苦皮藤根皮的1HNMR指纹图解析

目的对苦皮藤的¹HNMR指纹图进行解析.方法用硅胶柱色谱法分离苦皮藤根皮CGEA的化学成分,鉴定单体化合物的结构并对其进行¹HNMR研究,从而实现苦皮藤根皮的¹HNMR指纹图解析.结果不同来源的苦皮藤样品,其¹HNMR指纹图有很好的重现性和高度的特征性.从其CGEA中分得3个主要成分,经光谱分析鉴定其结构,分别为:angulatinA(1),angulatinB(2)和angulatinC(3).结论苦皮藤根皮的¹HNMR指纹图可用于其基源鉴定,并主要显示了以上3个化合物的特征共振信号;化合物3为新化合物,化合物2为首次从苦皮藤分离得到.     

核磁共振氢谱鉴别植物中药的研究

目的：建立核磁共振氢谱法鉴别植物中药的理论和方法。方法：选择适当的提取分离工艺,制备植物中药的特征总提物,在NMR波谱仪上测定中药的1HNMR指纹图;对特征总提物进一步分离,得到单体化合物后,通过结构鉴定和NMR研究,以对指纹图中的各特征谱线进行归属。结果：所研究的各种植物中药的1HNMR指纹图均有高度的特征性和重现性,同一品种不同产地的样品的¹HNMR指纹图有很好的一致性;人参、天麻、黄连等多数植物中药特征总提物的¹HNMR指纹图主要显示了其活性成分的特征共振峰,人参的¹HNMR指纹图在δ 0.87～1.64区及δ 4.16～5.12区的共振信号能准确地反映人参皂苷的存在,天麻在δ 6.60～7.35区显示出其活性成分天麻苷和对-羟基苯甲醇的存在,而黄连的1HNMR指纹图主要为原小檗碱型生物碱的贡献。结论：用本文试验方法测定的多数植物中药特征总提物的¹HNMR指纹图及其数据是这些中药的特征共振信号和数据,可作为鉴别植物中药的参照及其相对标准图谱。     

中药大黄的生化学研究ⅩⅫ蒽醌衍生物对兔肾髓质Na+-K+-ATP酶活性的抑制和利尿作用

家兔实验表明:大黄素、大黄酸以30 mg/kg的剂量灌胃给药,2～4h后尿量、排Na⁺和K⁺量达最高峰,比对照组明显增多。而芦荟大黄素和大黄酚的作用较弱。大黄素、大黄酸和芦荟大黄素对免肾髓质Na⁺-K⁺-ATP酶活性有较强的竞争性抑制作用。     

流苏石斛化学成分研究流苏石斛化学成分研究

目的研究流苏石斛(Dendrobium fimbriatum)的化学成分。方法应用色谱技术进行分离纯化，用IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR和2D-NMR技术鉴定化合物的结构，并进行初步的药理实验。结果从乙醇提取物中分得8个化合物，分别鉴定为流苏菲(1)、毛兰菲(2)、crepidatin(3)、大黄素甲醚(4)、大黄酸(5)、泽兰内酯(6)、滨蒿内酯(7)和n-octacostyl ferulate(8)。结论流苏菲为一个新化合物，对BGC人胃癌细胞有一定的抑制活性，大黄素甲醚和大黄酸为首次从石斛属植物中得到，其余均为首次从该种植物中得到。     

4种蓼科植物中大黄素型蒽醌类成分的测定

目的建立蓼科植物大黄、何首乌、羊蹄和虎杖中大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等几种大黄素型蒽醌类成分的测定方法,为相关药材质量控制提供参考。方法采用超高效液相色谱(UPLC)法,色谱柱ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×250 mm,1.7μm),甲醇-0.1%醋酸水为流动相,梯度洗脱,检测波长254 nm,流速0.3 mL.min-1,柱温35℃。结果大黄素、大黄酚、大黄素甲醚进样量分别在0.037～0.495,0.037～0.494,0.037～0.492μg范围内与峰面积线性关系良好(均r=0.999 9),平均加样回收率(n=9)分别为100.71%,100.18%,100.49%,RSD值均<1.50%。结论该方法快速简便,准确可靠,灵敏度高,重复性好,可作为蓼科植物药材的质量控制方法。     

