红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌呫吨酮

红厚壳属植物 C.caledonicum Vierll.心材具有抗真菌和抑制白蚁作用。作者从该植物茎皮的乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了2种新的咕吨酮,拟名为 caledonixanthone E(1)和F(2),并评价了这2个化合物及从该植物二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位中分得的其他已知多酚类的抗真菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后依次用己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇提取。乙酸乙酯部位用硅胶柱层析,用二氯甲烷-乙酸乙酯梯度洗脱,得45个部位。这些部位经进一步层析得化合物1和2及一些已知成分。化合物1为     

小芸香木属植物Micromelum hirsutum茎皮中的抗结核杆菌成分

作者发现芸香科小芸香木属植物M.hirsutumOliv.有较好的体外抗结核杆菌活性,因而以抗结核杆菌活性为导向,从该植物茎皮的二氯甲烷提取物中分离出6个咔唑生物碱和一种油酸γ-内酯衍生物,研究了它们的体外抗结核杆菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后,用二氯甲烷提取,提取物经多种色谱法分离,得到6个咔唑生物碱,分别为美味草素(2)、lansine(3)、3-甲基咔唑(4)、甲基咔唑-3-羧酸酯(5)、3-甲酰基咔唑(6)和3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(7),还分得一油酸γ-内酯衍生物(-)-Z-9-十八碳烯-4-交酯,拟名为micromolide(1)。其中化合物2为一新的咔唑生物碱,结构为6-…     

卡萨蒙纳姜根茎的类苯丁烯二聚体

一种姜科植物卡萨蒙纳姜(Zingiber cassumunar Roxb.),系热带传统药物,其根茎的提取物显示很强的抗氧和抗炎活性。取其新鲜根茎的丙酮提取物悬浮于水,用正-己烷和二氯甲烷连续提取,二氯甲烷部分行重复硅胶柱层析和制备性TLC进行纯化,获得4个类苯丁烯二聚体(1～4)。二聚体的环己烯化合物的立体化学结构由衍生物的~1H NMR阐明的;环丁烷化合物的3,4-二甲氧苯乙烯基的取代位置是由环丁烷热解的Cope重排产物证实的,其立体化学也由~1H NMR证明。其中2个新的类苯丁烯二聚体4为(±)     

北美西部圆柏叶中的2个新酚苷

在筛选具抗HIV-1活性化合物的过程中,作者从北美西部圆柏Juniperus occidentalis Hook.叶中分离到2个新的酚苷类化合物,拟命为juniperoside Ⅰ(1)和Ⅱ(2),同时还分得2个已知的双黄酮(柏黄素和阿曼托黄素,3和4)及一个二萜化合物(3β-羟基山达海松酸,5)。尽管它们均无体外活性,但化合物1和2在自然界极为少见。该植物干叶以丙酮浸渍后用乙醇于室温下提取1周。提取物多次经层析法分离得化     

海绵中的细胞毒活性物质

作者报道从海产的海绵(Cacospongiascalaris )中分离到三种化合物:Scalara-dial(l),desacetylscalaradial(2)和he-teronemin(3)。其中(2 )具有相当强的细胞毒活性(对L1210细胞,ED_(50)=0.58微克/毫升)。(2)的提取分离方法如下: 海绵材料采集于日本和歌山,用干冰冷冻,然后浸入二氯甲烷中。二氯甲烷提取液在板层上用紫外线照射,主要呈现两个斑点diadhyde组分1和2(R_f=0.20和0.25)。该提取物反相层析(Lichroprep Rp-18/甲醇)得无萤光的两个斑点(环二甲基缩醛4     

藤黄属植物Garcinia afzelii中2个新的异戊二烯呫吨酮

藤黄属植物G.afzelii Engl.是一种广泛分布于喀麦隆和加纳的矮小树木,在加纳其叶和花用作抗菌药。作者用二氯甲烷-甲醇(1∶1)混合溶剂从其茎皮分离得到2个新的异戊二烯基化吨酮afzeliixanthone A(1)和B(2),3个已知的吨酮(3~5)以及β-谷甾醇和豆甾醇。化合物1和2的结构主要通过一维和二维核磁共振谱、质谱确定。评价了这2个新化合物和该植物粗提物的抗氧化活性。该植物茎皮用二氯甲烷-甲醇(1∶1)提取,提取物进行硅胶柱色谱分离,以正己烷、醋酸乙酯、甲醇梯度洗脱,洗脱物再反复经TLC分离得到化合物1~5,以及β-谷甾醇与豆甾醇的混合物。…     

