微波萃取对不同形态结构中药及含不同极性成分中药的选择性研究

目的 探索微波萃取（ME）对不同形态结构中药及含不同极性成分中药的提取规律。方法 以大黄，决明子中不同极性的蒽醌类成分及金银花中绿原酸，黄芩中黄芩苷为指标成分，以HPLC法测定，采用正交试验设计法分别考察提取率，结果 ME对大黄中不同极性蒽醌成分的提取选择性并不明显，而同一温度条件下，根茎类中药大黄中大黄素，大黄酚，大黄素甲醚的提取率明显高于种子类中药决明子中相同成分的提取率。结论 ME对不同形态结构中药的提取有选择性，对含不同极性成分中药的提取选择性不显著。     

微波萃取技术在中药提取中的应用

微波萃取技术是利用微波强烈的热效应和非热效应,具有选择性高、操作时间短、溶剂消耗量少、有效成分得率高、不产生噪音、适合于热不稳定成分且能在短时间内杀灭植物中的水解酶等优点,在中药提取中有良好的应用前景。     

蟾毒灵血浆蛋白结合率的测定

目的:建立血浆中蟾毒灵浓度的分析方法,测定蟾毒灵血浆蛋白结合率.方法:采用平衡透析法测定蟾毒灵血浆蛋白结合率,利用HPLC测定血浆中蟾毒灵浓度,测定并比较大鼠和人血浆中蟾毒灵的血浆蛋白结合率.结果:在0.1~1.0mg·L~(-1),药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,蟾毒灵与大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,蟾毒灵与人血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率.结论:蟾毒灵与血浆蛋白具有较强的结合.     

7—（4—氯苄基）—7,8,13,13a—四氢小檗碱的核磁共振光谱分析

７－（４－氯苄基）－７，８，１３，１３ａ－四氢小檗碱的核磁共振光谱分析⒇冯年平杭太俊１张正行１韩秀文２刘秀梅２安登魁１（中国药科大学新中新药研究中心，南京２１００３８；１药物分析研究室，南京２１０００９；２中科院大连化学物理研究所，大连１１６０２３）...     

药物代谢研究与中药现代化

药物代谢过程是影响药物发挥作用及产生毒性的过程。中药的配伍变化会直接导致药效成分在体内的代谢发生变化。运用LC／MS^n等现代分析技术手段进行中药复方代谢研究,对于中药现代化有重要意义：研究中药复方体内代谢特征,探索中药复方的作用机制和配伍原理;通过体内代谢过程研究,寻找新的治疗药物;为中药新型给药系统的研究开发提供依据。     

丹参酮ⅡA纳米粒治疗小鼠肝癌及其对Cyclin E表达的影响

目的探讨丹参酮ⅡA纳米微粒(tanshinoneⅡA nanoparticle,TS-NP)治疗小鼠肝癌的作用及机制。方法采用乳化溶剂挥发法(O/W)制备TS-NP。建立小鼠肝癌模型,随机分为生理盐水组、空白纳米组(blank nanoparticle,B-NP)、丹参酮ⅡA组(tanshinoneⅡA,TSⅡA)和TS-NP低、中、高3个剂量组(TS-NP L、TS-NP M、TS-NP H),分别尾静脉给药。治疗第8天处死小鼠,比较各组肿瘤重量、肿瘤坏死程度。采用TUNEL标记法检测细胞凋亡率,免疫组化S-P法检测周期蛋白E(Cyclin E)的表达。结果治疗后与生理盐水组比较,TSⅡA组、TS-NP各剂量组瘤体重量显著降低(P<0.01)TS-NP组瘤体重量明显低于等剂量的TSⅡA组(P<0.01),肿瘤坏死明显(P<0.01),肝癌细胞凋亡率升高(P<0.01),Cyclin E的表达降低(P<0.01)。结论TS-NP能够抑制小鼠肝癌生长,丹参酮ⅡA纳米的疗效优于等剂量的丹参酮ⅡA;其治疗肝癌的机制可能与抑制Cyclin E表达从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞调亡有关。     