环糊精修饰混合胶束电动色谱法测定大黄中6种有效成分

目的分离、测定大黄样品中6种有效成分。方法用20 mmol·L^-1硼砂缓冲溶液(含20 mmol·L^-1脱氧胆酸钠、20 mmol·L^-1牛磺胆酸钠和15 mmol·L^-1 β-环糊精),通过环糊精修饰的混合胶束电动色谱内标定量法测定。结果在25 min内分离出芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、土大黄苷、大黄素甲醚和大黄酚,对缓冲溶液pH、脱氧胆酸钠、牛磺胆酸钠和β-环糊精浓度等分离条件进行了优化。考察了方法的线性行为、精密度和回收率,并对生大黄和蒙古大黄样品进行了测定。结论本法可作为鉴别大黄优劣的有效方法之一。     

基于分子对接和体外大鼠肝微粒体抑制实验综合考察何首乌中潜在肝毒性成分研究

目的 基于UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）介导的胆红素代谢,构建UGT1A1酶蛋白模型,用于研究何首乌中潜在致肝毒性成分的毒性作用,并用体外大鼠肝微粒体抑制实验进行验证。方法 采用同源模建方法构建UGT1A1酶蛋白结构,将UGT1A1底物胆红素及何首乌中主要蒽醌类成分大黄素、大黄酚、大黄酸、羟基大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚与UGT1A1蛋白进行分子对接,考察分子结合靶点及结合强弱。采用大鼠肝微粒体孵育体系（RLM）,加入系列浓度的底物胆红素对照品溶液及待测单体对照品溶液,检测表观抑制常数（K_i）,测定蒽醌类单体成分对UGT1A1酶的抑制作用。结果 分子对接结果显示,UGT1A1酶蛋白结构上共有9个活性口袋区,胆红素的结合口袋确定为位点F;6个单体主要集中在两个活性口袋区：大黄素、羟基大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚对接进入位点F;大黄素甲醚和大黄酸对接进入位点C。结合于UGT1A1酶蛋白位点C中的单体大黄酸和大黄素甲醚的结合自由能（IE）值较小;位点F区中,单体大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素及羟基大黄素具有较高的IE值,结合能力强。体外抑制实验显示,大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素表现为较强的竞争型抑制作用,羟基大黄素为较强的混合型抑制作用,与分子对接结果一致。结论 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、羟基大黄素、大黄素对UGT1A1酶介导的胆红素代谢产生较强的抑制作用,构建的UGT1A1酶蛋白模型可有效预测药物的潜在风险。     

虎杖研究新进展

虎杖系蓼科蓼属多年生草本植物的根和根茎。春秋两季采挖。除去须根 ,洗净。趁鲜切短段或厚片 ,晒干。近十几年来 ,国内外学者对虎杖的化学成份、药理作用、提取分离做了许多研究。现概述如下 :1　化学成份1 1　蒽醌及蒽醌甙　大黄素。大黄素 6-甲醚、大黄酚、蒽甙A[1 ] ,蒽甙B[2 ] 。1 2　芪类化合物　白黎芦醇[3 ] 、白黎芦醇[4]1 3　酚性成分　迷人醇、6-羟基芦荟大黄素、大黄素 -8-单甲醚、6-羟基芦荟大黄素 -8-单甲醚、原儿茶酸、儿茶素[5] 。1 4　黄酮类化合物　槲皮素、槲皮素 -3 -阿拉伯糖甙、槲皮素 -3 -鼠李糖甙、槲皮素 -3 -葡…     

