雷替曲塞

结肠直肠癌(CRC)是世界上仅次于肺癌的第二位最常见的肿瘤,是导致患者死亡的主要原因之一。雷替曲塞为喹唑啉叶酸盐类似物,为新型水溶性胸苷酸合成酶(TS)抑制剂。胸苷酸合成酶是DNA合成过程牛的关键酶之一,可将脱氧尿苷——磷酸     

5-炔基-2′-脱氧尿苷的合成及其对掺入到寡核苷酸中的影响

目的为寻找具有较好反义活性的药物 ,设计并合成了一类 2′ 脱氧尿苷 5 位修饰的寡核苷酸。方法以 5′ O (4,4′ 二甲氧三苯甲基 )脱氧碘苷为起始原料 (Ⅰ ) ,用双 (三苯基膦 )氯化钯和碘化亚铜偶合末端炔烃 ,得到一系列相应的 5 炔基脱氧尿苷 (Ⅱ )。化合物Ⅱ的 3′ 位经 (2 氰乙基N ,N 二异丙基 )氯化亚磷酰胺缩合后 ,应用标准固相DNA合成法掺入到寡核苷酸中。结果共合成了 4条 2′ 脱氧尿苷 5 位带炔基修饰的寡核苷酸 ,考察了它们的杂交性质 ,测定了与互补DNA的解链温度Tm 值。结论此类修饰的寡核苷酸与对照的天然寡核苷酸杂交亲和力有一定的提高 ,其中丙炔基修饰的寡核苷酸解链温度Tm 值上升约 2 2℃。     

抗病毒疗法的新进展

<正> 病毒是一种高度特异性微生物,在宿主细胞内利用细胞代谢系统进行增殖复制。因此抗病毒疗法必须针对病毒独有的关键与薄弱的复制步骤,避免损害宿主细胞。本文主要探索病毒性疾病的最佳疗法并为现用抗病毒药提供适应证。 目前所用的抗病毒药物,有阿糖腺苷、阿昔洛韦等。正在研究中的有磷酸阿糖腺苷、更昔洛韦、溴乙烯脱氧尿苷、三氮唑核苷和膦甲酸盐等,现分述如下。 阿糖腺苷(vidarabine,Ara-A)它是     

血府逐瘀汤对乳鼠心肌细胞缺血再灌注损伤的影响

目的为探讨血府逐瘀汤对乳鼠心肌细胞缺血再灌注损伤的影响。方法应用培养的乳鼠心肌细胞造成缺血再灌注损伤的动物模型,观察心肌细胞中超氧化物岐化酶(SOD)的水平,推断细胞内活性氧的生成量;观察培养液中乳酸脱氢酶(LDH)活性改变以判断细胞损伤情况;并进行DNA琼脂糖凝胶电泳及末端脱氧核苷酸介导的脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记法(TUNEL),以判断细胞死亡类型及程度。结果血府逐瘀汤可显著升高缺血再灌注时SOD的水平,显著降低LDH的水平。DNA电泳图谱表明:血府逐瘀汤可使DNA的拖尾基本消失;TUNEL显示血府逐瘀汤可显著减少缺血再灌注所致的心肌细胞死亡。结论血府逐瘀汤有保护缺血再灌注时心肌细胞免于死亡之功效。     

正交试验用于乙肝六号冲剂的制备工艺研究

乙肝六号是本院研制的一种治疗乙型肝炎的口服制剂。实验表明 ,乙肝六号能促进正常肝细胞 DNA和 RNA的合成 ,促进肝细胞修复并增加其功能 ,具有保护肝细胞膜和抑制病毒复制的综合作用。临床经 2 0 0例观察发现 SGPT、TTT复常率和 HBs Ag、HBe Ag半年转阴率分别达 80 %、81%和 2 5 %、76 .5 %。本文运用正交试验方法对其制备工艺进行了研究。1　实验材料1.1　化学试剂　脱氧三磷酸腺甙 (d ATP)、脱氧三磷酸胞甙(d CTP)、脱氧三磷酸鸟甙 (d GTP)、脱氧三磷酸胸甙 (d TTP)均为美国 Sigma公司产品 ;β-巯基乙醇 (β- ME)、NP- 40…     

普罗帕酮与三磷酸腺苷治疗阵发性室上性心动过速的疗效观察

目的 观察并对比普罗帕酮与三磷酸腺苷治疗阵发性室上性心动过速的临床疗效.方法 将66例阵发性室上性心动过速患者纳入本研究,并随机分为普罗帕酮治疗组(A组)和三磷酸腺苷治疗组(B组),每组33例,两组分别静脉注射普罗帕酮和三磷酸腺苷,治疗后对其复律时间、疗效及不良反应进行对比分析.结果 A组和B组总有效率分别为87.88%和90.91%,差异无统计学意义(P>0.05);但A组复律时间明显长于B组,差异具有统计学意义(P<0.05).A、B组不良反应发生率分别为6.06%(2/33)和15.15%(5/33),差异有统计学意义(P<0.05).结论 普罗帕酮和三磷酸腺苷均为临床治疗阵发性室上性心动过速的有效药物,但后者的复律时间短于前者,而前者的不良反应少于后者.     

