新型手性β-氨基醇催化剂的合成及表征

0　引言　从不对称催化问世以来 ,人们一直在寻找高效、廉价、易制备的手性催化剂 .据大量文献报道在手性β-氨基醇催化剂存在下 ,醛类与烷基锌进行不对称烷基化反应具有较高的立体选择性 [1 ,2 ] .我们设计并合成了一种新型β-氨基醇手性催化剂 (- ) - 3- exo-吡咯烷基 - 2 -异冰片醇 ( ) ,该催化剂不仅具有较大的刚性结构 ,而且含有多个碳原子手性中心 ,有较好的分子内不对称诱导效应 .通过红外光谱 (IR)、核磁共振氢谱 (1 H NMR)和质谱 (MS)等分析方法表征了它的组成和结构 .1　材料和方法1.1　材料　 10 DXFT型红外光谱仪 (美国 ) …     

经不对称双羟化反应合成紫杉醇的新途径

目的 寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径.方法 在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4‘-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护获得紫杉醇.结果 获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学产率52%,光学纯度99%),紫杉醇的总产率为30%,光学纯度为99%.结论 此方法反应步骤少、操作简单、成本低廉,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线.     

搞好科室教学档案管理的几点体会

本文介绍了教研室教学档案管理的重要性 ,针对某些忽视教学档案管理的想法以及在管理过程中盲目、烦琐的做法 ,提出了一套行之有效的管理方法。该方法经长期实践证明具有一定的科学性及实用性。长期坚持下去 ,必将取得事半功倍的效果     

多聚胺阳离子脂质体转染效率及细胞毒性的评价

目的评估四种多聚胺阳离子脂质体的转染效率及细胞毒性,筛选高效低毒的阳离子脂质体。方法多聚胺阳离子脂质TC-Chol、DC-Chol与中性磷脂DOPE分别以1：1、3：1摩尔比制备多聚胺阳离子脂质体,转染以增强型绿色荧光蛋白为报告基因的质粒PIRES2-EGFP入Hela细胞、Hep2细胞,倒置荧光显微镜下检测转染细胞的报告基因表达,筛选出高效的阳离子脂质体,通过MTT法检测转染细胞毒性,从而筛选相对高效低毒的阳离子脂质体。结果所制备的多聚胺阳离子脂质体在透射电镜下呈圆形、椭圆形囊泡样结构,少数呈管状、不规则状,粒径50-200nm,可将质粒PIRES2-EGFP有效转染入Hela细胞、Hep2细胞,其中多聚胺阳离子脂质TC-Chol与DOPE以3：1摩尔比制备的多聚胺阳离子脂质体是一种相对高效低毒的阳离子脂质体,转染效率39．5％～42．1％。结论多聚胺阳离子脂质TC-Chol、DC-Chol与中性磷脂DOPE以一定的摩尔比可制备高效低毒的多聚胺阳离子脂质体,其转染效率和细胞毒性与阳离子脂质的结构和中性磷脂DOPE的比例有关,在基因转染和基因治疗方面具有较广阔的应用前景。     

经不对称双羟化反应合成紫杉醇的新途径

 目的寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径。方法在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C₁₃侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护获得紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C₁₃侧链(化学产率52%,光学纯度99%),紫杉醇的总产率为30%,光学纯度为99%。结论此方法反应步骤少、操作简单、成本低廉,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。     

葡醛内酯对小鼠对乙酰氨基酚代谢及其所致肝损害的影响

目的　研究葡醛内酯对昆明种小鼠对乙酰氨基酚代谢影响及对对乙酰氨基酚所致的肝损害有无保护作用 .方法　给昆明种小鼠 ip 1 50 mg· kg-1 对乙酰氨基酚及葡醛内酯观察小鼠对乙酰氨基酚代谢速率的改变 .用诱导给药及同时给药法 ip与对乙酰氨基酚等剂量的葡醛内酯观察对对乙酰氨基酚所致的肝损害的影响 .结果　葡醛内酯对昆明种小鼠对乙酰氨基酚代谢无影响 ,对对乙酰氨基酚所致的肝损害也无保护作用 .结论　葡醛内酯对小鼠对乙酰氨基酚毒性无直接解毒作用     

四(对-癸酰氧基)苯基卟啉过渡金属配合物的合成与表征

0　引言　卟啉液晶作为一种功能型盘状液晶 ,已经受到了科学家们的高度重视 .卟啉液晶是一种共轭大环化合物 ,是已知自组装材料中最好的一种 .但液晶相变温度偏高 [1 ,2 ] ,相区宽度偏窄 [1 ]问题始终没有得到很好的解决 .我们首次合成出相变温度较低、相区宽的卟啉液晶 5 ,10 ,15 ,2 0 -四 (对 -癸酰氧基 )苯基卟啉及其 Mn( ) ,Fe(III) ,Co(II) ,Ni(II) ,Cu(II) ,Zn(II)配合物 .通过元素分析、紫外可见光谱、红外光声光谱、核磁共振氢谱和摩尔电导等现代分析方法表征了它们的组成和结构 ,并用 DSC和偏光显微镜研究了配体及其锌配合…     

不对称氨羟化反应合成抗癌药物紫杉醇

目的通过半合成法高收率制得紫杉醇。方法在可回收手性配体的催化作用下,通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护得到紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学收率41%,光学纯度99%)和紫杉醇(化学收率39%,光学纯度99%)。结论此方法反应步骤少、操作简单,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。     

用两种不对称催化反应合成紫杉醇C13侧链

目的合成紫杉醇C13侧链(2R,3S)-3-苯甲酰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯;方法合成一种新的可回收的小分子手性配体,分别催化不对称氨羟化和二羟化反应合成紫杉醇C13侧链;结果均获得高光学纯度的目标产物,化学产率39%和49%,光学纯度97%和99%;结论两种方法中各步反应产物纯化方法简单,配体均可回收和重复使用。     

多聚胺阳离子脂质体转染体系的构建

目的 制备多聚胺阳离子脂质体（Polyamine Cationic liposome，PCL），转染哺乳动物细胞，评估其转染效率及细胞毒性，筛选高效低毒的阳离子脂质体转染体系。方法 多聚胺阳离子脂质TC—Chol与中性磷脂DOPE以一定比例，制备PCL，通过转染以增强型绿色荧光蛋白为报告基因的质粒PIRES2-EGFP入Hela细胞，倒置荧光显微镜下检测转染细胞的报告基因表达，通过MTT法，检测细胞毒性，筛选阳离子脂质体与DNA结合的最佳比例及最佳转染时间。结果 多聚胺阳离子脂质体与DNA的质量比为3～4：1时可达到高效低毒，转染后48h转染效率最高。结论 由TC—Chol与DOPE制备的多聚胺阳离子脂质体可提高转染效率，在一定条件下可达到相对高效低毒，为基因转染和基因治疗提供可靠的实验室依据。