口服控释制剂

药物从制剂中以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂称控释制剂~[1～3](COntrolled releasedosage forms,以下简称CRDF)。近二十年来逐渐应用于临床。CRDF有片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂、透皮吸收粘贴剂、阴道剂等剂型,而以口服剂型的片剂与胶囊剂为最     

药物咀嚼片剂制药技术开发应用最新进展

药物咀嚼片是一种多功能的剂型,具有多种优点,包括无需水就可以口服给药,易于吞咽,固体剂型的稳定性优势以及以患者为中心的给药方式。它们为儿科药物释放和营养产品(如可咀嚼的多种维生素)的释放提供了方便的方法。咀嚼片也已经在兽药中得到应用。本文概述了咀嚼片剂的配方的考虑因素,包括感官特性,咀嚼性评估和药物释放。     

甲硝唑临床应用中的不良反应

<正>甲硝唑(meteronidazoIe)别名灭滴灵(Flagle),为咪唑衍生物,有口服片剂及注射液两种剂型,口服后胃肠道吸收迅速而完善,大部分经肾排出,唾液、乳汁、精髓及阴道分泌物也排出微量药物。     

药物剂型研究进展

<正> 近十几年来,药物缓释制剂,尤其是控制释放体系有较快发展,受到国内外的重视。其优点是可以做到接近恒速释放药物,不仅能避免血药浓度上下波动,而且还能延长药效,且其有效性和安全性都比传统的剂型优越。下面介绍几个主要给药途径的控释体系(亦可通称控释制剂)。 一、口服控释给药体系 发展较早的是Alza药厂的渗透泵片(OROS),为一种微小的初级渗透泵结构,形状与普通片剂无异。先将固体药物加赋形剂制成片心,外面包一层     

缓释、控释制剂的类型

缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂,其中药物释放主要是一级速度过程,对于注射型制剂,药物可持续数天至数月;口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间,一般以小时计,控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。当前缓、控释制剂虽然有许多种类型,但主要有以下几种:     

流体动力平衡系统——一种新的口服给药系统

流体动力平衡系统(HBS~(TM))是一类能延长药物在胃肠道中停留时间的口服剂型(胶囊或片剂)。它由药物和能形成凝胶的亲水胶体所组成,能浮于胃内容物之上。它不仅延长药物在胃肠道中的停留时间,而且使之保持在胃肠道的某一部位,使药物最大限度地以溶液形式到达吸收部位,有利于吸收。药物能处于完全控制的情况下,在胃液pH或处方组成控制的pH下,从胶囊中溶出和释放。本剂型的特征对很多不溶于肠液的药物、     

丙吡胺不同剂型在健康人体内的生物利用度研究

应用HPLC法测定8名健康受试者单剂量口服丙吡胺不同剂型后的血药浓度。以丙吡胺溶液剂为参比制剂,比较了丙吡胺胶囊、片剂及缓释胶囊的相对生物利用度,并计算药物动力学参数。结果表明丙吡胺胶囊与片剂的药物动力学参数无显著差异(P>0.05);缓释胶囊的T_(max),C_(max)和Ka 显著改变(P<0.05),具有明显的缓释效果。三种剂型的相对生物利用度无显著差异(P>0.05)。     

药物的缓慢释放与定向输送

使药物集中于人体的作用部位,缓慢而有效地释放是治疗疾病较为有效、副作用又小的方法之一。本文综述介绍了具有该作用的一系列剂型及其基质。其中有些工艺简单易行,具有确实效果。如:用水溶性高分子基质制成的蚀解式长效片剂、用膜控方法制备的缓释片剂、膜剂及宫内给药器等。有些是正在研究和发展中的剂型,如可生物降解基质的体内植入装置、在体外磁场引导下定向输送的白蛋白磁性抗癌药物微球、毫微囊等。     

药物释放体系

过去数十年,寻找新药是药学革新的主要途径,与此同时,把药物作用的选择性及持效期作为发展新产品的主要标准。为方便患者,大多数药物所制成的口服剂型,包括片剂、胶囊剂、缓释制剂在体内组织均呈一级动力学过程,不能保持恒定的药物浓度。这些剂型与注射剂和滴眼液一样,都首先很快释出药物到周围组织中,而后速度不断下降持续数小时。这种给药方式有一些缺点,即需频繁用药,甚不方便,而且往往会忘记用药。大多数药物的作用均与浓度有关,提示受体的效应随药物浓度的增加而增强。在大多数情况下,如果血浆中药物浓度保持不变则药物的作用也将保持不变。因而近十年来,注意了对有特定释放速度的剂型和持续释放的剂型的     

中药新剂型概况

中药的传统剂型有:汤剂、丸剂、散剂、膏药、丹药等。传统中药的剂型研究也随着医药制剂工业的发展而得逐步拓宽,高效便捷、速效量小、长效精细、服用方便的多种剂型的中药制剂日益发展起来。新发展起来的剂型有:口服的如片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、口服液等,注射用药剂型,透皮给药剂型,粘膜给药剂型。本文对传统中药新剂型进行了研究。     

中国儿科药品常用剂型研究进展及前景分析

我国儿科药品剂型较丰富,但是常用药物种类及规格仍无法满足日益增长的用药需求。综述我国儿科药品常用剂型种类及其应用现状,发现儿童常用药物剂型有片剂、颗粒剂、注射剂等,口服剂型所面临的主要问题是口感差、用药依从性低;非口服剂型用药依从性相对较高,但儿童用产品较少,需大力开发。针对各剂型研发所面临的机遇及挑战,未来儿童用药首选剂型仍是口服制剂,但是会向微片、微丸、分散片的形式发展。     

