均匀试验设计优选干姜超临界萃取物微囊制备工艺

目的:探索喷雾干燥法制备干姜超临界提取物微囊的制备工艺及其对微囊成型性的影响。方法:以阿拉伯胶为囊材,吐温-80为助乳化剂,采用喷雾干燥法制备干姜超临界提取物微囊。以载药量、包封率等为指标,采用均匀设计对囊芯与囊材比例、进风温度、进液速度进行考察,并进行综合评分,优选喷雾干燥制备微囊的最佳工艺参数。结果:最佳制备工艺条件是药物与囊材比为1∶1.1,进风温度为160℃,进样速度为8 m L·min-1。制得的微囊平均包封率达66.44%,载药量为34.44%。结论:本试验所选用的喷雾干燥法优化条件合理,制得的微囊有较高的载药量和包封率,为制备成最终剂型奠定了良好的基础,且操作简单,利于扩大生产。     

磺达肝葵钠治疗不稳定心绞痛的临床观察

目的:探讨磺达肝葵钠与低分子肝素钙治疗不稳定心绞痛(unstable angina,UA)的临床效果.方法:将40例UA患者随机分为磺达肝葵钠组20例和低分子肝素钙20例.观察两组的临床疗效并记录两组患者住院期间、出院后30 d内发生的心脏事件.结果:磺达肝葵钠组显效12例,有效7例,无效1例,总有效率95.0％;低分子肝素钙组显效11例,有效7例,无效2例,总有效率90.0％.显效率和总有效率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).低分子肝素钙组发生出血事件3例,磺达肝葵钠组发生出血事件0例,磺达肝葵钠组与低分子肝素钙组不良反应相比,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:在UA的基础治疗上加用磺达肝葵钠或低分子肝素钙治疗的死亡终点,没有区别,但磺达肝葵钠与低分子肝素钙组比较明显减少了出血.     

乙型病毒性肝炎患者血清炎症因子及趋化因子表达及意义

目的:探讨血清炎症因子（IL-6、IL-10和IL-12）及趋化因子（CXCL16和CXCL11）在乙型病毒 性肝炎（乙肝）患者体内的变化及意义。方法: 选取乙肝患者93例,其中轻度乙肝患者37例,中度乙肝 患者30例,重度乙肝患者26例,同时选取40例健康志愿者作为对照组,检测各组炎症因子（IL-6、IL-10 和IL-12）、趋化因子（CXCL16和CXCL11）和生化指标（AST、ALT、TC、TG和DBIL）。结果:轻度、中度 和重度组CXCL16和CXCL11明显高于对照组（P ＜0.05）;重度组IL-6、IL-10和IL-12明显高于轻度组、 中度组和对照组（P ＜0.05）;中度组IL-6、IL-10和IL-12明显高于轻度组和对照组（P ＜0.05）;轻 度、中度和重度组AST、ALT和DBIL明显高于对照组（P ＜0.05）,而TC明显低于对照组（P ＜0.05）; 重度组HBV DNA明显高于中度和轻度组（P＜0.05）;中度组HBV DNA明显高于轻度组（P ＜0.05）;IL-6 和IL-12与ALT成正相关（r =0.404和0.434,P ＜0.05）,而IL-10与ALT成负相关（r =-0.341,P ＜ 0.05）;CXCL16与生化指标无相关性（P ＞0.05）;IL-6、IL-12和IL-10与CXCL16、CXCL11无相关性（P ＞0.05）;HBV DNA与ALT、AST、CXCL16呈正相关（r =0.302、0.305和0.413,P ＜0.05）。结论:乙肝 患者IL-6、IL-10、IL-12以及CXCL16和CXCL11表达上调,其中IL-6、IL-10、IL-12和CXCL11可一定程度 反映肝功能损害程度。     

