Aloe‐emodin: A review of its pharmacology,toxicity, and pharmacokinetics

Aloe‐emodin is a naturally anthraquinone derivative and an active ingredient of Chinese herbs, such as Cassia occidentalis, Rheum palmatum L., Aloe vera, and Polygonum multiflorum Thunb. Emerging evidence suggests that aloe‐emodin exhibits many pharmacological effects, including anticancer, antivirus, anti‐inflammatory, antibacterial, antiparasitic, neuroprotective, and hepatoprotective activities. These pharmacological properties lay the foundation for the treatment of various diseases, including influenza virus, inflammation, sepsis, Alzheimer's disease, glaucoma, malaria, liver fibrosis, psoriasis, Type 2 diabetes, growth disorders, and several types of cancers. However, an increasing number of published studies have reported adverse effects of aloe‐emodin. The primary toxicity among these reports is hepatotoxicity and nephrotoxicity, which are of wide concern worldwide. Pharmacokinetic studies have demonstrated that aloe‐emodin has a poor intestinal absorption, short elimination half‐life, and low bioavailability. This review aims to provide a comprehensive summary of the pharmacology, toxicity, and pharmacokinetics of aloe‐emodin reported to date with an emphasis on its biological properties and mechanisms of action.     

复方积雪草有效组分对人肾小管上皮细胞补体C3表达的影响

目的：探讨复方积雪草有效组分——积雪草苷／大黄素干预肿瘤坏死因子-α（TNF-α）诱导的人肾近曲小管上皮细胞（HPTEC）补体C3 mRNA及蛋白的表达水平。方法：采用HPTEC，模型组TNF-α 10ng／ml诱导，治疗组在TNF-α诱导的同时，以不同浓度的积雪草苷、大黄素以及积雪草苷合大黄素进行干预，于24h后分别提取细胞RNA及上清，应用逆转录-聚合酶链反应（RT—PCR）和酶链免疫方法（ELISA）分别检测HPTEC C3 mRNA和蛋白的表达。结果：正常HPTEC具有C3 mRNA和蛋白表达，经TNF-α诱导后G表达明显上调，用不同浓度的积雪草苷、大黄素以及积雪草苷合大黄素干预后，C3 mRNA及蛋白水平表达出现不同程度的下调，呈一定的剂量依赖关系和协同作用。结论：复方积雪草有效组分能够抑制炎性细胞因子TNF-α上调所致的肾局部G过度产生。     

大黄素对大鼠原位肝移植急性排斥反应中 TNF-α，IL-10水平的影响

目的：探讨大黄素对大鼠肝移植急性排斥反应的作用机制。方法：以近交系大鼠建立原位肝移植模型，分为3组，每组各16对：BN→BN同基因对照组，Lewis→BN急性排斥组，Lewis→BN大黄素干预组。各组随机选取6只受体大鼠，于术后1，3，5，7 d的取尾静脉血样，ELISA法检测TNF-α，IL-10含量，并于第7日处死，检测病理组织学改变。其余每组各10只观察其生存状况和生存期。结果：大黄素干预组术后中位生存时间为25.6 d，较排斥组10.9 d明显延长(P<0.05)；与排斥组相比，大黄素干预组肝脏组织病理排斥反应明显降低(P<0.01)，外周血TNF-α的含量明显下降(P<0.05)，IL-10上调，自术后3 d有统计学差异(P<0.05)。结论：大黄素能够有效抑制肝移植大鼠的急性排斥反应，其作用与降低外周血TNF-α的含量，上调IL-10水平有关。

     

小儿牛黄散有效成分的HPLC定量

用反相HPLC法测定小儿牛黄散中小檗碱、巴马汀、大黄素、绿原酸的含量。用甲醇提取散剂样品,在ODS柱上,用外标法在各自特征吸收处测定。此法具有分离好、灵敏度高、重现性强、操作简单等优点。     

HPLC法测定清热解毒方芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定清热解毒方中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚含量的方法。方法:采用HPLC法,色谱柱:KromasilC₁₈(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.2%磷酸(85∶15)为流动相,流速:1.0mL·min^-1,检测波长:254nm,柱温:35℃。结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在1.0125～16.2μg、1.025～16.4μg、1.025～16.4μg、1.025～16.4μg、0.625～10μg范围内呈良好线性关系,相关系数分别为0.9991,0.9998,0.9997,0.9994,0.9996,平均回收率分别为101.4%,102.0%,101.7%,102.1%,100.8%。结论:该方法操作简单、准确,且重复性好,可作为清热解毒方质量的控制指标之一。     

