卵巢癌治疗药 拓扑替康盐酸盐

1商品名Hycamtin2化学名（S）10－［（二甲胺基）甲基－4－乙基－4，9－二羟基－1H－吡喃并［3'，4'：6，7］吲嗪并［1，2－b］－喹啉－3，14（4H，12H）－二酮盐酸盐］3开发与上市厂商（英）SmithKlineBeecham制药公司，1996年首次在美国上市，1997年3月在英国上市。4药效分类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂5药理拓扑替康为喜树碱的半合成衍生物，可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶是DNA复制所需要的。静脉注射后，本品在血中水解，经尿排泄。本品具有快速的血清清除率，为每小时62L，体内分布广泛，半减期约为2～3小时。临床前试验显示，本品对…     

芳香化酶抑制剂 Letrozole

1异名Letrozole，CGS－2O2678化学名卜［双（4一氯苯基）甲基］－1，2，4一三峻8生产厂商（瑞士）汽巴一嘉基公司0合成如澳甲等睛（I）与l，2，4一三吐（11）在氯访一甲暗中反应生成卜（4一氯苯基）甲基一1，2，4一三吐（Ill），然后在DMF中与叔丁酸钾及个氟等睛（IV）反应得本品。目引言芳香化酶是一种细胞色素P－450依赖性酶，它催化雄激素转化成雌激素，导致血浆中雌激素水平下降，芳香化酶抑制剂可使雌激素缺乏，故用于雌激素依赖性乳腺癌的二线治疗，并对雌激素依赖性疾病及良性前列腺肥大具有良好疗改汽巴一嘉基的二个芳香化酶…     

降血糖药地特胰岛素(insulin detemir)

1商品名Levemir2开发与上市厂商本品由诺和诺德(Novo Nord-isk)公司研发,于2004年5月在瑞士首次上市,目前已在瑞士、爱尔兰和英国上市。3适应证用于糖尿病的治疗。4药理作用本品给药后6～8小时可达峰浓度。一日2次给药时,在2～3剂后可达稳态血药浓度。本品皮下注射的绝对生物利     

抗偏头痛药 夫罗曲坦

1 商品名Allegro,Frova,Migard2 开发与上市厂商英国Vernalis公司开发,后转让给爱尔兰的Elan公司。2002年6月在美国首次上市。现已在德国和英国上市。3 适应证本品适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。4 药理本品为选择性5HT1受体激动剂,与5HT1B和5HT1D受体有高度亲和力,对GABAA介导的通道活性无明显作用,与苯二氮类结合位点无明显亲和力。目前认为,本品主要作用于脑外动脉和颅内动脉,并抑制这些血管的过度扩张。本品口服吸收略差,单次口服本品2.5mg后,达峰时间约为2～4小时,绝对生物利用度约为20%～30%,食物对本品的…     

抗过敏药

1商品名Patanol2化学名11－[（Z）-3（二甲基-氨基）亚甲基］-6，11－二氢二苯并［b，e」－2乙酸盐酸盐3开发与上市厂商阳瓜y0WHhldtD公司研制，美国则con公司1997年在美国首次上市。4药效分类H；受体括抗剂5药理本品是一种选择性组胶HI受体括杭剂，为过敏性结膜炎的第一个治疗药物，它能抑制乳头细胞脱粒。滴注药物后2小时可在血浆中检测到少量本品，母体药物和少数代谢物随尿液清除。6临床评价有关本品安全性和有效性的临床资料目前尚不完全，但根据生产厂家的有关报道，将本品和安慰剂分别用于278例受试者的双眼中，滴注入结膜囊后，…     

急性心肌梗塞治疗药 瑞替普酶

1商品名Retavase2开发与上市厂商（德）BoehringerMannheim公司，1996年在德国首次上市。3药效分类溶血栓药4药理本品由DNA重组工程菌产生，并在体外转变成活性形式。与其他溶栓剂相似，本品催化内源性纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶，后者降解血栓中的纤维蛋白，使血栓溶解。本品静脉注射给药后的血清半减期为13一16分钟，而阿替普酶（ahePfase）为5分钟，链激酶为对分钟，阿尼普酶（anistrepfase）为90分钟。药物在肝脏代谢并经尿排泄。5临床评价一项标记的开放性研究中，154例急性心肌梗塞患者在症状首次出现的6小时内开始用药，治…     

新型抗肿瘤药物依西美坦

依西美坦为第三代甾体类芳香化酶抑制剂，临床上治疗绝经后妇女晚期乳腺癌，作用机制为与芳香化酶底物结合位占不可逆结合使芳香化酶失活。本文综述了依西美坦的化学合成、药理作用及临床应用。     

