用流式细胞光度术(FCM)研究争光霉素对肿瘤及正常细胞周期的影响

用流式细胞光度术发现七种争光霉素组分(A₂+B₂混合品,A₂,A₂,A₅,A₆,A₅₀₃₃和B₂)都使中国仓鼠卵巢细胞(CHO)阻断在G₂期,而对G₁→S→G₂的进行无影响。这种G₂期阻断呈剂量依赖性。不同组分的G₂阻断效应不同,在40 μg/ml时,以A₄和A₅最强,其次为A₆,A₂,A₂+B₂混合物和B₂,而A₅₀₃₃无影响。用等毒性剂量,所有组分都使小鼠艾氏腹水癌产生多倍化细胞。由于争光霉素的G₂期阻断效应与抑瘤存在着平行关系,我们认为争光霉素的抑瘤作用与癌细胞被阻断在G₂期有关。     

宝藿甙Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ的分离和结构研究

自宝兴淫羊藿(Epimedium davidii Franch)全草中分离得十七个黄酮类化合物。确定了E₂,E₄,E₅,E₆,E₇,E₉,E₁₀,E₁₂和E₁₄的化学结构。其中五个为已知成分,即E₅为淫羊藿甙-C,E₉为淫羊藿甙-A,E₁₂为去甲淫羊藿素,E₄为金丝桃甙,E₁₄为山柰素-3-双鼠李糖甙。E₂,E₆,E₇和E₁₀是首次从植物中分离到的黄酮醇甙,分别命名为宝藿甙-Ⅱ,宝藿甙-Ⅲ,宝藿甙-Ⅳ和宝藿甙-Ⅴ。E₄和E₁₄在本属植物中系首次发现。     

三尖杉酯碱类似物的合成及其抗肿瘤活性

合成了新结构类型的三尖杉酯碱类似物C₁Z,C₂E,C₃E,C₄E,考察了侧链烯酯酸B₁,B₂,B₃,B₄形成时顺、反异构体的比例,发现顺式构型在酸催化下易转化成反式构型。C₁E对肿瘤细胞HL-60有明显的分化诱导作用及对白血病L₁₂₁₀有抑制作用。     

知母宁对慢性低氧高二氧化碳大鼠NO/NOS体系的影响

目的研究知母宁对慢性低氧高二氧化碳性肺动脉高压的防治机制。方法将SD大鼠分为正常对照组,4周低O₂高CO₂组和4周低O₂高CO₂+知母宁组(知母宁组)。测定各组大鼠肺动脉平均压(mPAP)、颈动脉平均压(mCAP),检测动脉血、肺组织iNOS、cNOS活性,及NO产生、释放的变化;观察各组大鼠肺细小动脉显微和超微结构的变化。结果①mPAP低O₂高CO₂组比正常组显著增高,知母宁组比低O₂高CO₂组显著降低;3组间mCAP比较差异无显著性。②血浆及肺组织匀浆NO含量低O₂高CO₂组均显著低于对照组,知母宁组均显著高于低O₂高CO₂组。③血浆及肺组织匀浆iNOS活性低O₂高CO₂组均显著高于对照组,知母宁组血浆iNOS活性与低O₂高CO₂组无明显差异,肺组织匀浆iNOS活性略高于低O₂高CO₂组;血浆及肺组织匀浆cNOS活性低O₂高CO₂组显著低于对照组,知母宁组均显著高于低O₂高CO₂组。④光镜电镜下低O₂高CO₂组,肺细小动脉管壁增厚、管腔变小中膜平滑肌细胞增生、外膜胶原纤维增生,知母宁组肺血管重建减轻。结论知母宁有抑制慢性低氧高二氧化碳性肺动脉高压和肺血管结构重建的作用,上调NO/NOS体系,使NO合成增多可能为其重要作用机制。     

