2－托品酮全合成方法改进

以环庚三烯为原料，经氰化、环加成、水解和重排降解，全合成２－托品酮，总收率４０％。本法步骤短、操作简便、收率高。     

川陈皮素的全合成

 目的：研究川陈皮素的化学全合成路线。方法：从基本的化工原料间苯二酚开始，经6步合成此化合物，即间苯二酚溴代，醚化，苯环上亲核取代，付-科反应上乙酰基，缩合与关环。结果：得到的样品经，等波谱分析¹H-NMR，MS证明是川陈皮素。结论：此合成路线是完全可行的。     

喜树碱的不对称全合成研究进展

对抗肿瘤药物喜树碱的不对称全合成,包括拆分法、不对称诱导法、不对称氧化法、酶法和其它方法等研究进展进行了综述.     

不对称全合成技术（二）——甲酰化的不对称合成

完美的工业化不对称反应不但要有高选择性和高收率．同时所用的试剂、溶剂和形成的副产物达到最小化。有很多反应在实验室做得很好，但是很难放大规模并进行工业化生产。同样．对于形成工业规模的生产工艺．当你试图进行手性合成改变时也常常不具备选择性。有时在生产上必须完成选择性，但是却很难做到。     

(2'-溴-4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

目的:通过化学法合成具有PTP1 B酶抑制活性的新型溴酚衍生物-(2'-溴4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷.方法:采用傅克酰基化、逐级溴化、脱羰基等经典合成反应合成目标化合物6.采用EI-Ms,HREI-MS,~(1)H-NMR,~(13)C-NMR,IR等方法对合成中间体及目标化合物进行结构鉴定.通过比色法对化合物6进行PTP1 B酶抑制活性测试.结果:采用四步法成功合成了目标化合物6,体外活性测试结果表明其具有一定的PTP1 B酶抑制活性.结论:采用化学法合成了目标化合物6,总产率为20%,该化合物为新化合物,具有一定的PTP1 B酶抑制活性5 mg·L~(-1),酶抑制率为40.16%.     

喹诺酮类抗菌药物研究进展

喹诺酮类是一类全合成的抗菌药物,具有抗菌谱广、作用机制独特、高效低毒等特点;既能口服,又能静脉注射;在体内以原药形式存在,有良好的组织渗透性,是一类重要的抗感染药物。1喹诺酮类药物的作用机理研究表明,喹诺酮类药物作用机理主要是在细菌体内选择性的抑制NDA合成中起作用     

五味子甲素及其类似物的全合成

目的:合成五味子甲素及其类似物。方法:采用DDQ(2 ,3-二氯-5 ,6-二氰基-1 ,4-苯醌) 做为氧化偶合试剂进行分子内非酚氧化偶合,并用¹HNMR,MS和EA等进行化合物结构鉴定。结果:合成了21个化合物,其中10个为新化合物(5 ,6 ,8,9 ,11 ,12 ,14 ,15 ,17 和20) 。结论:初步药理筛选表明,化合物10～15 对环氧酶活性抑制作用都较强,提示这些化合物可能有抗炎活性;化合物19～21 有抗惊活性。     

医药

全合成奥利司他问市 由重庆植恩药业研发的全合成奥利司他减肥胶囊（赛乐西）已获SFDA批准，近日将生产上市。奥利司他为目前国际公认的新型减肥降脂药，占据全球80％的减肥市场份额，由于其具备较高的安全性，2007年被美国FDA批准成为OTC产品。     

8-甲氧基补骨脂素合成工艺的改进

8-甲氧基补骨脂素是我们首次从白花前胡中分离得到的化合物,经药理实验证明有钙离子拮抗作用。我们以邻苯三酚为原料,对其全合成进行了研究,在考查有关文献条件的基础上,对一些反应进行了工艺改进。     

一叶萩碱全合成的研究

以1,4-环己二酮为原料经与哌啶缩合、还原、乙酸汞环合、碱催化分子内缩合等11步反应完成了一叶萩碱的全合成。合成品的熔点及光谱数据与天然一叶萩碱的熔点及光谱数据一致。