抗哮喘药 齐留通

1商品名Zyflo2化学名N－［1-（苯并［b］噻吩基）－2－乙基］－N－羟基脲3开发与上市厂商（美）Abbott制药公司研制开发，1997年3月在美国首次上市。4药效分类5-脂氧合酶抑制剂5药理齐留通是一种白三烯合成抑制剂。本品通过抑制5-脂氧合酶的活性而抑制此酶催化花生四烯酸转化成白三烯的过程。已知在诸多炎性介质中，白三烯是引发哮喘的重要因素。在进食和非进食状态下，本品口服后经胃肠道迅速吸收。本品在肝脏快速代谢，1～3小时达到血药峰浓度，由尿排泄。本品的血浆半减期为2．5小时。6临床评价在双盲安慰剂对照的第一组试验中，139例…     

降压药—佐芬普利（zofenopril）

1　商品名Bifril,Zofenil,Zopranol2　化学名〔1 ( R* ) ,2 α,4α〕- 1 -〔3- (苯甲酰巯基 ) - 2 -甲基 - 1 -氧代丙基〕- 4- (苯硫基 ) - L-脯氨酸3　开发与上市厂商Enarini(意大利 )公司开发。 2 0 0 1年 1月 8日首次在意大利等多个国家上市。4　适应证本品用于轻至中度原发性高血压治疗 ,以及用于急性心肌梗死 2 4小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。5　药理本品为首个含有巯基的长效 ACE抑制剂 ,由于本品含有巯基 ,因此使之具有亲脂性和抗氧化特性 ,本品可水解为活性物佐芬普利拉。本品口服后快速且完全地吸…     

青光眼治疗药 溴莫尼定酒石酸盐

1商品名Alphagan2化学名5－溴－N－（4，5－二氢－1H－咪唑－2－基）－6－喹喔啉胺酒石酸盐3开发与上市厂商（美）Allergan公司开发，1996年首次在美国上市，1997年在英国上市。4药效分类a2受体阻滞剂5药理滇莫尼定是一种高选择性az受体阻滞剂，是眼用药，可降低眼内压（IOP）。本品通过减少眼房水的产生和增加色素层巩膜液外流而达到治疗目的。本品滴入眼内后，起效迅速，使用2小时后可达峰值，显效时间可维持12小时。血液中只能测出微量药物，本品在肝脏首过代谢，代谢物经肾随尿液排出。全身吸收和分布不受年龄影响，老年人不须进行剂…     

芳香化酶抑制剂筛选模型的建立

目的　建立筛选特异性芳香化酶抑制剂的筛选模型。方法　用胎盘的微粒体作为芳香化酶的酶源 ,以 [1β 3 H]雄烯二酮作为反应底物 ,通过测得产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶的活性。结果　建立了通过测定产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶活性的3 H2 O法。对该方法的反应动力学研究发现底物雄烯二酮的Vmax=33 3pmol·(min·mgpro tein) -1,Km=113nmol·L-1。用此方法作为芳香化酶抑制收稿日期 :2 0 0 4-0 3 -19,修回日期 :2 0 0 4-0 4-19资金项目 :国家重大科技专项“创新药物和中药现代化”资助项目作者简介 :全海天 ( 1980 -) ,男 ,博士生 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 660 0 2 5 17,E mail:haitianquan @hotmail.com ;楼丽广 ( 1967-) ,男 ,研究员 ,通讯作者 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 60 5 6,Fax :0 2 1 5 0 80 70 88,E mail:lglou @mail.shcnc .ac .cn剂的筛选模型 ,测得抗肿瘤药物exemestane对酶的抑制为不可逆抑制 ,其IC50 =70nmol·L-1,与文献报道相当。结论　此方法可以作为芳香化酶抑制剂的筛选模型 ,用来筛选以芳香化酶为靶点的药物。     

催眠药艾司佐匹克隆(eszopiclone)

1商品名Lunesta 2开发与上市厂商本品由美国Sepracor公司研发,2005年4月在美国首次上市。3适应证本品适用于失眠症的治疗。4药理作用本品为佐匹克隆的S-异构体,属非苯二氮(?)类催眠药。本品口服迅速吸收,达峰时间约为1小时,蛋白结合率较低(52%～59%),食物不影响本品的吸收。肝细胞色素P450(CYP)     

反相高效液相色谱法测定阿那曲唑的含量

阿那曲唑(anastrozole)是第3代芳香化酶抑制剂,1996年已在美国上市,用于治疗绝经期后的妇女晚期乳腺癌.对于他莫昔芬治疗失效的患者也有效;较第1代芳香化酶抑制剂氨格鲁米特(aminoglutethimide)和第2代芳香化酶抑制剂福美斯坦(formestane)的作用更强、副作用更小[1].阿那曲唑具有高度特异性选择作用,因而无阻断孕激素、雌激素或雄激素作用;服用本品后,不增加体重,耐受性良好[2].     

