6-{4-〔4-(取代苯乙酮基)哌嗪基〕苯基}-5-甲基-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 .     

6-O-烷基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的 以改善阿昔洛韦的水溶性为目的,设计并合成6—O—烷基阿昔洛韦衍生物,并测定其抗病毒活性。方法 以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6—O—烷基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照,进行体外抗HSV—Ⅰ和HSV—Ⅱ病毒的活性测定。结果 合成了6—O—烷基阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析、^1HNMR和MS的确认。结论 部分目标化合物具有一定的体外抗HSV—Ⅰ和HSV—Ⅱ病毒的活性,但较阿昔洛韦作用要弱。     

阿立哌唑的制备工艺研究

目的:优化阿立哌唑的制备工艺。方法:以7-羟基-3,4-二氢-2-(1H)-喹啉酮为起始原料,经与1,4-二溴丁烷醚化后,再与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪缩合,制得阿立哌唑。结果:醚化时用丙酮替代DMF作溶剂,反应副产物减少;由中间体Ⅲ制备终产物Ⅰ原工艺采用萃取法纯化,溶剂消耗多,成本高,本文中改由直接大量多次水洗产品,操作简便,产物纯度符合要求,总收率达到71.3%。结论:优化后的制备工艺稳定可行,适合工业化生产要求。