肥胖患者腹腔镜手术中不同通气模式对围术期肺功能的影响

目的 研究行腹腔镜下直肠癌根治术的肥胖患者不同通气模式对围术期肺功能的影响。方法 选择2014年6月到2015年12月在安徽医科大学附属省立医院接受腹腔镜直肠癌根治术的肥胖患者60例,随机分为对照组（C组）、呼吸末正压通气联合保护性肺通气组（P组）和肺复张组（R组）,每组20例。于气腹前5分钟（T₀）,气腹10分钟（T₁）、30分钟（T₂）、60分钟（T₃）、90分钟（T₄）,气腹结束后5分钟（T₅）和拔管前5分钟（T₆）,出PACU即刻（T₇）,进行动脉血气分析,监测动脉氧分压（PaO₂）并计算氧合指数（PaO₂/FiO₂）,记录气道峰压（P_peak）、及肺动态顺应性（Cdyn）。记录各组患者到达气管拔管指征的时间和送出麻醉复苏室（PACU）标准的时间。术后随访记录患者术后肺部并发症和住院时间。结果 P组T₃、T₄、T₅、T₇时的PaO₂,T₂、T₃、T₄、T₇时的PaO₂/FiO₂,及T₂时的Cydn较C组升高,差异有统计学意义（P<0.05）;R组T₃、T₅、T₆时的PaO₂,T₂、T₃、T₄、T₆、T₇时的PaO₂/FiO₂,及T₂、T₃、T₄、T₅时的Cydn较C组均升高,T₂、T₃、T₄、T₅的P_peak降低,差异有统计学意义（P<0.05）;P组及R组达到拔管标准的时间、送出PACU时间及术后住院时间显著低于C组,差异有统计学意义（P<0.05）;R组在T₂、T₃及T₄时的P_peak较P组降低,Cdyn升高,差异有统计学意义（P<0.05）。3组患者术后肺部并发症差异无统计学意义（P>0.05）。结论 肺复张及呼气末正压通气联合保护性肺通气两种通气模式均能改善肥胖患者行腹腔镜下直肠癌根治术围术期肺功能,促进术后肺功能恢复。     

辽东楤本化学成分的研究

从辽东楤本(Aralia elata)的根皮中分得8个化合物,利用理化和光谱方法鉴定分别为胡萝卜甙-6’-棕榈酸酯(6’-O-palmitoyl-β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,A₅)、罗盘草甙A(silphioside A,A₉)、楤木皂甙A甲酯(araloside A methyl ester,A₁₀)、竹节人参甙I_b(chikusetusaponin I_b,A₁₁)、楤木皂甙A(araloside A,A₁₂)、楤木皂甙C(araloside C,A₁₅、楤木皂甙G(araloside G,A₁₆)、无梗五加甙D(acanthoside D,B₁)。化合物A₅,A₉,A₁₁和B₁为首次从该植物中分得,A₁₀为新天然产物,A₁₆为新化合物命名为楤木皂甙G,归属了化合物A₉,A₁₅的¹³C-NMR化学位移。     

CO2浓度升高对不同水分养分条件下小麦幼苗生长的影响--测试文章

设置了5个氮素浓度梯度（N₀、N₁、N₂、N₃、N₄）、3个PEG（P₀、P₁、P₂）浓度梯度以及2个CO₂浓度（370±50 μmol·mol^-1; 700±50 μmol·mol^-1）水平的盆栽试验,探究了小麦幼苗生长、物质积累与分配以及植株水分条件的变化规律。结果表明：小麦幼苗株高、地上部干重、根干重、生物量以及叶水势的最大值以及高浓度CO₂的最大刺激作用均出现在处理N₁P₀; 而根长和根冠比的最大值分别出现在处理N₀P₀和N₁P₂,高浓度CO₂的最大刺激值也分别出现在处理N₀P₀和N₁P₂; 适宜养分条件下,高浓度CO₂能够最大限度地促进小麦幼苗的生长,同时高浓度CO₂通过提高小麦幼苗叶水势,一定程度上缓解了低浓度PEG胁迫的不利影响。因此,未来CO₂浓度升高将对水肥条件好的小麦产生促进作用,可缓解轻度水分不足的不利影响,而对严重干旱胁迫下小麦的生长作用不明显。     

铂配合物的抗癌活性与其结构间的关系

本文用CNDO/2方法计算了[(NH₃)₂PtX₂],[(CH₃NH₂)₂PtX₂],[enPtX₂]和[1,2—(NH₂)₂C₆H₁₀)PtX₂]四个系列的23种配合物的电子结构,并用配合物的抗癌实验指标与由量子化学计算所得结果进行线性回归,得到七个回归方程,讨论了配合物的结构和活性间的关系。结果表明,合成一种毒性低、剂量小、活性高的配合物,不但要考虑胺配体对配合物抗癌活性的影响,而且酸根配体对配合物的活性也起着重要的作用。     

