白三烯的植物神经药理

40年前人们发现在速发型变态反应时,豚鼠肺脏可释放一些引起平滑肌缓慢而有力收缩的物质,称为慢反应物质(SRS-A),以后证明这类物质是花生四烯酸(AA)经脂氧酶代谢的产物并命名为白三烯(LTs)(译者注:LTs分为LTC_4、LTD_4、LTE_4和LTB_4),具有广泛的生理和病理效应。     

白三烯D4对人食管癌细胞增殖的影响

目的观察白细胞三烯(LTs)对食管癌Eca-109细胞株增殖的抑制作用及其对血管内皮生长因子(VEGF)的影响,探讨LTs在食道癌发生发展中的相关机制。方法将食管癌细胞Eca -109株传代培养,用非甾体类抗炎药物(NSIADs)阿司匹林及环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398作用该细胞株后,以ELISA法和细胞计数法测定食管癌细胞的LTD4(LTs的亚型)的浓度和细胞数;再将LTD4作用于癌细胞后,以同样方法检测癌细胞数和VEGF水平;MTT法测定LTs对人食管癌Eca- 109细胞增殖的抑制率。结果在阿司匹林(0．5-4．0mmol／L)和NS-398(25-200μmol／L)不同浓度的作用下,LTD4水平呈上升趋势,食管癌Eca-109细胞株生长受到不同程度的抑制,呈现浓度依赖性; LTD4对癌细胞的抑制作用随浓度升高而增强,并可明显降低VEGF水平。LTs受体拮抗剂孟鲁司特可有相反的作用。结论NSIADs在抑制COX-2途径的同时,促进了LTs的生成,从而抑制食管癌细胞的增殖及VEGF的生成,提示LTs可通过非COX-2途径在食管癌的发生发展中起重要作用。     

白三烯与变态反应性疾病的研究进展

白三烯(leukotriene, LTs)是一种重要的炎性介质,通过与LTs受体结合发挥作用,参与支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹等多种变态反应性疾病的发生发展。LTs受体是相关疾病治疗的重要靶点,LTs受体拮抗剂使用方便、起效快、不良反应较少,近年来在临床上得到广泛应用。本文将对LTs及LTs受体拮抗剂在变态反应性疾病防治中的作用进行综述,并为临床工作中合理用药提供参考。     

白三烯受体拮抗剂在哮喘治疗中的作用

支气管哮喘(哮喘)是气道的慢性炎症性疾病,许多炎症细胞及其释放细胞因子及炎症介质参与此过程[1].其中花生四烯酸的代谢产物,尤其是白三烯(LTs)的作用日益受到重视.近年来研究提示LTs是哮喘发病过程中最重要的炎症介质之一.自第一个白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂异丁司特于1989年在临床应用以来,白三烯受体拮抗剂LTRA的开发研究十分活跃.1996年新一代LTKA zafirukast(商品名安可来)作为抗哮喘、抗炎、抗过敏药物在国外上市.有关此类具有拮抗LTs作用的药物,成为当前治疗的新发展或可能是一种新趋势[2].     

秦皮乙素对过敏豚鼠离体肠系膜血管的作用

致敏豚鼠离体肠系膜血管,经抗原攻击后,产生强烈的收缩作用,3min时每分流量减少到攻击前(2.1±0.3ml,n=8)的32±12％(P<0.01)。经生物检定,提示产生收缩作用的物质中含有白三烯(LTs)。泰皮乙素7.5×10~(-6)mol/L能对抗抗原攻击引起的灌流量的减少。结果提示泰皮乙素对过敏反应释放LTs引起的血管收缩具有保护作用。     

健康与疾病中的白三烯

本文目的在于估价LTs在介导人的生理或病理生理过程中的潜在作用.尽管LTs的生理意义因受分析技术的限制有待进一步研究,但本文综合的资料强烈提示LTs可能在过敏反应、哮喘、休克、组织损伤以及炎症反应中起重要作用.在这些病理改变中(主要来自实验动物)已检出LTs,而且LT拮抗剂或合成抑制剂可改善某些疾病过程.     

孟鲁司特对咳嗽变异性哮喘患者尿白三烯E4、外周血IgE、嗜酸性细胞的影响

咳嗽变异性哮喘(CVA)是以慢性咳嗽为主要或唯一临床表现的一种特殊类型的哮喘[1],患者具有气道高反应性和气道炎症的哮喘特征.孟鲁司特是新一代的白三烯(LTs)受体拮抗剂,临床用以治疗变应性疾病疗效确切[2-5].本研究采用孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘患者,通过观察治疗前后患者临床症状及尿白三烯E4(LTE4)、外周血IgE、嗜酸性细胞(EOS)的变化,探讨孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘的临床疗效及其作用机制.     

