五神汤化学成分鉴定及京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷定量检测

目的 采用超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱法（UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS）对五神汤中的化学成分进行鉴定,进而对五神汤中京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷 6种成分进行含量测定。方法 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS 法鉴定五神汤中的化学成分,采用 ACQUIFY UPLCTMBEH C₁₈ 色谱柱（100 mm×2.1 mm,1.7 μm）进行分离,以0.1%甲酸-乙腈为流动相进行梯度洗脱,检测波长为 254 nm,柱温30 ℃;电喷雾离子源（ESI）全扫模式;根据一级质谱中的分子离子,推测化合物的相对分子质量和元素组成;再利用二级质谱信息,与对照品及文献报道中化合物信息库进行比对,推测五神汤的体外化学成分。HPLC 法检测五神汤中京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷,Aglient Eclipse XDB-C₁₈色谱柱（150 mm×4.6 mm,5 mm）,流动相为0.1%磷酸水（A）-乙腈（B）,梯度洗脱,检测波长254 nm,体积流量1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃,进样量10 μL。结果 共检测到五神汤中的71种化学成分,主要包括黄酮类、酚酸类、三萜皂苷类以及香豆素类;6种成分在浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率为89.6%～93.0%。京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷在10批样品中的平均质量浓度依次为 2.92、2.48、1.72、1.38、2.08、1.77 mg·g^-1。结论 建立的 UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS、HPLC法可用于五神汤化学成分的鉴定和含量测定。     

双黄连对肾移植受者环孢素A血药浓度的影响

目的:探讨双黄连对肾移植受者环孢素A血药浓度的影响.方法:10例肾移植受者,采用自身对照法,比较服用双黄连前后环孢素A血药浓度有无差异.结果:10例患者服用双黄连前后环孢素A血药浓度差异无显著性(P＞0.05).结论:双黄连对肾移植受者环孢素A血药浓度无显著影响.     

八珍汤物质基础及其药理学研究进展

目的:介绍八珍汤组方中单味药及其复方活性部位的药理学研究近况.方法:对近年来有关八珍汤组方单味药及复方化学成分的药理学研究相关文献进行检索和综述.结果:近年来,对八珍汤组方中各单味药及其复方的药理药效学研究已经比较深入,但对基于其化学成分的研究不多.结论:对于中国古方应该加强基于活性部位的有效成分的药理学基础研究.     

双黄连粉针剂不同工艺的药效学比较

为了提高疗效,保证质量,减少双黄连粉针的不良反应。哈尔滨中药二厂对双黄连粉针的工艺进行了改进,为了考察改进前后工艺的疗效及质量,我们进行了药理学研究,现     

文本挖掘注射用双黄连不良反应的相关因素

目的 利用文本挖掘技术探索注射用双黄连不良反应发生的相关因素.方法 在中国生物医学文献服务系统中收集双黄连文献数据,采用基于敏感     

双黄连颗粒剂的制备及质量考察

目的:研制双黄连颗粒剂并进行质量考察.方法:选用明胶、甘露醇和甜菊苷等作为矫味剂制备双黄连颗粒剂,并考察其防潮性能.结果:当药物:明胶:甘露醇配比为1:2:1.5时,双黄连味甜,绝大部分颗粒疏松;放置30 d时吸潮率为5.51%.结论:本双黄连颗粒剂制备工艺简单、口味甜、防潮性能优越,与已报道文献相比辅料用量少且崩解快,值得开发和推广.     

双黄连颗粒治疗小儿上呼吸道感染疗效观察

目的:探讨双黄连颗粒治疗小儿上呼吸道感染疗效及安全性.方法:将120例患儿随机分为2组,治疗组60例除了常规综合治疗外加用双黄连颗粒治疗,对照组60例采用常规综合治疗.结果:对照组总有效率70.0%,治疗组总有效率93.3%,两组比较差异有统计学意义(P＜0.01),治疗组未见与双黄连颗粒有关的不良反应.结论:双黄连颗粒治疗小儿上呼吸道感染疗效显著,值得推广.     

双黄连粉针与头孢呋辛钠粉针配伍稳定性考察

目的:考察双黄连粉针和头孢呋辛钠粉针配伍稳定性.方法:采用氯化钠溶液作为溶媒,考察双黄连粉针与头孢呋辛钠粉针在室温下配伍后外观、pH值和微粒变化,并采用HPLC法考察配伍液中黄芩苷含量的变化.结果:双黄连粉针与头孢呋辛钠粉针配伍产生白色沉淀,含量下降,有白色沉淀产生,微粒数增多.结论:双黄连粉针不宜与头孢呋辛钠粉针配伍...     