食管癌根治术单肺通气期间脑氧饱和度变化及其与术后谵妄的关系

目的 探讨食管癌根治术患者单肺通气（OLV）期间脑氧饱和度（rSO₂）变化与术后谵妄（POD）的关系,以及rSO₂与麻醉监测指标间的相关性。方法 随机选取安徽医科大学附属巢湖医院2016年4月至2017年2月期间拟行右侧OLV的食管癌根治术患者40例,应用无创脑氧饱和度监测仪监测并记录清醒状态（T₁）,OLV前5 min （T₂）,OLV后10 min （T₃）、30 min （T₄）、60 min （T₅）,OLV结束后15 min （T₆）6个时间点的rSO₂,同时记录相应时间点的平均动脉压（MAP）、呼气末二氧化碳分压（PETCO₂）、脉搏氧饱和度（SPO₂）、HR。术后3天内,采用谵妄评定量表（CAM）对患者进行谵妄评估,记录患者POD的发生情况；分析OLV期间rSO₂的变化与POD间的关系,以及rSO₂与MAP、PETCO₂、HR间的相关性。结果 T₃、T₄、T₅时rSO₂较T₁时下降,差异有统计学意义（P<0.05）；T₃、T₄、T₅之间rSO₂差异无统计学意义（P>0.05）；T₁、T₂之间rSO₂差异无统计学意义（P>0.05）；T₆时rSO₂回升至接近T₁时水平,且与T₁时rSO₂相比,差异无统计学意义（P>0.05）；两侧脑组织rSO₂下降差异无统计学意义（P>0.05）；术后共有6名患者发生POD,发病率15%,POD患者OLV期间rSO₂下降比率与非POD患者比较,差异有统计学意义（P<0.05）；OLV期间rSO₂的下降与MAP、PETCO₂、HR均无相关性（r=0.193、0.103、0.242,P<0.05）；结论 食管癌根治术患者OLV期间rSO₂出现下降,发生POD的患者,rSO₂下降更显著。     

右美托咪定用于腰硬联合麻醉下肢手术的镇静效果及剂量探讨

摘 要 目的： 评估并比较在腰硬联合麻醉下肢手术中应用不同剂量右美托咪定的镇静效果。方法: 选择120例拟择期实施腰硬联合麻醉下肢手术的患者,随机分为不同剂量右美托咪定镇静组（0.25 μg·kg^-1剂量组为D₅组,0.5μg·kg^-1为D₂组,0.75μg·kg^-1剂量组为D₃组）、咪达唑仑镇静组（M 组）和 生理盐水空白对照组（C组）,每组24例。记录各组给药前即刻（T₃）、给预充负荷量结束即刻（T₁）,预充负荷量后10 min（T₂）,30 min（T₃）,60 min（T₄）,90 min（T₅）和术毕（T₆）时的心率（HR）、平均动脉压（MAP）、麻醉意识深度指数（CSI）及Ramsay 镇静评分;术后24 h 随访,评估患者用药后至术毕期间的遗忘程度。结果: 与T₃比较,D₅～D₃及M组在T₃～T₅时HR均显著降低（P<0.05）,D₅、D₃组在T₃~T₅时HR 显著低于C组（P<0.05）;与T₃比较,D₅～D₃及M组在T₁、T₂时MAP均显著升高（P<0.05）,D₅、D₃组在T₃、T₄时MAP 与C组比较有显著差异（P<0.05）;D₅～D₃组及M组在T₂～T₅时的CSI明显低于T₃时（P<0.05）,D₅～D₃组及M组的CSI均分别低于同一时间点的C组（P<0.05）;D₅～D₃组及M组在T₃～T₅时的Ramsay评分明显高于T₃时（P<0.05）,D₅~D₃组及M组在T₃～T₅的Ramsay评分均高于C组（P<0.05）;术后24 h回访,D₅～D₃组及M组患者对手术过程的遗忘程度I级例数明显少于C组（P<0.05）,Ⅲ级例数明显多于C组（P<0.05）。结论: 对于腰硬联合麻醉下肢手术患者,术前10 min内给予右美托咪定负荷量0.5μg·kg^-1后以0.5μg·kg^-1·h^-1的速度恒速维持,具有较好的镇静效果,对心率、血压无明显影响,可作为临床腰硬联合麻醉的适宜镇静剂量。     

