克拉霉素的临床应用

克拉霉素抗菌谱与红霉素相似 ,抗菌作用优。在分离到的2 82株流感嗜血杆菌中 ,63 %对克拉霉素敏感[1 ] 。对幽门螺杆菌 (Hp)的抗菌活性约为红霉素的 8倍 ,在各种抗菌药中 ,该药作用也令人注目。对分形体、隐孢子虫、卡氏肺囊虫等病原体的作用克拉霉素均优于红霉素。据报道 ,口服克拉霉素后 ,可迅速进入胃肠道吸收。 2 5 0mg克拉霉素生物利用度 5 5 % [1 ] 。组织浓度高于血浆浓度 ,以肺和扁桃体浓度最高。口服 2 0 0～5 0 0mg克拉霉素 ,在肺、鼻黏膜、皮肤和扁桃体的峰浓度为血浆浓度的 2～ 6倍。对细胞渗透性强 ,在中性粒细胞内浓度为细胞外的 9.2倍[1 ] 。克拉霉素经肾及肝脏排泄 ,3 0 %～ 40 %以原形或其活性代谢物形式由肾脏排出。在稳态浓度下 ,2 5 0mg ,po ,每日二次时清除半衰期为 3 .5h ,代谢物的清除半衰期 4.7h ;5 0 0mg ,每日 2次时分别为 4.5 ,6.9h[2 ] 。克拉霉素很少或不会诱使胃动素释放 ,其胃肠道不良反应发生率≤ 5 % [1 ] 。克拉霉素具有对胃酸稳定性强 ,口服吸收良好 ,血浆和组织浓度较高 ,生物利用度...     

克拉霉素片剂与胶囊的药物动力学及相对生物利用度

8名健康志愿者交叉空腹口服克拉霉素胶囊和片剂各 5 0 0 mg后进行了药物动力学研究和相对生物利用度测定。结果表明 ,受试者单次空腹口服克拉霉素胶囊剂 5 0 0 mg后其体内过程符合血管外一室模型 ,其血药峰浓度 (Cmax)为 (2 .41± 0 .70 ) mg/ L,达峰时间 (Tmax)为 (1.81± 0 .88) h,药 -时曲线下面积 (AUC)为(2 1.83± 7.0 6 ) h· mg/ L ,2 4h累积尿排出率为给药量的 (36 .6 3± 9.33) % ,克拉霉素胶囊剂药代动力学参数与片剂相比差异均无统计学意义 (P>0 .0 5 )。以片剂 AUC为标准 ,克拉霉素胶囊剂的相对生物利用度为(94.0 4± 2 0 .2 7) %。受试者单剂空腹口服克拉霉素胶囊剂和片剂后的 AUC经双单侧检验法和 1～ 2 α置信区间法分析 ,结果表明克拉霉素胶囊剂与片剂具生物等效性     

国产与进口尼麦角林片在健康人体的生物等效性

目的评价国产与进口尼麦角林片(抗脑血管病药)在健康人体的生物等效性。方法用开放、双周期随机交叉试验设计。18名健康男性受试者分别单剂量口服国产(试验药物)与进口(对照药物)尼麦角林的片各30 mg,用LC-MS法测定血浆中尼麦角林代谢物6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林(MDL)的浓度,用DAS 2.1软件计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(21.94±10.10)和(23.48±11.10)ng.mL-1;Tmax分别为(2.78±0.73)和(3.00±0.84)h;AUC0-60分别为(264.47±134.26)和(272.77±134.35)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(286.14±140.34)和(293.38±138.86)ng.h.mL-1;t1/2分别为(12.13±4.26)和(12.07±4.29)h。试验药物对于对照药物生物利用度F为(98.6±23.5)%。结论 2种药物具有生物等效性。     

克拉霉素片剂的人体药动学及生物等效性LC-MS-MS法研究

目的 建立LC-MS-MS法测定人血浆中克拉霉素的浓度,研究克拉霉素片剂的人体药动学和生物等效性.方法 24名健康受试者单剂量交叉口服受试制剂和参比制剂500mg,采用LC-MS-MS法测定血浆中不同时间点克拉霉素的药物浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果 受试制剂和参比制剂的主...     