大黄在治疗炎性疾病中的应用

大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。其主要化学成分为蒽苷类及游离蒽醌衍生物 ,其中游离蒽醌衍生物约占蒽醌类总量的 1/ 10 - 1/ 15 ,包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素及大黄素甲醚。大黄性寒、味苦 ,具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经的功用。过去大黄主用于实热便秘 ,积滞腹瘀 ,作为泻下药使用。近年来 ,随着对大黄研究的不断深入 ,临床发现其对多种炎性疾病有较好的治疗作用 ,现归纳如下 :1　用于治疗与幽门螺旋杆菌 (HP)相关的胃炎及消化性溃疡大黄中的游离蒽醌类衍生物对HP有抑制作用。研究表明 ,…     

基于体外Pig-a基因突变试验的大黄素型蒽醌致突变风险评价

目的 对相同母核结构的8种大黄素型蒽醌类化合物开展体外Pig-a基因突变试验，分析不同大黄素型蒽醌结构与致突变性的关联。方法 L1578Y细胞分别与系列浓度的大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酸、羟基大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷作用4 h（有S9）或24 h（无S9），给药24 h后应用细胞计数板进行计数，计算细胞相对倍增速率（RPD）评价受试物细胞毒性；细胞表达8 d后经APC-anti-CD45和PE-anti-CD90.2标定后，使用流式细胞仪检测突变细胞（CD45^＋CD90^－）发生率。结果 所有受试物在有或无S9代谢活化条件下所设浓度组RPD均大于50%，未见明显细胞毒性作用，可排除试验中假阳性结果。在非S9代谢活化条件下芦荟大黄素25 μg·mL^-1组Pig-a基因突变率与溶媒对照组比较显著升高（P<0.001）； S9代谢活化条件下，与溶剂对照组比较，大黄素50 μg·mL^-1组，羟基大黄素6.25、12.5、25 μg·mL^-1组，大黄酚25、50、100 μg·mL^-1组和大黄酸12.5、25、50 μg·mL^-1组Pig-a基因突变率显著升高（P<0.05、0.01、0.001）。结论 羟基取代基的多寡及所在位点是蒽醌类化合物致突变性强弱的决定性因素，其体内致突变性及致癌性作用仍需进行大量体内研究证实。     

大黄属的植物亲缘关系、化学成分与疗效间联系性的初步研究

本文通过对大黄属7个组27种植物的初步综合研究,探讨大黄属的植物亲缘关系、化学成分和疗效间存在的联系性。研究结果表明,除拉萨大黄Rheum lhasaense外,本属植物普遍含有蒽醌类衍生物,总蒽醌含量为1～8%。但具有明显泻下作用、符合药用商品大黄标准的种类仅限制在掌叶组Sect.Palmata的植物中,例如掌叶大黄R.palmatum,鸡爪大黄R.palmatum var.tanguticum和药用大黄R.officinale等种类。通过研究,认为符合药用商品大黄的标准还可参考以下一项或数项t存在番泻甙类蒽醌衍生物,测定出一定量的还原型大黄酸和芦荟大黄素,样品中有明显的结合型和游离型大黄酸的存在,在植物形态方面叶子具有不同程度的掌状分裂等。本研究为大黄属植物的资源利用和商品大黄的质量鉴定提供了进一步的科学依据。     

何首乌乙酸乙酯不溶部分化学成分的研究

从四川何首乌(polygonu mnultiflorum Thunb)块根乙醇提取物的乙酸乙酯不溶部分分离得到五个单体,经理化常数测定,光谱(IR,UV,FAB-MS,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹³CCOSY和NOE差谱)分析及衍生物制备,确定了两个化合物的结构为新化合物。化合物Ⅰ1,3-二羟基-6,7-二甲基酮-1-O-β-D-葡萄糖甙,命名为何首乌乙素,化合物Ⅱ为2,3,5,4′-四羟基-二苯乙烯-2,3-二-O-β-D葡萄糖甙,命名为何首乌丙素。其余三个结晶因量少有待进一步分离、鉴定。     