中国乌头的研究 Ⅷ.黄草乌根中的生物碱

从云南黄草乌根中分得三种生物碱,其中两种暂称为黄草乌碱甲及乙.甲碱C₃₃H₄₇O₉N,熔点为182-184℃;乙碱C₂₁H₃₃O₄N,熔点为184-185℃;和另一微量生物碱,熔点151-152℃.其中甲碱为主要成分,经官能团测定后,定其示性式为C₁₉H₂₁(OH)₂(OCH₃)₄-(CH₃OC₆H₄COO)(N-C₂H₅).     

中国乌头的研究——Ⅹ.关白附子中的新生物碱

从关白附子(Aconitum koreanum R.Raymund)中共分得六种生物碱。其中一种是已知生物碱,卽次乌头碱,另五种为新生物碱,暂称为关附甲素C₂₄H₃₁O₆N、乙素C₂₂H₂₉O₅N、丙素C₂₂H₃₃O₂N、丁素C₂₄H₃₅O₃N及戊素C₂₉H_(43)O₇N。关附甲素是关附乙素的一乙酸酮。关附甲素、乙素、丙素的示性式分别定为:C₁₉H₂₀(OH)₂(CH₃COO)₂(CH₃)(∶N·),C₁₉H₂₀(OH)₃(CH₃COO)(CH₃)(∶N·),C₁₉H₂₃(OH)₂(CH₃)(N—C₂H₅)。后二种生物碱因量少尚待研究。     

1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α1肾上腺素受体的特性

目的　研究DDPH对α₁-肾上腺素受体(α₁-AR)及其亚型的拮抗作用。方法　放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验。结果　DDPH对¹²⁵I-BE2254与大鼠脑皮质和脾脏α₁-AR结合呈竞争性拮抗作用。pK_I值在两者间无显著性差别, Hill系数均接近于1.0。在分别稳定表达α_1A,α_1B或α_1D-AR的克隆HEK293细胞中,其拮抗的pK_I值α_1A和α_1D比α_1B-AR高约2倍,Hill系数均接近于1.0。并拮抗去甲肾上腺素(NE)介导大鼠主动脉,肾动脉和脾脏收缩的pA₂值,在三者间无显著差别,斜率接近1.0。结论　DDPH对α₁-AR有竞争性拮抗作用,但其作用对α₁-AR亚型无选择性。     

盐酸维拉帕米渗透泵片溶出度与人体生物利用度研究

溶出度按Weibull's分布处理得T_d=5.76 h,T₅₀=3.9 h,零级溶出速度常数K_t=9.9450,平均体外溶解时间MDT=5.391 h。测定8名健康受试者,单剂量口服,得C_max=76.2±16.7 ng/ml,T_amx=8.0 h,t_1/2=9.75 h,MRT=19.41 h,MAT=5.34 h,与Knoll公司SR片相比,F_rel=101.71%;与市售普通片相比,F_rel=96.16%。多剂量口服,得C_max=121.47±34.5 ng/ml,T_max=7.14 h。按Loo-Riegelman方程处理表明体内外显著相关。理论值与实测值基本相符。     

辛伐他汀联合辅酶Q10对慢性心衰大鼠心肌转化生长因子β1表达的影响

目的 探讨辛伐他汀联合辅酶Q₁₀对慢性心力衰竭大鼠心肌转化生长因子β₁(transforming growth factor-β₁,TGF-β₁)表达的影响。方法 利用腹主动脉缩窄法制作SD大鼠慢性心力衰竭模型,随机分为模型组、辛伐他汀组、辅酶Q₁₀组、辛伐他汀+辅酶Q₁₀组,另设假手术组,每组8只大鼠,观察各组大鼠血流动力学参数(左室舒张末压、±dp/dt_max) 和左心室心肌组织病理学改变,SP免疫组化检测各组大鼠左心室心肌中TGF-β₁表达情况。结果 与模型组相比,辛伐他汀组、辅酶Q₁₀组和辛伐他汀+辅酶Q₁₀组左室舒张末压显著降低(P<0.01),±dp/dt_max显著升高(P<0.01),左心室肌TGF-β₁阳性表达水平显著降低(P<0.01);联合用药较辛伐他汀组、辅酶Q₁₀改变更为显著(P<0.05)。结论 辛伐他汀与辅酶Q₁₀联合应用较两药单独应用改善心衰大鼠心功能、抑制心室重塑和减少TGF-β₁表达作用明显。     

