黄皮种子中香豆素类化合物的分离、鉴定及其α-葡萄糖苷酶抑制活性和全齿复活线虫致死活性研究

目的:分离、鉴定黄皮种子中香豆素类化合物,并研究其α-葡萄糖苷酶抑制活性和全齿复活线虫致死活性。方法:采用柱层析、反相硅胶柱色谱及高效液相色谱技术对黄皮种子的香豆素类化合物进行分离、纯化,并根据理化性质和氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)数据进行结构鉴定。分别以阿卡波糖、阿维菌素为阳性对照,采用对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)法和贝曼漏斗法分别对上述化合物进行体外α-葡萄糖苷酶抑制活性和全齿复活线虫致死活性考察。结果:从黄皮种子中共分离鉴定出7个香豆素类化合物,分别为7-羟基香豆素(Ⅰ)、黄皮呋喃香豆精(Ⅱ)、Lansiumarin-C(Ⅲ)、Claucoumarin A(Ⅳ)、ClausenalansiminA(Ⅴ)、(E,E)-8-(7-羟基-3,7-二甲基-2,5-二烯基)补骨脂(Ⅵ)、Dihydroindicolactone(Ⅶ)。在质量浓度为0.25 mg/mL时,化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ的α-葡萄糖苷酶抑制率分别为(32.4±1.9)%、(37.1±6.0)%、(39.5±1.1)%;在质量浓度为2.5 mg/mL时,化合物Ⅰ、Ⅳ的线虫校正死亡率分别为50.5%、47.9%。结论:香豆素类化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物Ⅰ、Ⅳ具有全齿复活线虫致死活性。其中,化合物Ⅲ、Ⅴ的α-葡萄糖苷酶抑制活性、化合物Ⅳ的全齿复活线虫致死活性均为首次发现。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

苄丙酮香豆素对实验性大鼠肾草酸钙结石形成的影响

目的：探讨Vit．K拮抗剂苄丙酮香豆素(商品名华法令)对大鼠肾草酸钙结石形成的影响。方法：采用乙二醇饮水和氯化铵灌胃作成石剂，30只Wistar大鼠随机分为对照组(A组)、成石组(B组)、华法令组(C组)。饲养4周后，检测大鼠肾组织钙含量和草酸钙晶体形成、24h尿钙、尿草酸含量及血生化指标。结果：成石组和华法令组肾组织中钙、镁含量，24h尿草酸及尿钙、镁排泄量差异无显著性意义；镜下观察发现：华法令组大鼠肾脏草酸钙结晶形成多于成石组，但组间比较差异无显著性意义。结论：苄丙酮香豆素对大鼠肾草酸钙结石的形成无显著影响。     

黄芪（Astragalus）

又名 Beg kei, Bei Qi, Buck Qi, Huang Qi, Huang qi, Hwanggi, Membranous Milk Vetch, Milk Vetch, Mongolian Milk, Ogio 植物名Astragalus membranaceus ; A. mongholicus.活性成分与药理作用黄芪的药用部位是根，含有40种以上皂苷(如黄芪苷)，此外还有黄酮类、多糖类、微量矿物质、氨基酸和香豆素类。黄芪是一种抗氧剂，抑制自由基的产生，增加超氧化物歧化酶，减少脂质过氧化。黄芪具增强免疫系统、肝和心血管系统的作用，通过干扰素的增效作用改善免疫应答。     

利用主客体分子包结现象选择分离蛇床子有效成分的方法

利用1,1,6-四苯基-2,4-已二炔-1,6-二醇(I)的包结能力,可简单而迅速地从蛇床子中选择分离出有效成分欧前胡素(2)和花椒毒素(3),收率分别为0.054%(2)和0.002%(3)。本文用UV,IR,¹HNMR和¹³CNMR验证了2和3的化学结构,并用HPLC检验了2和3的纯度。X-射线衍射晶体结构分析表明主体分子I与组分2靠氢键形成包结物,它们的摩尔比为1:2,氢键长为2.8612A。包结物晶体属单斜晶系,空间群为已P₂₁/C,晶胞参数:a=15.468(5)A,b=8.595(3)A,c=18.663(7)A,β=93.64(5)°,Z=4和R=0.088。     

雷公藤生物碱的分离鉴定

我们从雷公藤（ＴｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍＷｉｌｆｏｒｄｉｉＨｏｏｋ．ｆ．）中按常法分离得到总碱后经ＨＰＬＣ分析出现８个峰，经硅胶柱层析及硅胶ＲＰ－１８反相中压柱层析分离得到５个生物碱，由化学方法和光谱分析证明为雷公藤吉碱（Ｗｉｌｆｏｒｇｉｎｅ２０）．雷公藤次碱（Ｗｉｌｆｏｒｉｎｅ２１），雷公藤春碱（Ｗｉｌｆｏｒｔｒｉｎｅ２２），雷公藤碱戊（Ｗｉｌｆｏｒｉｄｉｎｅ２３），呋喃南蛇碱（Ｃｅｌａｆｕｒｉｎｅ１６）。ＨＰＬＣ分析指出含量最高为雷公藤吉碱，其次为呋喃南蛇碱。