白英乙醇提取物诱导人肺癌SPC-A-1细胞凋亡的实验研究

目的:探讨白英乙醇提取物对人肺癌SPC-A-1细胞凋亡及凋亡相关基因fas和caspase-3表达的影响。方法:采用体外培养人肺癌SPC-A-1细胞,随机分为正常对照组、白英乙醇提取物处理组(浓度分别为2.5、5、10mg.L-1)和阳性对照组(顺铂);药物处理48h后,用MTT法检测细胞增殖抑制率,转移酶介导脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记法检测细胞凋亡率,半定量反转录-聚合酶链反应检测fas和caspase-3mRNA表达水平。结果:与正常对照组比较,白英各浓度组细胞抑制率显著上升(P<0.001),细胞凋亡率明显升高(P<0.05或P<0.01),fas和caspase-3mRNA表达显著上升(P<0.05或P<0.01)。结论:白英乙醇提取物可能通过上调fas和caspase-3基因表达,诱导细胞凋亡,从而抑制SPC-A-1细胞增殖。     

三磷酸腺苷二钠注射液中细菌内毒素的定量检查

目的:建立三磷酸腺苷二钠注射液中细菌内毒素定量检查方法.方法:采用动态浊度法考察三磷酸腺苷二钠注射液对鲎试剂的干扰作用.结果:将三磷酸腺苷二钠注射液进行50～400倍(0.2～0.025 g·L-1)稀释可以有效地消除其对鲎试剂的干扰.结论:动态浊度法可以测定三磷酸腺苷二钠注射液中的细菌内毒素含量.     

牛磺酸对心肌缺血损伤细胞凋亡与Fas/FasL基因表达变化的影响

目的探讨大鼠心肌缺血损伤心肌细胞凋亡与Fas/FasL基因表达变化及牛磺酸对其的影响。方法结扎冠状动脉制备心肌缺血模型,转移酶介导脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记法检测心肌凋亡细胞,免疫组织化学法检测Fas/FasL蛋白水平,反转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法分析Fas基因mRNA表达变化。结果心肌缺血后心肌细胞凋亡指数、Fas/FasL蛋白阳性染色细胞指数及Fas基因的mRNA表达水平均明显增加,心肌组织超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量升高,Ca2+-ATP酶活性降低。牛磺酸能明显降低心肌细胞凋亡指数,Fas基因mRNA表达及Fas/FasL蛋白阳性染色细胞指数,抑制心肌组织MDA的生成,提高Ca2+-ATP酶活性。结论牛磺酸对心肌缺血的心肌细胞凋亡与Fas/FasL基因表达水平增高有较好的拮抗作用。     

用逆转录PCR法自动定量检测丙型肝炎病毒血症

作者建立了一种自动定量检测丙型肝炎病毒（HCV）的逆转录PCR法。其原理是用两个类似模板,即病毒基因组与一个已知量的模拟靶序列RNA（下称摹版）的协同扩增,并用地高辛标记三磷酸脱氧尿苷（dUTP）。扩增后产物用两个分别与上述模板互补的生物素捕获探针进行测定。主要材料为:（1）引     

PCR法大规模筛检人细小病毒B19DNA

由于人细小病毒 B1 9(B1 9)可经各种血浆制品传播 ,因此作者采取一种基于原料血浆质量和引入新的对包膜和无包膜病毒都有效的病毒灭活和 /或去除生产步骤的策略。本文介绍了以聚合酶链反应 (PCR)法大规模筛检混合血浆 B1 9DNA作为血浆原料质控的策略。　　作者将混合血浆样品处理后 ,以位于VP1 - VP2重叠区的基因为引物 ,扩增出1 0 4bp的 PCR产物。用掺入地高辛配基标记的脱氧尿苷三磷酸 (d UTP)标记 PCR产物 ,加热使其变性后加到以生物素化捕捉探针固定的 96孔链霉亲和素包被的微量板中 ,以碱性磷酸酶标记的抗地高辛配基单克隆抗…     

结核分枝杆菌4-二磷酸胞苷-2-C-甲基-D-赤藓糖醇合成酶的分离纯化与酶学特性

克隆并表达了结核分枝杆菌H37Rv的4-二磷酸胞苷-2-C-甲基-D赤藓糖醇(CDP-ME)合成酶基因,并纯化该蛋白.经HPLC和聚丙烯酰胺凝胶电泳分析表明该蛋白为同二聚体,Mg2+为最适二价金属离子.对辅因子的底物特异性高,最适底物为胞苷三磷酸(CTP).CTP和2-C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸(MEP)的Km值分别为92和43μmol/L,Vmax为7.8μmol·(min·mg)-1.     

