良姜的化学成分及药理活性研究进展

高良姜的化学活性成分主要包括二苯基庚烷类(diarylheptanoid)、挥发油类、糖苷类、苯丙素类和黄酮类等。高良姜有广泛的药理作用,如止呕、抗溃疡、抗腹泻、镇痛抗炎、抗血栓形成、抗缺氧、抗氧化、抗促癌作用等。本文就近年来高良姜的化学成分及药理活性的研究进展进行了综述,并展望了下一步研究的方向。     

高良姜的化学成分及药理活性研究进展

高良姜的化学活性成分主要包括二苯基庚烷类(diarylheptanoid)、挥发油类、糖苷类、苯丙素类和黄酮类等。高良姜有广泛的药理作用，如止呕、抗溃疡、抗腹泻、镇痛抗炎、抗血栓形成、抗缺氧、抗氧化、抗促癌作用等。本文就近年来高良姜的化学成分及药理活性的研究进展进行了综述，并展望了下一步研究的方向。     

高良姜药理活性研究新进展

高良姜是药食两用中药材,在临床上主要用于治疗胃肠道疾病。随着现代科研技术水平的不断提高,高良姜药理活性得到了进一步研究。高良姜在抗氧化、抗肿瘤增殖及抗炎镇痛等方面具有显著的药效,其作用机制得到了深入研究,临床应用范围得到了一定程度的扩展。本文就近年来关于高良姜药理活性研究进展进行归纳和总结,并做详细的综述。     

能保护细胞免受活性氧损伤的制剂

一种可保护细胞免受活性氧损伤的新制剂是用茶叶、高良姜根,黄芩根的粗提液或精制后的提取液制备的。该制剂至少含有以下一种生化活性成分即:表棓儿茶素(EGCG),高良姜素或黄芩素。保护剂最好是:(i)含EGCG和高良姜素,二者的摩尔比为1:3～3:1,或(ii)以茶叶粗提液与高良姜粗提取液的混合而得,或(iii)将含有EGCG的精制茶叶提取液,及含高良姜素的高良姜提取液混溶到黄芩的粗提液中。这些保护剂可保护细胞免受活性氧如单     

高良姜素调节MCP-1/CCR2信号轴对肺癌细胞恶性生物学行为的影响

目的 研究高良姜素通过调节单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)/趋化因子受体-2(CCR2)信号通路对肺癌细胞的恶性生物学行为产生的影响。方法 将人肺癌细胞系A549分为ctrl组、低浓度高良姜素组(5μmol/L)、高浓度高良姜素组(100μmol/L)、吉非替尼组(10μmol/L)、高浓度高良姜素+MCP-1组(100μmol/L高良姜素+75 ng/mL MCP-1)。CCK-8试剂盒检测细胞活性;流式细胞术检测细胞凋亡;细胞划痕实验检测细胞迁移;transwell检测细胞侵袭能力;western blot检测MCP-1、CCR2、凋亡蛋白半胱氨酸蛋白酶(Caspase-3)、细胞增殖核抗原(Ki67)、基质金属蛋白酶2(MMP-2)蛋白表达。结果 与ctrl组比较,低浓度高良姜素组、高浓度高良姜素组、吉非替尼组肺癌细胞A549的细胞存活率、细胞迁移愈合率、细胞侵袭数、MCP-1、CCR2、Ki67、MMP-2蛋白表达降低,而细胞凋亡率、Caspase-3含量升高(P<0.05);与高浓度高良姜素组比较,高浓度高良姜素+MCP-1组A549细胞存活率、细胞迁移愈合率、细胞侵...     

高良姜素对衰老小鼠模型学习记忆的影响

目的 探讨高良姜素对D-半乳糖致衰老小鼠学习记忆能力的改善作用. 方法 皮下注射D-半乳糖制备小鼠衰老模型. 用Morris水迷宫和电跳台法测试小鼠的学习记忆能力,用生物化学方法 测定大脑海马超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)、过氧化氢酶(CAT)活性和丙二醛(MDA)含量. 结果与正常对照组比较,模型组学习记忆能力减退,大脑海马SOD、GPx、CAT活性降低,MDA含量增高. 与模型组比较,高良姜素高、低剂量组均能显著改善衰老小鼠学习记忆能力,提高小鼠海马内SOD、GPx、CAT活性,降低MDA含量. 结论 高良姜素能显著改善D-半乳糖致衰老小鼠学习记忆能力,提高大脑海马区SOD、GPx、CAT活性,降低MDA的含量,具有较好的抗氧化能力.     

