高山红景天提取物的药理研究

红景天提取物皮下注射100mg/kg,一次给药或连续三天给药均有抗游泳疲劳作用,100mg/kg一次给药具有抗抓棒疲劳作用,100—200mg/kg 均无增强或拮抗戊巴比妥钠催眠作用,90mg/kg 无抗常压缺氧作用,45—200mg/kg一次或多次给药均无抗低压缺氧作用,10mg/kg 无抗肾上腺素高血糖作用。红景天浸膏灌胃给药1.25—10.0g/kg 一次给药,或5g/kg 连续六天给药均无抗抓棒疲劳作用。红景天提取物给小鼠灌胃给药 LD_(50)为45.01±7.37g/kg,给小鼠腹腔注射 LD_(50)为2.68±0.67g/kg。     

阔苞菊根提取物抗炎作用的评价

阔苞菊Plechea indica是印度广泛分布的一种灌木丛,具多种疗效,其叶和根可作为收敛药,并具解热镇痛作用,叶和根的煎剂可治疗腰痛、痢疾等,还可作为发汗及兴奋药,其泥敷剂可用于张力缺乏和坏疽性溃疡。本文用多种模型研究了阔苞菊根提取物的抗炎作用。阔苞菊根风干后研成粉末用石油醚提取,将所得去脂部分用氯仿提取。挥去溶媒再用甲醇提取,蒸干甲醇得黑褐色物质,溶于生理盐水用于实验,结果如下: 1.提取物100、300mg/kg使角叉菜诱发的大鼠脚趾肿胀体积分别下降75.2％和88.9％,口服及腹腔给药均有效,对组胺、5-羟色胺、透明质酸诱发的炎症也具有明显的     

槐果碱的镇痛、抗炎作用及其对COX-2/PGE_2信号通路的影响

目的:研究槐果碱(SC)对炎性痛模型小鼠的镇痛、抗炎作用及环氧化酶2/前列腺素E_2(COX-2/PGE_2)信号通路的影响。方法:(1)镇痛实验。将50只小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、阳性对照组(阿司匹林,100 mg/kg)和槐果碱高、中、低剂量组(40、20、10 mg/kg),每组10只,每天灌胃给药1次,连续给药5 d;末次给药后2 h,各组小鼠腹腔注射冰醋酸溶液,记录小鼠15 min内的扭体次数;另取50只小鼠,分组及给药同上,采用智能热板仪测定末次给药15、30、60、120 min后小鼠的反应痛阈值(Tr)。(2)抗炎及机制实验。取60只小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、模型对照组(生理盐水)、阳性对照组(阿司匹林,100 mg/kg)及槐果碱高、中、低剂量组(40、20、10 mg/kg),每组10只,每天灌胃给药1次,连续给药5 d;末次给药后60 min,除空白对照组外,其余各组小鼠均注射1%角叉菜胶致炎,并于致炎1、3、5 h后测定各组小鼠足趾肿胀度。另取60只小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、模型对照组(生理盐水)、槐果碱组(40 mg/kg),每组10只,每天灌胃给药1次,连续给药5 d;末次给药后60 min,除空白对照组外,其余各组小鼠均注射1%角叉菜胶致炎,5 h后采用生化法检测各组小鼠足趾肿胀组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、总抗氧化能力(T-AOC)水平;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测足趾肿胀组织中PGE_2水平;分别采用逆转录-聚合酶链式反应法(RT-PCR)和Western blot法测定小鼠足趾肿胀组织中COX-1、COX-2 mRNA和蛋白表达水平。结果:在镇痛实验中,与空白对照组比较,各给药组小鼠扭体次数均明显减少(P<0.05或P<0.01),末次给药30、60、120 min后Tr值明显升高(P<0.05或P<0.01)。在抗炎及机制实验中,与空白对照组比较,模型对照组小鼠致炎1、3、5 h后的足趾肿胀度明显升高(P<0.01),足趾肿胀组织中SOD、GSH-Px、T-AOC水平明显降低(P<0.01),MDA、PGE_2水平明显升高(P<0.01),COX-2 mRNA和蛋白表达水平明显升高(P<0.01);与模型对照组比较,阳性对照组和槐果碱高、中剂量组小鼠致炎3、5 h后的足趾肿胀度明显降低(P<0.05或P<0.01),槐果碱组小鼠足趾肿胀组织中SOD、GSH-Px、T-AOC水平明显升高(P<0.05或P<0.01),MDA、PGE_2水平明显降低(P<0.01),COX-2 mRNA和蛋白表达水平明显降低(P<0.05),其他指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论:槐果碱具有较好的抗炎、镇痛作用,其作用机制可能与其抗氧化应激和抑制COX-2/PGE_2信号通路有关。     

