米非司酮单用与联合止痛化症胶囊治疗子宫腺肌症疗效比较

目的:探讨止痛化症胶囊联合米非司酮与单纯应用米非司酮治疗子宫腺肌症的临床疗效。方法:将诊断为子宫腺肌症的患者随机分成观察组和对照组,每组各40例,对照组口服米非司酮12.5mg/d,连续3个月,观察组在服用米非司酮基础上加服止痛化症胶囊4粒/次,3次/d,连服3个月,停药3个月,观察痛经改善及血清CA125变化情况。结果:两组患者服药3个月全部闭经,停药后血清CA125下降水平差异无统计学意义。停药3个月后全部复经,血清CA125水平对照组高于观察组(t=3.64,P﹤0.01);治疗前两组痛经评分差异无统计学意义,停药后3个月痛经评分,观察组低于对照组(P﹤0.01)。结论:米非司酮联合止痛化症胶囊治疗子宫腺肌症疗效确切,停药3个月痛经评分低于单纯使用米非司酮者,有临床实用价值。     

芹菜素-Soluplus固体分散体制备及其体内药动学研究

目的 制备芹菜素-Soluplus固体分散体，并考察其体内药动学。方法 溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体，X射线粉末衍射进行晶型分析，扫描电镜观察表面形态，测定溶解度、溶出度，考察稳定性。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予芹菜素及其PVP K30、Soluplus固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0.25、0.5、0.75、1、1.5、3、4、6、8、12 h采血，HPLC法测定血药浓度，计算主要药动学参数。结果 芹菜素在Soluplus固体分散体中以无定形状态存在。Soluplus固体分散体表观溶解度明显高于原料药、物理混合物，120 min内累积溶出度达90%。与原料药、PVP K30固体分散体比较，Soluplus固体分散体t_max缩短(P<0.05),表观t_1/2延长(P<0.05),C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至3.15倍。结论 So...     

桔皮素固体脂质纳米粒制备及其体内药动学研究

目的 制备桔皮素固体脂质纳米粒，并考察其体内药动学。方法 熔融-高压均质法制备固体脂质纳米粒。以脂(单硬脂酸甘油酯)药比、泊洛沙姆188用量、Labrasol用量、均质压力、均质次数为影响因素，包封率、载药量为评价指标，单因素试验优化处方。在透射电镜下观察形态，测定溶解度、体外释药、稳定性，进行晶型分析。30只大鼠随机分为5组，分别灌胃给予桔皮素、物理混合物、桔皮素固体脂质纳米粒(不含Labrasol)、Labrasol+桔皮素固体脂质纳米粒、桔皮素固体脂质纳米粒(含Labrasol)的0.5%CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、5、6、8、12 h采血，HPLC法测定桔皮素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳处方为桔皮素用量30 mg,脂药比15∶1,泊洛沙姆188用量1.0%,Labrasol用量0.16%,均质压力80 MPa,均质次数6次，平均包封率为(90.16±1.67)%,载药量为(5.66±0.24)%,粒径为(189.76±8.92)nm, Zeta电位为-(36.08±1.72)mV。固体脂质纳米粒增加了桔皮素在模拟胃液、模拟肠液中...     

薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒制备及其体内药动学研究

目的 制备薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒，并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备白蛋白纳米粒，单因素试验优化处方，测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、溶解度、体外释药，分析其晶型、稳定性。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予薯蓣皂苷元、物理混合物、薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、6、9、12、18 h采血，HPLC法测定薯蓣皂苷元血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳处方为薯蓣皂苷元用量60 mg,水相pH值8.5,白蛋白用量0.9 g,均质压力135 MPa,均质次数10次，包封率为93.59%,载药量为5.70%,粒径为163.72 nm, Zeta电位为-21.67 mV。白蛋白纳米粒溶解度高于原料药、物理混合物，模拟胃液、模拟肠液中其24 h内累积溶出率高于原料药。薯蓣皂苷元在白蛋白纳米粒中以无定形态存在，6个月内稳定性良好。与原料药、物理混合物比较，白蛋白纳米粒t_max缩短(P<0.05),t_1/2延长(P<0.05),C_max、A...     

辣椒素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学研究

目的 制备辣椒素纳米结构脂质载体，并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米结构脂质载体，测定其粒径、Zeta电位、体外释药。以脂药比、固液脂质比、乳化剂(聚乙二醇硬脂酸酯15)浓度为影响因素，包封率、载药量为评价指标，星点设计-效应面法优化处方工艺。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予辣椒素、物理混合物、辣椒素纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(15 mg/kg),于不同时间点采血，HPLC法测定辣椒素血药浓度，计算主要药动学参数。另取30只大鼠，随机分为空白组(生理盐水)、阳性对照组(50 mg/kg盐酸雷尼替丁)、辣椒素纳米结构脂质载体组(15 mg/kg),给药7 d后在倒置荧光显微镜下观察胃黏膜组织形态。结果 最佳处方为脂药比18.5∶1,固液脂质比4∶1,乳化剂浓度1%,包封率为80.62%,载药量为3.96%,粒径为178.06 nm, Zeta电位为-36.14 mV,36 h内累积释放度为66.17%。与原料药、物理混合物比较，纳米结构脂质载体t_max延长(P<0.05),C_max、AUC_0～t<...     

蒙花苷巯基化纳米胶束的制备、表征及其口服吸收生物利用度评价

目的 制备蒙花苷巯基化纳米胶束（buddleoside sulfhydryl-modified nanomicelles,Bud-SH-NMs），考察口服药动学行为。方法 薄膜分散-超声法制备Bud-SH-NMs，单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM）优化处方。X射线粉末衍射法（XRPD）分析晶型，透射电子显微镜（TEM）观察Bud-SHNMs外貌形态，透析法考察在pH 2.0和pH 6.8磷酸盐缓冲液（PBS）中的释药行为。SD大鼠分别ig给予蒙花苷混悬液和Bud-SH-NMs冻干粉，HPLC法测定血药浓度，计算主要药动学参数。结果 Bud-SH-NMs最佳处方：巯基修饰二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000-SH)与药物用量比为7.5∶1，水合体积为9.7 mL，水合温度45℃。Bud-SHNMs的包封率、载药量、沉降率、粒径和ζ电位分别为（90.86±1.78）%、（10.76±0.24）%、（4.14±0.29）%、（49.2...     

橘红素2种脂质纳米粒的制备、表征和口服吸收生物利用度评价

目的 制备橘红素纳米结构脂质载体(tangeretin nanostructured lipid carriers,Tan-NLCs)和橘红素固体脂质纳米粒(tangeretin solid lipid nanoparticles,Tan-SLNs)，考察相对口服吸收生物利用度。方法 采用包封率、载药量和粒径为指标，单因素结合Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)优化Tan-NLCs处方，并制备Tan-SLNs。透射电子显微镜观察Tan-NLCs和Tan-SLNs外貌形态，考察在pH 2.0和pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的释药情况。X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)法和示差量热扫描(differential scanning calorimetry,DSC)法对晶型进行分析，并考察Tan-NLCs和Tan-SLNs冻干粉的稳定性。以橘红素原料药为参考，比较Tan-NLCs和Tan-SLNs口服药动学行为。结果 Tan-NLCs...