缬沙坦3种制剂的健康人体生物等效性研究

目的 :研究缬沙坦 3种制剂的人体生物利用度和药动学特征。方法 :2 4名健康男性受试者采用三制剂三周期随机交叉试验设计 ,分别口服单剂量 80mg缬沙坦片剂 (被试制剂T 1)、胶囊 (被试制剂T 2 )和缬沙坦胶囊 (参比制剂R)。采用HPLC 荧光检测法测定血浆样品中的缬沙坦浓度。结果 :T 1,T 2与R的主要药动学参数分别为 :Tmax(2 .4±s 0 .8)h ,(2 .8± 0 .8)h和 (2 .2± 0 .5 )h ;Cmax(2 .2± 0 .8)mg·L- 1,(1.9± 1.0 )mg·L- 1和 (2 .0± 1.0 )mg·L- 1;AUC0 2 4 (12± 4 )mg·h·L- 1,(11± 4 )mg·h·L- 1和 (11± 5 )mg·h·L- 1;T12 β(6 .0± 1.1)h ,(5 .8± 1.0 )h和 (5 .9± 0 .9)h。相对生物利用度 :(117± 37) % (T 1)和 (10 4± 4 4) % (T 2 )。药动学参数经多因素方差分析显示周期间与制剂间差异均无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,双单侧t检验表明接受T 1与R和T 2与R生物等效的假设 ,经计算 90 %置信区间均在规定值内。结论 :T 1,T 2与R 3种制剂生物等效     

贝凡洛尔和美托洛尔对高血压病患者血脂代谢的影响

目的 :观察贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压病患者血脂的影响。方法 :1 36例原发性高血压患者经 1周药物洗脱期 ,2周安慰剂后 ,随机服用贝凡洛尔 1 0 0mg·d- 1 ,bid(治疗组 ,n =68)或美托洛尔 50mg·d- 1 ,bid(对照组 ,n =68)。 4周末坐位舒张压 (SeDBP)≥ 1 2 .0 0kPa者剂量分别加至贝凡洛尔 2 0 0mg·d- 1 ,bid或美托洛尔75mg·d- 1 ,bid ,继续服用 4周。血压和心率每 2周测定 1次 ,血脂每 4周检查 1次。结果 :二药降低血压和心率的幅度相似 ,均对总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇无显著影响 (P =0 .30 )。但美托洛尔组三酰甘油比用药前明显升高[由 (1 .63± 0 .96)升至 (2 .1 5± 1 .53)mmol·L- 1 ] (P =0 .0 0 5)。用药 8周后与用药前差值的组间比较差异有一定差别 (P =0 .0 5)。贝凡洛尔组对三酰甘油水平无明显影响 [由 (1 .71± 1 .1 4 )升至 (1 .94± 1 .62 )mmol·L- 1 ] (P =0 .2 5)。结论 :新型 β 受体阻断剂贝凡洛尔与传统 β 受体阻断剂美托洛尔降压幅度相同时 ,贝凡洛尔对三酰甘油影响较小。     

临床分离菌的耐药性测定与分析

目的：分析本地区临床分离菌耐药趋势，为合理选择抗生素提供参考。方法：用Kirbv-Bauer琼脂扩散法测定285株革兰阴性菌和133株革兰阳性菌对18种抗菌药物的敏感性，计算各菌种对不同抗生素的耐药率。结果：多数革兰阴性菌对第三代头孢菌素耐药率明显增加。74株金黄色葡萄球菌中甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌检出率为28．4％；所有金葡菌对万古霉素均敏感，耐万古霉素的肠球菌检出率为3．4％。大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌产超广谱β-内酰胺酶阳性率分别是34．0％和29．7％。结论：本地区常见致病茵耐药情况较严重，提示用药前的药敏试验是非常必要。     

环状二苯基庚烷类化合物的构象分析

目的阐述某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。方法利用分子力场MM 2法计算环状二苯基庚烷类化合物的空间优势构象 ,分析MM 2法与X 射线单晶衍射法的异同 ,根据分析结果寻找某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。结果阐明了某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。结论采用MM2法计算alnusdiol的空间构象 ,其C1/C2 C1′/C2′与C1/C6 C1′/C6′的两面角的角度与X 射线单晶衍射的结果基本一致 ,提示用MM 2法计算二苯基庚烷类化合物的空间构象是可行的。在某些二苯醚型二苯基庚烷类化合物中 ,由于醚键的存在 ,使得该类化合物的两个苯环形成的两面角接近于 90° ,碳链上的某些氢可能处于一苯环的正屏蔽区 ,处于苯环正屏蔽区的氢将向高场位移 ,其位移幅度与该氢与苯环中心距离及该氢与苯环中心、苯环平面所形成的二面角有关     

蒙药忠论-5胶囊总生物碱测定及其体外溶出度研究

目的 考察蒙药忠伦-5胶囊中总生物碱含量及其体外溶出情况。方法 以苦参碱为对照品，利用酸性染料比色法测定总生物碱；以水为介质，用转篮法考察其体外溶出度。结果 含量测定方法精密度为RSD＝1．89％，平均回收率为100．89％，RSD＝3．49％。；苦参总生物碱相对累积溶出度与溶出时间相关显著(P＜0．01)，T50＝24min，Td＝31min，m＝1．32。结论 用上法测定总生物碱含量及体外溶出度，对评估忠伦-5胶囊质量有实用价值。     