双黄连口服液稳定性考察

目的:考察双黄连口服液2005版药典新增连翘苷含量、绿原酸含量控制标准后,二年有效期内双黄连口服液质量稳定性.方法:采用大生产三批样品长期留样观察.结果:二年实际有效期内各项指标符合中国药典2005版质量标准要求.结论:双黄连口服液有效期二年其质量是有保证的.     

膜分离技术应用于双黄连注射液的工艺探讨

目的:本文介绍了膜分离技术应用于双黄连注射液与传统静沉工艺在产品质量上的差异.方法:①采用膜分离技术改进双黄连注射液工艺.②通过破坏性实验、留样观察、加速实验,考查改进工艺前后双黄连注射液的稳定性.结果:同传统的生产工艺相比,膜分离技术具有操作简单、效率高、能耗低、产品质量稳定等优点.结论:膜分离技术应用于双黄连注射液是可行的,将膜分离技术应用于现代化中药生产,具有广阔的前景.     

克班宁透皮贴剂对佐剂性关节炎大鼠的抗炎作用

目的：考察克班宁制备成透皮贴剂后对佐剂性关节炎大鼠的抗炎作用。方法：将60只雄性Wistar大鼠随机分为6组,分别为正常组、模型组、甲氨蝶呤（MTX）组、克班宁贴剂低、中、高剂量组,每组10只。除正常组外,其余大鼠右后足趾皮下注射0.1 mL弗氏完全佐剂（CFA）造模,给药组于腹部脱毛区域给予克班宁透皮贴剂,MTX组腹腔注射给予甲氨蝶呤,正常组、模型组给予空白透皮贴剂,隔天给药1次,连续给药20 d。观察各组大鼠体质量、关节肿胀度、关节炎指数和免疫器官指数的变化,检测血清中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）和白细胞介素-6（IL-6）水平,苏木素伊红（HE）染色观察大鼠踝关节病理变化情况。结果：与正常组相比,模型组体质量增长较慢,关节炎指数明显升高,右后肢关节严重肿胀,血清TNF-α、IL-1β和IL-6水平显著升高（P<0.01）,踝关节可见严重滑膜炎症、软骨侵蚀及骨破坏。与模型组相比,各给药组大鼠体质量增加较快,关节肿胀度降低（P<0.01）、关节炎指数降低（P<0.01）,血清中TNF-α、IL-1β、IL-6水平降低（P<0.01）,踝关节炎细胞浸润减轻,软骨破坏减弱。结论：克班宁透皮贴剂能明显改善佐剂性关节炎大鼠关节炎症和病理损伤,降低血清中炎症因子水平,说明克班宁透皮贴剂对佐剂性关节炎具有一定的治疗作用。     

罗浮山百草油抗炎作用机制及活性组分筛选研究

目的：研究罗浮山百草油体内及体外抗炎作用的药效及作用机制并初步筛选其活性组分。方法：分别使用二甲苯致小鼠耳肿胀法及脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞白血病细胞RAW264.7炎性模型检测罗浮山百草油的体内及体外抗炎作用,使用RT-PCR法及ELISA法检测细胞内炎性因子变化;通过脂多糖LPS诱导人急性单核细胞白血病细胞THP1炎性模型,使用Western blot法检测核因子-κB p65（nuclear factor κB p65,NF-κB p65）及p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 mitogen-activated protein kinase,p38 MAPK）的磷酸化水平。将罗浮山百草油分为13个组分,使用LPS诱导RAW264.7细胞炎性模型初步筛选其活性组分。结果：罗浮山百草油可剂量依赖性地抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀及LPS诱导RAW264.7细胞一氧化氮（nitric oxide,NO）的产生,抑制细胞内白细胞介素1β（interleukin-1β,IL-1β）、白细胞介素6（interleukin-6,IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、诱导型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase,iNOS） mRNA和IL-1β、IL-6蛋白的表达;罗浮山百草油可抑制LPS诱导THP1细胞NF-κB p65及p38 MAPK的磷酸化。活性组分初步筛选发现,13个组分中,百草精（68种药材的茶油提取物）、丁香罗勒油、肉桂油以及八角茴香油具有较强的抗炎活性,是罗浮山百草油抗炎活性的主要贡献者。结论：本研究证实了罗浮山百草油抗炎活性的有效性,并筛选出了相应活性组分,可为临床应用及质量控制提供依据。     

大鼠下丘脑内质网应激在奥氮平所致肥胖中的机制研究

目的:研究长期奥氮平(olanzapine,OLZ)给药对大鼠下丘脑内质网(endoplasmic reticulum,ER)应激及其偶联炎症通路的影响,为临床治疗OLZ所致肥胖提供思路.方法:大鼠持续口服OLZ 5周,采用Western blot法检测OLZ对大鼠下丘脑 ER 应激标志物磷酸化蛋白激酶 R 样 ER ...     