雪胆素的研究进展

本文针对国内外对雪胆素的提取分离、药理作用和临床应用等方面的研究状况进行综述。雪胆属植物中多富含雪胆素,具有抑菌、抗肿瘤、抗人免疫缺陷病毒(HIV)活性和抗胃溃疡等作用。     

高良姜素的体外透皮吸收特性研究

目的:考察高良姜素的体外透皮吸收特性及不同促透剂对其透皮行为的影响,为开发以高良姜素为原料药的治疗白癜风的皮肤给药制剂提供参考。方法:采用高效液相色谱法测定高良姜素的含量。以高良姜素的累积透过量(Q)和透皮速率(J)为指标,考察接收液[20%、40%聚乙二醇400(PEG400)溶液和30%乙醇溶液]、转速(200、300、400 r/min)对高良姜素在小鼠完整皮肤中吸收的影响,考察氮酮(1%、3%、5%)、丙二醇(10%、20%、40%)单用或者联用对其促透作用。同时,考察高良姜素在大鼠和小鼠的完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的透过特性。结果:以接收液为40%PEG400溶液、转速为300 r/min、5%氮酮单用时,高良姜素在小鼠完整皮肤中的透过性最好,J为3.257 0μg/(cm2·h)。小鼠完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的J分别为2.7199、34.016、33.874μg/(cm2·h),大鼠3种皮肤的J分别为0.499 6、9.512 4、17.406μg/(cm2·h)。结论:高良姜素可以透过小鼠和大鼠的完整皮肤,但是透过量远低于去角质层皮肤和真皮层皮肤。     

马蹄金素类似物的合成及其初步抗HBV活性研究

目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了7个具有磺酰胺结构片段的马蹄金素类似物,活性测试结果显示所有的目标产物均有不同程度的抗乙肝病毒活性,有3个化合物在8μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制率,分别为2b(41.9%)、2d(61.3%)、3(47.5%)。结论其中2d显示出较强的抗HBV活性,在3.2μg·mL-1时抑制率也有50.9%,具有进一步研究开发的价值。     

高良姜的化学成分及药理作用

高良姜是具有重要药用价值的中药之一，主要化学成分包括挥发油、二芳基庚烷类、甾醇类和黄酮类化合物，具有较强的抗溃疡、抗腹泻、利胆、镇痛、抗炎、降糖、抗氧化、抗菌等多种药理活性。     

马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

目的对马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强、毒性更低的马蹄金素衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物进行结构优化,合成一系列不同取代基团的马蹄金素衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果合成了马蹄金素衍生物共计9个,经体外活性筛选结果显示有4个衍生物具有抗HBV活性,4a(IC50:24.20μmol·L-1,SI:3.69)、5f(IC50:252.60μmol·L-1,SI:>3.96)、5g(IC50:0.82μmol·L-1,SI:52.57)、5h(IC50:1.44μmol·L-1,SI:59.97)。结论化合物5g和5h显示较强的抗HBV活性,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。     

高良姜素对H_2O_2诱导A375细胞氧化损伤的保护作用

目的探讨高良姜素对人A375黑素瘤细胞氧化损伤的保护作用。方法以700μmol·L-1的H2O2处理人A375黑素瘤细胞,建立氧化损伤模型,并以1,5和10μg·mL-1的高良姜素拮抗其作用。用倒置显微镜观察细胞形态;采用MTT比色法检测细胞存活率;并检测各组细胞上清液中丙二醛(MDA)、总抗氧化能力(T-AOC)、过氧化氢酶(CAT)、一氧化氮合酶(NOS)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)。结果高良姜素能明显改善H2O2损伤后的A375细胞形态,显著提高人A375黑素瘤细胞的存活率。与模型组相比,高良姜素给药后均能提高A375细胞T-AOC、CAT、SOD和GSH-Px活力(P<0.05),而MDA和NOS明显降低(P<0.05)。结论高良姜素对H2O2诱导的A375细胞氧化损伤具有保护作用。     

