天麻素生物合成的研究进展

天麻素是我国名贵中药材天麻中的一种主要活性成分，具有降血压、抗癫痫、抑制肿瘤、保护神经等多方面的药理活性。随着市场对天麻素需求的不断增长以及传统获取方法固有的问题，导致急需新的方法来解决天麻素生产实际中面临的各项困难。生物合成法是一种有别于传统获取法的新方法，已在天麻素获取上取得了较大进展和成果，故现阶段有必要从天麻素生物合成途径、植物转化法和微生物转化法3个方面，对天麻素生物合成进行系统地阐述，从而为进一步改进和完善天麻素生产方法，以满足人们对其不断增长的需求提供有价值的参考。     

基于Group-Lasso天麻品质形成关键因子的分析

目的 为提高人工种植天麻的质量,基于Group-Lasso变量筛选构建随机森林回归模型分析影响天麻品质形成的关键因子。方法 基于Group-Lasso法,对2007—2022年天麻质量研究文献中天麻素含量及产地环境变量等数据进行变量筛选,并在筛选出的变量基础上建立随机森林回归模型及计算变量重要性得分。结果 最终选择了产区、生长状况、种质类型、产地气候类型、产地土壤类型、最热月均温、产地年降水量、产地年日照时数和无霜期9个变量,基于被选变量与天麻素含量建立随机森林回归模型,模型的均方误差（mean square error,MSE）和平均绝对百分误差（mean absolute percentage error,MAPE）分别为0.103 2和14.08%,特征重要性排序显示天麻素含量的最大影响因素是产地年降水量,其次是产地土壤类型、无霜期和产地年日照时数。结论 随机森林回归模型有相对较低的误差和较高的预估精度,更适合用于对天麻种植环境的分析和天麻素含量的估算,为人工种植天麻提供参考。     

天麻素在大鼠体内的药动学研究

 目的研究天麻素在大鼠体内的药动学，探讨其在大鼠体内的动力学特征。方法采用胆管结扎术和颈静脉插管术，同时建立高效液相色谱法测定血浆中天麻素浓度的变化，应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合。结果天麻素在25～800 μg·mL^-1浓度范围内样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系，其相关系数r=0.995。提取平均回收率83.6%，日内、日间RSD＜15%。大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型，而灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型，其绝对生物利用度为86.1%。大鼠结扎胆管前后AUC_0～180分别为(18±9)，(15±13) mg·min·mL^-1，经方差分析无显著性意义。结论天麻素在大鼠体内不存在肠肝循环。     

HPLC法测定复方天麻胶囊中天麻素的含量

目的　研究复方天麻胶囊中天麻素的定量分析方法。方法　采用高效液相色谱法。色谱柱 :Shim-Pack ODS(15 0 m m× 6 .0 mm) ;流动相 :甲醇 - 1%冰醋酸溶液 (3∶ 97) ,检测波长 :2 70 nm。结果　天麻素含量测定的线性范围为 0 .4 985 μg/m l～ 2 .991μg/m l,r=0 .99997,n=6 ,平均加样回收率为 96 .6 2 ,RSD=1.2 0。结论　本方法简便、准确、灵敏 ,可用于复方天麻胶囊的质量控制。     

利用浸苗法将野生天麻总DNA导入马铃薯的研究

目的研究野生天麻总DNA对马铃薯的转化,分析马铃薯转化植株中野生天麻的药用成分天麻素。方法采用浸苗法将野生天麻总DNA导入马铃薯试管苗,通过紫外扫描法、PCR扩增筛选转化植株,对转化植株进行SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS—PAGE)蛋白分析,通过TLC法检测天麻素。结果(1)在200株转化的马铃薯中有21株的紫外扫描图谱与正常对照组有显著差异,且在220 nm有明显吸收峰。(2)5株经PCR扩增出野生天麻抗真菌蛋白(GAFP)基因。(3)转基因马铃薯与正常马铃薯的蛋白表达有明显差异,并且在转基因马铃薯中有一条与GAFP相同的条带。而正常马铃薯中无此条带。(4)通过薄层色谱法检测出3株转基因马铃薯表达野生天麻的有效药用成分天麻素。结论采用浸苗法进行外源总DNA导入是可行的。     