三七中的新皂苷及其免疫增强活性

作者研究了分布在埃塞俄比亚的毛风车子 Combretum molle(R.Br.ex G.Don)Engl & Diels 茎皮丙酮提取物及其成分的抗疟原虫和锥虫活性。粉碎的该植物茎皮依次用石油醚和二氯甲烷提取,以除去亲脂物质,随后用丙酮提取,得黄色粉末状物。丙酮提取物经多种层析法分离得到2个鞣质 punicalagin(1)和 CM-     

大戟科三宝木属植物Trigonostemon reidioides中的高效杀虫成分rediocide B～E

为寻找新的适合宠物口服的有效抗跳蚤化学成分,作者对采自泰国的大戟科三宝木属植物 T.reidioides Craib 根进行了生物活性指导下的分离,分得4个新的瑞香烷类成分,并检测了它们的抗跳蚤活性。该植物根在室温下用甲醇提取,甲醇提取物溶于水-甲醇(90:10),随后用正己烷和二氯甲烷提取。二氯甲烷部位浓缩,溶于二氯     

大萼金丝桃中一种新的间苯三酚衍生物有抗真菌和体外抗疟活性

大萼金丝桃Hypericum calycinum的粉状地上部分经石油醚室温提取,以DCCC上行法馏分(石油醚-96％乙醇-乙酸乙酯-水,86:67:33:17),硅胶TLC低速流动所得的部位中有活性化合物,它显示明显的抗真菌活性。此化合物用低压液相层析(石油醚-乙酸乙酯,9:1→8:2)和SephadexLH-20法(石油醚-二氯甲烷-甲醇,10:10     

桑叶抗糖尿病活性成分研究

目的 研究桑叶抗糖尿病的活性成分。方法 桑叶用80%乙醇和水提取。利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离,并根据理化性质和有机波谱技术鉴定了化合物的结构,进一步通过测定生物碱类化合物和黄酮苷类化合物对胰岛素抵抗的HepG2细胞葡萄糖消耗量来评价其抗糖尿病活性。结果 从桑叶中分离鉴定了8个化合物,分别为:1-脱氧野尻霉素(1),1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol(2),山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),β-谷甾醇(4), 正三十四烷醇(5),oxyresveratrol(6),熊果酸(7),葡萄糖乙醇苷(8),此外化合物3能够显著提高胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗量。结论 化合物3具有较强的抗糖尿病活性。     

桂枝茯苓丸对自发高血压大鼠内皮功能的影响

鬼针草 Bidebs pilosa L.是非洲广泛应用的传统草药。民间应用及药理实验均显示其有抗高血压活性。作者评价了该植物叶的水和二氯甲烷提取物对大鼠大量喂饲果糖引起的高血压及代谢异常是否具防治作用。该植物鲜叶晒干粉碎后用蒸馏水浸泡24h,过滤、冻干得水提物。叶风干、粉碎后加甲醇-二氯甲烷(1∶1)浸渍,过滤,滤液减压除去溶媒后再用二氯甲烷提取,得二氯甲烷     

肉桂的成分I,辛卡西醇A及其糖甙的结构

肉桂(Cinnamomum cassia Blume)是常用中药之一。Koda等曾报道肉桂的水提物具有强的抗补体活性。本文作者从肉桂水提物中分离出十个具有抗补体活性的化合物,对其中六个化合物的结构进行了鉴定。肉桂水提正丁醇萃取物,用正已烷除去精油,再用丙酮提取。提取物经氧化铝柱层析,先用甲醇洗脱,继用水洗脱。甲醇洗脱浓缩物在正丁醇和水之间分配,正丁醇溶物经硅胶柱反复层析(正己烧-丙酮2:1→1:1→1:2和CHCl_8-MeOH 40:1→30:1→20:1)得到化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ、ⅧⅨ;其水洗脱物的正丁醇提取物经硅胶柱层析(CHCl_3-MeOH-H_2 O=8:2:0.2和ACOEt-EtOH-H_2 O=9:2:0.2)和液滴逆流层析(用CHCl_8-MeOH-H_2 O=35:65:40上层为固定相,下层为流动相)分得化合物Ⅵ和Ⅹ。     