血栓素、前列环素及白三烯与脑缺血的发病机理和治疗

木世界三十年代发现前列腺素(PG_3),七十年代发现血栓素A(TXA_2)、前列环素(Prostacyclin,PGI_2)及白三烯(leukotrienes,LTs)。1982年此项研究工作获得诺贝尔奖金。这些化合物都是从二十碳多不饱和脂肪酸衍生而来,故统称为“二十碳酸类物质”或“花生酸类物质”(eicosanoids)。TXA_2与PGI_2寸血小板及血管壁的生物作用恰恰相反,人们认为此两物对血栓性疾病的发生起决定性作     

白三烯与呼吸系统疾病

<正> 一、简介: 七十年代,由于微量物质提纯和测定技术的发展,以及促进SRS-A生成技术的发现,这方面的研究才有了很大的进展。这类物质主要在白细胞内生成,其分子中含有三个共轭双键,所以命名为白三烯(Leukotrienes)。 白三烯在体内主要由花生四烯酸经5-脂肪氧化酶的途径代谢产生。体内的活性形式主要是白三烯B_4(LTB_4)、C_4(LTC_4)、D_4(LTD_4)、E_4(LTE_4)     

内皮源性缩血管因子花生四烯酸代谢物的作用多样性

Vascular endothelium releases vasocontracting and/or vasorelaxing substances. Here, we report the diversity of endothelium-derived vasocontracting factors (EDCFs), arachidonic acid metabolites, and discuss the pathophysiological significance. In the canine basilar artery and the rabbit intrapulmonary artery, acetylcholine-induced contractions (ACh-induced EDC) are due to endothelial thromboxane A2 (TXA2) (TXA2-type). The ACh-induced EDC in the rabbit coronary artery is due to endothelial leukotrienes (LTs) (LTs-type). In addition, in the rat coronary artery, nicotine and noradrenaline (NAd)-induced EDCs are due to endothelial COX-metabolites (COX metabolite-type). These arachidonic acid metabolites derived from endothelium (activation by vasoactive substances including ACh, NAd and nicotine) cause a contraction of vascular smooth muscle cells and may disturb the local circulation. These EDCFs (TXA2, LTs and COX-metabolites) may be involved in the pathophysiology of cardiovascular immuno-inflammatory diseases.     

白三烯受体拮抗剂在儿童支气管哮喘治疗中的地位

支气管哮喘(简称哮喘)是由多种细胞和细胞组份参与的慢性气道炎症性疾患,白三烯(Leukotrienes,LTs)是哮喘发病机制中重要的炎性介质.白三烯受体拮抗剂是近年来出现的一种新的治疗哮喘的药物.越来越多的临床证据显示白三烯受体拮抗剂对哮喘治疗具有肯定的效果.白三烯受体拮抗剂在临床上尤其是在儿科临床的应用得到了广泛的重视.     

环氧合酶-2和5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展

传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应,制约了其临床应用。COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成,比单一的抑制剂抗炎效果好、安全性高,是一类有发展前景的新型非甾体抗炎药。笔者简要介绍COX-2/5-LOX双重抑制剂的研究进展,并讨论其作用机制及构效关系     

盐酸瑞芬太尼有关物质的HPLC法测定

通过合成获得盐酸瑞芬太尼主要有关物质,确证其结构为4-(甲氧基羰基)-4-[(N-1-氧代丙基)苯胺基]-1-哌啶丙酸,并建立了高效液相色谱法测定盐酸瑞芬太尼中的有关物质.采用Kromasil氰基柱,流动相为0.03 mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.0)-甲醇-乙腈(80∶16∶4),检测波长225 nm.盐酸瑞芬太尼及其主要有关物质在1～15 μg/ml范围内线性关系良好.     

环氧合酶-2和5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展

传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应.制约了其临床应用. COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成.比单一的抑制剂抗炎效果好、安全性高,是一类有发展前景的新型非甾体抗炎药.笔者简要介绍COX-2/5-LOX双重抑制剂的研究进展,并讨论其作用机制及构效关系.     

十味龙胆花颗粒联合布地奈德福莫特罗粉治疗支气管哮喘的临床研究

目的探讨十味龙胆花颗粒联合布地奈德福莫特罗粉治疗支气管哮喘的临床疗效。方法选择2018年1月—2019年1月在北京怀柔医院治疗的支气管哮喘患者82例,根据用药的差别分为对照组(41例)和治疗组(41例)。对照组给予布地奈德福莫特罗粉吸入剂,2吸/次,2次/d;治疗组在对照组的基础上口服十味龙胆花颗粒,3 g/次,3次/d。两组患者均治疗2周。观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者WHOQOL-BREF、LCQ、MARS-A和C-ACT评分,血清基质金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)、半胱氨酰白三烯(Cys LTs)、降钙素原(PCT)、白细胞介素-4(IL-4)和白细胞介素-6(IL-6)水平,以及一秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)和最大呼气流量(PEF)水平。结果治疗后,对照组临床有效率为80.49%,显著低于治疗组的97.56%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。经治疗,两组患者LCQ、MARS-A、C-ACT和WHOQOL-BREF评分均明显升高(P0.05),且治疗组患者这些评分明显高于对照组(P0.05)。经治疗,两组患者血清TIMP-1、Cys LTs、PCT、IL-4、IL-6水平均明显降低(P0.05),且治疗组患者这些血清学指标水平明显低于对照组(P0.05)。经治疗,两组患者FEV1、FVC、PEF水平均明显升高(P0.05),且治疗组患者这些肺功能指标明显好于对照组(P0.05)。结论十味龙胆花颗粒联合布地奈德福莫特罗粉吸入剂治疗支气管哮喘可有效改善患者临床症状,促进肺功能改善,促进患者生活质量提高,具有一定的临床推广应用价值。     

