棕树心化学成分研究

目的：研究棕树心的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,通过波谱数据分析和理化性质鉴别进行结构鉴定。结果从棕树心95％乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别鉴定为：1,3-二羟基蒽醌（1）,大叶茜草素（2）,4-羟基-2,6-二甲氧基-苯甲酸（3）,5-羟基-2-羟甲基-γ-吡喃酮（4）,3,5-二羟基-2-甲基-γ-吡喃酮（5）,3,5-二羟基-γ-吡喃酮（6）,胡萝卜苷（7）,对羟基苯甲酸（8）,儿茶酚（9）,β-谷甾醇（10）。结论1～7为首次从该植物中分离得到,1～6为首次从棕榈属植物中分离得到。抗肿瘤体外活性筛选结果显示,化合物2对人骨肉瘤细胞株U20 S、人神经母细胞瘤细胞株SY5 Y均有一定的生长抑制作用,其IC50值分别为18．10、26．59μg／ml;化合物5对人乳腺癌细胞株MCF-7的生长有一定的抑制作用,其IC50值为37．31μg／ml。     

治疗疟疾新药研究进展

概述了近年研制的主要治疗疟疾药物,包括青蒿素及其衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯;4-氨基喹啉类药物羟基哌喹、咯萘啶;氨基甲醇类新药甲氟喹、卤泛曲林、本芴醇的特点及应用。     

复方磷酸萘酚喹对疟原虫DNA含量及溶酶体pH值的影响

目的 :探讨磷酸萘酚喹及其复方的抗疟作用机制。方法 :采用流式细胞术 (FCM)分析了磷酸萘酚喹、青蒿素及两者组成的复方对鼠伯氏疟原虫K173株DNA含量及溶酶体pH值的影响。结果 :复方磷酸萘酚喹和青蒿素均可以使原虫寄生率迅速下降 ,但两者对原虫DNA含量的影响均不明显。磷酸萘酚喹单药给药后 1h疟原虫溶酶体pH值开始升高 ,药后 2h升至最高 ,到 4h基本恢复至药前水平 ;青蒿素对疟原虫溶酶体pH值的影响是先降后升 ;复方磷酸萘酚喹给药后溶酶体pH值变化类似青蒿素 ,但作用较弱。结论 :复方磷酸萘酚喹和青蒿素的杀虫机制与其对疟原虫DNA及疟原虫溶酶体pH值的影响不相关     

氚标记的羟基哌喹及其磷酸盐在体内吸收分布和代谢的研究

我们在研究哌喹类型化合物的结构及其长效抗疟作用中,发现哌喹分子的中间碳链上引入一个仲醇基所合成的羟基哌喹及其磷酸盐,对鼠疟有较高的抑制作用。经临床前药理观察和现场验证,证明它不仅可以有效地治疗恶性疟和间日疟,而且是一种防、治两用的抗疟新     

中药鬼针草化学成分的研究

目的研究鬼针草的化学成分。方法采用80%乙醇渗漉提取,硅胶、SephadexLH-20等柱层析方法进行分离纯化,通过化学反应和光谱方法鉴定其化学结构。结果从鬼针草中得到3,5-双咖啡酰奎宁酸甲酯（1）,奥卡宁4＇-O-β-D-（2＇＇,4＇＇,6＇＇-三乙酰基）-葡萄糖苷（2）,3＇,4＇-二甲氧基槲皮素（3）,3,5-二羟基-3＇,5＇-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）,7,8,3＇,4＇-四羟基二氢黄酮醇（5）,7,8-二羟基香豆素（6）,5,8,4＇-三羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（7）。结论以上化合物均为首次从鬼针草属中分离得到。     

苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性

目的 设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性.方法 以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过,HNMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价.结果 合成了12个目标化合物,均未见文献报道.5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性.结论 化合物5a...     