HPLC-MS/MS法测定克拉霉素血药浓度及国产克拉霉素片相对生物利用度研究

目的建立克拉霉素血药浓度的HPLC-MS/MS测定法,并用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉实验设计,24名健康受试者口服受试制剂和参比制剂500 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中的克拉霉素浓度。结果受试制剂与参比制剂的AUC0-24h分别为（11.81±5.08）和（12.83±5.81）mg.h.L-1;AUC0-∞分别为（12.39±5.27）和（13.30±6.07）mg.h.L-1;Cmax分别为（1.70±0.62）和（1.71±0.60）mg.L-1;tmax分别为（1.9±1.1）和（1.8±0.9）h;t1/2分别为（3.8±1.1）和（3.8±1.0）h。受试制剂的相对生物利用度为（111.5±25.8）%。结论国产克拉霉素片剂与进口克拉霉素片剂具有生物等效性。     

克拉霉素片剂的人体药动学及生物等效性LC—MS—MS法研究

目的建立LC-MS-MS法测定人血浆中克拉霉素的浓度,研究克拉霉素片剂的人体药动学和生物等效性。方法 24名健康受试者单剂量交叉口服受试制剂和参比制剂500mg,采用LC-MS-MS法测定血浆中不同时间点克拉霉素的药物浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为：T1/2（5.271±1.835）h和（5.032±1.257）h,Tmax为（2.24±1.41）h和（1.81±1.20）h,Cmax为（1831±539）ng/ml和（2085±582）ng/ml,AUC0-24为（14172±3125）ng·h/m l和（15169±3548）ng·h/m l,AUC0-inf为（15339±2989）ng·h/ml和（15730±3586）ng·h/ml,试验制剂克拉霉素相对生物利用度F为93.43%。结论两种克拉霉素片剂具有生物等效性。     

人血浆中克拉霉素浓度的LC-MS/MS测定及药物动力学研究

建立TLC-MS／MS法测定人血浆中克拉霉素的浓度，并研究了10名健康受试者口服国产克拉霉素片及其缓释片的药物动力学。以盐酸舍曲林为内标，乙腈．0．1％甲酸（70：30）为流动相，采用AlltimaC，。色谱柱，流速为0．2ml／min，血浆样品经乙腈沉淀后测定。质谱仪为串联四极杆质谱，采用大气压化学离子源（APCI），正离子扫描（ESI^＋）：离子选择通道分别为748．6／590．4（克拉霉素）和306．4／275．2（盐酸舍曲林）。克拉霉素在0．02～5μg／m1的范围内线性良好，方法回收率为101．3％～107．8％；日内和日间RSD均小于4．5％。     

70例成人肺炎支原体肺炎临床疗效观察分析

目的观察70例成人肺炎支原体肺炎临床疗效。方法70例成人肺炎支原体肺炎患者在对症及一般治疗的基础上,均采用红霉素500mg口服,1次/6h,或四环素成人250mg口服,1次/6h。疗程10～14d,进行临床疗效观察。结果70例成人肺炎支原体肺炎患者中,治愈55例,治愈率78.6%,显效10例,显效率14.3%,无效5例,无效率7.14%,总有效率92.9%。结论大环内酯类抗生素（如红霉素）仍是肺炎支原体感染的首选药物,罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的效果亦佳,且不良反应少,值得临床推广应用。     

克拉霉素与阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎对照观察

目的：对照观察克拉霉素与阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎的疗效。方法：克拉霉素组口服克拉霉素每次7．5mg／kg,每天2次;阿奇霉素组口服阿奇霉素10mg／（kg·d）顿服,连服3d停4d为1疗程。疗程均为2～3周。结果：克拉霉素组有效率85．0％,阿奇霉素组66．7％,两组比较差异有显著性（P〈0．05）。结论：克拉霉素是治疗小儿支原体肺炎的首选药物。     

克拉霉素颗粒剂治疗儿童呼吸道感染和HP感染的临床疗效

目的　探讨克拉霉素颗粒剂的临床抗感染疗效。方法　上、下呼吸道感染患者 ,治疗组克拉霉素 15～ 2 0mg/(kg·d) ,以红霉素 2 0～ 30mg/(kg·d)、罗红霉素 5～ 7mg/(kg·d)为对照组 ,比较临床疗效。同时观察克拉霉素 (每次 7～ 10mg/kg) ,奥美拉唑 (每次 5～ 2 0mg/kg) ,阿莫西林 (每次 10mg/kg)三种药物联用每日 2次治疗HP感染的疗效。结果　克拉霉素在上呼吸道感染、下呼吸道感染等方面临床疗效优于红霉素、罗红霉素 ,差异有显著性。克拉霉素对HP感染疗效较好。结论　克拉霉素临床抗感染疗效较好。     