消炎退热颗粒清热解毒作用研究

目的：观察中成药消炎退热颗粒（DPZG）对家兔发热模型、小鼠急性耳廓肿胀模型、小鼠内毒素血症模型的作用,探讨其清热解毒的作用和机理。方法：采用脂多糖（lipopolysaccharides,LPS）耳缘静脉注射建立家兔发热模型,评价其解热作用;采用二甲苯致小鼠急性耳廓肿胀模型评价其抗炎作用;建立小鼠内毒素血症模型,观察DPZG对于D-氨基半乳糖（ACTD）敏化小鼠LPS致死攻击的影响,评价其抗内毒素的作用;以Elisa法检测DPZG对内毒素血症模型小鼠血清中TNF-α、IL-1β等炎症因子水平的影响,Western blot法检测小鼠肝、脾、肾组织中膜突蛋白（moesin）以及磷酸化P38 MAPK表达。结果：与模型组比较,DPZG对家兔体温升高有显著抑制作用,与阿司匹林趋同;可显著降低二甲苯致小鼠急性耳廓肿胀程度;可显著升高内毒素血症模型小鼠存活率;显著降低小鼠血清中TNF-α、IL-1β水平和小鼠肝脾肾组织内p-P38MAPK和膜突蛋白（moesin）的表达,效果明显优于中成药对照药蒲地蓝消炎口服液（PBKH）。结论：消炎退热颗粒有显著清热解毒作用,主要作用方式是解热、抗炎、抗内毒素,且效果明显优于PBKH。其作用机制可能与抑制IL-1β、TNF-α、Moesin以及p-P38 MAPK的表达有关。     

吴茱萸碱复合纳米粒对急性肝损伤模型小鼠的保护作用

目的：探讨吴茱萸碱复合纳米粒（evodiamine complex loaded nanoparticles，ECNP）对四氯化碳（CCl₄）诱导的急性肝损伤模型小鼠的保护作用。方法：采用离子凝胶法制备ECNP，测定其粒径和电位。腹腔注射CCl₄复制小鼠急性肝损伤模型。评估ECNP和EVO干预对肝损伤小鼠血清指标AST、ALT、TNF-α、IL-1β和肝脏指数的影响；测定肝脏GSH、CAT、SOD水平和MDA含量。光镜下观察肝脏病理改变。结果：ECNP的粒径和电位分别为（435.30±24.70）nm和（43.43±0.50）mV。ECNP和EVO干预能降低小鼠肝脏指数，改善小鼠肝组织病理损伤，降低血清ALT、AST水平，减少炎症因子IL-1β、TNF-α的产生，增强肝组织抗氧化物SOD、GSH、CAT的能力；ECNP调节血清转氨酶、降低炎症因子、增加机体抗氧化能力的作用较等剂量的游离EVO更强。结论：ECNP对CCl₄致肝损伤有一定的保护作用，且比EVO效果更好。     

双黄连口服液抗大鼠非特异性炎症作用的研究

目的:探讨双黄连口服液的抗炎、解热作用,为临床应用提供理论依据。方法:以阿司匹林、清热解毒口服液为阳性对照品,分别用蛋清和2%二硝基苯乙醇制备大鼠足跖肿胀的非特异性炎症和高热模型,用双黄连口服液和阳性对照药物分别对两种模型的大鼠进行治疗,考察双黄连口服液对大鼠非特异性炎症和高热的治疗作用。结果:高、中、低剂量双黄连口服液和阳性对照药物阿司匹林对蛋清所致的大鼠足跖肿胀的非特异性炎症均有显著的抑制作用(P<0.05)。不同剂量的双黄连口服液对2%二硝基苯乙醇所致大鼠高热的解热作用特点不同,中剂量双黄连口服液,在致热60 min后即表现出显著的解热效果(P<0.05),致热90 min至实验结束,表现出极显著解热效果(P<0.01);高剂量和低剂量双黄连口服液组于致热90 min至实验结束,均表现出显著的解热效果(P<0.05);阳性对照药物清热解毒口服液于致热150 min后,表现出显著的解热效果(P<0.05)。结论:双黄连口服液具有抗炎、解热作用,临床上可以用于抗炎、解热的治疗。     

