拟原白头翁素A毒性试验研究

目的为了对拟原白头翁素Ａ进行初步毒理学安全性评价。方法采用大鼠急性经口和经皮毒性试验，大鼠皮肤和大白兔眼粘膜刺激试验，Ａｍｅｓ试验，小鼠骨髓微核试验，小鼠睾丸初级精母细胞染色体畸变试验。结果大鼠急性经口ＬＤ５０４．６７３９（ＩＣ４．０６１４～５．３７８７）ｇ·ｋｇ－１，经皮ＬＤ５０＞２．０ｇ·ｋｇ－１，根据化合物毒性分级为低毒；对大鼠皮肤无刺激作用，对大白兔眼粘膜有中等刺激；Ａｍｅｓ试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠睾丸初级精母细胞染色体畸变试验阴性。结论拟原白头翁素Ａ为低毒、致突变试验阴性的化合物。     

威灵仙注射液中原白头翁素稳定性的研究

威灵仙注射液系毛莨科植物威灵仙Clematis Chinensis Osbeck 根的蒸溜提取灭菌溶液。主要成分为原白头翁素。据报导,原白头翁素(ProtoanemoninC_5H_4O_4)性质很不稳定,放置后聚合为白头翁素(Anemonin C_(10)H_8O_4)。     

威灵仙的药学研究

中药威灵仙能祛风除湿、通络止痛,用于风湿痹痛,肢体麻木,筋脉挛急,屈伸不利等症。根据文献报道,其中有效成分是原白头翁素（Protoanemonn）和白头翁素（Anemonin）,二者都具有显著的抗菌作用,白头翁素还具有镇痛和镇静作用。原白头翁素和白头翁素都能随水蒸气蒸馏,但原白头翁素很不稳定,易于发生两分子聚合生成白头翁素。白头翁素分子量小,熔点低,根据民间的外用疗法,推测其可能有一定的透皮吸收特性。目前,已有单位应用威灵仙注射液于临床治疗风湿性关节炎,腰肌劳损、坐骨神经痛、肥大性脊椎炎,急性腰扭伤、坐骨神经痛、…     

氰戊菊酯可诱导大鼠肝脏 P450 2B1/2B2

氰戊菊酯可诱导大鼠肝脏Ｐ４５０２Ｂ１／２Ｂ２张伟华贺锡雯（中国预防医学科学院劳动卫生与职业病研究所，北京１０００５０）氰戊菊酯（Ｆｅｎ）是一类新型的拟除虫菊酯类农药．本文就Ｆｅｎ对肝脏ＣｙｔＰ４５０酶系含量的影响及其特异性进行了探讨，为Ｆｅｎ长期效应...     

白头翁素凝胶剂的体外经皮渗透及小鼠抗炎试验

目的：设计白头翁素凝胶剂，考察不同浓度羟丙甲基纤维素（HMPC）及月桂氮[艹卓]酮对白头翁素体外经皮渗透的影响，观察优选处方的抗炎作用。方法：制备不同组分的白头翁素含醇凝胶剂，采用TK-6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透试验；用HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。用二甲苯使小鼠耳壳致肿，测定白头翁素凝胶剂对肿胀的抑制作用。结果：HPMC含醇凝胶剂作为基质时白头翁素经皮渗透速率1％HPMC〉3%HPMC〉5％HPMC；月桂氮[艹卓]酮对其有显著的透皮促进作用；含3％月桂氮[艹卓]酮的白头翁素1％HMPC凝胶剂可明显抑制二甲苯引起的耳壳肿胀。结论：白头翁素凝胶剂有望开发成为一种新型的中药抗炎经皮吸收制剂。     

原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响

目的 研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响.方法 测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40 μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80μmol/L)对铜绿假单胞菌标准株PA01生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子(绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶)表达量的影响.结果 在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PA01的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性.结论 原白头翁素抗感染的机制可能是作用于 铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力.     