不同产地高良姜的质量分析及其抗肿瘤活性部位筛选

目的对来自不同产地的高良姜饮片进行质量分析,确定优质高良姜药材来源,在此基础上,筛选其对6种肿瘤细胞的抗肿瘤活性部位。方法以高良姜素含量为指标,利用HPLC法对不同产地的高良姜进行质量分析,色谱柱为Agilent C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,检测波长266 nm,柱温25℃,流动相甲醇-0.2%磷酸(55∶45),流速1 mL·min~(-1)。采用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次对高良姜85%乙醇提取物进行萃取,将得到的各提取部位用MTT法评价其体外细胞毒活性,进行抗肿瘤活性筛选。结果广东产高良姜中高良姜素含量高于其他2个产地,为14.17 mg·g~(-1)。高良姜石油醚萃取部位和二氯甲烷萃取部位对6种肿瘤细胞均有明显抑制作用,活性强于乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位与水部位,且呈现时间和浓度依赖关系。对人宫颈癌细胞株Hela抑制效果最好,石油醚萃取部位24 h与48 h的IC_(50)分别为7.88、6.55μg·mL~(-1);二氯甲烷萃取部位24 h与48 h的IC_(50)分别为6.13、4.78μg·mL~(-1)。结论 HPLC法优选方便、高效,高良姜抗肿瘤活性的有效部位为石油醚萃取部位和二氯甲烷萃取部位。     

甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展

甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性.甘草黄酮类化合物(异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等)、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分.其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎...     

高良姜的抗真菌成分醋酸基胡椒酚乙酸酯

高良姜(Alpinia galanga)系广泛栽培于东南亚的姜科植物,根茎作香料和传统药用于治皮肤病、消化不良、绞痛、痢疾及产后诸症。药理试验表明,有抗菌、抗真菌、祛痰等功效。已知含挥发油、高良姜素、3-甲基高良姜素等。本文对分得的3种胡椒酚衍生物的抗真菌成分进行抗菌试验。粉碎材料于20℃用(正)戊烷-乙醚(1:1)提取,真空浓缩得棕色(正)戊烷-乙醚(P-E)提取物,对须发癣     

血清脂联素和超敏C反应蛋白水平与冠心病患者冠状动脉病变不稳定性及狭窄程度的相关性分析

脂联素(adiponectin)又称为Acrp30、AdiopQ或GBP28,是由脂肪细胞分泌的一种特异性蛋白质[1-4],它的发现使人们认识到脂肪组织不仅参与能量代谢,同时也是特殊的内分泌器官.临床实验证实,脂联素不仅具有增加脂肪酸氧化、提高葡萄糖摄取量、改善胰岛素抵抗(IR)等作用,而有还具有抗动脉粥样硬化(AS)及抗炎等保护性作用[5].     

百眼藤的抗白血病细胞毒成份:蒽醌类

从植物百眼藤(红株藤,Morinda parvifolia)中曾分离出具有抗白血病作用的蒽醌化合物百眼藤素A[Morindaparvin-A(1)]、茜素-1-甲醚(2)及其具有抗白血病活性的有关衍生物。本文进一步分离得新成分百眼藤素B[Morindaparvin-B(3)]及另外5种已知化合物经鉴定为:光泽汀-W-乙醚(4)、光泽汀-W-甲醚(5)、锈色毛地黄吉醇(6)、1-羟基-6(或7)-羟甲基蒽     

