鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究

目的喷雾干燥法制备鲑降钙素吸入粉雾剂,考察其主要药剂学特性。方法按中国药典2000年版方法测定鲑降钙素吸入粉雾剂排空率及有效部位沉积量,扫描电镜观察粉粒的形态,激光粒度测定仪测定粉粒的粒径大小及分布,差热分析及X射线粉末衍射考察吸入粉雾剂载体的晶型。结果有效部位鲑降钙素沉积量均在10%以上,排空率均在90%以上;相对湿度在52%以下,粉粒呈圆整的分散状态;当RH=75%时粉粒发生较多的粘连和聚集;粉体平均粒径为1.67 μm;差热分析结果显示:吸入粉雾剂中L-亮氨酸的熔融热较单一组分在喷雾干燥后显著下降;X射线粉末衍射图谱中,吸入粉雾剂载体的衍射峰强度较喷雾干燥前显著下降。结论在鲑降钙素吸入粉雾剂载体系统中加入甘露醇,粉粒圆整,加入L-亮氨酸可形成超低密度载体;扫描电镜的结果提示,应严格控制吸入粉雾剂贮存时环境的湿度;喷雾干燥复合载体更有助于无定形的形成。     

用二剂量法测定鲑鱼降钙素生物效价的研究

本文采用二剂量法测定鲑鱼降钙素的生物效价，测定了三批鲑鱼降钙素原料，结果生物效价均符合规定，并且平均可信限率均在50％以下。结果提示，用二剂量法测定鲑鱼降钙素生物效价是可行的，并且较三剂量法有明显的优点。     

唑来膦酸联合鲑降钙素对绝经后骨质疏松性骨折的影响

目的 研究唑来膦酸联合鲑降钙素对绝经后骨质疏松性骨折的影响。方法 将60例绝经后脊柱压缩性骨折患者随机分为对照组和观察组,2组均口服维D钙咀嚼片,皮下注射鲑降钙素注射液,观察组在此基础上静脉滴注唑来膦酸注射液。治疗前和治疗6个月后,对所有患者进行腰锥的骨密度(BMD)测定,运用视觉模拟评分法(VAS)进行疼痛监测,用功能障碍指数(ODI)的变化来评价功能障碍改善情况。结果 治疗6个月后,与治疗前相比,2组BMD、VAS评分、ODI均有所改善,差异有统计学意义(P<0.01)。与对照组相比,观察组的BMD增加,ODI下降更加明显,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 唑来膦酸与鲑降钙素联合用药具有增加绝经后骨质疏松症患者BMD,减轻患者疼痛,提高患者生活质量的作用。     

鲑降钙素经鼻干粉吸入剂的制备及评价

采用冷冻干燥法制备鲑降钙素生物黏附附聚物，研究表面活性剂泊洛沙姆用量对容器吸附降钙素的作用；用改进的Twin-impinger进行体外模拟试验，并测定家兔静脉和经鼻腔给药后的血钙降低情况。结果表明，当泊洛沙姆188浓度为0．25％时，具良好的抗容器吸附主药能力，与溶液型喷雾剂和胶囊干粉吹入剂相比，主动吸入的泡囊型干粉吸入剂较溶液型喷雾剂更易在具治疗意义的部位沉积；家兔试验表明，鼻腔给药后，其降血钙作用相当于静注给药的72％，达峰时间为3．5h（静注为1．5h），作用时间可持续约10h（静注约为7h）。