氯硝安定在精神病中的应用

氯硝安定(Clonazepam,氯硝西泮)系苯二氮杂(艹卓)类衍生物,是一种新的优良的抗惊厥药,临床主要用于癫痫治疗。近年来,不少学者开始用于精神科临床,取得了一定的疗效。1 治疗躁狂症 Chouinard等对12例急性躁狂症病人,采用氯硝安定与碳酸锂进行双盲交叉对照研究,结果表明:氯硝安定对急性躁狂症的疗效比传统的经典锂盐效果好,以控制活动过度较为明显;次为言语增多。并认为1mg的氯硝安定至少等于150mg锂盐的抗躁狂作用。沈文龙等为了研究氯硝安定的抗躁狂作用,与对控制躁狂发作较有效的氯氮平作对照,结果两组疗效差异无显著性,显效率均为83.3％。两组病人服药后生效及显效时间差异亦无显著性,提出氯硝安定可用于治疗对多种抗躁狂药疗效或无效的病人。     

牛磺酸、奎尼丁及两药联合应用抗小鼠实验性心律失常的作用

恒速iv乌头碱7.48mg/L·min~(-1)可引起小鼠多种心律失常。牛磺酸100mg/kg iv或奎尼丁5mg/kg iv分别可使心律失常发生时间推迟,乌头碱用量增加,与对照组比较有显著差别。牛磺酸50mg/kg iv或奎尼丁2.5mg/kg vi不能对抗乌头碱引起的心律失常,如两药合用,则可降低室颤的发生率,死亡时间亦推迟。实验提示:牛磺酸、奎尼丁及两药联合应用,有较好抗乌头碱心律失常作用。     

萘普生微乳的制备及其对小鼠的抗炎镇痛作用

利用伪三元相图,得到空白微乳的优化处方为Cremophor EL-中链甘油三酸酯—聚乙二醇400-注射用水(3.0∶1.5∶3.0∶12.5,w/w).在此基础上制备的o/w型萘普生微乳外观澄清,平均粒径为(52.5±-3.2) nm,载药量为1.02％.进一步考察了萘普生微乳对小鼠的抗炎镇痛效果及其连续给药后对大鼠胃黏膜组织形态学的改变.结果表明,萘普生微乳中(60 mg/kg)、高(120 mg/kg)剂量组与阳性对照(阿司匹林肠溶片,100 mg/kg)组和萘普生片剂(120 mg/kg)组相比,具有相近或更强的抗炎镇痛作用,且微乳能减轻萘普生对大鼠胃黏膜的损伤作用.     

2004年三季度美国FDA批准的sNDA

7月6日，BMS公司的Reyataz[atazanavir 300mg／利托那韦(ritonavir)100mg)的新剂量方案获准sNDA(疗效补充新药上市申请)(SE2)*。这种一天给药一次的配方用于有抗逆转录病毒药服用经验的HIV感染病人。     

水杨酸在人体内的药代动力学

<正> 水杨酸(通常以水杨酸钠或阿司匹林投药)是临床最常用药物之一。目前不仅在止痛、抗炎、退热和治疗痛风等方面有重要地位,由于有抗凝作用,在预防静脉血栓、冠脉血栓和肺栓塞等方面也可能有一定功效。 水杨酸用作抗炎和镇痛药治疗风湿热和类风湿关节炎时,血浆最适治疗浓度范围很窄,约15—30mg/100ml。而血浆浓度在25—35mg/100ml时即可出现中毒症状。在临床中毒病例中,特别是婴儿和儿童水杨酸急性中毒,几乎都是由于给药方案不当造成。     