淫羊藿醇提物调节M2样巨噬细胞极化减少乳腺癌细胞迁移和集落形成的研究

目的 探讨淫羊藿Epimedium brevicornu醇提物对体外巨噬细胞极化调控机制及对M2样巨噬细胞促进4T1细胞迁移和集落形成的影响。方法 采用CCK-8法检测不同浓度淫羊藿醇提物对骨髓来源巨噬细胞（bonemarrowderived macrophages,BMDM）活力的影响,确定淫羊藿醇提物的安全作用浓度;采用Western blotting和q RT-PCR检测淫羊藿醇提物对M2样巨噬细胞标志物精氨酸酶-1(arginase-1,Arg-1)和CD163表达的影响;采用q RT-PCR检测淫羊藿醇提物对M2-肿瘤相关巨噬细胞（tumor-associated macrophages,TAMs）相关基因炎症区域1(found in inflammatory zone 1,Fizz1)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor γ,PPARγ)、几丁质酶3样分子3(chitinase 3-like 3,Ym1)、趋化因子24(C-C motif chemokine ligand 24,CCL24)、巨...     

消痔液质量标准研究

目的：建立消痔液（大黄，黄芩，赤芍，土茯苓等）的质量标准。方法：采用TLC法对药液中的大黄，黄芩，赤芍进行了鉴别；用HPLC法同时测定药液中大黄素，大黄酚的含量。结果：TLC鉴别的分离度好，专属性强，含量测定中，所建方法能同时测定消痔液中的2种有效成分。平均回收率为：大黄素97.87%(RSD=1.88%)，大黄酚98.61%(RSD=1.21%)。结论：该方法可用于消痔液的质量控制。     

金脂泰胶囊质量标准研究

目的：建立金脂泰胶囊(黄精、制何首乌、泽泻、纹股蓝醇提物、山植、决明子等)的质量标准。方法：采用薄层色谱法对方中的制何首乌、泽泻、决明子进行鉴别。用高效液相色谱法对方中所含的大黄素、大黄酚、大黄素甲醚进行含量测定。采用ODS-C18柱，，流动相为甲酵-0．1％磷酸溶液(94：6)，检测波长为440nm。结果：薄层鉴别色谱特征斑点明显。大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在0．039～0．35μg，0．039～0．35μg，0．037～0．33μg范围内呈良好的线性关系。平均加样回收率大黄素为97．4％(RSD＝1．70％)，大黄酚为98．0％(RSD＝1．56％)，大黄甲醚为97．1％(RSD＝1．83％)。结论：本法能较好地控制金脂泰胶囊的质量。     

HPLC法分析炮制对虎杖中大黄素影响

目的：探讨炮制对虎杖中大黄素含量的影响。方法：采用高效液相色谱法进行测定。结果：虎杖及各炮制品中大黄素的含量按如下顺序减少：酒炙品＞醋炙品＞90℃ 30min烘品＞60℃ 60min烘品＞90℃ 60min烘品＞盐炙品＞生品，各炮制品中大黄素的含量与生品相比差异显著。结论：炮制辅科、温度及时间能使虎杖中大黄素的含量产生变化。     

HPLC法同时测定胃痛欣颗粒剂中大黄酸、大黄素、大黄酚的含量

目的建立胃痛欣颗粒剂中大黄酸、大黄素、大黄酚的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法 ,AccusilC1 8(4 6mm× 2 5 0mm ,1 0 μm)柱 ,流动相为 :甲醇 水 冰醋酸 (80∶2 0∶1 ,V∶V∶V) ,检测波长为 2 5 4nm。结果大黄酸、大黄素、大黄酚分别在 0 0 3～ 0 4 8μg ,0 0 2 5～ 0 4 0 μg ,0 0 2 5～0 4 0 μg内与峰面积呈线性关系 ,平均回收率 (n =3 )分别为 98 3 % (RSD =1 4 3 % ) ,97 6% (RSD=1 84 ) ,98 7% (RSD =0 5 7% )。结论可用于大黄药材及其复方制剂的质量控制