腺甙受体——未来药物作用的靶

引言五十多年前就发现腺甙具有明显的降压、镇静、解痉和血管扩张作用。这段时间内对腺甙及其前体腺甙酸类提出的生理作用的种数已经大大增加。也已鉴定了细胞外的腺甙受体和腺甙酸受体。腺甙受体在许多细胞中似与腺甙酸环化酶相联接,而腺甙酸受体则可能控制着离子流。近年来已采用各种腺甙类似物和ATP类似物来对这些受体的功能进行研究。腺甙类似物包括2-氯腺甙、6-烃基腺甙、腺甙的5′-乙基(或环丙基)羧酰胺、1-甲基异鸟甙、2′,5′-二脱氧腺甙和5′-甲     

植物中C-甙化合物的化学、来源和生物合成

C-甙(C-Glycoside)是一类特殊类型的甙,甙元与糖以C-C 键相连,与一般的甙不同,不易为酸水所水解,结构也较难确定。随着光谱技术的发展,许多C-甙结构获得阐明。目前已知有5种芳环系统可发生C-甙,即黄酮C-甙、(口山)酮C-甙、色酮C-甙、蒽酮C-甙和没食子酸C-甙。C-甙主要在植物分布,但也存在于动物     

日本常用生药的定量方法：黄芪

黄芪为常用中药,含有类黄酮、甙等成分。 HPLC定量法一.黄芪甙的定量据报道,黄芪含有异黄酮、刀豆氨酸,黄芪甙等成分。北川等从黄芪中分离出11种黄芪甙和大豆皂甙。其中,5种黄芪甙(主要为黄芪甙Ⅰ。黄芪甙Ⅱ)以黄芪甙Ⅳ为基本母核,其糖链上连接1～3个乙酰基,用碱处理时乙酰基易脱落而成为黄芪甙Ⅳ。 1.标准品按北川法制得黄芪甙Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ,分别配制成1mg/ml甲醇溶液。     

太白米生物碱甙的化学研究

从草药太白米中分得四个甾体生物碱甙及其甙元茄次碱(solanidine)。鉴定了甙Ⅰ和甙Ⅱ的结构。甙Ⅲ(hyacinthoside)为新甙,用光谱方法推断了结构。甙Ⅳ的结构有待测定。     

中药秦皮的化学研究

通过聚酰胺柱层析和制备型硅胶高压柱层析,从秦皮(Fraxinus stylosa Lingelsh)的乙醇提取物中分离到五种成分,根据光谱分析、物理化学常数测定及水解产物的制备,证实其中三种为香豆素郧七叶亭、七叶灵和梣皮甙;一种为酚甙(丁香甙);另外一种为新的天然产物,证明其结构是香豆素多糖甙、甙元为7,8-二羟基-6-甲氧基香豆素,8位羟基连有一分子葡萄糖和两分子鼠李糖,命名为宿柱白蜡甙(Stylosin)。香豆素的多糖甙在自然界中极少发现。从中国秦皮(包括中国药典规定的三个品种)中分离出檸皮甙和丁香甙,过去文献尚未报道。     

中药前胡中香豆素类成分的研究Ⅶ.紫花前胡中新香豆素甙的结构和香豆素甙对人血小板凝集作用的影响

从伞形科紫花前胡(Peucedanum decursivumMaxim.)根的正丁醇提取物中分离出三种新的香豆素甙:迪叩甙Ⅰ(Decuroside Ⅰ)、迪叩甙Ⅱ和迪叩甙Ⅲ。通过化学和光谱分析法证实,Ⅰ～Ⅲ分别为紫花前胡内酯的-4′-0-β-龙胆二糖甙、-4′-0-β-异麦芽糖甙和-4′-0-β-麦芽糖甙。从心血管病患者随机取新鲜血样,测试上述Ⅰ～Ⅲ三种新化合物以及从紫花前胡分离得的迪叩甙Ⅳ、Ⅴ和     

甙中结合糖测定方法的研究

甙是一类重要的中草药有效成分。在鉴定甙时,必须先将甙水解,然后分别鉴定水解后生成的甙元和糖。本文目的是研究甙中结合糖的分离、鉴定和定量的方法。甙可用酸回流法、封管法或在薄层上用酸蒸气水解;水解后的糖可用纸层析法。气相层析法、高效液相层析法及薄层层析法分离;分离后的糖常用比色法或薄层扫描法测定。     