盐酸文拉法辛中有关物质的合成

为了控制盐酸文拉法辛质量,分别合成了欧洲药典5.5版收载的6种有关物质:2-(4-甲氧基苯基)-N,N-二甲基乙胺(有关物质A)、1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环已醇(有关物质C)、1-[1-(4-甲氧基苯基)-2-(甲胺基)-乙基]-环已醇(有关物质D)、5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-氧-3-氮杂螺[5.5]十一烷(有关物质E)、2-(1-环己烯基)-2-(4-甲氧基苯基)-N,N-二甲基乙胺(有关物质F)和2-环己基-2-(4-甲氧基苯基)-N,N-二甲基乙胺(有关物质G),并经1HNMR和MS确证结构.     

吲哚美辛和乙胺嗪对缺氧大鼠肺血管阻力的影响

在慢性和急性缺氧条件下,Hilltop(HT)大鼠肺血管阻力(PVR)升高程度显著比Wistar(WT)大鼠高。吲哚美辛可减少WT大鼠PG₂产生,提高PVR;对HT大鼠则减少TXA₂产生,降低PVR。乙胺嗪和U-60257B通过抑制5-脂加氧酶使白三烯(LTs)产生减少,在缓解两种大鼠的缺氧性PVR增高中起重要作用。     

从经济学角度试论农业生态系统

本文从经济学角度对农业生态系统进行下列几方面探讨:(1)农业生态系统是人类抱着一定经济目的进行经济活动的产物。建成后没有人类扶持或干预农业生态系统就不能继续存在。(2)农业生态系统的功能主要是受人类经济活动所控制。对自然环境、植物、动物和微生物四个要素。采取各种不同办法进行干预和控制,以提高整个农业生态系统的功能。(3)能量转化和物质循环的经济成果是创造使用价值。农业生态系统内的各种因素是潜在的使用价值,与能量流和物质流同步运动。逐渐积累而转化为能满足人类需要的使用价值。(4)商品交换是造成农业生态系统间的能量和物质输出及输入的主要原因。由于商品交换,能量和物质随着农产品离开本农业生态系统,必须采取适当办法输入适量的能量和物质作补充,以保持其平衡,才能使农业生态系统在进行经济再生产时继续发挥作用。     

泻药与炎症介质

<正> 最近20年来研究发现炎症介质〔如前列腺素(PG)、白三烯(LTB_4)、5-羟甘碳四烯酸(5-HETE)和5-氢过氧化甘碳四烯酸(5-HPETE)、5-HT(5-羟色胺)、P物质、缓激肽和组胺等〕是一类致泻性自体活性物质。过去一向认为刺激性泻药是通过直接或神经通路兴奋肠平滑肌引起泻下,现在认为主要是减少肠吸收水、钠或(和)增加肠分泌引起的。例如蓖麻油酸对肠平滑肌的作用是表现为兴奋还是抑制仍在     

不同HPLC检查瑞格列奈片有关物质的对比研究

目的 寻找合适的HPLC检查中国药典2010年版(Ch.P 2010)二部收载的瑞格列奈片的有关物质。方法 分别试验了Ch.P 2010、美国药典37版(USP 37)和欧洲药典2014版(EP 2014)所载瑞格列奈原料药及片剂有关物质检查的4种HPLC,考察了这4种方法的流动相稳定性、色谱柱耐用性和有关物质检出灵敏度。结果 Ch.P 2010所载方法的流动相B析出大量结晶。EP 2014方法的色谱柱耐用性较差,在试验的3种色谱柱中,只有1种色谱柱能达到分离度要求。USP 37所载的瑞格列奈片剂方法分析耗时较长,使主要杂质峰型变宽,检出灵敏度降低。只有USP 37所载的瑞格列奈原料药有关物质检查方法同时具备流动相稳定、对主要杂质有很好的检出灵敏度和优秀的色谱柱耐用性等优点。结论 Ch.P 2010所载瑞格列奈有关物质检查方法应作修改。USP 37所载瑞格列奈原料药有关物质检查方法可以大幅提高检测效率,是最适合Ch.P 2010收载的瑞格列奈片有关物质检查的方法。