基于网络药理学的虎杖抗炎活性成分及作用机制研究

目的： 构建虎杖抗炎的"成分-靶点-通路"网络,探究虎杖可能的活性成分及其潜在作用机制。方法： 通过文献和TCMSP数据库查找虎杖化学成分,采用类药性（drug likeness,DL）以及口服生物利用度（oral bioactivity,OB）评估筛选活性成分;通过Drugbank、Pharmmapper数据库筛选虎杖活性成分潜在靶点基因,通过GeneCards和MalaCards数据库得到炎症相关基因靶点;将活性成分的潜在靶点基因与炎症相关基因进行比对,得到虎杖抗炎的潜在靶点基因;使用R语言和KOBAS3.0数据库对靶点基因功能和相关通路进行注释;采用Cytoscape3.6.1软件构建虎杖抗炎作用的"成分-靶点-通路"网络;将筛选得到的部分活性成分和关键靶点进行分子对接。结果： 从虎杖中共筛选出13个活性成分,涉及包括ELANE、PLG、ALB、MMP9等65个基因靶点,影响了Toxoplasmosis、IL-17 signaling pathway、Relaxin signaling pathway、TNF signaling pathway等96条信号通路;分子对接试验结果显示,筛选得到的两个活性成分与关键靶点的结合能力与阳性药物接近。结论： 构建的"成分-靶点-通路"网络图揭示了虎杖通过多成分、多靶点、多通路的形式发挥抗炎作用,分子对接试验间接证实了网络药理学预测结果的可靠性与准确性。研究结果为进一步阐释虎杖抗炎作用机制提供了科学依据。     

多枝雾水葛凝胶膏剂抗皮肤感染的药效学研究

目的：研究多枝雾水葛凝胶膏剂（Pouzolzia zeylanica var.microphylla gel，PZG）对皮肤感染性疾病的治疗作用。方法：建立金黄色葡萄球菌诱导的小鼠皮下脓肿模型和大鼠皮肤创伤性感染溃疡模型，通过检测体质量、皮肤脓肿体积或溃疡面积愈合率、皮肤细菌逆培养和局部皮肤病理形态、羟脯氨酸、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）和白介素-10（interleukin-10，IL-10）含量等指标，考察PZG对感染性皮下脓肿和皮肤溃疡的治疗作用。结果：PZG能显著缩小皮下脓肿体积，提高皮肤溃疡面积愈合率，且有一定的量效关系；PZG可抑制皮肤感染部位的细菌生长，改善局部皮肤病理形态；PZG可降低溃疡部位TNF-α和IL-10水平，增加组织中羟脯氨酸的含量，促进溃疡愈合。结论：中药有效部位制剂PZG具有良好的抗皮肤感染作用，机制可能与其综合的抗菌、抗炎作用有密切关系。     

大承气汤调控Nrf2/TGF-β1/ERK通路来减轻脂多糖诱导的急性肺损伤

目的：研究大承气汤（Dachengqi Decoction,DCQD）减轻脂多糖诱导的急性肺损伤模型的作用及机制。方法：选择无特定病原体（specific pathogen free,SPF）级8周龄SD雄性大鼠,采用脂多糖腹腔注射诱导急性肺损伤模型。将48只大鼠随机分为空白组（blank group）、模型组（model group）、大承气汤低浓度组（L-DCQD group,2.5 g·kg^-1）、中浓度组（M-DCQD group,5 g·kg^-1）、高浓度组（H-DCQD group,10 g·kg^-1）和大承气汤高浓度合Nrf2抑制剂组（H-DCQD＋ML385 group）,每组8只。采用脂多糖10 ml·kg^-1腹腔注射造模,每天灌胃给药1次,连用5 d,并于造模后2 h给予不同浓度的大承气汤灌胃,6 h后收集标本。ELISA检测肺泡灌洗液中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素-1β（IL-1β）、髓过氧化物酶（MPO）、丙二醛（MDA）、转化生长因子-β（TGF-β1）表达量,HE染色观察各组大鼠肺脏的病理变化,Western blot检测肺组织核因子E2相关因子2（Nrf2）、p-Nrf2、血红素氧合酶1（HO-1）、细胞外调节蛋白激酶（ERK）、p-ERK的表达,免疫荧光检测Nrf2核转位情况。结果：与blank组相比,model组出现严重的炎症反应,肺泡损伤,肺水肿形成,大量炎症细胞浸润;相关促炎因子TNF-α、IL-1β及氧化指标MPO、MDA明显升高（P<0.05）;大鼠肺组织p-Nrf2及HO-1、p-ERK蛋白表达均上调（P<0.05）。与model组相比,DCQD组炎症反应减轻,肺组织损伤改善,TNF-α、IL-1β及氧化指标MPO、MDA下降,p-Nrf2及HO-1蛋白表达均上调（P<0.05）,p-ERK蛋白表达下调（P<0.05）,且DCQD高浓度组变化趋势更明显（P<0.05）。结论：大承气汤可减轻脂多糖引起的急性肺损伤,其机制与激活Nrf2/TGF-β1/ERK信号通路及抑制炎症反应、氧化应激、上皮间质转化有关。