三磷酸腺苷二钠制剂的质量分析

目的:对三磷酸腺苷二钠(ATP)制剂的质量进行分析.方法:采用电泳法测定制剂中ATP含量.结果:ATP含量下降与其分解产物二磷酸腺苷二钠(ADP)、一磷酸腺苷二钠(AMP)有关.结论:ATP质量好坏与生产工艺、贮藏保管有关.     

三硝基甲苯对人和小鼠体内环核苷酸影响的初步探讨

三硝基甲苯(TNT)对肝、眼、血液等损害研究较多,而对机体内环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸乌苷(cGMP)影响的报道罕见。本研究就TNT对体内CAMP和cGMP影响的规律进行了探讨.     

注射用三磷酸胞苷二钠的处方设计及稳定性考察

目的:研究注射用三磷酸胞苷二钠的生产处方并考察其稳定性.方法:采用单因素辅料筛选和对比试验法,对注射用三磷酸胞苷二钠的处方进行优化,并采用高效液相色谱法测定其含量并考察其稳定性.结果:注射用三磷酸胞苷二钠的处方为三磷酸胞苷二钠40 mg,甘露醇20 mg,甘氨酸20 mg,注射用水1 mL,冷冻干燥.结论:该处方设计合理.制剂稳定性好.     

可非(复方磷酸可待因糖浆)

可非(商品名)又名复方磷酸可待因糖浆,是磷酸可待因和盐酸异丙嗪的复方制剂,由沈阳第五制药厂研制并获卫生部批准的西药第三类新药.可非为淡黄色澄清的浓厚液体,带调味的芳香气味,味甜.每100ml中含磷酸可待因0.2g、盐酸异丙嗪0.125g.12岁以上儿童及成人每日服三次,每次5～10ml.本处方中的主要成分磷酸可待因对咳嗽中枢有较强的选择性抑制作用,其次为盐酸异丙嗪具有抗过敏、镇静作用,能延长磷酸可待因的镇咳作用.     

酶抑制剂类抗病毒药物的研究进展

介绍了HIV逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、肌苷单磷酸(IMP)脱氢酶抑制剂、S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶抑制剂以及胞嘧啶三磷酸核苷酸(CTP)合成酶抑制剂的研究进展,并图解说明了这几种抑制剂的作用机制.     

酶法合成三磷酸腺甙工艺研究

三磷酸腺甙(Adenosin Triphosphorieum)多应用其二钠盐,称为三磷酸腺甙二钠(Natrium Adenosin Triphosphorieum)简称ATP。其结构式为:     

三种牙面处理剂对牙齿与复合树脂粘结强度影响的研究

复合树脂材料与牙面的粘结需要牙面处理剂具有既能使牙釉质产生足够深度的微孔 ,又不造成牙本质过度脱矿的性质。形成的粘结面有最适宜的机械性和化学性的固位结构 ,从而获得复合树脂与牙面的牢固粘结[1,2 ] 。本研究采用磷酸、2 4 %乙二胺四乙酸 (ＥＤＴＡ)、2 4 %ＥＤＴＡ +磷酸三种不同处理剂处理牙面 ,测定其粘结强度 ,并比较三种牙面处理剂对牙釉质和牙本质与复合树脂粘结强度的影响。材料和方法一、材料1.牙齿 :近一个月内从正畸治疗患者拔除的第一双尖牙 30颗 ,浸泡在蒸馏水中放入冰箱低温保存。2 .牙面处理剂 :(1) 37%磷酸 (广州医…     

用包埋在果胶酸钙凝胶中的重组大肠杆菌生产三磷酸核苷

三磷酸核苷是用糖基转移酶合成寡糖的重要中间体 ,可从单磷酸核苷经过量表达聚磷酸激酶 (PPK )的大肠杆菌BL 2 1(DE3)或以 1% (w/ v)聚磷酸作为磷酸供体和能量来源的产氨棒状杆菌 (Corynebacterium ammoniagenes ATCC2 12 6 4 )产生。果胶酸钙凝胶的颗粒在聚磷酸反应液中 ,6 0 d内能保持稳定 ,而 PPK的活性比初值降低了 5 0 %。这项技术可应用于大规模合成寡糖。用包埋在果胶酸钙凝胶中的重组大肠杆菌生产三磷酸核苷@龚家玮