白头翁中毛莨甙及合成毛茛甙的高效液相色谱测定法

白头翁为毛莨科属植物Pulsatilla chinensis,以根入药,其煎剂能抑制阿米巴原虫的生长、杀灭阴道滴虫等作用,用于细菌性痢疾和阿米巴痢疾的治疗。白头翁中主要成分有原白头翁素[protoanemonin,系由毛莨甙(ranunculin)酶解而得]、白头翁素(anemonin)等,其结构如下:     

白头翁素贴片的制备与体外经皮渗透试验

目的制备白头翁素贴片，为白头翁素经皮制剂的开发提供依据。方法采用Eudragit E100为骨架材料，流涎工艺制备骨架型贴片。以HPMC醇性凝胶为储库递质，EVA为控释膜，热封法制备储库型贴片。采用TK 6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透实验；采用高效液相色谱法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。结果白头翁素骨架型贴剂经皮给药的稳态透皮速率［(1.72±0.02) mg·(cm2) 1·h 1］是其饱和水溶液的1.47倍，是储库型贴剂的2.30倍。结论白头翁素骨架型贴剂制备简单，具有较高的经皮渗透速率，有望开发成一种新型的经皮给药制剂。     

卡托普利抑制血管紧张素Ⅱ在家兔血管平滑肌细胞引起的钙增加

卡托普利抑制血管紧张素Ⅱ在家兔血管平滑肌细胞引起的钙增加１齐建华章鲁王军顾培坤金正均王新明２（上海第二医科大学药理学教研室，上海２０００２５；２中国科学院上海细胞生物学研究所，上海２０００３１）血管紧张素转化酶（ＡＣＥ）抑制剂是一类有效的降压药，其主...     

板蓝根甲素的结构分析

板蓝根甲素的结构分析王树春（陕西医学高等专科学校，西安７１００６８）吕扬１）郑启泰吴寿金２）桂承会２）孔漫梁晓天（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）关键词板蓝根甲素；Ｘ衍射；综合分析以新鲜的菘蓝根为原料，洗净、粉碎，用９５％...     

健脾泻肝汤治疗脂肪肝45例

自１９９６年以来笔者应用自拟健脾泻肝汤治疗脂肪肝４５例取得了较好的疗效，报道如下：１ 一般资料１．１４５例中，男性３０例，女性１５例；年龄最小３０岁，最大６０岁；病程最长８年，最短１年；经实验室检查肝功能异常、血脂升高者２５例。Ｂ超检查均显示呈脂肪肝特征。１．２ 诊断标准：（１）有身体肥胖史；（２）血脂测定超过正常范围；（３）超显现脂肝特征；凡符合以下条件之一者。①肝脏回声弥漫增强；②肝肾回声对照明显增强；③深部回声衰减；④肝内血管欠清晰；２ 治疗方法 自拟健脾泻肝汤：党参３０ｇ、茯苓２０ｇ、白术１…     

连翘属中木脂素成分生物合成研究进展

连翘属中木脂素成分生物合成研究进展刘东雷徐绥绪１）刘风书２）（沈阳药科大学中药系，沈阳１１００１５）木脂素（Ｌｉｇｎａｎ）是一类由苯丙素双分子聚合而成的天然化合物，具有多种生物活性．从连翘属植物的叶子与果实中分离得到多种木脂素成分，为木脂内酯和双环氧...     

白頭翁治疗急性細菌性痢疾100例的观察

白头翁属毛茛科之多年生草本植物,遍产全国各地。早在1300年以前即作药用,汉代张仲景之伤寒论中记载,“热痢下重者,热伤气滞,里急下重,便脓血也,二者皆以白头翁湯主之”。近经研究,知白头翁之有効成分均在根部,其中含有黄色油状液体的原白头翁素Prolonemonin,对细菌有抑制作用。若将此液体置空气中,不久即转变成另一种固体的白头翁素Anemonin—C_(10)H_8     

白头翁素的合成

白头翁素 ( 1 ,银莲花素 ,白头翁脑 )是白头翁、打破碗花花、威灵仙和石龙芮等中药中的抗菌消炎活性成份 ,其性质不稳定 ,难于提取分离。文献报道的化学合成方法主要有二种 :1光化学反应 [1] ,以甲醇( 1 5ml)溶解原白头翁素 ( 4 ,350 mg) ,以大量干冰和丙酮作为冷却剂冷却至 - 50°C,紫外光照 30 h,收率40 % ;2金属催化反应 [2 ] ,用由 1 0 %金属钯分散于三氧化铝中得到的催化剂将乙酰丙酸 ( 2 )脱水、脱氢 ,经环合得 1 ,收率为 57%。前法反应条件苛刻 ,反应温度难以控制 ,操作困难 ;后法原、辅料较贵。文献[3 ] 报道可以 α-当归内酯 ( 3)…     