中药秦皮的化学研究

通过聚酰胺柱层析和制备型硅胶高压柱层析,从秦皮(Fraxinus stylosa Lingelsh)的乙醇提取物中分离到五种成分,根据光谱分析、物理化学常数测定及水解产物的制备,证实其中三种为香豆素郧七叶亭、七叶灵和梣皮甙;一种为酚甙(丁香甙);另外一种为新的天然产物,证明其结构是香豆素多糖甙、甙元为7,8-二羟基-6-甲氧基香豆素,8位羟基连有一分子葡萄糖和两分子鼠李糖,命名为宿柱白蜡甙(Stylosin)。香豆素的多糖甙在自然界中极少发现。从中国秦皮(包括中国药典规定的三个品种)中分离出檸皮甙和丁香甙,过去文献尚未报道。     

甙键的碱裂解法研究

<正> 甙键的裂解反应在研究甙无的结构以及甙的糖链中各糖的联结顺序及位置方面有重要意义。常用的甙键裂解方法有酸催化水解法、酶水解法、乙酰解法、Smith降解水解法及光解法等等。很少对碱解法进行研究,一般认为甙键对碱较稳定,故碱法只用于水解某些特殊的甙类,例如酯甙、酚甙、烯醇甙等。我们在研究中发现:在适宜的反应条件下,一般甙键均可用碱法裂解。碱解法与酸解法相比,具有反应温和容易控制的特点,特别适用于甙元遇酸不安定的甙的水解。众所周知,人参皂甙元对酸很敏感,因此在用酸水解人参皂甙时,只能得到侧链环合的次生甙元,例如酸解人参皂甙-Re时,则生成人参三醇。为了制取真正的原始甙元,过去均用Smith降解水解法及酶解法。我们选择适宜的反应溶剂、碱的浓度、反应温度及反应时间,用碱法水解人参皂甙-Rg_2等,成功地得到了原人参三醇及相应的前皂甙元-人参皂甙-Rh_1。     

以硫酸钙和淀粉为辅料的强心灵片剂的含量测定方法

强心灵又名黄夹甙,为我国首先研制成功并已生产的新强心药。它是从夹竹桃科植物黄花夹竹桃(Thevetia peruviana Merr,)果仁中提得的强心甙混合物,其中主要为黄花夹竹桃次甙甲、黄花夹竹桃次甙乙、单乙酰黄花夹竹桃次甙乙三种单糖甙,另外还含有1～3种微量的其他强心甙。     

Lowry法测定寡肽的研究

目的:探讨适合寡肽含量测定的方法。方法:通过测定海洋肽粉和大豆肽粉中寡肽含量,比较凯氏定氮法、双缩脲法、考马斯亮蓝G250法和Lowry法4种方法之间的差异。结果:4种方法测得的结果具有明显差异。结论:Lowry法测得结果准确、可靠,灵敏度较高,易操作,较另外3种方法更适合于寡肽的含量测定。     

三七多糖的提取分离

三七:别名人参三七,田七,为五加科植物三七Panax notogiseng BurkF·H Chen的根茎。化学成分主要含皂甙,黄酮类,谷甾醇胡萝卜素,游离氨基酸,多肽,多糖等。三七味甘微苦,温,入肝经。活血止血,去淤止痛,滋补强壮。临床用于治疗冠心病、咳血、便血、肾炎、肝炎及某些肿瘤等。近年来人们对三七中皂甙的各种作用有较多的研究。但是三七中多糖类的研究国内外未见报道。     

探讨3种痰TB-DNA提取方法在肺结核诊断中的应用价值

目的优选肺结核诊断中理想的痰TB-DNA提取方法。方法选择我院肺科门诊肺结核患者185例,提取其痰液样本,应用煮沸裂解法、酚/氯仿法、以及进口离心柱法进行分析,对比实时荧光PCR结果。结果进口离心柱法下TB-DNA阳性检出率为81.08%(150/185),明显高于煮沸裂解法以及酚/氯仿法,P<0.05。结论在对疑似肺结核患者痰液标本进行检测中,可优先选择进口离心柱法作为TB-DNA的有效提取方法。     

