替加氟白蛋白微球的制备

用乳化交联热固化法制备FT-207白蛋白微球,并测定微球的一些基本特征,包括微球大小、形态与表面状态.结果表明微球粒径主要分布在0.3～2.0μm范围内,药物包封量为11.8 6±0.93%;体外释放实验表明,在pH7.4磷酸盐缓冲溶液中,微球具有显著的缓释作用,其释放特征符合Higuchi方程.本研究制备的FT-207白蛋白微球,静脉注射后可望对肝、脾等组织有一定的靶向作用,为肝癌的化疗提供一种新的靶向制剂.     

磁性壳聚糖微球的释药和靶向研究

目的：利用改变pH值法制备磁性壳聚糖微球,并对微球的载药量、缓释特性和磁靶向特性进行测试.方法：采用紫外光谱吸收法测定载药量,渗透袋扩散技术测试微球的释药速度,体外模拟法测定微球的磁靶向性.结果：载药量为37%,包封率62%.微球10h内药物释放约为75%,连续释放78h.外加磁场应在2000～3000Gs左右,施加时间在2h为宜.结论：使用改变pH值法制备的壳聚糖微球,具有较高的载药量和包封率,微球缓释效果明显,并实验测出了适合微球靶向控制的磁场施加方式.     

利福平丝素蛋白载药微球的制备及性能研究

目的通过测定利福平丝素蛋白微球的载药量、包封率及释放度,考察乳化转速、有机溶剂与丝素蛋白溶液比例,对微球的制备方法进行优化,筛选微球的最佳制备方法。方法采用乳化法制备利福平丝素蛋白微球,以不同转速、有机溶剂与丝素蛋白溶液不同比例分别制备利福平丝素蛋白微球,采用扫描电镜观察微球的形态,用紫外分光光度法测定微球的载药量、包封率及释放度,以形态、载药量、包封率及释放度为指标,筛选微球的最佳制备方法。在此基础上,采用最佳处方制备3批利福平丝素蛋白微球,对微球的形态、粒径、包封率、载药量和释放度进行考察。结果有机溶剂与丝素蛋白溶液体积比为4∶1、转速为200 r·min^-1时所得利福平丝素微球形态均匀,近似球形,载药量和包封率较高,所得载药微球有较好的缓释作用。以最佳处方制得微球载药量为66.1%±0.87%,包封率为87.80%±2.23%。结论有机溶剂与丝素蛋白溶液体积比为4∶1、转速为200 r·min^-1时载药量、包封率和释放度较好,故选择此处方为利福平丝素蛋白微球的最佳制备处方。     

影响蛋白质药物在聚乳酸-羟基乙酸微球制备过程中稳定性与增加累积释放的方法

目的 介绍增加乳酸-羟基乙酸聚合物(PLGA)蛋白微球中药物稳定性与蛋白累积释放量的方法.方法根据国内外文献,较全面地总结了PLGA微球中稳定蛋白,解决不完全释放的策略.结果与结论 虽然PLGA微球制备与药物释放过程中存在不利于蛋白稳定的因素,但通过选用不同添加剂、优化体外释放介质及装置、改进制备工艺、开发复合材料及复合微球等方法可以有效保存其活性,增加累积释放量.     

卡铂肺靶向明胶微球的实验研究

目的：研制卡铂肺靶向微球。方法：用乳化法制备卡铂微球，正交试验设计考察影响制备工艺的因素。体外长烃药试验研究其缓释性，以微球在家兔的体内分布初步考察其靶向性。结果：所制备微球88.6%的粒径在5-25μm。药物包封率为79.2%。8小时体外药物累积释放百分率达95%并有良好的靶向性。结论：用乳化法制备的卡铂肺靶向微球有良好的应用研究前景。     

依托泊苷肺靶向壳聚糖微球的研制

目的:制备难溶性药物依托泊苷肺靶向壳聚糖微球,并对处方工艺进行筛选.方法:以壳聚糖为分散介质,采用乳化交联法制备依托泊苷肺靶向壳聚糖微球.结果:平均粒径为13.28μm,载药量为25.30%,药物包封率为43.51%.结论:制备的微球具有良好的缓释作用和靶向性.     

幽门螺杆菌微球疫苗非临床实验初步研究*

目的：通过考察幽门螺杆菌（Helicobacter pyliori，np）微球生物学行为，探讨其作为口服蛋白疫苗的可行性。方法：用可降解天然高分子材料一壳聚糖和海藻酸钠制备Hp全菌蛋白微球（HpWCP—CAMS），通过BCA方法测定微球中蛋白质的包裹效率及包裹量，测定微球在体外的药物释放度。并进行小鼠体内微球的靶向试验，微球的体内外毒性试验和淋巴细胞致敏试验。结果：HpWCP—CAMS中蛋白包裹量为31．5％，蛋白包裹效率为61．O％。微球中药物缓释周期可长达20d，靶向试验结果显示微球能在肠黏膜、PP结及脾脏富集并能有效诱导淋巴细胞致敏。体外毒性显示125μL微球（5mg-mL^-1）对Hela细胞生长无明显影响，体内实验结果显示其对小鼠生长也没有影响。结论：HpWCP—CAMS具有良好的靶向性和缓释特征，无细胞毒性，有望作为疫苗进一步研究。     

微球控释制剂的研究进展

<正> 微球制剂是药物和其它活性成份分散于蛋白、明胶、聚合物等材料中,经固化而成的固体球形颗粒载体制剂。因对特定器官组织具有靶向性,在肝癌、肾癌等化疗中疗效显著,深受重视。在微球研究中发现药物突释是一个重要问题。人们对制备微球的方法,产生突释的原因,如何减少或消除突释、控制药物释放、靶向定位吸收、载体材料的性质、微球包载药物的性质以及制备技术对控释的影响等方面进行了大量     

磁性靶向紫杉醇微球制备的初步研究

目的：制备磁性靶向紫杉醇微球.方法：以紫杉醇和纳米Fe3O4为材料制备出磁性靶向紫杉醇微球,并利用高分辨透射电子显微镜（HRTEM）观察微球的形貌,同时采用紫外可见分光光度法测定微球的载药量和包封率.结果：磁性靶向紫杉醇微球的载药量为3.013%,包封率为35.26%.结论：通过实验研究制备了磁性紫杉醇微球,具有靶向定位功能,形成一种磁靶向给药系统.     

抗肿瘤靶向白蛋白微球的研究

本实验应用W/O乳化技术,经加热固化制备直径45±10μm的抗肿瘤靶向白蛋白微球。通过5因素,2水平的正交试验,确定对微球平均粒径、粒度分布影响最大的是搅拌速度与乳化温度的交互作用。C85白蛋白微球体外放7天的药量为27％。