麦芽醇等对血小板体外聚集的影响

以ＡＤＰ、胶原为诱导剂观察了麦芽醇、７６４－３、莨菪亭对人血小板体外聚集的影响，并与阿魏酸钠、６５４－２比较。结果表明：对ＡＤＰ诱导下的血小板聚集，３种药物的抑制作用与阿魏酸钠、６５４－２比较无显著差异，较瑞香素弱，其ＩＤ５０分别为麦芽醇０．３８ｇ·Ｌ－１；７６４－３０．５１ｇ·Ｌ－１；莨菪亭０．５６ｇ·Ｌ－１。在胶原诱导下麦芽醇的抑制作用与瑞香素、灯盏花素比较无显著性差异，莨菪亭作用稍弱，ＩＤ５０：麦芽醇０．２８ｇ·Ｌ－１，莨菪亭０．７９ｇ·Ｌ－１，瑞香素０．２０ｇ·Ｌ－１，灯盏花素０．７６ｇ·Ｌ－１。     

脑活素救治重型颅脑损伤的临床研究

对１５８例重型颅脑伤患者，分常规治疗组４８例，另１１０例在常规治疗的基础上，根据加用脑活素治疗的时间不同，分为受伤以后７２小时组２４例，２４～３６小时组３２例及６～８小时组５４例。结果：治愈率分别为２７．１％、３３．３％、３４．４％、６３．０％；总有效率分别为６６．７％、７９．２％、８１．３％和９４．４％；死亡率分别为１４．６％、８．３％、３．１％、１．９％；平均昏迷时间分别为３９．８、２８．６、２３．４、１８．９天；治疗后肢体肌力分别提高１．３１、２．１４、２．７３和３．４１级。结合文献对重型脑损伤的病理和脑活素作用机理分析，认为脑活素能使脑损伤患者脑脊液中钙调素含量降低，减轻继发性脑损伤程度，在常规治疗的基础上加用脑活素治疗，可提高治愈率、降低死亡率，且加用越早效果越好。     

戈米辛J对肝线粒体膜和培养心肌细胞的抗脂质过氧化作用

戈米辛Ｊ对肝线粒体膜和培养心肌细胞的抗脂质过氧化作用１彭红丽，陈道峰２，蓝洪祥，张雪梅，顾峥，江明华（上海医科大学药学院药理教研室；２生药教研室，上海２０００３２，中国）关键词脂质过氧化；戈米辛Ｊ；木脂素；培养的细胞；肝线粒体；心肌目的：研究来自内南...     

三种血管紧张素转化酶抑制剂对小鼠免疫功能的影响

三种血管紧张素转化酶抑制剂对小鼠免疫功能的影响范曲孙汉清１曾繁典２（同济医科大学中心实验室分子生物研究室，１药学院药理教研室，２基础医学院临床药理教研室，武汉４３００３０）中国图书分类号Ｒ９７２；Ｒ９６７不同结构的ＡＣＥＩ对免疫功能有不同的作用〔１，...     

14例IgA肾病临床与病理分析

ＩｇＡ肾病（ＩｇＡＮ）是以肾小球系膜区ＩｇＡ沉积为主，组织病理以系膜增生为主的肾小球肾炎，多见于儿童和青少年，是小儿血尿的重要原因。现就我科肾活检免疫组化检查确诊为ＩｇＡＮ１４例临床及病理特点作一分析。１资料与方法１．１病例选择：１９９４年１月～１９９８年１１月经肾活检免疫组化检查确诊为ＩｇＡＮ １４例，除外过敏性紫癜、系统性红斑狼疮及乙型肝炎病毒相关性肾炎等继发性肾病。占同期肾活检原发性肾小球疾病的１８．６％。男９例，女５例；发病年龄５～１３岁，平均８．９２岁；病程２天～２年９个月。１．２方法…     

急性中毒284例临床分析

现将我院８年来救治的２８４例急性中毒患者的临床资料分析如下：１ 临床资料１.１ 一般情况：２８４例中，男性１２８例，女性１５６例。年龄１４月～７２岁，其中１８～３９岁１８１岁，治愈２５３例，留有不同程度神经系统后遗症者２３例，死亡８例。１．２ 毒物种类和中毒原因：２８４例中有机磷农药中毒９７例；乙醇中毒６４例；安定药物中毒４８例；呋哺坦丁农药中毒４例；敌杀死农药中毒８例；胃复安中毒１２例（均为１２岁以下儿童，用药剂量过大引起椎体外系反应）；河豚鱼中毒１４例；ＰＰ粉中毒５例；煤气中毒１２例；山萘中毒３…