微乳相图及工艺研究

由吐温-80、辅助剂、花生油及水制成O／W型微乳；用电子显微镜观察了微乳内相的形状及大小；分别采用甘油、1，2-丙二醇、正丁醇作为辅助剂绘制相图；制备工艺研究结果表明温度、HLB值、搅拌速度3因素中温度对微乳形成的影响最大。     

β-细辛醚鼻用微乳凝胶的制备及其释放度考察

目的:制备β-细辛醚微乳凝胶,并考察其质量和释放度。方法:以微乳区域大小为指标,并且以油相种类和混合乳化剂比例为因素,通过溶解度和伪三元相图筛选和制备微乳,选择合适凝胶基质制成微乳凝胶,并考察β-细辛醚微乳凝胶中β-细辛醚的含量、理化性质、稳定性和释放度。结果:选用Capryol-90为油相、吐温-80为乳化剂、丙三醇为助乳化剂,添加适量泊洛沙姆和卡波姆制成β-细辛醚微乳凝胶,各项考察指标均符合鼻腔给药要求,大鼠体内血药浓度(c_(max))为0.65μg/mL。结论:所制备的β-细辛醚微乳凝胶具有稳定性高,释药快速持久的特点,可作为鼻腔内给药用剂型的制备及其使用。     

反相微乳制备的影响因素考察及处方优化

目的:考察油相、乳化剂和药物对反相微乳形成的影响。方法:采用伪三元相图法,考察乳化剂为司盘-80/吐温-80,模型药为胸腺五肽,油相为长链甘油酯、中链甘油酯、非甘油酯等各因素不同组成对反相微乳形成的影响,筛选最优处方。结果:以中链甘油酯为油相制得的反相微乳具有最大的W/O区域面积;确定最终处方为蒸馏水/司盘-80/吐温-80/辛癸酸三甘油酯(2∶3∶6∶9),胸腺五肽溶于水相中较宜。结论:乳化剂及油相组成、药物均对反相微乳的形成有影响,实际制备中应对各因素水平进行优化。     

用三角相图法研究药用微乳的形成条件

目的　用建立的改良三角相图法制备低毒药用微乳。方法　选磷脂和聚氧乙烯辛基苯基醚(OP)为乳化剂,乙醇和正辛醇为助乳化剂,油酸乙酯和橄榄油为油相,以改良三角相图法即固定水相和助乳化剂的比值(W/A)或油相和助乳化剂的比值(O/A),对比经典三角相图法即固定乳化剂和助乳化剂的比值(K_m)制备的微乳所需乳化剂和助乳化剂的量及相体积比的大小。结果　对磷脂为乳化剂形成的微乳系统,改良三角相图法所需乳化剂的量为6%-28%,而经典三角相图法所需乳化剂的量为28%-29.6%。对OP为乳化剂形成的微乳系统,改良三角相图法所需乳化剂为23%-40%;而经典三角相图法所需乳化剂为27.6%-49.8%,以上两种系统,前者均较后者用量小。结论　用改良三角相图代替经典三角相图研究形成药用微乳的理论,对寻找低毒性的微乳有积极的指导意义。     

水杨酸微乳的制备及质量评价

目的制备水杨酸微乳并进行质量评价。方法采用吐温-80作乳化剂,肉豆蔻异丙酯为油相,借助伪三元相图的研究手段确定乳化剂和助乳化剂的最佳配比,制成不同浓度的水杨酸微乳,并从含量测定、透光率、pH值、比重、黏度测定和稳定性方面进行了评价。结果吐温-80与1,2-丙二醇的配比为15：1,其微乳区最大,几种浓度的水杨酸制剂均能形成微乳且稳定分散于制剂中。结论微乳能增加水杨酸在制剂中的溶解度,方便于临床应用和提高了治疗效果。     