卵白氯化溶菌酶糖浆和喘速宁(曲托(?)酚)糖浆配伍时氯化溶菌酶活性降低及保存方法研究

卵白氯化溶菌酶糖浆及喘速宁糖浆在小儿科常分别作为抗炎、支气管扩张药合并使用。如将两药混合,据报道可降低氯化溶菌酶的活性。但分别以两个容器盛装给药,则无论患者服用或者调剂均不方便。作者研究了两剂配伍时影响氯化溶菌酶活性的主要因素以及保存条件。实验方法如下: 取卵白氯化溶菌酶糖浆4ml(浓度为5mg/ml),按实际处方分别与喘速宁糖浆(浓度为1mg/ml)1、2及4ml混合(其配比各为     

用含红鸡蛋花提取物的磷脂酶A2抑制剂防治炎症或皮肤病等

该剂含红鸡蛋花Plumeria rubra或鸡蛋果Passiflora edulis提取物。用于抗炎剂、活性氧清除剂、自由基清除剂、抗氧剂和皮肤外用剂,防治炎症、皮肤病(如衰老、皱纹或皮肤粗糙)、损伤(剃伤等)或皮肤细菌感染,还可保持皮肤弹性。用含50％鸡蛋果乙醇提取物及其他组     

附子脂溶性生物碱与白芍总苷配伍治疗风寒湿痹证模型大鼠的增效作用研究

目的:研究附子脂溶性生物碱与白芍总苷配伍治疗风寒湿痹证模型大鼠的增效作用。方法:取SD雄性大鼠100只,随机分为空白组(水),模型组(水),罗通定组[阳性对照,10.0 mg/(kg·d)]、地塞米松组[阳性对照,0.3 mg/(kg·d)],附子生物碱低、高剂量组[附子脂溶性生物碱浸膏12.5、25.0 mg/(kg·d)],白芍总苷低、高剂量组[白芍总苷粉末200.0、400.0 mg/(kg·d)],配伍低、高剂量组[附子脂溶性生物碱浸膏+白芍总苷粉末分别为12.5 mg/(kg·d)+400.0 mg/(kg·d)、25.0 mg/(kg·d)+800.0 mg/(kg·d)],每组10只。除空白组外,其余各组大鼠均于右后足垫部位注射完全弗氏佐剂0.1 mL并辅以风、寒、湿刺激来复制风寒湿痹证模型。造模19 d后开始灌胃给药或水,每日1次,持续14 d。分别于给药第0(即给药前)、3、6天时测定大鼠的关节压痛阈值(地塞米松组除外)和关节肿胀指数(罗通定组除外);采用苏木素-伊红染色法,观察大鼠(罗通定组除外)踝关节滑膜组织的病理学变化;采用酶联免疫吸附法测定大鼠(罗通定组除外)血清中抗环瓜氨酸肽(CCP)抗体并计算增效指数(CI)。结果:与空白组比较,模型组大鼠关节压痛阈值在不同给药时间点均显著降低,关节肿胀指数则显著升高(P<0.01);滑膜组织炎性病变现象明显;血清中抗CCP抗体含量显著升高(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠关节压痛阈值、关节肿胀指数、滑膜组织病变程度以及血清中抗CCP抗体含量均有不同程度的改善,大部分指标差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01),且配伍组的指标改善效果优于单味组分给药组;基于抗CCP抗体含量计算得CI值为0.213(>1),提示两者配伍具有协同作用。结论:附子脂溶性生物碱与白芍总苷配伍治疗风寒湿痹证模型大鼠具有镇痛、抗炎、保护滑膜组织等作用,并呈协同增效作用。     