脂质纳米粒给药系统体外释放方法研究进展

通过查阅近几年国内外相关文献,进行归纳整理并分类,介绍了近年来有关经典体外释放方法、透析法、室扩散法、流池法、基于体外脂解模型的体外释放研究方法等体外测定方法在药物释放特性评价中的应用进展.脂质纳米粒给药系统是近年来发展较快的一类药物传递系统,评价脂质纳米粒的指标主要有粒径、Zeta电位、载药量、体外释放、稳定性等.药物释放是影响药物进入体内发挥药效的重要因素之一,故体外释放是评价脂质纳米粒质量的重要指标,也是控制制剂质量的重要手段.但是如何建立一种更加科学合理的体外释放方法使其具有较好的预测性则需要科学工作者进一步研究优化,促进脂质纳米粒给药系统的研究与开发.     

雷公藤多苷凝胶膏剂的处方优化

目的:优化雷公藤多苷的处方。方法:以膏体的初黏力、剥离强度、综合感官(外观性状、皮肤追随性、残留量)的综合评分为指标,通过正交试验考察甘羟铝、甘油、酒石酸、聚维酮K90用量对制剂处方的影响。结果:各因素均对制剂处方具有显著性影响,尤以甘油与甘羟铝用量对凝胶膏剂成型影响更大,最佳处方中聚维酮K90-甘羟铝-甘油-酒石酸(1.50∶0.15∶30.0∶0.15)。制备的雷公藤多苷凝胶膏剂膏体均匀,色泽一致,皮肤追随性好,敷贴无残留;初黏力、剥离强度及综合感官评分分别为48.89,19.43,28.67分。结论:采用正交试验优选雷公藤多苷凝胶膏剂处方可有效减少试验次数,便于综合分析制剂处方的影响因素,优化的制剂处方稳定可行。     

GC法同时测定复方微乳中川芎嗪和冰片的含量

目的:建立同时测定复方微乳中川芎嗪和冰片含量的方法。方法:采用气相色谱法。色谱柱为HP-INNOWAX 19091N-113(30m×0.32mm×0.25μm),内标为水杨酸甲酯,检测器为火焰离子化检测器(FID),柱温采用程序升温,进样口和检测器温度分别为230℃和250℃。结果:川芎嗪和冰片检测浓度的线性范围分别为4.9～156.8、5.3～169.6μg·mL-1(r均为0.9996);平均加样回收率分别为98.09%(RSD=1.75%,n=9)和98.39%(RSD=1.17%,n=9)。结论:本方法简便、快速,灵敏、专属性好,可用于复方微乳中川芎嗪和冰片的含量测定。     

丹参酮Ⅱ_A聚乳酸载药纳米粒体内药物分布初步研究

目的:建立测定兔体内丹参酮ⅡA的HPLC方法,并考察丹参酮ⅡA聚乳酸载药纳米粒(TS-PLA-NP)兔体内药代动力学特征。方法:家兔耳缘静脉注射TS-PLA-NP和丹参酮ⅡA溶液,在设定时间点从颈静脉取血制样,以吉非罗齐为内标,采用HPLC-MS法测定丹参酮ⅡA在兔体内的血药浓度及药物组织分布,药动学参数采用DAS2.0进行统计。结果:吉非罗齐和丹参酮ⅡA在该条件下的保留时间分别为10.5、14.5 min。TS-PLA-NP在家兔体内的t1/2由丹参酮ⅡA的2.573 h延长到4.117 h;MRT0～∞由2.585 h延长到6.033 h,峰浓度由0.21 mg/L减少到0.134 mg/L。静脉给药后2 h,丹参酮ⅡA纳米药物组肝脏和肿瘤中的浓度均高于丹参酮ⅡA组;丹参酮ⅡA以纳米的剂型给药后2 h,肝脏中的药物浓度提高了5倍以上,肿瘤中的药物浓度提高了近9倍;心、肾、脾、肺等组织中药物浓度均明显降低;血液中浓度下降了近10倍。结论:丹参酮ⅡA聚乳酸载药纳米粒在兔体内具有良好的缓释和肝靶向特征。