雪莲总黄酮胶囊的成型工艺优选

目的:确定雪莲总黄酮胶囊最优成型工艺条件,为其工业化生产提供依据。方法:以休止角、吸湿率、堆密度、临界相对湿度为考察指标,对辅料种类(乳糖、β-环糊精、可溶性淀粉、微粉硅胶、微晶纤维素)及辅料加入量进行筛选,确定最优成型工艺条件并进行验证试验。结果:以微粉硅胶为辅料所制处方颗粒的休止角和吸湿率结果更符合要求,其最佳加入量为10.0%(与雪莲总黄酮浸膏配比为1∶9),选用0号胶囊。颗粒的临界相对湿度为62%,最优成型工艺条件所制3批样品颗粒的休止角为31.8°、堆密度为0.308 5 g/ml、临界相对湿度为62.13%、崩解时限为18.67 min、水分为7.8%(RSD≤1.15%,n=3),均符合胶囊的质量要求。结论:本试验确定的成型工艺操作简单、方便可行,适合工业化生产。     

猴头菌-地龙生物转化物干浸膏粉吸湿性考察

摘 要 目的：通过对干浸膏粉进行吸湿性研究,确定猴头菌 地龙（HD）生物转化物制剂成型工艺的相对湿度条件及对应相对湿度条件下制剂操作的最长时间。方法: 配制不同湿度环境的溶液,测定HD生物转化物干浸膏粉样品在不同湿度环境溶液中的吸湿速度及计算HD干浸膏粉临界相对湿度（CRH）。建立吸湿速度的数学模型并绘制吸湿百分率随相对湿度变化的曲线,求吸湿速度参数和吸湿百分率达到5%时对应的相对湿度及时间,用解析几何及直线回归法计算CRH,从而确定生产、贮存过程中空气湿度的控制范围及操作条件。结果: 在25℃, RH为66.0%、80.8%、88.2%、99.0%的条件下,HD干浸膏粉暴露空气中7.088,3.953,2.892,0.661 h吸湿百分率则达到5%;计算得吸湿百分率达到5%时对应的相对湿度是50.84%,最短时间是9.937 h。HD生物转化物干浸膏粉CRH为68.12%。结论:HD生物转化物干浸膏粉制剂环境的相对湿度控制在50.84%以下,操作时间不超过9.937 h;或相对湿度控制在68.12%以下,操作时间不超过6.810 h。该条件下才能保证HD干浸膏粉吸湿率控制在5%以下,不影响制剂的制备。     

止嗽颗粒成型辅料的筛选与工艺研究

目的:优选止嗽颗粒的成型辅料。方法:考察不同辅料对止嗽颗粒成型性、吸湿性和临界相对湿度的影响,并用综合评分法筛选出制备止嗽颗粒的最优辅料及处方组成。结果:制备止嗽颗粒的最优辅料为乳糖;最佳处方组成为4份喷雾粉与6份乳糖混合制粒。结论:本法所制颗粒成型性、溶解性好,且不易吸湿,较为理想。     

甲花片处方及制粒工艺研究

目的:研究甲花片处方及制粒工艺。方法:以颗粒外观、制粒难易程度、颗粒成型率为指标,采用单因素试验考察流化床制粒工艺;以原料粒度、黏合剂浓度、黏合剂用量为指标,以粒度、休止角、颗粒强度、硬度、脆碎度、崩解时限的综合评分为指标,采用正交试验优选甲花片处方。结果:流化床制粒的最佳工艺为物料温度49～53℃、喷雾压力0.10～0.12MPa、蠕动泵转速度30～38r·min-1;甲花片最佳处方为干膏粉粒度80目、黏合剂浓度3%、黏合剂用量为干膏粉重量的180%～200%。结论:采用流化床制粒法并对处方和工艺进行定量化控制,可以得到质量合格的制剂。     