大蒜多糖体外抗柯萨奇病毒B3作用

目的　研究大蒜多糖体外抗柯萨奇病毒B₃(Coxsackievirus group Btype3, CVB₃)作用。方法　观察大蒜多糖A,B,C的细胞毒性、对CVB₃直接灭活作用、抗CVB₃吸附作用及对CVB₃生物合成抑制作用。结果　大蒜多糖A,B,C对Hep-2细胞的半数中毒浓度(TC₅₀)分别为1000, 800, 4000μg/mL;均无直接灭活CVB₃及抗CVB₃吸附作用;除A外,B和C均可剂量依赖性抑制CVB₃生物合成.。结论　大蒜多糖B和C在体外通过抑制CVB₃生物合成而发挥抗CVB₃的作用。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——复方氨基酸胶囊(8-11)

本品系由八种必需氨基酸、十一种维生素和5-羟基邻氨基苯甲酸盐酸盐组成的复方制剂,含各种氨基酸均应为标示量的80.0%~120.0%,含维生素C(C₆H₈O₆),烟酰胺(C₆H₆N₂O),维生素B₆(C₈H₁₁NO₃·HCl),维生素B₂(C₁₇H₂₀N₄O₆),硝酸硫胺(C₁₂H₁₇N₅O₄S)应为标示量的70.0%~130.0%。     

阿魏酸钠对花生四烯酸代谢的影响

利用放射薄层方法测定兔血小板花生四烯酸代谢产物TXB₂,PGE₂和PGF_2α。用放射免疫法测定兔血小板TXB₂及主动脉6-keto-PGF_1α。阿魏酸钠(SF,0.1～3.2 mmol/L),抑制¹⁴C-花生四烯酸转化为TXB₂,呈剂量效应关系,IC₅₀为0.762 mmol/L。SF在较高浓度(0.8～3.2mmol/L)时亦抑制PGE₂,PGF_2α的生成。用放免法观察到,SF对血小板TXB₂和动脉壁6-keto-PGF_1α的生成均有抑制作用,对TXB₂的作用较强。结果提示,SF可抑制兔血小板和动脉壁环氧酶活性。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——注射用阿莫西林钠氟氯西林钠

本品为阿莫西林钠与氟氯西林钠[阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)与氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)标示量之比为1:1]均匀混合制成的无菌粉末。按无水物计算,每1 mg含阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)和氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)分别不得少于400 μg和436 μg。按平均装量计算,含阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)和氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)均应为标示量的90.0%~110.0%。     

不同组分的57Co(钴57)——争光霉素在肿瘤动物中的分布特性及其与抑瘤和毒性关系的探讨

⁵⁷Co标记的七种争光霉素组分(A₂+B₂混合品、A₂、A₄、A₅、A₆、A₅₀₃₃和B₂)在实体型艾氏腹水癌小鼠的分布实验中,发现七种组分都亲瘤和抑瘤。争光霉素A₅和A₆的亲瘤性最高。用等毒性剂量,A₅、A₄和A₂具有最高的抑瘤性。小鼠肝、肾和肿瘤对各种标记的争光霉素组分的摄取以A₅₀₃₃为最低,A₆为最高,因此目前看来,以A₆进行临床试用的前景似比其他的组分为差。A₅₀₃₃在肺中集聚少,排出较快,急性毒性又最低,按相等的LD₅₀剂量给药其抑瘤率也较高,从减少肺纤维化这点考虑,它可能是值得进一步研究的。A₅亲瘤抑瘤较高,肾和肝摄取较高,但较A₆为低,排出较慢,在体内保留时间较长,也是一种有发展前途的单一争光霉素组分。