手性药物的药代动力学立体选择性及其影响因素研究进展

药代动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和消除过程中有差异。本文综述了手性药物药代动力学立体选择性及其影响因素方面的最新研究进展。     

毛细管电泳免疫分析技术在药物及蛋白检测中的应用

毛细管电泳免疫分析(capillary electrophoresis based immunoassay,CEIA)是近几年发展起来的免疫分析方法,它具有样品用量少、测定速度快、分离效果好、易于自动化的特点,并能够解决免疫反应中的"交叉反应"而造成的假阳性问题[1～3],可用于血浆、尿液等复杂样品中激素、药物痕量组分的分析测定,在临床化学分析、药物检测等方面有极重要的作用.     

Pycnogenol防缺乏G6PD的红细胞受到溶血损害

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症是人类最常见的酶病。缺乏G6PD的红细胞无足够的能力破坏过氧化物，并对溶血有较高的易感性。Pycnogenol是用法国海岸松树皮制得的含原花青素和双黄酮类成分的干浸膏，作者研究了该制剂是否能预防缺乏G6PD的红细胞免受溶血损害。     

反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵在大鼠胆汁中排泄的立体选择性反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵在大鼠胆汁中排泄的立体选择性

目的研究反式曲马朵(trans T)及反式氧去甲基曲马朵(M1)在大鼠胆汁中排泄的立体选择性。方法高效毛细管电泳法测定大鼠iv trans T或 M1后胆汁和血浆中trans T, M1和与葡糖醛酸结合M1(M1_c)的对映体。结果大鼠iv trans T后,胆汁中(+)-transT水平较(-)-trans T高,(+)/(-)-trans T较血浆中(+)/(-)-trans T的比值小。大鼠iv M1后,胆汁中(+)-M1水平较(-)-M1高,(+)-M1_c较(-)-M1_c低,(+)-M1与葡糖醛酸的结合率较(-)-M1低。结论trans T和M1在大鼠胆汁中排泄具立体选择性,(+)-trans T和(-)-M1被优先排泄。     

离子对高效液相色谱法测定人血清中盐酸二甲双胍浓度

目的:建立测定人血清中盐酸二甲双胍浓度的反相离子对高效液相色谱法。方法:血清样品用乙腈沉淀蛋白后离心,上清液直接进样。使用Diamonsil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)分析柱,流动相为0.01 mol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(pH 4.5,含辛烷基磺酸钠5 mmol·L-1)-乙腈(50:8),流速1 mL·min～2,紫外检测波长240 nm,外标法峰高定量。结果:盐酸二甲双胍浓度在0.06—4.0μg·mL-1范围内与峰高线性关系良好,线性范围内高、中、低3个浓度的方法回收率在95.6％-104.6％,日内RSD<3.0％,日间RSD<6.0％。结论:本法简便、灵敏、准确,适用于二甲双胍血药浓度检测及药动学研究。     

RP-HPLC法测定人血浆中扎来普隆浓度

目的:建立测定人血浆中扎来普隆浓度的反相高效液相色谱法。方法:血浆样品中加入内标β-萘酚后用乙酸乙酯提取。固定相为Supelcosil C8色谱柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为0.04 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液-乙腈(6:5,含三乙胺0.3％,磷酸调至pH 5.0),流速为1.0 mL·min-1。荧光检测:荧光激发波长345nm,发射波长460 nm。结果:本方法线性范围为1-128 ng·mL-1(r=0.9995),最低检测浓度为0.2 ng·mL-1,提取回收率为87.4％-91.9％,方法回收率为98.8％-100.8％,日内RSD为2.9％-5.4％,日间RSD为3.8％-13.3％。结论:本法简便、准确,适用于扎来普隆药代动力学的研究。     

高效液相色谱-质谱联用测定人血浆中单硝酸异山梨酯

目的:建立高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中单硝酸异山梨酯浓度.方法:应用Zorbax DB-C18柱(5 μm,2.1 mm×150 mm),流动相A为3 mmol·L-1醋酸铵溶液(含冰醋酸0.022%),流速0.17 mL·min-1,流动相B为甲醇-乙腈(85∶15),流速0.03 mL·min-1.采用四极杆质谱检测器大气压电喷雾离子源(ESI),负离子检测.结果:线性范围为6.25～1 200 μg·L-1,相对回收率接近100%,日内、日间RSD均小于6%.结论:方法灵敏、快速、重现性好,可用于临床血药浓度监测和药动学研究.     

盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度研究

 目的研究两种盐酸氟桂利嗪胶囊的人体相对生物利用度。方法按照随机交叉试验设计，20名健康男性志愿者分别po单剂量两种盐酸氟桂利嗪胶囊20mg，用液相色谱 质谱联用方法测定血浆中氟桂利嗪的浓度，采用NDST程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下：c_max分别为(53±15) 和(52±15) ng·mL^{-1，t_max分别为(3.0±0.8)和(3.3±1.3) h，t_1/2分别为(8.1±1.2)和(8.2±2.0) h，AUC_0～24分别为(539±206)和(503±156) ng·h·mL-1，受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(105.6±16.2)%。结论两种制剂具有生物等效性。}     

双嘧达莫体外增强三尖杉酯碱抗癌活性的研究

三尖杉酯碱(Harringtonine,HAR)是治疗急性非淋巴细胞白血病的药物。为了加强其疗效,我们探讨了双嘧达莫(Dipyridamole,DP)体外对三尖杉酯碱杀伤和抑制人白血病细胞作用的影响,现报道如下。 1 材料与方法 1.1 药物:HAR注射液为中国医学科学药     

银杏提取物对多奈哌齐药动学和药效学的影响

多奈哌齐(donepezil)是中枢性和选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，对阿尔茨海默病患者的认知损害和记忆缺失有治疗效果，且常与银杏提取物合用。作者研究了阿尔茨海默病老年患者服用银杏叶提取物对同服的多奈哌齐药动学和药效学的影响。