联苯苄唑栓剂制备工艺与质量评价研究

摘 要 目的：优选联苯苄唑栓剂的制剂工艺,并评价其质量。方法: 以栓剂外观、硬度、融变时限等为评价指标,优化栓剂的基质、药物粒度、注模温度、搅拌条件等工艺条件,并采用HPLC法测定联苯苄唑含量。结果: 优选出的最佳处方组成为：混合脂肪酸甘油酯 36为基质,联苯苄唑过100目筛,最佳成型温度为 45℃。用以上方法制备的栓剂,其性状、融变时限、硬度、含量测定等质量可控。结论: 该栓剂处方设计合理,制备工艺合理可行,质量控制方法可靠。     

瑞替加滨的合成工艺改进

目的改进抗癫痫药瑞替加滨的合成工艺。方法以对硝基苯胺(2)为起始原料,首先与氯甲酸乙酯反应得到N-(4-硝基苯基)氨基甲酸乙酯(3),3经还原、氨基保护、硝化、脱保护制得N-(2-硝基-4-氨基苯基)氨基甲酸乙酯(6),6与对氟苯甲醛反应生成N-[2-硝基-4-(4-氟苯基亚甲基氨基)苯基]氨基甲酸乙酯(7),7不经分离直接以NaBH4还原制得N-[2-硝基-4-(4-氟苯基甲基氨基)苯基]氨基甲酸乙酯(8),最后8经三氯化铁/水合肼还原制得抗癫痫药物瑞替加滨。结果与结论目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和HRMS(ESI)谱确证。改进后的工艺操作简单,反应选择性高,成本低,利于工业化生产,总收率为62%(以对硝基苯胺计)。     

MST4表达对MHCC97H肝癌细胞细胞因子、ERK蛋白、p-ERK蛋白表达的影响及其意义

目的:探讨MHCC97H肝癌细胞中丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶4/（MST4）的表达与细胞因子、ERK蛋白、p-ERK蛋白表达的关系及其意义。方法:将MHCC97H肝癌细胞培养至对数生长期后,接种于96孔板上培养,分为空白组、高表达组（MST4转染高表达）、低表达组（MST4转染siRNA）,采用Western-blot法检测各组共培养24 h后的MST4蛋白表达水平,采用ELISA法检测各组培养24 h后上清液中白细胞介素-2（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、趋化因子-2（CCL2）,采用Western-blot法检测各组的细胞外信号调节激酶（ERK）、磷酸化细胞外信号调节激酶（p-ERK）蛋白的表达,采用MTT实验检测3组肿瘤细胞的增殖能力,采用Transwell实验检测各组细胞的侵袭迁移能力。结果:高表达组的MST4蛋白表达显著高于空白组和低表达组（P<0.05）;空白组和低表达组的MST4蛋白表达水平差异无统计学意义（P>0.05）;高表达组的上清液中IL-6、IL-1β、TNF-α、CCL2水平均显著高于空白组和低表达组（P<0.05）;空白组和低表达组的上清液中IL-6、IL-1β、TNF-α、CCL2水平差异无统计学意义（P>0.05）;空白组、高表达组和低表达组的ERK蛋白表达差异无统计学意义（P>0.05）;高表达组的p-ERK蛋白显著高于空白组和低表达组（P<0.05）;空白组和低表达组的p-ERK蛋白差异无统计学意义（P>0.05）;高表达组的MTT实验吸光度值、Transwell实验MHCC97H肝癌细胞迁移数目高于空白组和低表达组（P<0.05）;空白组和低表达组的MTT实验吸光度值、Transwell实验MHCC97H肝癌细胞迁移数目差异无统计学意义（P>0.05）。结论:MHCC97H肝癌细胞中MST4高表达,将会激活p-ERK蛋白表达,从而提高细胞因子的表达,提高MHCC97H肝癌细胞的增殖、侵袭能力。     

缬沙坦胶囊联合苯磺酸氨氯地平治疗社区老年原发高血压合并糖尿病研究

目的:研讨社区老年原发高血压合并糖尿病患者采取缬沙坦胶囊联合苯磺酸氨氯地平治疗的效果.方法:选择2019年4月至2020年3月来本院就诊的社区老年原发性高血压合并糖尿病患者84例为研究对象,按照随机数字表法将其均分成普通组和研究组.普通组给予苯磺酸氨氯地平治疗,研究组在此基础上联合运用缬沙坦胶囊治疗.对比两组患者的临床...