用作化妆品、食品和药品的薏苡发酵制品

将发芽(芽长1～200 mm)的薏苡 Coixlachrymal-jobi L.用微生物[如乳酸菌、纳豆芽孢杆菌 Bacillus natto Sawamura、丝状真菌和(或)放线菌属]进行发酵,得到富含多酚化合物的发酵物。它对紫外光吸收有抑制作用,能清除 DPPH 自由基和活性氧,且有抗诱变活性,抑制酪氨酸酶的活性,抑制     

红厚壳属植物Calophyllum caledonicum中一新的抗真菌Zhan吨酮

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯和水分配提取。乙酸乙酯部位具有显著的抗幽门螺杆菌活性,IC_(50)<1μg/mL。从该部位     

抗早孕化合物Epostane和Azastene7-甲基衍生物的合成

Epostane(1)和 azastene(2)是近年来引人注目的二个抗早孕化合物。本文合成了六个1和2的7-甲基衍生物(3～8)。化合物4仍保留抗早孕活性,其余则活性明显减弱。     

茜草根中的抗癌化学成分

对40种朝鲜抗癌药物的细胞毒性和对DNA拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ的抑制活性研究发现,茜草根的二氯甲烷提取物对HT-29、HepG2和MCF-7三种癌细胞株以及DNA拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ具有较强的细胞毒活性;从茜草根的二氯甲烷提取物中分离并鉴定出1个新化合物和8个已知化合物,并测定了上述化合物对D     

美登木属植物Maytenusbuchanaii中的新的抗白血病的大环内酯——去甲美登新

已有报道,美登新是一个有效的抗白血病的大环内酯,曾从几种植物中分出许多具有抗白病活性的类似的大环内酯化合物。作者在从肯尼亚采集的美登术属植物Mayte-nus buchanaii中分离美登新的过程中获得一个新的与美登新系化合物结构不同的大环内酯:去甲美登新(Normaytansine),它亦具有抗白血病的活性。 15000公斤的M.buchanaii进行大规模的分离提取。经Partisil PXS10/50硅胶柱层析,以二氯甲烷-甲醇-二乙胺-正已烷     

二氢吡咯并噁嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

目的研究 (1H) 3,4 二氢吡咯 [2 ,1 c][1,4 ]嗪 1 酮 (Ⅲ )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与 1,2 二溴乙烷N 烃基化反应 ,制得 1 (2 溴乙基 )吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,经过氧化银处理 ,得到Ⅲ ;通过Friedel Crafts酰基化反应 ,合成Ⅲ的 6 酰基衍生物Ⅴ1～Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 8个目标化合物 ;药理实验表明 ,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛活性 ,其中Ⅴ5活性最强。     

海洋青霉属真菌菌株XGH2321抑菌活性代谢产物的分离与鉴定

目的从青霉属真菌XGH2321的发酵液中分离抑菌活性次级代谢产物。方法发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱层析、C18柱制备色谱分离获得单体,并对化合物进行结构鉴定及活性测试。结果从菌株XGH2321的乙酸乙酯提取物中分离得到3个己酮烯类化合物及1个酯类化合物,根据化合物的光谱特征(ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR)和理化性质分别鉴定为sorbicillin(1),2’,3’-dihydrosorbicillin(2),2,3-Dihydro-7-hydroxy-6,8-dimethyl-2-[(E)-prop-l-enyl]chromen-4-one(3)和dibutylphthalate(4),其中化合物3和4对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的生长具有明显的抑菌活性,化合物1、2、3对白色念珠菌(Candida albicans)的生长具有明显的抑菌活性,化合物1和2对烟曲霉(Aspergillus fumigatus)对的生长具有明显的抑菌活性。结论化合物2和3的抗MRSA作用,化合物1和3的抗白色念珠菌作用及化合物1、2和3的抗烟曲霉作用属首次报道。     

红雀珊瑚中具抗疟和抗结核活性的聚-O-酰基 化麻疯树烷型二萜类化合物

大戟科植物红雀珊瑚 Pedilanthus tithymaloides(L.)Poit.是一种观赏植物,还具解热、抗炎、抗癌作用,茎和茎汁可治疗疣、黄褐斑、蝎螫伤及蜈蚣咬伤等,口服不当易引起胃不适。从该植物白色乳液的二氯甲烷提取物中分离出6个新的聚一。一酰基化麻疯树烷型二萜成分(1～6)和5个已知化合物,评价了化合物1～5的抗疟和抗结核活性。