四氢黄连碱体内抗炎作用的研究

目的通过多种炎症模型观察四氢黄连碱的体内抗炎作用。方法采用由多种炎性介质参与的角叉菜胶致大鼠足肿胀模型、二甲苯致小鼠耳肿胀模型以及小鼠内毒素休克模型,从整体上评价四氢黄连碱的体内抗炎作用。角叉菜胶致大鼠足肿胀模型分为:空白对照组、四氢黄连碱高剂量组(21 mg/kg)、低剂量组(7 mg/kg)以及阳性药地塞米松组(5 mg/kg),空白对照组给予生理盐水,其余各组给予相应剂量的药物,30 min后,足跖皮下注射角叉菜胶,并分别在致炎前及致炎后1、2、3、4、5 h测量大鼠足趾厚;二甲苯致小鼠耳肿胀模型分为:空白对照组、四氢黄连碱高剂量组(30 mg/kg)、低剂量组(10 mg/kg)以及阳性药地塞米松组(5 mg/kg),空白对照组给予生理盐水,其余各组给予相应剂量的药物,连续给药7 d,末次给药30 min后于小鼠右耳涂抹二甲苯,左耳为对照,l h后处死,取相同部位的耳片并称重;小鼠内毒素休克模型分为:空白对照组、阴性组、四氢黄连碱高剂量组(30 mg/kg)以及低剂量组(10 mg/kg),阴性组和空白对照组给予生理盐水,其余各组给予相应剂量的药物,给药后30 min,阴性组和四氢黄连碱组腹腔注射LPS(20 mg/kg),空白对照组给予等体积的生理盐水,每隔12 h记录1次小鼠的存亡情况,连续观察72 h。结果角叉菜胶致大鼠足肿胀模型中,四氢黄连碱可显著抑制大鼠足肿胀,高剂量组(21 mg/kg)对足肿胀的最大抑制率达到77.82%,低剂量组(7 mg/kg)对足肿胀的最大抑制率为62.39%,和阳性药地塞米松组(5 mg/kg,最大抑制率80.54%)的作用相当;二甲苯致小鼠耳肿胀模型中,四氢黄连碱可显著抑制小鼠的耳肿胀,其中高剂量组(30 mg/kg)对耳肿胀的抑制率达到74.03%,低剂量组(10 mg/kg)对耳肿胀的抑制率为53.93%,和阳性药地塞米松组(5 mg/kg,抑制率64.71%)的作用相当;四氢黄连碱可显著性提高内毒素休克小鼠的存活率,其中高剂量组(30 mg/kg)内毒素休克小鼠72 h内的存活率为70%,低剂量组(10 mg/kg)为40%,四氢黄连碱组的存活率与阴性组(30%)相比差异有统计学意义。结论四氢黄连碱具有较强的抗炎、抗内毒素休克作用,且抗炎机制可能与抑制炎性物质的渗出和炎症细胞因子的分泌有关。     

FDA批准第一个辅助治疗UC的PD-1抑制剂Opdivo用于尿路上皮癌(UC)免疫治疗

近日,美国FDA批准百时美施贵宝(BMS)抗PD-1疗法Opdivo(中文商品名:欧狄沃,通用名:nivolumab,纳武利尤单抗),每2周240mg或每4周480mg静脉输注给药,用于辅助治疗肌肉浸润性尿路上皮癌(MIUC)患者,具体为:进行根治性切除后有高复发风险、无论之前是否进行了新辅助化疗或淋巴结受累或PD-L...     

地塞米松复合罗哌卡因用于剖宫产术后镇痛

目的:探讨地塞米松和罗哌卡因配伍用于剖宫产术后持续硬膜外自控镇痛的效果。方法:将200例ASAⅠ-Ⅱ级行子宫下段剖宫产的产妇,随机分为两组。所有产妇术毕均单次硬膜外腔注入负荷量5ml(含吗啡3 mg+甲氧氯普胺10mg+罗哌卡因15mg)。接泵维持剂量:I组(100例),0．2％罗哌卡因+地塞米松(0．2mg·ml-1)持续硬膜外给药,Ⅱ组(100例),0．2％罗哌卡因+芬太尼(2．5μg·ml-1)持续硬膜外给药(两组全部2ml·h-1),观察并记录48h内的镇痛效果及不良反应发生情况。结果:两组镇痛效果差异不显著,但I组不良反应明显减少。结论:在单次吗啡硬膜外推注作负荷量的情况下,地塞米松和罗哌卡因配伍持续硬膜外给药可获得良好的术后镇痛效果,不良反应少。     

阿普唑仑治疗癫痫44例

本文报告阿普唑仑(甲基三唑安定)治疗44例癫痫的疗效,显效率为45％,总有效率达77％。对于未经系统抗痫治疗或其他抗痫药副作用大而间断用药的患者,可单独使用该药;如系长期进行系统治疗而疗效欠佳者,伍用此药亦能提高疗效。常用剂量一般为0.8-1.6 mg/d,分2-4次服用,此药疗效好,广谱、低毒,可作为一种抗痫新药试用。     