口服修饰释放制剂工艺的研究进展

通过制剂工艺技术比较，综述口服修饰释放系统的发展途径、剂型构成和基本成分。亲水骨架片是目前最常用的修饰释放系统。制剂工艺的发展要根据需要制定原则，考虑药物的性质结合剂型、生产的因素选择合理的释放系统。     

甲硝唑新剂型的用途

甲硝唑,对厌氧菌感染疗效显著,已被世界卫生组织(WHO)遴选为治疗厌氧菌感染的基本药物.过去,国内此药剂型单一(仅有片剂),限制了其疗效的进一步发挥。近年来国内药剂工作者创制了数种该药的新剂型,用于人体各部位厌氧菌感染的治疗,效果优于单纯口服,亦避免了口服引起的消化道不良反应.     

硝烟酯制剂改进的探讨

硝烟酯 (尼可地尔Nicorandilum ,a -烟酰胺基硝酸乙酯 ,又名硝酸乙氧烟酰胺 ,烟浪丁等 ) ,用于治疗冠心病和心绞痛 ,是常用的扩张血管药 ,有较强的冠状动脉扩张作用。但该药对肝脏及眼有一定的损害。现有剂型有片剂、胶囊剂 ,经查阅大量临床资料 ,以及在实际应用中 ,都发现该药物的水溶性较差 ,存在药物的溶出释放性和生物利用度不好等问题。为延长药物的作用时间、减少服药次数、提高生物利用度、降低毒副作用 ,对其进行了微囊化研究。测定了所得微囊的粒度均匀性、药物含量、包封率及药物的释放度 ,为使该药具备缓释性以制备长效制剂提供…     

替硝唑3种阴道给药剂型的释放及特殊安全性研究

目的比较研究替硝唑长效缓释栓剂、阴道凝胶剂和阴道缓释片3种剂型的释放度、释放机制及特殊毒性。研究三者的溶出曲线、释药机制及缓释效果。方法将自制片剂、自制凝胶剂和市售栓剂分别做体外溶出试验,绘制相应的溶出曲线,研究释放机制。皮肤过敏性试验:取豚鼠12只,随机分成4组,分别涂抹3种剂型药物及阳性对照药,重复给药诱导,观察有无过敏反应。家兔阴道刺激性试验:取雌兔12只,随机分为4组,其中3组为给药组,1组为空白对照组。将药物推入大耳白兔阴道5cm,观察现象。隔天给药1次,连续7次,观察动物情况。随后处死动物,摘取生殖器官,对其进行刺激性性评价,做成切片进行病理学检查。结果栓剂符合Higuchi方程,为扩散与溶胀双重机制,且以扩散为主;凝胶剂符合Higuchi方程,为扩散与骨架溶蚀双重机制,且以扩散为主;片剂符合零级释药模型,为扩散与骨架溶蚀双重机制,且以骨架溶蚀为主。片剂零级释放,释放更均匀。结论释药效果比较研究发现,缓释效果片剂优于其他二者,缓释片剂的释放更均匀。刺激性过敏性试验结果表明3种剂型均无刺激致敏性,安全可靠。     

用热力学活化参数建立药物从硫水性骨架中释放的模型

利用聚合物作为辅料的口服缓释或控释固体剂型的研究已有二十多年的历史了,然而,通过热力学参数来描述药物从聚合物骨架中释放的研究还做得不多。本文考察用丙烯酸树脂RS为缓释辅料制备的两种消炎痛片剂:一种系将各组分混合后直接压片制成骨架片,另一种则先制成颗粒,将药物包封于聚合物膜内再压片。通过不同温度下的溶出实验,取得依赖于温度的释放速率常数,计算释放的热力学活化参数,进而研究消炎痛和丙烯酸或其甲酯共聚物的两种片剂的药物释放模型。     

硫酸特布他林口腔崩解片的制备与体外评价

<正>以片剂为代表的口服固体制剂因其质量稳定、剂量准确、携带方便等特点是目前临床最常用的剂型之一。但由于片剂加压成型崩解较慢某些难溶性药物生物利用度较低,且不适用于部分吞服困难患者的服用,因而片剂的推广使用在一定程度上受到了限制~([1])。因此当口腔崩解片(orally disintegrating tablets,ODT)这一新型口服固体速释技术出现时,就立即引起了制药业和学术界的关注。口腔崩解片是指服用     

作用于中枢神经系统药物新制剂

近年来,研究人员针对中枢神经系统疾病的特点开发了多种疗效高、使用方便的药物新制剂,主要剂型有口服制剂(包括口服缓、控释制剂)、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。     

ZP-33冲压片机改装为双层双色片压片机

多层多色片不仅能解决复方药物配伍和临床应用的一些困难(如使某些药物迅速释放,某些药物延缓释放),并且由于片剂采用色泽颗粒,在压片时一层一层地复合,使片剂的外观显得美观。我厂生产的长效氨茶硷片为双层双色片,其白色层为氨茶硷和苯巴比妥等配伍的胃溶层,服用后能较快地崩解,迅速发挥药效,而棕色层则是氨茶硷和茶硷等配伍的肠溶层,释药缓     

影响小剂量片剂颗粒质量的因素浅析

口服片剂是一种应用广泛的内服固体制剂,是通过胃肠道的吸收发挥治疗作用的一种剂型。片剂的质量直接关系到药物在胃中、十二脂肠、小肠或大肠中吸收的情况。而颗粒