以油酸为油相的空白O/W微乳体系研究

目的 研究以油酸为油相的不同组成微乳体系的相行为特点,考察常见乳化剂和助乳化剂增溶特性,获得水增溶及油酸增溶量均较大的O/W微乳体系。方法 采用伪三元相图法,以微乳区域面积（A_T）、最大增溶水量（W_m）及对应的乳化剂用量（S_m）为水增溶参数,O/W结构能容纳的最大油酸量（O_m）为油酸增溶参数,通过比较筛选出最适乳化剂、助乳化剂及两者质量比,并通过体系电导率随含水量变化及相转变点绘出O/W微乳区域。结果 多元醇为助乳化剂时水增溶量有限且易形成凝胶;吐温类乳化剂中吐温20水增溶量最大,吐温80油酸增溶量最大,其油水增溶量与HLB值并不完全成正比;选用吐温80/无水乙醇为混合乳化剂,随着吐温80比例下降,最大油酸增溶量逐步下降,水增溶量先上升再下降,两者比例在1∶1时,所绘制三元相图的微乳区域面积最大,但形成的O/W微乳区域亦有限。结论 以油酸为油相,可采用质量比1∶1的吐温80/无水乙醇为混合乳化剂,其水增溶和油酸增溶量均较大,可形成一定区域的O/W微乳。     

微乳对槲皮素增溶作用的实验研究

目的　研究O/W型微乳对槲皮素的增溶作用。方法　以三角相图法制备了吐温 80 -乙醇 -花生油 -水的微乳体系,用比色法测定了在微乳、水和吐温 80 -乙醇 -水体系中槲皮素的溶解度,并考察了槲皮素O/W型微乳的初步稳定性。结果槲皮素在微乳中的溶解度为水中的 5 0倍以上。结论　所制备的微乳对槲皮素有明显的增溶作用。     

微乳法制备阿昔洛韦固体脂质纳米粒

目的:用微乳法制备眼用阿昔洛韦(aciclovir,ACV)固体脂质纳米粒(SLN).方法:分别以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为油相,以大豆磷脂和吐温80、吐温20为乳化剂,以乙醇、甘油、胆酸钠、十二烷基硫酸钠(SLS)为助乳化剂制备微乳,微乳分散于水中形成SLN.分别考察处方组成和制备工艺对SLN混浊度和稳定性的影响.用微乳法制备的ACV-SLN经冷冻干燥后,观察其重建效果.用原子力显微镜观察ACV-SLN表面的精细结构.结果:使用注射器滴入法和优选处方可以快速制得粒径<150 nm的含1.0%脂质的ACV-SLN混悬液,10 d内保持稳定.ACV-SLN混悬液经冷冻干燥后可重建.结论:微乳法制备ACV-SLN,简单快捷,不需使用有机溶剂(如二氯甲烷、氯仿等)和复杂设备,适合SLN的研究和小规模制备.     

天山雪莲自微乳制剂研究

目的建立雪莲自微乳制剂处方。方法通过配伍实验和伪三元相图的绘制,筛选油相、乳化剂、助乳化剂的最佳配比和处方配比。结果雪莲自微乳制剂处方中油相、表面活性剂、助表面活性剂分别为:肉豆蔻酸异丙酯、司盘80-吐温80和1,2-丙二醇。制剂载药量为6.56%。结论雪莲自微乳制剂处方组成为雪莲提取物、肉豆蔻酸异丙酯、司盘80-吐温80和1,2-丙二醇。油相、乳化剂、助乳化剂质量比为5∶3.3∶1.7。     

微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒

目的:制备姜黄素固体脂质纳米粒。方法:微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒。采用伪三元相图法优选微乳三相因素,确定优化条件后,将热微乳分散于冷水中制备固体脂质纳米粒。单因素试验初筛各因素(乳化剂、脂质材料、脂质用量、药脂比、冷水相温度和微乳保温温度)后,以包封率为指标进行正交试验优化处方,并进行验证试验。结果:65℃下由硬脂酸(油相)、聚山梨酯80(乳化剂)、乙醇(助乳化剂)组成三相,乳化剂与助乳化剂比为1∶4所制得的微乳最佳。固体脂质纳米粒的优化处方为姜黄素投药量为50 mg、硬脂酸的用量为0.5 g、冷水相温度为2℃、微乳保温温度为65℃;所得固体脂质纳米粒的包封率为87.73%、载药量为7.72%、粒径为(156.9±2.2)nm、多分散系数为0.480,平均Zeta电位为-24.8 m V(RSD<2%,n=3)。结论:采用微乳法制备固体脂质纳米粒操作简便、可行。