卡麦角林片剂和溶液在健康志愿者体内的药效学及相对生物利用度

卡麦角林是合成的麦角林衍生物，具有抗多巴胺活性。口服后具有持久的降催乳素效应，临床经验表明，它可抑制妇女产后泌乳和治疗血催乳素过多症。先前的药动学研究发现，口服卡麦角林后24h内，主要通过粪便排出体外，而在血催乳素过多症患者体内的尿排半衰期差异很大。本文报道口服卡麦角林片剂与溶液的生物利用度，并进一步评估其尿排半衰期。对12名健康女性志愿者（年龄23～35岁）采用随机分组，交叉试验设计，分别一次口服卡麦角林片剂（或溶液），4周后再交叉服用溶液（或片剂）。尽管卡麦角林的尿排量仅为口服剂量的3％，由于放射免疫…     

消化性溃疡复发30例临床治疗与分析

目的分析研究消化性溃疡复发的临床治疗效果及预防措施。方法治疗方案:克拉霉素分散片40mg,1次/12h,口服;半托拉唑40mg,1次/d,口服;甲硝唑400mg,2次/d,口服;米索前列腺醇200μg,4次/d,口服,8周后评价疗效;并给予维持治疗,1年后随访。结果本组30例,愈合26例,愈合率86.66%,有效3例,总有效率96.66%,无效1例。1年后随访复查:愈合28例,愈合率93.33%,有效2例,总有效率100%。结论克拉霉素,半托拉唑,甲硝唑及米索前列腺醇四联治疗可提高消化性溃疡复发治愈率,长程维持治疗可降低复发率。     

尼麦角林分散片在人体的生物等效性

目的建立人血浆中尼麦角林分散片代谢产物的LC-MS/MS测定方法,并研究尼麦角林分散片在健康中国志愿者体内的药动学及相对生物利用度。方法 20名男性健康志愿者采用双周期随机交叉给药方案,分别单剂量口服30mg的尼麦角林试验制剂与参比制剂,采用LC-MS/MS法测定不同时刻血浆样本中尼麦角林代谢产物10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇（MDL）的浓度。应用DAS 2.1软件处理数据,计算2组的药动学参数及相对生物利用度。结果口服尼麦角林试验制剂或参比制剂后,MDL的ρ_max分别为（126.7±44.6）和（128.0±43.0）μg·L^-1;t_max分别为（3.3±1.7）和（2.4±0.5）h;t_1/2分别为（11.0±7.6）和（10.1±7.2）h;AUC_0→t分别为（877.9±267.0）和（862.6±268.6）μg·h·L^-1。试验制剂中MDL的相对生物利用度为（106.0±28.3）%。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

克拉霉素联合沙美特罗/氟替卡松治疗支气管哮喘的疗效比较

目的 观察并对比法分析克拉霉素联合沙美特罗/氟替卡松治疗支气管哮喘方面的临床疗效.方法 选择2009年6月份至2011年12月份来我院就医符合入选条件的支气管哮喘患者126例,有肺炎衣原体(Cpn)感染者78例,将其随机平均分为2组,对照组63例采用沙美特罗/氟替卡松治疗,吸入沙美特罗/氟替卡松50 μg/250 μg,2次/d,10 d为1个疗程;联合组63例在对照组治疗方案的基础上加用克拉霉素,口服,15 mg/(kg·d),2次/d,10 d为1个疗程.观察并对比分析2组患者的临床疗效.结果 2组患者在经过治疗之后,其临床症状均得到了明显的改善:2组患者的肺功能以及哮喘控制测试表计分的差异显著,具有统计学意义(P<0.05);2组患者在支气管哮喘的用药安全性和临床疗效方面的差异不显著,2组患者治疗之后的整体有效率的差异也没有统计学意义(P>0.05).结论 在治疗治疗支气管哮喘(尤其是有肺炎衣原体(Cpn)感染患者)方面,克拉霉素联用沙美特罗/氟替卡松的治疗方案具有良好的临床效果.     

国产与进口克拉霉素干混悬剂在健康人体的相对生物利用度研究

目的研究国产和进口克拉霉素干混悬剂的相对生物利用度.方法 18名健康男性受试者随机、交叉单剂量口服国产和进口克拉霉素干混悬剂500 mg,用HPLC-MS检测血浆中克拉霉素的浓度,计算两制剂的药物动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果国产及进口制剂的实测tmax分别为(3.00±0.59)、(3.22±0.73)h,Cmax分别为(2228.0±523.1)、(2309.1±508.9)ng·mL-1,用梯形面积法计算AUC0～24为(13480.1±3876.0)、(14108.4±4119.2)ng·h·mL-1,实验制剂对参比制剂的相对生物利用度为96.3%±9.3%.结论两种制剂具有生物等效性.     

