含古钩藤提取物的肝保护剂

US 2004126439-A1 该剂含有古钩藤Cryptolepis buchanani极性溶剂提取物（A001）和纤维素、碳酸钙及淀粉凝胶糊剂。该提取物及其活性部位的制备：粉碎古钩藤，冷态下用极性溶剂渗滤，浓缩渗滤液，得A001。再用己烷和氯仿增加溶剂极性继续提取A001，分别收集部位F001和F002以及极性溶剂和残渣，在正丁醇-水（5：1）中分配残渣，收集正丁醇可溶部位F003和水溶部位F004。     

甘草地上部分活性部位的急性毒性和长期毒性实验研究

[目的] 探索甘草地上部分活性部位对小鼠的急性毒性及大鼠的长期毒性,评价其安全性,为合理开发利用甘草地上部分资源以及临床应用提供可靠的理论依据。[方法] 甘草地上部分活性部位33.2 g/kg灌胃给予昆明种小鼠,24 h内两次（间隔5 h）经口灌胃给予受试物,持续观察14 d内小鼠的急性毒性反应;SD大鼠随机分为对照组和甘草地上部分低、中、高剂量组,按8.3、16.6、33.2 g/kg剂量连续灌胃甘草地上部分活性部位90 d,观察大鼠的一般状况,并分别于给药后45、90 d进行血液学指标检测与血清生化指标检测,给药后90 d进行大体解剖及病理学检查,观察甘草地上部分活性部位的长期毒性反应。[结果] 急性毒性实验中小鼠的一般状态、饮食、分泌物、排便未见异常,无小鼠死亡,肉眼尸检心、肝、脾等主要脏器组织未见明显异常;长期毒性实验中,各组大鼠与对照组比较,一般状况、血液学及血清生化指标未见明显差异;病理检查未见主要脏器组织形态学改变。[结论] 甘草地上部分活性部位无急性毒性和长期毒性,在治疗剂量范围内用药安全性高。     

022 人肿瘤坏死因子-α突变蛋白与活性部位分析

利用基因工程技术，可以得到大量的hTNF-α突变蛋白，它们是研究hTNF-α活性部位结构与功能关系的有力工具，国外许多学者就此方面做了大量的实验研究。本文就影响hTNF-α功能的活性区域和主要氨基酸残基以及N端、C端和二硫键与hTNF-α生物活性的关系做一综述。     

大青叶抗内毒素活性部位筛选

目的 评价和比较大青叶5个化学部位的抗内毒素作用。方法 采用动态浊度法测定细菌内毒素浓度，观察大青叶不同化学部位对放线菌素D敏化小鼠内毒素致死攻击的保护作用。并以内毒素制备家兔发热模型，测定其肛温变化。结果 大青叶Ⅳ部位能直接中和降解内毒素，显著降低内毒素的致热性和致死性。结论 大青叶Ⅳ部位具有显著的体内外抗内毒素活性。     

决明子降血脂有效部位及其量效关系的实验研究

目的研究决明子降血脂的有效部位及其量效关系。方法选用CO超临界、系统溶媒(石油2醚、乙酸乙酯、70%乙醇、水)和水提醇沉的方法分别对决明子进行提取,观察各提取物对腹腔注射蛋黄乳液致高血脂症模型小鼠血清总胆固醇及甘油三酯的影响,初步明确决明子降血脂的有效活性部位,并对该有效部位进行量效关系的评定。结果决明子乙酸乙酯提取物和水提取物均有显著的降低血清总胆固醇和甘油三酯的作用,其中乙酸乙酯提取物的降脂效果优于水提取物,其在0.75～1.00g·kg-1·d-1时降脂效果最佳;决明子70%乙醇提取物和水提醇沉物虽也有一定的降血脂作用,但与对照组相比差异无统计学意义。结论决明子乙酸乙酯提取物为决明子降血脂的有效活性部位,其有效剂量范围在0.50～1.25g·kg-1·d-1之间。     