聚维酮碘溶液微生物限度检查方法验证

目的:建立聚维酮碘溶液微生物限度检查方法。方法:采用平皿法(Ⅰ)、培养基稀释法(Ⅱ)、薄膜过滤法(Ⅲ)以及硫代硫酸钠中和并薄膜过滤法(Ⅳ),对聚维酮碘溶液进行微生物限度检查方法学验证研究。结果:各试验菌回收率Ⅰ法和Ⅱ法几乎为0,Ⅲ法均低于70%,Ⅳ法均大于85%;Ⅱ法和Ⅲ法检测控制菌生长均不正常,Ⅳ法控制菌生长正常。结论:对聚维酮碘溶液进行微生物限度检查采用Ⅳ法较好。     

复方白及液微生物限度检查方法适用性研究

目的:对复方白及液微生物限度检查方法适用性进行研究,建立该产品的微生物限度检查方法.方法:按照《中国药典》2020年版要求,分别采用培养基倾注法、薄膜过滤法,进行微生物计数方法适用性试验.采用常规法、薄膜过滤法、培养基稀释法进行控制菌检查方法适用性试验.结果:微生物计数方面,培养基倾注法不能满足要求,采用薄膜过滤法,需...     

异步六点法估算药物溶出度参数

目的;在经典法与药典法基础上,提出了异步六点法。方法：采用异步六点法与经典法进行盐酸普奈洛尔片剂溶出度试验。结果：两者所得溶出度参数Ｔｄ、Ｔ０．７５基本一致。结论：试验表明本法可成倍减少工作量,省时实用。     

双琼脂MTT法测定肿瘤的药物敏感性

目的：采用将集落法和ＭＴＴ法结合发展而成的双琼脂ＭＴＴ法以克服ＭＴＴ法中存在下沉细胞干扰测定的缺点。方法;对人肿瘤细胞及正常细胞株在双琼脂ＭＴＴ法和ＭＴＴ法光密度,抗癌药抑制率进行比较及临床实体瘤用两种方法的抗癌药抑制率进行比较。结果：正常细胞在双琼脂ＭＴＴ法中生长不良,用该两种方法测定临床２０例食道癌对抗癌药抑制率,比较显示双琼脂ＭＴＴ法的抑制率大于ＭＴＴ法。结论：双琼脂ＭＴＴ法提高了药敏结果的     

29种医院制剂微生物限度检查方法验证

目的:建立本院29种医院制剂的微生物限度检查方法。方法:按2005年版《中国药典》附录微生物限度检查法中细菌、霉菌及酵母菌计数方法和控制菌检查法进行验证。结果:采用常规法试验29个医院制剂中有16种对不同的试验菌的回收率低于70%、控制菌检查中有6个制剂品种试验菌不能检出,需采用培养基稀释法、薄膜过滤法、离心法、中和法及联用这些方法试验,使试验菌回收率符合要求。结论:被检样品必须进行微生物限度检查方法验证,才能保证检验结果的正确性。     

盐酸普罗帕酮含量测定方法改进

目的：建立盐酸普罗帕酮非水滴定中革除汞盐的含量测定方法。方法：采用以无水甲酸-醋酐（1：50）为溶剂的高氯酸电位滴定法。结果：革除汞盐后方法含量测定结果与原方法结果基本一致,可以代替原方法。结论：方法简便、易行,可用于盐酸普洛帕酮的质量控制。     

提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式的影响

目的 对不同提取方式制备的北豆根中生物碱的含量和急性毒性大小进行比较研究,探讨不同提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式的影响.方法 以0.5％硫酸为溶剂,用热回流法、超声法、渗漉法、温浸法4种方法提取北豆根总生物碱,用酸碱滴定法测定了总生物碱的含量,用高效液相色谱法测定提取物中蝙蝠葛碱的含量,用经典急性毒性实验法进行急性毒性比较研究.结果 不同提取样品中总生物碱含量大小依次为:超声法＞渗漉法,热回流法和温浸法所得提取样品总生物碱含量无法测出.蝙蝠葛碱的含量是热回流法大于温浸法,但超声法和渗漉法未测出蝙蝠葛碱含量.不同提取方式对小鼠急性毒性最大给药量( MLD)大小为:渗漉法＞超声法＞热回流法＞温浸法,以温浸法所得提取样品的急性毒性最大.结论 提取方式不同,北豆根主要化学成分含量和毒性大小不同,而且其毒性大小与总生物碱和蝙蝠葛碱含量有一定的关系,但不完全一致.说明提取方式对北豆根“质量-毒性”综合评价模式有一定的影响,通过此综合评价模式确定有毒中药的提取方式,更全面客观合理.