正交试验优选参芪颗粒干法制粒工艺

目的:优选参芪颗粒干法制粒工艺。方法:以一次成型率和溶化性为评价指标,以羧甲基淀粉钠、乙醇、聚维酮K30、乳糖分别与参芪浸膏粉的比例为考察因素,采用正交试验优选辅料配比;以一次成型率为评价指标,以轧辊压力、浸膏粉水分含量、轧辊转速、进料转速为考察因素,采用正交试验优选干法制粒工艺参数。结果:最佳辅料配比为加入参芪浸膏粉用量的0.05倍羧甲基淀粉钠、0.03倍乙醇、0.02倍乳糖;最佳制粒工艺为轧辊压力2.0MPa、浸膏粉水分含量2.0%、轧辊转速10r·min-1、进料转速14r·min-1。结论:所选工艺合理、可行,可用于制备参芪颗粒。     

处方工艺对瑞舒伐他汀钙片混合均匀度及含量均匀度的影响

目的 研究处方中的辅料及工艺对瑞舒伐他汀钙片混合均匀度及含量均匀度的影响。方法 采用粉末直接压片工艺，通过单因素试验，考察处方中乳糖的型号、微晶纤维素的型号、乳糖与微晶纤维素的比例、钙盐的种类及交联聚维酮用量对混合均匀度及含量均匀度的影响；同时研究混合工艺对混合均匀度及压片工艺对含量均匀度的影响。结果 不同的乳糖型号（T80、PW80、315）、微晶纤维素型号（PH102、M102、102）、乳糖与微晶纤维素的比例（1:1、3:1、1:3）、钙盐的种类（磷酸钙（细颗粒）、无水磷酸氢钙（细颗粒、细粉）、碳酸钙（细粉））的处方混合均匀度及含量均匀度良好，磷酸钙（粗颗粒）的处方混合均匀度及含量均匀度较差。在混合容器中加入50%的乳糖，之后加入原料药、微晶纤维素、交联聚维酮和磷酸钙，以10 r·min-1混合20~25 min；再加入剩余的乳糖，以10 r·min-1混合15~25 min，物料混合均匀度良好。重力加料器及压片速度（10~20 r·min-1）的含量均匀度良好；强制加料器及压片速度（30 r·min-1）的含量均匀度较差。结论：通过研究筛选出了适合粉末直压工艺的乳糖型号、微晶纤维素型号、乳糖与微晶纤维素比例、钙盐种类及交联聚维酮用量。考察了混合工艺参数范围，优选了重力加料器及压片速度（10~20 r·min-1），获得了良好的混合均匀度和含量均匀度。     

正交试验优选酮通颗粒成型工艺

目的:优选酮通颗粒的成型工艺。方法:先以吸湿百分率为指标考察辅料的类别及其比例;再采用正交试验,以成型率和吸湿百分率为指标,以提取物与辅料的比例、乙醇浓度、乙醇用量为考察因素,优选成型工艺。结果:以乳糖:糊精=3:2为最佳辅料配比;最佳成型工艺为提取物与辅料按1:2的比例混匀,以70%乙醇为润湿剂制软材,乙醇用量为12%(mL·g~(-1))。成品颗粒的流动性好,临界相对湿度约为70%。结论:该成型工艺可行、稳定合理、重现性较好,可为工业化生产提供理论依据。     

华法林钠颗粒的制备及质量控制

目的:制备华法林钠颗粒并建立其质量控制方法。方法:采用等量递加配研法制成颗粒,以颗粒的溶解时间和溶化性为指标对处方中各辅料的用量进行正交试验筛选;采用紫外分光光度法测定主药华法林钠含量。结果:筛选出较佳处方,所制颗粒大小均匀;华法林钠检测浓度在5·92~17·86μg/ml范围线性关系良好(r=0·9998,n=7),平均回收率为101·26%~101·84%(n=5),RSD<1·0%;颗粒溶解后水溶液放置10d稳定性较好。结论:本制剂制备方法简便、可行,含量测定方法准确、可靠、灵敏,可用于其质量控制;颗粒溶解后可进一步准确地分剂量。     

盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒的制备及体外评价

摘要：目的:将盐酸普萘洛尔（PPL·HCl）制备成一种立方液晶纳米制剂,并对其进行体外评价。方法:以粒径、包封率为评价指标,采用注入法制备盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒（PPL·HCl-Cubs）并优化其制备工艺,通过单因素考察及星点设计-效应面法优化最佳处方组成,并对制备的PPL·HCl-Cubs进行粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释放等研究。结果:优化的最佳制备工艺为:磁力搅拌速度600 r·min-1,搅拌温度20℃,搅拌时间1 h,高压均质压力800 bar,均质次数7次;以制成100 g PPL·HCl-Cubs计,最佳PPL·HCl用量3.5 g,单油酸甘油酯用量9 g,泊洛沙姆407用量1.5 g。最优处方制得的PPL·HCl-Cubs粒径为（106.17±4.03） nm,多分散指数为0.216±0.009,Zeta电位为（-29.73±1.23） mV,包封率为（52.92±1.61）%,载药量为（3.26±0.09）%; PPL·HCl-Cubs呈球状,表面圆滑,为双菱形（Pn3m）立方液晶晶格,体外释放符合Ritger-Peppas方程。结论:本文优化得到的盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒工艺条件及处方配比合理可靠。     

楤木皂苷胶囊成型工艺辅料筛选

目的:优选楤木皂苷胶囊的成型工艺辅料。方法:以颗粒的成型合格率、吸湿百分率、休止角和堆密度为评价指标,在逐一单个筛选辅料的基础上,筛选出适合制备楤木皂苷胶囊的混合辅料,并考察临界相对湿度(CRH)。结果:微晶纤维素-乳糖(1:1,m/m)混合辅料制成的颗粒抗潮性能强,流动性好。CRH为78%。结论:所选辅料可用于制备楤木皂苷胶囊。     

乳痛宁颗粒成型工艺研究

目的:研究乳痛宁颗粒的最佳制粒处方组成。方法:以颗粒吸湿百分率、成型率和溶化率为指标,筛选颗粒最佳辅料与配比。结果:处方最佳组成为1份浸膏粉加1.5份蔗糖。所制颗粒吸湿性小、成型率高、溶解性好、成本低,临界相对湿度约为65%。结论:本研究可为乳痛宁颗粒制剂处方组成的确定及生产环境的控制提供理论依据。     

二陈分散片的研制及质量控制

目的:制备二陈分散片并建立其质量控制方法。方法:采用交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,加入聚乙烯吡咯烷酮等辅料制备分散片;采用高效液相色谱法测定制剂中橙皮苷含量,并进行成品稳定性考察。结果:橙皮苷进样量在1μg～80μg范围内线性关系良好,平均回收率为99.98%,RSD=0.98%;制剂稳定性良好。结论:该制剂处方合理,制备工艺简单,成品符合《中国药典》各项质量指标要求。     

前列地尔脂质体制备工艺条件优化

目的:对制备前列地尔脂质体的工艺条件进行优化。方法:采用滴入法制备前列地尔脂质体,并以脂质体粒径及包封率为指标进行工艺条件优化。结果:前列地尔脂质体最佳制备工艺条件为乙醇处方用量12·5%、搅拌速度600r·min-1、滴入时间45min、缓冲液pH4·05;制备的脂质体粒径范围60～200nm,包封率为88·0%～90·5%。结论:滴入法制备前列地尔脂质体方便,可靠;制备工艺合理,可行。     

复方山楂颗粒防潮工艺考察

目的:考察不同辅料对复方山楂颗粒的吸湿性的影响,确定复方山楂颗粒的防潮工艺.方法:加速条件下,分别以颗粒增加重量、流动性、性状以及总黄酮含量为指标,确定最佳防潮工艺.结果:磷酸氢钙、糖粉、糊精以1.5:0.25∶0.25混合作为填充剂,以5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇液为润湿剂,颗粒吸湿性较低,可以满足制剂生产需要.结论:以颗粒在加速条件下总黄酮含量、颗粒含水量以及颗粒性状改变为指标,改善颗粒防潮工艺方法可行.     