天麻素注射液通过NGF/TrkA通路减轻大鼠脑缺血所致肺损伤

目的 基于神经生长因子（NGF）/酪氨酸激酶受体A（TrkA）通路探讨天麻素注射液治疗局灶性脑缺血致肺损伤大鼠的作用机制。方法 将40只SD大鼠随机分为4组：正常组、假手术组、模型组和天麻素治疗组（10只/组）。采用栓塞大鼠右侧大脑中动脉复制局灶性脑缺血模型,造模成功后,用天麻素注射液腹腔注射10 mg/kg,1次/d,持续14 d;假手术组和模型组大鼠不予治疗。治疗结束后,测定大鼠肺组织湿/干重比值,HE染色检测肺组织病理变化,ELISA法检测动脉血液中炎性因子（IL-10、TNF-α）的含量,Western blot检测肺组织NF-κB p65、TNF-α的表达,免疫组织化学染色法及蛋白质免疫印迹试验检测肺组织NGF、TrkA的表达。结果 与正常组和假手术组相比,模型组呈现出明显的炎症性肺损伤病理表型,肺湿/干重比值增加（P<0.01）,动脉血中TNF-α浓度增高（P<0.01）,肺组织内NF-κB p65（P<0.01）、TNF-α（P<0.01）、NGF（P<0.05）和TrkA（P<0.05）蛋白表达水平上升;与模型组相比,天麻素治疗组肺部炎性病理变化减轻,肺湿/干重比值降低（P<0.05）,动脉血中TNF-α浓度降低（P<0.01）,IL-10浓度增高（P<0.01）,肺组织内NF-κB p65和TNF-α蛋白表达水平降低（P<0.05）,肺组织内NGF和TrkA蛋白表达水平增加（P<0.05）。结论 脑缺血可引起炎症性肺损伤,NGF/TrkA通路可能参与了炎症反应的发生过程;天麻素注射液可减轻脑缺血大鼠的肺损伤,其机制可能与NGF/TrkA通路激活抗炎途径有关。     

基于UPLC特征图谱和Q-Marker量值传递评价经典名方半夏白术天麻汤颗粒剂的关键生产工艺

目的 基于特征图谱相关性和质量标志物（quality markers,Q-Marker）转移率评价半夏白术天麻汤（Banxia Baizhu Tianma Decoction,BBTD）颗粒剂的生产环节,明确关键控制点。方法 采用Acclaim^TM RSLC Lot Validation-120 C₁₈色谱柱（100 mm×2.1 mm,2.2 μm）进行分离,流动相为乙腈-水溶液,梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,检测波长235 nm,柱温30℃。以BBTD基准样品为参比,建立3批中试样品的UPLC指纹图谱,并进行相似度评价,分析Q-Marker在各生产环节的损失,评价生产工艺的合理性。结果 与BBTD基准样品相比,提取液、浓缩液、干膏粉、颗粒剂中均存在对应特征峰,以10种指标性成分及其总量表征的3批BBTD中试样品关键质量属性与其基准样品基本保持一致。结论 基于特征图谱和Q-Marker在各环节之间的量值传递,为经典名方BBTD制备工艺评价和质量控制提供了的理论依据。     

藏药旺拉化学成分的研究

目的 :研究藏药旺拉 (凹舌兰 )的化学成分。方法 :溶剂提取和色谱进行分离 ,理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 :分离并鉴定了8个化合物 ,为 4-(4-羟苯甲氧基 ) 苯甲醇、4,4′-二羟基二苯甲烷、4 ,4′-二羟基二苄醚、天麻苷、4-羟基苯甲醇、4-羟基苯甲醛、β-谷甾醇和β-胡萝卜苷。结论 :8个化合物均为首次从凹舌兰属植物中分得 ,其中 4-(4-羟苯甲氧基 ) 苯甲醇为新天然产物。     

Gastrodin decreases immunoreactivities of gamma-aminobutyric acid shunt enzymes in the hippocampus of seizure-sensitive gerbils

Gastrodin is one of the natural compound isolated from Gastrodia elata and has known anticonvulsant effects, although the exact pharmacological principles of this natural compound and its effects on other aspects of gamma-aminobutyric acid (GABA) metabolism in vivo have not been explored. Therefore, in the present study, the effects of gastrodin on GABA metabolism in the gerbil hippocampus were examined, in an effort to identify the antiepileptic characteristics of this substance. Gastrodin reduced the seizure score in the treated group, although the immunoreactivities of GABA synthetic enzymes and GABA transporters were unaltered in gastrodin-treated animals. Interestingly, in the gastrodin-treated group, GABA transaminase (GABA-T) immunoreactivity in the hippocampus, particularly in neurons, was significantly decreased. In the gastrodin-treated group, both succinic semialdehyde dehydrogenase (SSADH) and succinic semialdehyde reductase (SSAR) immunoreactivities in the hippocampus was also decreased significantly, which stood in contrast to the nontreated group, in which strong SSADH and SSAR immunoreactivities were detected. From the neuroanatomical viewpoint, these findings suggest that gastrodin may cause the elevation of GABA concentration by inhibiting the GABA shunt.     

天麻素提取物注射液在7种输液中的稳定性考察

目的考察天麻素提取物注射液在7种输液中的稳定性。方法用高效液相色谱法测定天麻素提取物注射液与不同输液配伍12h内天麻素含量及光谱变化，同时考察配伍液的外观和pH值。结果天麻素提取物注射液在7种输液中12h内的含量均在98％以上，外观、pH值、吸收光谱均无显著变化。结论天麻素注射液可与7种输液配伍使用。