差示分光光度法测定司帕沙星片的含量

司帕沙星 (Ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ)化学名为 5-氨基 -1 -环丙基-6,8-二氟 -1 ,4 -二 -7-(顺 -3 ,5-甲基 -1 -哌嗪基) -4 -氧喹啉 -3 -羧酸[1] ,是日本制药株式会社首先研制并于 1 993年批准上市的氟喹喏酮类广谱抗菌药。司帕沙星抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对绝大多数革兰氏阳性球菌的外体活性强于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星 ;在动物感染模型中对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体内抗菌活性强于环丙沙星[2 ] 。本文利用司帕沙星在 0 .1ｍｏｌ/Ｌ氢氧化钠溶液和 0 .1ｍｏｌ/Ｌ盐酸溶液中紫外光谱发生变化的特征 ,试用差示分光光度法 ,通过测…     

若干香豆素衍生物对小鼠抗辐射作用的研究

本文报道了9个香豆素衍生物对小鼠的抗辐射作用。其中4-甲基-6-烯丙基-7-乙酰氧基香豆素(8211),4,5′-二甲基呋喃并香豆素(8214),4-甲基-7-羟基-8-烯丙基香豆素(8216),4-甲基-7-乙酰氧基-8-烯丙基香豆素(8224)和补骨脂素(即呋喃并香豆素,8406)于照前给药有抗放作用,而8211,8216和8224照后给药亦有效。8224照前给药对骨髓型辐射损伤的剂量减低系数(DRF)为1.24,对肠型损伤小鼠能提高照后7天活存率26％;照后给药对骨髓型损伤小鼠可提高活存率60％。这类化合物对造血组织的辐射损伤亦有显著的保护作用。     

青阳参提取物成分分析

目的：了解青阳参（萝蘼科）根茎中化合物的结构,寻找非甾类的新化合物和活性成分。方法：青阳参根茎的乙酸乙酯提取物用柱层析分离,得到的纯品用光谱方法确定结构,通过检索确认其是否为新发现的化合物,并进行初步的抗真菌实验。结果：分离得到7个组分,结构分别为：1-[4-甲氧基-3-（6-甲氧基-3-乙酰基苯基过氧）苯基]乙酮（1）、1-（3-羟基-7-乙酰基萘-2-基）乙酮（2）、1-（3,4-二羟基苯基）乙酮（3）、1-（2,4-二羟基苯基）乙酮（4）、1-[3-（3,6-二羟基-2-甲基苯甲酰基）-2,4-二羟基苯基]乙酮（自首乌二苯酮）（5）、N,N-二甲基乙胺（6）和2-氧代-2-苯基乙酸（7）。结论：组分1和2为新化合物,1有抗真菌活性。     

毛叶假鹰爪素C衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

目的设计并合成出一系列Desmosdumotin C衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为 原料合成一系列Desmosdumotin C衍生物,目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定。采用SRB法对其抗肿瘤活性进行初步评价。结 果与结论设计并合成了 19个新化合物,初步的细胞活性实验表明,该系列衍生物大多具有肿瘤增殖抑制活性,且与先导物相 当,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对先导化合物Desmosdumotin C衍生物的结构优化奠定了一定的基础。     

7-羟基双苄基丁内酯类木脂素的合成及抗炎活性研究简

目的合成7-羟基-α,β-二苄基-γ-丁内酯类木脂素并观察其抗炎活性。方法设计合成了15个目标化合物（7a-70）,结构经MS、1H-NMR确认。通过巴豆油致小鼠耳肿胀试验观察合成产物的局部用药抗炎活性。结果大部分目标化合物具有抑制小鼠耳肿胀活性,其中化合物7e活性最强,抑制率达60．5％,略好于阳性药吲哚美辛。结论目标化合物具有明显的抗炎活性,苯环上甲氧基和羟基的位置和数量对抗炎活性有影响,值得进一步研究。     

抗氰药的研究—4-二甲氨基苯酚及4-氨基苯丙酮衍生物的合成

本文合成了10个4-氨基苯丙酮及4-二甲氨基苯酚[Ⅱ]衍生物,并经过氰化钠(15r/g,sc)中毒鼠筛选。发现化合物Ⅲ_c,Ⅳ_a,V_a和V_b对抗氰化物中毒有效,其中化合物V_b效果明显地较化合物[Ⅰ]好。     

裂片石莼的化学成分及其抗氧化活性研究CSCD

目的 研究裂片石莼的化学成分,明确其功效的物质基础.方法 运用柱色谱法分离纯化,并根据其理化性质和波谱数据进行结构鉴定,采用自由基体外模型,对化合物的抗氧化活性进行筛选.结果 从裂片石莼氯仿部位得到5个化合物,经鉴定分别为5-羟基-3,6,7,3＇,4＇-五甲氧基黄酮、5-羟基-6,7,3 ＇,4＇-四甲氧基黄酮、吡咯并哌嗪-2,5-二酮、对羟基苯甲酸和琥珀酸.结论 所有化合物均为首次从裂片石莼中分离得到,其中5-羟基-3,6,7,3＇,4＇-五甲氧基黄酮、5-羟基-6,7,3＇,4＇-四甲氧基黄酮具有较强的抗氧化作用.     