白檵木花抗实验性胃溃疡活性部位筛选研究

目的:研究白檵木花各提取部位抗实验性胃溃疡的作用。方法:采用冷水浸拘束法致小鼠实验性胃溃疡模型和幽门结扎法致大鼠实验性胃溃疡模型,观察白檵木花各提取部位抗实验性胃溃疡的作用。结果:白檵木花正丁醇部位组小鼠胃溃疡溃疡指数和大鼠胃溃疡溃疡指数均极显著低于生理盐水对照组(P0.01),说明正丁醇部位组对实验性胃溃疡具有显著的治疗作用,此外白檵木花其他提取部位对实验性胃溃疡也有一定的疗效。结论:白檵木花各提取部位具有良好的预防和治疗胃溃疡作用。     

毛大丁草抗卵清蛋白诱导的小鼠支气管哮喘作用的活性部位筛选

目的 通过卵清蛋白(ovalbumin，OVA)诱导的支气管哮喘小鼠模型，筛选毛大丁草抗哮喘的活性部位。方法 采用D101大孔吸附树脂法对毛大丁草50%乙醇提取物进行分段富集，依次洗脱得到水、60%乙醇、95%乙醇3个洗脱部位。小鼠通过腹腔注射OVA致敏、雾化吸入OVA激发来复制哮喘动物模型，在激发阶段连续6 d进行灌胃给药治疗。采用行为学评分考察不同部位对哮喘行为学的影响，利用酶联免疫吸附法测定血清、肺泡灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid，BALF)中IL-5的浓度和血清免疫球蛋白IgE的浓度，采用HE染色对肺组织进行组织病理学评价。结果 模型组小鼠哮喘症状评分升高，血清中IgE和IL-5的水平显著升高，BALF中IL-5的水平显著升高；与模型组比较，60%乙醇段高剂量组小鼠哮喘症状明显改善，血清中IL-5的水平显著降低，BALF中IL-5的水平也显著降低。结合病理学切片观察，60%乙醇段治疗的小鼠较之模型组小鼠肺泡间隔增厚程度降低，血管周围和支气管周围炎症细胞浸润显著减少。结论 毛大丁草50%乙醇提取物的60%乙醇洗脱部位为其抗哮喘的活性部位，其化学成分主要是酚酸类、黄酮类和香豆素类。     

引种巴西甘薯叶抗肿瘤活性部位的筛选

目的：提取巴西甘薯叶不同极性部位(SM,SM-A,SM-B),进行抗肿瘤活性及剂量相关性研究。方法： 以体外培养的人肝癌细胞Hep3B、肺癌细胞A549、胃癌细胞MGC803为研究对象,MTS法分别测定不同极性部位 SM,SM-A,SM-B对以上各细胞株增殖活性的影响。结果：SM,SM-A,SM-B对3种肿瘤细胞均有一定的抑制作用; SM-B活性最强,对上述各肿瘤细胞的抑制活性表现为MGC803>A549>Hep3B,其IC50分别为15.17 mg/L(P<0.05), 72.64 mg/L(P<0.05)和165.47 mg/L (P<0.05)。结论：巴西甘薯叶具有一定的抗肿瘤活性,SM-B为主要活性部位。     

黄秋葵镇静催眠活性部位的筛选研究

目的黄秋葵不同极性提取部位对小鼠镇静催眠活性的研究。方法连续7 d灌胃给予小鼠不同提取部位高、低剂量(240、80 mg·kg-1)的黄秋葵,观察其对小鼠自主活动、阈下剂量戊巴比妥钠所致入睡率、阈上剂量戊巴比妥钠致入睡潜伏期与持续睡眠时间的影响。结果黄秋葵醇总提物及正丁醇层、水层和水提物可以显著抑制小鼠的自主活动,增加阈下剂量所致入睡率,缩短阈上剂量致睡眠潜伏期,延长阈上剂量致睡眠时间。结论黄秋葵醇提物正丁醇层、水层和水提物为镇静催眠活性部位。     

内毒素与肝硬化

内毒素是革兰阴性细菌胞壁外膜外叶中的一种大分子物质，其成分为脂多糖(lipoplysaccharides，LPS)，由类脂A(1ipid A)，核心寡多糖和O-特异性多糖链组成。O-特异性多糖链是LPS分子的血清学和免疫学决定簇结构。类脂A则是一种特殊类型的磷脂，系内毒素的活性部位。