临床上利福平与格列齐特的相互作用

韩国研究者报道 ,利福平明显降低了格列齐特的体内浓度 ,致使格列齐特降糖效应降低。在 2项交叉研究中 ,9名健康男性自愿者口服利福平 6 0 0mg/d或安慰剂 6d ,第 7d口服格列齐特80mg ,服用格列齐特的前一夜禁食并在给药 4h后给予少量标准的晚餐。为了评价药效学 ,在服用格列齐特 30min后给予 75 g葡萄糖 ,不过还没有利福平相关的格列齐特药动学效应评价结果。与安慰剂相比 ,在服用利福平过程中格列齐特平均口服清除率明显增加约 4倍。尽管有报道存在明显的个体差异 ,格列齐特的平均AUC减少了 70 % ,最大血浆浓度减半 ,清除半衰期从 9.5h减…     

克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学的影响

目的探讨克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学过程的影响。方法大鼠随机分为两组,每组5只,其中一组大鼠灌胃给药替硝唑后测定血浆中药物的质量浓度,另一组灌胃给药克拉霉素,连续5 d,于第6天联合给药替硝唑与克拉霉素,而后测定血浆中替硝唑药物质量浓度,计算药动学参数。用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果单独给药替硝唑组的主要药动学参数为:ρmax为(27.08±2.98)mg.L-1,t1/2为(2.16±0.76)h,AUC0-24 h为(138.04±5.84)mg.h.L-1。联合给药组的替硝唑主要药动学参数为:ρmax为(32.73±8.37)mg.L-1,t1/2为(2.76±1.69)h,AUC0-24 h为(160.45±7.83)mg.h.L-1。其中,两组间AUC及Cl/F存在显著性差异(P<0.05)。结论克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学过程影响较小。     

阿奇霉素与丙吡胺之间可能致命的相互作用

红霉素可与许多药物如茶硷、咪达唑仑、卡马西平、特非那定及环孢素等发生药物相互作用 ,主要是红霉素可竞争性抑制上述药物代谢过程中必需的细胞色素 CYP3 A同功酶。由于阿奇霉素不抑制CYP3 A,因此 ,其药物相互作用较红霉素及克拉霉素少见。Granouitz等报道 1名服用丙吡胺患者应用阿奇霉素后出现丙吡胺血浆浓度升高及室性心动过速。患者女性 ,3 5岁 ,1993年因血管减压性晕厥服用磷酸丙吡胺缓释胶囊 15 0 mg每日 4次、美托洛尔缓释片 10 0 mg每日 2次 ,治疗后症状明显改善。 1994年3月查血浆丙吡胺最大浓度 5 mg/L(治疗浓度 2～5 mg/L)…     

奥美拉唑与阿莫西林联合克拉霉素治疗胃溃疡的疗效观察

目的 观察奥美拉唑、阿莫西林和克拉霉索联合治疗胃溃疡的疗效.方法 对照组:口服西咪替丁20 mg.每日4次,睡前剂量加倍;阿莫西林25 mg,饭后半小时服用,3次/d,4周后剂量减为12.5 mg,继续服药2周;实验组:克拉霉素、奥美拉唑与阿莫西林联合用药治疗.餐后口服服用奥美拉唑40 mg,阿莫西林1000 mg,克拉霉素400 mg.6周为1个疗程.结果 治疗后实验组总有效率为94.9%,对照组总有效率77.5% 实验组优于对照组,两组有效率比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 奥美拉唑、阿莫西林联合克拉霉素治疗胃溃疡,疗效高、确切、安全可靠,值得研究推广.     

中西医结合治疗慢性糜烂型胃炎的观察

目的观察枫蓼肠胃康胶囊、雷贝拉唑钠肠溶片加克拉霉素治疗慢性糜烂型胃炎疗效。方法选择慢性糜烂型胃炎98例,随机分成治疗组和对照组各48例。治疗组用枫蓼肠胃康胶囊0.72g,3次/d口服,雷贝拉唑钠肠溶片20mg,1次/d口服,克拉霉素分散片0.25g,2次/d口服,两周一疗程。对照组用雷贝拉唑20mg,1次/d口服,克拉霉素分散片0.25g,2次/d口服,两周一疗程。结果治疗组有效率98%,对照组有效率89.6%。结论枫蓼肠胃康胶囊、雷贝拉唑钠肠溶片加克拉霉素治疗慢性糜烂型胃炎,对患者症状有显著改善作用,能促进胃黏膜愈合,减轻炎症反应,提高治愈率。