辛芩冲剂治疗变应性鼻炎的疗效和安全性分析

目的：探讨辛芩冲剂对变压性鼻炎的疗效和安全性。方法：确诊为变应性鼻炎的患者142例随机分成两组，试验组（112例）接受辛芩冲剂口服，一次5g，一日3次；对照组（30例）接受千柏鼻炎片口服，一次3片，一日3次，二种药物均用药20天。观察的症状包括喷嚏、流涕、鼻塞和鼻痒，并进行4分法评分，计算出治疗后积分改善率。结果：经过20天的治疗，辛芩冲剂治疗组的临床控制率为27．67％（31／112），显效率为43．75％（49／112），有效率为17．86％（20／112），无效率为10．71％（12／112），总有效率为89．29％（100／112）；千柏鼻炎片治疗组的临床控制率为0％（0／30），显效率为6．67％（2／30），有效率为20．00％（6／30），无效率为73．33％（22／30），总有效率为26．67％（8／30）。经统计学处理两者差异有显著性意义（P＜0．01），辛芩冲剂治疗组明显优于千柏鼻炎片治疗组，辛芩冲剂和千柏鼻炎片治疗组的病人均未发生不良反应。结论：辛芩冲具有疗效好、无毒副作用等优点，是治疗变应性鼻炎的理想药物。     

灯盏花素纳米脂质体包封率测定方法研究

灯盏花素(breviscapine)是菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus(vant.)Hand-Mazz)中提取的黄酮类有效成分。临床多用于治疗脑梗死、脑血栓、脑出血等。将药物制成脂质体,能帮助药物进入脑部,提高治疗指数。灯盏花素水溶性较差,直接溶于注射用水有一定困难,将其制成脂质体可以解决其难溶问题,提高药物稳定性及载药量,同时提高药物的靶向性及疗效。包封率是脂质体质量评定的重要指标,本实验建立了灯盏花素纳米脂质体包封率的测定方法,该法操作简单、可行、准确性较好。     

活血生津煎剂对免疫缺陷小鼠免疫功能的调节作用

目的观察活血生津煎剂对免疫缺陷小鼠免疫功能的影响。方法以免疫抑制剂环磷酰胺(Cy)处理 BALB/C 小鼠,而获得免疫缺陷小鼠模型。实验组受试药物为活血生津煎剂,设高剂量组、中剂量组和低剂量组,同时选六味地黄汤作为阳性对照药。结果与环磷酰胺组比较,活血生津煎剂高剂量组及阳性对照组小鼠胸腺指数增加,NK 细胞活性提高,动物血清溶血素抗体水平增加,TNF-αIL-2、IL-6 活性提高,差异有显著性(P<0.05)。结论活血生津煎剂多角度提高免疫低下小鼠的细胞和体液免疫功能。     

肺癌患者血清PGE2水平及其对IL-2/sIL-2R的影响

目的 :探讨肺癌患者围手术期血清PGE2 水平的变化及其对IL 2 /sIL 2R的影响。方法 :采用放射免疫检测法 ( 12 5I RIA以及ELISA试剂盒 )分别检测 43例肺癌患者手术前、后的外周静脉血清PGE2 水平和IL 2 /sIL 2R ,术中抽取肿瘤回流静脉血用于检测PGE2 水平。结果 :肺癌患者外周静脉血存在较高的PGE2 ( 78 81± 3 2 15 )pg/mL ,与肿瘤回流静脉血中的PGE2 ( 13 1 0 7± 3 6 41)pg/mL呈显著相关 ,r =-0 3 15 ,P <0 0 1,术后其PGE2 显著下降 ;手术前后其IL 2 /sIL 2R处于相对较低水平 ,IL 2与PGE2 呈相关关系 ,而与sIL 2R无明显相关。术后IL 2有所上升 ( 15 3 83± 5 3 3 9)pg/mL ,但仍低于正常对照组 ( 2 3 0 2 9± 5 3 3 9)pg/mL ,P <0 0 5。结论 :肺癌患者存在着高水平的PGE2 ,是由肺部肿瘤引起的 ,对IL 2有一定的抑制作用。     

三棱的化学成分研究(Ⅰ)

目的研究黑三棱Sparganium stoloniferum的化学成分。方法用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据结合化学反应确定化合物的结构。结果分离得到9个化合物,分别鉴定为胡萝卜苷棕榈酸酯(Ⅰ)、β-谷甾醇棕榈酸酯(Ⅱ)、24-亚甲基环阿尔廷醇(Ⅲ)、6,7,10-三羟基-8-十八烯酸(Ⅳ)、香草酸(Ⅴ)、对羟基苯甲醛(Ⅵ)、α-棕榈酸单甘油酯(Ⅶ)、5-羟甲基糠醛(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)。结论化合物～和～均为首次从该属植物中分离得到。