6种黄酮类化合物拮抗肝细胞毒性作用的比较

目的观察芹菜素、木犀草素、白杨素、高良姜素、山奈酚、黄芩素6种结构相近的黄酮类化合物对肝毒性物质诱导的人正常肝细胞株L-02细胞及小鼠原代肝细胞损伤的保护作用,并对其保护肝细胞损伤活性的强弱进行比较及结构分析。方法培养的L-02细胞及小鼠原代肝细胞分别给予10mmol·L~(-1)四氯化碳(CCl_4)、500μmol·L~(-1)牛磺酸脱氧胆酸(TDCA)、2μmol·L~(-1)川楝素(toosendanin,TSN)和25μmol·L~(-1)千里光碱(senecionine,SENE)诱导细胞凋亡。6种黄酮类化合物(100μmol·L~(-1))分别与细胞预孵15min后,加入肝毒性物质,48h后MTT法检测细胞存活率。结果与空白对照组相比,4种肝毒性药物都能明显降低肝细胞的存活率(P<0.01)。黄酮类化合物处理后,黄芩素和山奈酚能不同程度地提高肝细胞损伤模型组的细胞存活率(P<0.01)。其他4种黄酮类化合物对肝细胞存活率无显著作用。结论黄芩素和山奈酚具有抑制肝毒性物质诱导的L-02细胞和小鼠原代肝细胞毒性的作用,有潜在的抗氧化保肝活性,而芹菜素、木犀草素、白杨素、高良姜素无明显的拮抗肝毒性作用。     

胰岛素抵抗的多囊卵巢综合征患者脂联素检测及其临床意义

<正>多囊卵巢综合征(PCOS)是妇产科常见的内分泌疾病,约30%~70%患者伴有胰岛素抵抗,高胰岛素血症在其发生、发展及转归中具有重要意义[1,2]。脂联素是脂肪细胞分泌的细胞因子,具有抗炎、抗动脉粥样硬化及抗糖尿病的作用,其水平显著降低与胰岛素抵抗存在直接关联[3,4],基于该事实推测脂联素可能在胰岛素抵抗的PCOS患者中具有重要临床价值。本研究检测胰岛素抵抗的PCOS患者血清脂联素水平并研究其临床意     

高良姜素对非小细胞肺癌A549细胞SIRT1/mTOR通路及放射敏感性的影响

摘要：目的:探讨高良姜素对非小细胞肺癌（NSCLC）A549细胞沉默信息调节因子1（SIRT1）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）通路及放射敏感性的影响。方法:体外培养NSCLC A549细胞,细胞计数试剂盒（CCK-8）法检测不同浓度(10,20,40,60,80,100μmol·L-1)高良姜素处理的A549细胞的增殖抑制率;将A549细胞经不同剂量（0,1,2,4,6,8 Gy）放射处理,并设置各剂量与35μmol·L-1高良姜素联用组,克隆形成实验观察高良姜素的放射增敏作用;将A549细胞分为高良姜素+放射线组(35μmol·L-1+6 Gy)、高良姜素组(35μmol·L-1)、放射线组（6 Gy）及对照组,流式细胞术检测细胞凋亡率;蛋白免疫印迹法检测增殖蛋白细胞周期蛋白D1（CyclinD1）、细胞增殖核抗原（Ki67）、凋亡蛋白半胱氨酸蛋白酶（Caspase）-3、Caspase-9及STRT1/mTOR通路蛋白SIRT1、腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）、磷酸化AMPK（p-AMPK）、磷酸化mTOR（p-mTOR）、mTOR的表达。结果:与对照组比较,随着高良姜素浓度的增加,A549细胞增殖抑制率逐渐增加（P<0.05）;与各剂量射线单独处理的A549细胞相比,35μmol·L-1高良姜素+各剂量射线处理的A549细胞存活分数降低（P<0.05）,辐射增敏比（SER）=1.522;与对照组比较,高良姜素组、放射线组、高良姜素+放射线组A549细胞凋亡率、Caspase-3、Caspase-9、p-AMPK/AMPK蛋白表达显著升高,CyclinD1、Ki67、SIRT1、p-mTOR/mTOR蛋白表达显著降低（P<0.05）;与高良姜素组、放射线组比较,高良姜素+放射线组A549细胞凋亡率、Caspase-3、Caspase-9、p-AMPK/AMPK蛋白表达显著升高,高良姜素+放射线组CyclinD1、Ki67、SIRT1、p-mTOR/mTOR蛋白表达显著降低（P<0.05）。结论:高良姜素可能通过调控SIRT1/mTOR通路影响A549细胞的增殖凋亡及放射敏感性,可能是治疗NSCLC的潜在药物。