胶束电动毛细管色谱法分离和测定几种大黄含量

建立了胶束电动毛细管色谱法分离和测定几种大黄中大黄素、芦荟大黄素、大黄酸含量的测定方法。缓冲液为含0.025mol·L^-1十二烷基磺酸钠(简称SDS)的0.025mol,L-13-环己氨基-1-丙烷磺酸(简称CAPS)-乙腈(100:10),pH0.96。线性范围:芦荟大黄素为0.0025～0.0175mg·ml^-1(r=0.9999),大黄素为0.005～0.05mg·ml^-1(r=0.9999),大黄酸为0.005～0.035mg·ml^-1(r=0.9996)。回收率:芦荟大黄素为98.2%～101.8%,大黄素99.9%～101.9%,大黄酸99.2/～101.2%。此法简便、快速、重现性好。     

超临界流体萃取-高效液相色谱法测定何首乌中磷脂成分

目的：建立超临界流体萃取(SFE)中药何首乌中的磷脂类成分的方法。方法：采用系统观察法考察了SFE的提取工艺,并用反相高效液相色谱法进行分离测定。结果：在SFE中,通过对萃取条件的考察,确定萃取压力为31.5 MPa,温度50℃,改性剂加入量0.6 mL.g^-1,静态萃取时间5 min及动态萃取体积7 mL。在HPLC中,以Waters Symmetry C₁₈为固定相,甲醇—1.0%磷酸溶液(90∶10)为流动相,检测波长206 nm。结论：SFE-HPLC法测定何首乌中的磷脂类成分,为何首乌及其制剂的质量控制提供依据。     

虎杖的化学成分及药理作用研究进展

对近10年来中外期刊有关虎杖Polygonum cuspidatum的研究成果进行了检索,对从虎杖中分离并鉴定的化学成分及药理活性研究进展进行总结。虎杖中主要含有蒽醌类、二苯乙烯类、黄酮类、香豆素类以及一些脂肪酸类化合物,具有多种药理作用,包括抗炎、抗病毒、抗菌、调血脂、抗血栓、改变血流变、扩张血管、保护心肌、抗氧化、抗肿瘤,改善阿尔茨海默病及预防艾滋病等。多年来对虎杖的研究成果证明了其应用前景和开发价值,为更好地利用该资源提供依据。     

Free radical scavenging activity and antiproliferative potential of <Emphasis Type="Italic">Polygonum cuspidatum</Emphasis> root extracts

Polygonum cuspidatum is widely used as a medicinal herb in Asia. In this study, ethanol and ethyl acetate extracts of P. cuspidatum root were assayed for their 1,1-diphenyl-2-hydrazyl (DPPH) and hydroxyl free radical scavenging activities, total phenolics content, protective effect against DNA damage, and antiproliferative activity on human lung cancer cells. The ethanol and ethyl acetate (lipophilic phase) extracts of P. cuspidatum had significant scavenging effects on DPPH and hydroxyl radicals. Total phenolics content of ethanol and ethyl acetate (lipophilic phase) extracts of P. cuspidatum were 276.78 ± 39.31 and 231.73 ± 5.04 mg/ml, respectively; both extracts protected against hydroxyl radical-induced DNA strand scission. Furthermore, the extracts of P. cuspidatum induced apoptosis and inhibited cell growth in A549 and H1650 cell lines, suggesting that P. cuspidatum root extracts exhibit an antiproliferative effect on human lung cancer cells.     

Two new anthraquinone glycosides from the roots of Rheum palmatum

Two new anthraquinone glycosides, named 1-methyl-8-hydroxyl-9,10-anthraquinone-3-O-β-d-(6′-O-cinnamoyl)glucopyranoside (1) and rhein-8-O-β-d-[6′-O-(3″-methoxyl malonyl)]glucopyranoside (2), have been isolated from the roots of Rheum palmatum, together with seven known compounds, rhein-8-O-β-d-glucopyranoside (3), physcion-8-O-β-d-glucopyranoside (4), chrysophanol-8-O-β-d-glucopyranoside (5), aleo-emodin-8-O-β-d-glucopyranoside (6), emodin-8-O-β-d-glucopyranoside (7), aleo-emodin-ω-O-β-d-glucopyranoside (8), and emodin-1-O-β-d-glucopyranoside (9). Their structures were elucidated on the basis of chemical and spectral analysis.