变形性骨炎治疗药 替鲁膦酸钠

1商品名Skelid2化学名［［（4－氯苯基）硫代］亚甲基］二磷酸钠3开发与上市厂商（法）Sanofi公司1996年在瑞士首次上市，并获美国FDA批准在美国上市。4药效分类钙代谢调节剂5药理替鲁磷酸钠和其它二磷酸盐一样，抑制破骨细胞的活性，减少骨质更新。与依替磷酸钠（etidronate不同的是，本品在所推荐的应用剂量范围内并不明显地干扰骨质矿化作用。和其它二磷酸盐一样，本品不易快速地被胃肠道吸收，与食物同服时，吸收更少。口服后2小时内血清药物浓度达峰值。本品广泛分布于骨质中，不被机体代谢，原药主要从尿液中排泄；半减期约150小时…     

伏氯唑可选用于晚期乳腺癌的治疗

Janssen公司的伏氯吐（vorozole，商品名Rivizor）在治疗乳腺癌方面与甲地孕酮（mege－strol，商品名Megace）同样有效。本品适用于他莫西芬治疗后病情有所进展时的二线治疗。这是美国和加拿大的研究者从一项开放的多中心对照研究中得出的结论。本品为第三代芳香化酶抑制剂，可抑制90％以上循环中的雌二醇和雌酮的水平，因而可使雌激素受体（E）阳性的乳腺癌消退。在一项研究中，452例ER阳性晚期乳腺癌和他莫西芬治疗后病情进展或复发的病人随机口服本品2．5mg，一日1次或甲地孕酮40mg，一日4次。本品组病人平均随访11．6个月，甲地孕酮…     

血小板增多症治疗药 阿那格雷

1商品名Agrylin2化学名6，7－Th氯一1，5－H氢一咪吐并【2，1－b」咬咬琳一2（3H）一酮单盐酸盐3开发与上市厂商（美）Roberts公司开发，1997年7月在美国首次上市。4药效分类cAMP磷酸H醋酶抑制剂5药理本品主要作用于巨核细胞，可抑制血小板cAMP磷酸二酯酶，与以前用于治疗血小板增多症药物如a干扰素、羟豚和烷化剂的作用机制不同，后者同时还有抑制其它红细胞生成素的作用。在推荐剂量下本品可干扰巨核细胞成熟，降低血小板生成。本品吸收迅速并在体内广泛分布，大部分在肝脏中代谢，主要经尿液排泄，消除半减期约为76小时。6临床评价…     

瑞婷

[通用名称 ]　ａｎａｓｔｒｏｚｏｌｅ ,阿那曲唑[化学名称 ]　α ,α ,α’ ,α’ 四甲基 5 (1Ｈ 1,2 ,4 三氮唑 1 甲基 ) 1,3 苯乙二腈　　 [理化性状 ]　类白色粉末 ,易溶于水 (0 .5ｍｇ·ｍＬ- 1) ,在生理范围内溶解性不受 ｐＨ影响 ,在甲醇、丙酮、乙醇和四氢呋喃中溶解性好 ,在乙腈中极易溶解。[药理作用 ]　本品是一种高度选择性非甾体芳香化酶抑制剂 (芳香化酶是一种细胞色素Ｐ4 50 酶 ,在雄激素转化为雌激素过程中起催化作用 ) ,能有效阻断内源性雌激素合成 ,降低患者体内雌激素水平。绝经后妇女 ,体内雌激素的主要来源是肾上…     

糖皮质激素Mometasone Furoate

异名 Elocon 化学名 9α,21-二氯-11β,17-二羟基-16α-甲基-孕-1,4-二烯-3,20-二酮17-(2-糠酸酯) 药效分类皮质甾体激素类抗炎药上市厂商 (美)Schering Corp,1987年药理皮质甾体为肾上腺皮质释放的甾体激素及其同系物。它们以口服及非肠道方式服用,主要用作抗炎剂或免疫抑制。局部外用主要用于抗炎及止痒作用。本品为具有二级强度的局部皮质甾体。其优越性表现在作用强度增加而副作用不成比例地增加,且每天仅使用1次。在日常应用中,本品作用强度比一日3次的肤轻松或     

降血脂药Cerivastatin

1商品名Lipobay2化学名(3R，5S，6E)－7－[4－（4-氟苯基）-2，6－二异丙基一5－（甲氧甲基）毗院司一基]3，5一二羟基石一庚酸钠3开发与上市厂商（德）Bayer公司开发，1997年在英国首次上市。4药效分类羟甲戌二酸辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂5药理本品是一强效HMG－COA还原酶抑制剂，主要作用于肝脏，使细胞内胆固醇浓度下降，从而激活了肝LDL受体使血浆中LDL一胆固醇和总胆固醇浓度下降。口服给药的药代动力学研究显示本品在胃肠道中快速且几乎完全吸收。本品经胃肠道快速吸收，生物利用度为60％，并不受摄食的影响。1～3小时…     

19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮4-取代物的合成及其对睾丸素A环芳香化酶的抑制活性

以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮(1)为先导物,经4β,5β-环氧化得8,然后4-位,引入取代基如羟基、氯、溴及乙酰硫基(2、3、4及5)。并用HPLC法测定其对人胎盘微粒体睾丸素A环芳香化酶的相对抑制活性,结果表明3活性较强。