Enhanced antitumour activity of doxorubicin and simvastatin combination loaded nanoemulsion treatment against a Swiss albino mouse model of Ehrlich ascites carcinoma

Doxorubicin (DOX) is the most commonly used anticancer drug; however, it has limited use because prolonged administration may result in severe cardiotoxicity. Simvastatin (SIM), generally prescribed for hypercholesterolaemia, has also shown salubrious results in the monotherapy or combinational drug therapy of different cancers in various models. Nanoparticle drug delivery systems are a novel way of improving therapeutics and also improving the absorption and specificity of drugs towards tumour cells. In this study, we exploited this technology to increase drug specificity and minimize imminent adverse effects. In this study, the antitumour activity of the combination formulas of DOX and SIM, either loaded in water (DOX‐SIM‐Solution) or nanoemulsions (NEs) (DOX‐SIM‐NE), was evaluated in a Swiss albino mouse model of Ehrlich ascites carcinoma. The anticancer effect was assessed by quantifying the change in body weight, mean survival time, and percent increase in lifespan (%ILS), determining haematological and serum biochemical parameters (liver function test, kidney function test and lipid profile parameters) as well as studying the histopathological alterations in liver tissues. We observed a clear increase in %ILS of the DOX‐SIM‐Solution group (265.30) that was double the %ILS of the DOX‐SIM‐NE group (134.70). However, DOX‐SIM‐NE had a non‐toxic effect on the haematological parameters, whereas DOX‐SIM‐Solution increased the levels of haemoglobin and lymphocytes. Furthermore, the encapsulation of SIM and DOX into NEs improved the levels of all serum biochemical parameters compared to the DOX‐SIM‐Solution. A reduction in the side effects of DOX‐SIM‐NE on the liver was also established using light microscopy, which revealed that the morphologies of the hepatocytes of the mice were less affected by administration of the DOX‐SIM‐NE treatment than with the DOX‐SIM‐Solution treatment. The study showed that incorporating SIM into the DOX‐loaded‐NE formulation remarkably improved its efficiency and simultaneously reduced its adverse effects.     

黑柴胡中新三萜皂甙的结构鉴定

从黑柴胡(Bupleurum smithii Wolff)根中分离出10个化合物,均为首次由该植物中获得。其中二个新三萜皂甙,即柴胡皂甙k和l(saikosaponin k and l),其结构经紫外、红外、核磁共振氢谱,碳谱和质谱等波谱测定和解析,分别确定为3β,16β,23,28-四羟基齐墩果烷-11,13(18)-二烯-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃呋糖甙和3β,16α,23,28,30-五羟基齐墩果烷-11,13(18)-二烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃呋糖甙。     

肝郁证T、B淋巴细胞活性改变及疏肝治疗影响的实验研究

为探讨肝郁证机特异性免疫应答的变化及疏肝治疗的影响,采用夹尾应激加肾上腺素注射法复制肝郁证模型,观察分别代表细胞免疫与体液免疫功能的T、B淋巴细胞活性变化、血液IgG、IgM的水平及疏肝解郁基本方剂柴胡疏肝散对它们的影响,结果肝郁证模型大鼠T、B淋巴细胞转化率显著升高,IgM水平显著降低,通过灌服柴胡疏肝散可明显预防前者的升高,而对后者的降低无明显影响,认为肝郁证淋巴细胞活性增强,IgM水平降低,疏肝治疗通过降低淋巴细胞活性而发挥作用。     

北柴胡中黄酮类化合物的分离鉴定

研究北柴胡的化学成分。方法 :用色谱法和波谱解析方法对北柴胡根的化学成分进行分离和结构鉴定。结果 :共得到 8个化合物 :柴胡色原酮酸 (1) ,芦丁 (2 ) ,槲皮素 (3) ,异鼠李素 (4 ) ,异鼠李素 3 O 葡萄糖甙(5 ) ,葛根素 (6 ) ,7,4′ 二羟基 异黄酮 7 O β D 葡萄糖甙 (7) ,色氨酸 (8)。 结论 :化合物 1为新的天然产物 ,其余化合物均为首次从北柴胡中获得。     