苯丙烯酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计并合成一系列苯丙烯酰胺衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料合成一系列苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定,且采用MTT法对其抗肿瘤活性进行了初步评价。结果与结论设计并合成了8个新化合物,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对抗肿瘤药物的结构优化奠定了一定的基础。     

八仙草化学成分研究

目的对中草药八仙草（Galium aparineL.）全草的60%乙醇提取物进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及制备薄层等方法进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果分离鉴定了11个化合物,分别为对羟基苯甲酸（1）,香草酸（2）,原儿茶酸（3）,胞嘧啶（4）,胞嘧啶核苷（5）,尿嘧啶（6）,尿嘧啶核苷（7）,腺嘌呤核苷（8）,1,3-二羟基蒽醌（9）,1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-新橙皮糖苷（10）,1,4-二羟基-3-异戊烯基-2-萘酸甲酯双葡萄糖苷（11）。结论化合物1-11均为首次从该植物中分离得到。     

76028治疗恶性疟108例临床观察

76028[α-(二正丁氨基甲基)-2.7-二氯-9-对氯苄叉-4-芴甲醇盐酸盐]是我所设计合成的芴甲醇类化合物。通过临床前的实验研究,证实该化合物对鼠疟(Pberghei)和猴疟(P cy-nomolgi、P knowlesi)都有较强的杀无性体作用,毒副作用小,安全范围大。健康人试服无明显不良反应,肝、肾、心功能检测指标与安慰剂对照组无差别。为了观察该化合物治疗抗药性恶性疟的效果,于1979年和1980年5～10月,在海南岛某县抗氯喹恶性疟流行区     

3，3’-(二硒双甲叉)双(5-羟基-6-甲基 4-吡啶甲醇)的合成及抗肿瘤活性

目的：合成新的具有抗肿瘤活性的含硒有机化合物。方法：以维生素B6为原料．经氯化、水解、再同二硒化钠反应,合成已知药物脑复新的硒代产物3,3’-(二硒双甲叉)双(5-羟基-6-甲基4-吡啶甲醇)。结果：产物结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析确证。结论：对该化合物进行了抗肿瘤试验,发现具有一定的抗肿瘤活性。     

三氟甲喹四氢萘酚类化合物的合成及其抗疟作用

本文报道了12个2-(烷氨甲基)-4-(7-三氟甲基-4-喹啉氨基)-5,6, 7,8-四氢-1-萘酚(Ⅱ)盐酸盐的合成.经鼠疟初筛表明,所有化合物对伯氏鼠疟原虫敏感株均有明显的抑制性治疗作用,其中8个化合物(Ⅱ_1,Ⅱ_2,Ⅱ_3,Ⅱ_4,Ⅱ_5,Ⅱ_7,Ⅱ_8及Ⅱ_(11)在5mg/kg剂量抑制率为100%,化合物Ⅱ_3在2.5mg/kg剂量抑制率为100%.     

N-取代氨乙基硫代磷酸酯和硫代硫酸酯的合成

本文报道了S-2-(芳氧烷氨基)-乙基,S-2-(芳基烷氨基)-乙基硫代磷酸酯和硫代硫酸酯的合成.所台成的6个化合物在小鼠上进行了辐射防护作用的研究.初筛结果表明,部分化合物有不同程度的防护作用,其中S-2-(4-(3-甲基-5-甲氧基苯基)-丁氨基)-乙基硫代硫酸酯(8a)效果最好.     

活性羰基化合物对人血管内皮细胞粘附分子表达的影响

为探讨活性羰基化合物蓄积在慢性肾功能衰竭和糖尿病血管并发症发病机制中的作用，应用流式细胞仪检测3－脱氧葡糖醛酮和甲基乙二醛对人血 管内皮细胞表达粘附分子的影响。结果显示，3－脱氧葡糖醛酮和甲基乙二醛均可上调人血内皮细胞对ICAM－1和VCAM－1的表达，并呈时间和剂量依赖关系；羟基化合物清除剂（氨基胍）对上述羰基化合物产生的上调效应具有抑制作用。结果提示，活性羟基 化合物可能与慢性肾衰和糖尿病血管病变的形成有关。