天麻头风灵胶囊制备的探索研究

目的 提高天麻头风灵浸膏粉的临界相对湿度(CRH)和流动性,解决生产过程中粉末吸湿的质量问题.方法 以临界相对湿度、粉体流动性为考察指标,并以加速稳定性试验加以验证,在原处方工艺的基础上加入不同辅料做详细考察,筛选出较优的处方工艺.结果 在天麻头风灵胶囊处方中加入2％的部分预胶化淀粉(pc-10),能使其临界相对湿度由原来的52.0％提高到67.0％,有效改善粉末的吸湿情况.结论 加入抗湿剂pc-10的天麻头风灵胶囊浸膏粉,其防潮性和流动性均较原处方工艺及其他组分的处方工艺有很大改善,能有效解决生产过程及贮存期的吸湿问题.     

桑元止渴胶囊成型工艺研究

目的 确定桑元止渴胶囊剂成型工艺条件.方法 以体止角、吸湿性、堆密度、临界相对湿度为考察指标,筛选出其处方中加入辅料的品种、配比及其最佳成型工艺,确定胶囊型号及装药量.结果 微晶纤维素为辅料抗湿性能较好,桑元止渴胶囊的最佳成型工艺为:浸膏粉与辅料按8∶2的比例混匀,加入0.5倍95％乙醇制软材;制得颗粒流动性较好,临界相对湿度为68％,堆密度为0.726 g·mL-1,选用0号胶囊,每粒装0.5g.结论 该成型工艺合理、可行,为大生产提供了科学依据.     

安立生坦片处方和制备工艺研究

目的 筛选安立生坦片的最佳处方。方法 通过原料辅料的相容性试验筛选辅料,采用正交试验考察不同处方对颗粒流动性、外观、溶出度的影响,确定最优处方,与市售安立生坦片在4种溶出介质中进行累积溶出曲线对比研究,并考察制剂的加速稳定性。结果 开发出最优处方,产品与市售安立生坦片在4种溶出介质中溶出曲线相似,6个月的加速试验结果与0个月时比较无明显变化。结论 该处方设计合理、制备工艺可靠。     

维甲酸自乳化制剂的处方筛选初步研究

目的:筛选维甲酸自乳化制剂最佳处方条件。方法:以维甲酸在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为指标,通过溶解度试验及三相图绘制,筛选维甲酸自乳化制剂的最佳处方。结果:维甲酸的自乳化制剂最佳处方为维甲酸/肉豆蔻酸异丙脂/吐温-85/异丙醇(0·01∶0·938∶0·402∶0·15,g∶g∶g∶mL)。结论:按照上述比例配制的维甲酸自乳化制剂符合相关要求。     

氟比洛芬肠溶片的制备及其体外释放度研究

目的:制备氟比洛芬肠溶片并考察其体外释放特性。方法:以乙基纤维素(EC)、甲基丙烯酸共聚物(Eudragit S100)、乳糖为辅料,采用直接压片法制备制剂;考察处方中不同辅料用量对药物释放的影响及其在0.1mol·L-1盐酸溶液(HCl)和pH6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释放特性。结果:以EC0.250g、Eudragit S1000.750g、乳糖3.750g时组成的处方可在HCl中不释放,在PBS中完全释放达94.20%。结论:该制剂处方设计和制备方法可行,其释放行为符合设计要求。     

甲磺酸伊马替尼片处方工艺研究

目的：研究甲磺酸伊马替尼片的处方工艺。方法：以制剂的溶出曲线为指标,筛选甲磺酸伊马替尼片处方和制备工艺。结果：建立了以微晶纤维素、交联聚维酮和硬脂酸镁为辅料的处方及采用95%乙醇湿法制粒的工艺,制备的3批产品的有关物质、溶出度等指标与参比制剂具有相似性,制剂特性满足制剂质量一致性的要求。结论：甲磺酸伊马替尼片处方合理,工艺简单,易于工业化生产。