南柴胡多糖分离与组成的初步研究

南柴胡粗多糖经糖腈乙酰酯化后采用高分辨毛细管气相色谱分析,发现南柴胡粗多糖主要由Ｌ－阿拉伯糖、核糖、Ｄ－木糖、Ｄ－甘露糖、Ｄ－葡萄糖、Ｄ－半乳糖等单糖组成,校正因子法测得它们的摩尔比为０．１０６：２．６５２：４．０７０：０．５１９：０．９３０：２．５１８。     

联用单磷酸阿糖腺苷和柴胡注射液抑制呼吸道合胞病毒的研究

目的：研究联用单磷酸阿糖腺苷（Ara-AMP)和柴胡注射液对呼吸道合胞病毒（RSV）的抑制作用。方法：用细胞培养法，采用Vero细胞先感染病毒2h后给药法观察细胞病变（CPE），结果：当100μg/ml的Ara-AMP和1000μg/ml的柴胡注射液联用时，对RSV的抑制呈最大协同作用，当3．125μg/ml的Ara-AMP与31．25μg/ml的柴胡注射液联用时则呈最小协同作用。两药联用的治疗指数（TI）为16，部分抑制浓度（FIC）指数为0．5，小于0．75，结论：联用Ara-AMP和柴胡注射液对RSV的抑制呈显著协同作用。     

柴胡超临界二氧化碳萃取物化学成分气相-质谱联用分析

目的：研究柴胡超临界CO2萃取物的化学成分。方法：应用气／质联用技术对柴胡超临界CO2萃取物进行分析。结果：从萃取物中分离并鉴定出11种化合物，其中主要组分为饱和及不饱和脂肪酸。含量占气化产物总量的96．2％。结论：本研究为柴胡的开发利用提供了实验依据。     

紫苏子油纳米乳的研制

目的研制紫苏子油纳米乳剂,并对其进行质量评价。方法绘制伪三元相图优选处方,考察制剂的形态、黏度、电导率、折光率、乳滴粒径分布及稳定性。结果以小麦胚芽油为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)为表面活性剂的处方最佳,紫苏子油纳米乳在透射电镜下呈圆球形,黏度为(5.49±0.02)/mm2.s-1,电导率为316/ms-1,折光率为(1.124±0.00250),平均粒径为(50.3±1.1)nm,气相色谱法测定质量分数的平均回收率为98.9%,RSD为0.88%。结论纳米乳能提高紫苏子油的溶解度和稳定性,重现性好,是一种很好的药用基质。     

超临界CO_2从柴胡中萃取挥发油及其皂甙的研究

目的 :研究超临界CO2 萃取柴胡挥发油和皂甙的工艺。方法 :主要探讨压力、温度、时间、流量、夹带剂等条件对收率的影响 ,确定超临界CO2 萃取柴胡挥发油和皂甙的最佳条件。并将挥发油的超临界CO2 萃取法与传统的水蒸气蒸馏法进行比较 ,同时 ,用GC/MS法对挥发油进行分离鉴定。结果 :挥发油的萃取压力为 2 0MPa ,温度 30℃ ;解析釜I压力为 12MPa ,温度 6 5℃ ;解析釜Ⅱ压力为 6MPa ,温度 40℃ ;萃取时间 4h ,CO2 流量为每1kg原料 10～ 2 0kg·h-1。柴胡皂甙的萃取压力是 30MPa ,温度 6 5℃ ;解析釜I压力为 12MPa ,温度 5 5℃ ;解析釜Ⅱ压力为 6MPa ,温度 43℃ ;萃取时间 3h ,CO2 流量为每 1kg原料 2 0～ 2 5kg·h-1。结论 :超临界CO2 提取挥发油比传统法优越 ,表现在收率大大提高 ,提取时间短等方面。挥发油由己醛等 2 2个化学成分组成。加入乙醇等夹带剂 ,并升高压力和温度 ,才能提出柴胡皂甙。     

小叶黑柴胡药材的HPLC指纹图谱研究

目的建立小叶黑柴胡药材的HPLC指纹图谱。方法以Kromasil C18为色谱柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长260 nm。结果建立了小叶黑柴胡药材的HPLC指纹图谱,确定了14个共有峰,共有峰相对保留时间的RSD为0.02%~1.49%,相对峰面积的RSD为6.12%~58.75%,10批样品的相似度均大于0.9。结论本方法简单可靠,可用于小叶黑柴胡药材的质量控制。