炎痛喜康的镇痛新用途

<正> 炎痛喜康(Piroxicam,Felden)是一种较新的非甾体抗炎药物,具有明显的镇痛、抗炎和消肿作用。临床上主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。近几年来,国外在临床研究中进一步评价其镇痛作用,现介绍如下。有人报道了评价炎痛喜康对中度或重度术后疼痛(如胆囊切除、子宫切除等术后)镇痛效果的两项随机、双盲、单剂量研究,其中一项比较了炎痛喜康20mg与可待因60mg及安慰剂的镇痛效果,另一项则比较了炎痛喜康20mg,40mg两种剂量与阿司匹林648mg及安慰剂的镇痛效果。计算和统计各项评定指标,其中包括:痛强度差总计(SPID),痛缓解总计(TOTAL),SPID的百分率,作用持续时间和重复给药时间.第一项对比研究结果表明,在服药     

神经系统用药：06024 用于除精神分裂症之外的非典型抗精神病药

由精神病医生开出的较新的非典型抗精神病美国处方药中，有一多半是用于精神分裂症之外的病情，其中约40％是登记用于两极性精神病或其它心境性疾病的。这是InfoScriber公司的临床药学网络(CPN)的初步数据。但较老的非典型抗精神病药如Novartis公司的Clozaril(氯氮平，clozapine)和别的典型抗精神病药则大量限用于精神分裂症和其它精神病(分别为处方药的89％和82％)。     

复方左旋多巴的几种组方

震颤麻痹系因人体神经传递介质多巴胺(DA)减少或乙酰胆碱(Ach增多。为此治疗震颤麻痹可以从两方面着手,即用抗胆碱药抑制Ach过度兴奋作用,或用DA的前体补充DA的不足。这两类药可单用,也可合用以增强疗效。复方左旋多巴正是根据这一原理组成制剂的。目前临床常用的复方左旋多巴其处方有:(1)复方左旋多巴:每胶囊含左旋多巴100mg,氢溴酸东莨菪碱0.1mg。     

酪氨酸激酶抑制剂初始治疗慢性粒细胞白血病的研究进展

目的:为慢性粒细胞白血病慢性期(CML-CP)患者的初始治疗提供参考。方法:根据文献,对近年来酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼(IM)、达沙替尼、尼罗替尼初始治疗CML-CP的研究现状进行综述。结果与结论:CML-CP一线治疗提高IM初始给药剂量(600～800mg.d-1)与IM标准治疗剂量(400mg.d-1)相比未显示明显优势,对于疗效欠佳的患者可在血药浓度监测的基础上个体化给药;达沙替尼(100mg.d-1)或尼罗替尼(每次300mg,每日2次)在初始治疗CML-CP的Ⅲ期临床试验中较IM标准治疗方案显示更优疗效,可能预示更长期生存获益。成人CML-CP一线治疗可采用IM(400mg.d-1)、达沙替尼(100mg.d-1)或尼罗替尼(每次300mg,每日2次)方案,长期治疗可耐受。     

老鼠簕生物碱A及其衍生物乙酰老鼠簕生物碱A的抗炎镇痛作用

目的:研究老鼠簕生物碱A(IA)及其衍生物乙酰老鼠簕生物碱A(ACO-IA)的抗炎镇痛作用及对小鼠的急性毒性、胃肠刺激作用。方法:采用改良寇氏法计算小鼠LD50并观察毒性作用,采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、小鼠热板法、醋酸扭体法观察其抗炎镇痛作用,并观察连续灌胃给药对小鼠胃肠的影响。结果:IA的对小鼠的半数致死量即LD50值为2 198.87 mg.kg-1,ACO-IA对小鼠的LD50值为2 009.43 mg·kg-1。IA和ACO-IA灌胃给药对冰醋酸所引起的小鼠炎性疼痛有显著抑制作用,能够减轻二甲苯所致的小鼠耳肿胀程度,且作用与阿司匹林相当,而对小鼠胃刺激性比阿司匹林小。结论:按毒性分级标准2个化合物属于低毒性的药物,且均具有抗炎镇痛作用,能够减轻小鼠胃黏膜的损伤程度。