桔梗皂苷化学结构及药理研究进展

桔梗主要由多种皂苷、多聚糖、甾醇类及其糖苷和脂肪酸等构成,其中皂苷类是桔梗的主要活性物质.桔梗皂苷具有较强的抗炎止痛、保肝、镇咳祛痰、降血糖、抗癌等药理作用.本文综述了近年来桔梗皂苷的提取、化学成分及结构、药理作用等3个方面.为桔梗的深入研究与应用提供了较为详尽的参考资料.     

中药桔梗研究进展及其质量标志物预测初步分析

桔梗是桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum (Jacq.) A. DC的干燥根,主要含有皂苷、黄酮、多糖、甾醇和脂肪酸等化学成分,现代研究表明其具有祛痰止咳、抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗肥胖、免疫调节等药理作用。从桔梗化学成分、药理作用、体内过程、毒性及溶血性和质量标准等5个方面进行了系统综述,并对其质量标志物进行了探讨,以期为桔梗的进一步研究与开发提供参考。      

桔梗皂苷药理学及临床应用研究进展

通过整理国内外文献报道,对桔梗皂苷的药理作用和机制、药代动力学及临床应用研究进展进行综述。桔梗皂苷被认为是桔梗的主要有效成分,其抗肿瘤活性显著,作用机制涉及抑制肿瘤细胞增殖和病理性血管生成、诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、抑制肿瘤细胞迁移、黏附、侵袭等;此外还具有调节免疫、抗炎、保肝、抗动脉粥样硬化等作用。药动学研究显示,桔梗皂苷的口服生物利用度较差,体内代谢受肠道菌群和配伍影响。临床上以桔梗为主药组成的方剂治疗呼吸系统疾病和肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤均有较好疗效。     

桔梗化学成分及现代药理研究进展

桔梗为桔梗科草本植物桔梗的干燥根,是临床常用的化痰止咳平喘药,具有宣肺祛痰、利咽排脓之功效。在桔梗中发现的化学成分有皂苷类、黄酮类、多聚糖、脂肪油、脂肪酸、无机元素等成分。现代临床研究表明桔梗有止咳平喘、抗炎抑菌、抗肿瘤、降血脂、降血糖、抗氧化、保肝、抗肺损伤、免疫调节、抗肥胖等作用。现将近年来国内就桔梗的化学成分和药理作用研究进展概述如下,以期为桔梗的深入研究提供一定的科学依据。     

桔梗现代研究及应用特点分析

桔梗含有三萜皂苷、多糖、黄酮、甾醇、脂肪酸以及微量元素等,具有祛痰、镇咳、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、保肝、调节血脂、降血糖、抗肥胖、抗疲劳等药理作用。未来桔梗的食疗及在糖尿病、心脑血管病方面的应用将是研究的重点。     

超高液相色谱法测定桔梗饮片和桔梗配方颗粒中桔梗皂苷D含量

目的 采用超高效液相色谱法建立桔梗饮片及桔梗配方颗粒中桔梗皂苷D的含量测量方法,为桔梗配方颗粒的质量控制提供实验依据。 方法 采用Waters Acquity UPLC HSS T3柱（2.1 mm×50 mm,μm）,以乙腈和水为流动相,梯度洗脱,流速 0.25 mL/min,检测波长210 nm,柱温29 ℃。 结果 桔梗皂苷D进样量在0.504~2.520 μg范围内与峰面积的线性关系良好,平均加样回收率为99.89%,RSD为1.64%;桔梗饮片和桔梗配方颗粒中桔梗皂苷D的含量具有差异。 结论 本实验所建立的测定方法简便、准确、可靠,可用于桔梗饮片和桔梗配方颗粒中桔梗皂苷D含量的检测。     

RP-HPLC 同时测定桔梗中去芹糖桔梗皂苷D与桔梗皂苷D

目的 为了更加科学、准确地控制中药桔梗的质量,建立了同时测定桔梗中去芹糖桔梗皂苷D与桔梗皂苷D量的反相高效液相色谱法。 方法 桔梗用 70% 乙醇超声提取,采用 Hypersil ODS2 色谱柱 (250 mm×4.6 mm, 5 μm),乙腈-水为流动相,体积流量 1.0 mL/min;检测波长 210 nm,柱温 30 ℃,以外标法检测。 结果 去芹糖桔梗皂苷D与桔梗皂苷D可以达到基线分离,平均回收率分别为 97.81% 和 98.22%。 结论 首次报道了反相高效液相色谱同时测定桔梗中去芹糖桔梗皂苷D与桔梗皂苷D的定量测定方法,该方法操作简单,结果稳定可靠,可作为中药桔梗的质量控制依据。     

不同干燥方法对桔梗中桔梗皂苷D含量的影响

目的考察不同干燥方法对桔梗中桔梗皂苷D含量的影响。方法采用反相高效液相色谱法测定桔梗皂苷D的含量。结果不同干燥方法加工的桔梗中桔梗皂苷D的含量由高到低依次为：80℃烘干〉微波后晒干〉60℃烘干〉晒干。结论不同干燥方法对桔梗中桔梗皂苷D含量有一定影响。     

桔梗的化学成分和抗肿瘤活性研究进展

桔梗作为一种药食两用的植物,具有显著的镇咳祛痰、抗肿瘤、抗氧化及降血糖等作用.迄今为止,从桔梗中共分离得到55种皂苷类化合物,三萜皂苷是其主要的活性成分.本文对近年来桔梗的化学成分研究进展进行了总结,并从诱导肿瘤细胞凋亡、增强机体免疫功能、抑制端粒酶活性、抑制肿瘤细胞浸润与转移以及阻滞细胞周期等方面,对国内外桔梗抗肿瘤...     

大孔吸附树脂纯化桔梗皂苷的研究

目的 研究大孔吸附树脂富集、分离纯化桔梗皂苷工艺条件及参数。方法 以HPLC法测定桔梗皂苷D和去芹糖桔梗皂苷D的总量为考察指标,考察5种大孔吸附树脂分离纯化桔梗皂苷的吸附性能,重点筛选并优化D-101大孔吸附树脂富集桔梗皂苷的各种工艺参数。结果 D-101大孔吸附树脂在4 h后达到最大吸附量15.4 mg/g,40%乙醇溶液可以使桔梗皂苷类成分大部分（解吸率≥90%）从树脂床上解吸附。结论 D-101大孔吸附树脂对桔梗皂苷吸附性能好,完全适合用于工业化富集分离纯化桔梗皂苷类成分。     

桔梗不同部位多糖含量比较

目的比较桔梗不同部位的多糖含量。方法以葡萄糖为对照品,采用苯酚-浓硫酸比色法测定桔梗不同部位多糖含量。结果葡萄糖在3.60～14.40μg/ml范围内浓度与吸收度呈良好线性关系,平均加样回收率为97.63%,相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)为0.59%,桔梗根、须根、茎、叶中多糖含量分别为11.41%、9.24%、2.35%、2.21%。结论桔梗须根中多糖含量比茎、叶中高。     

人参、西洋参及桔梗的凝胶电泳鉴别

目的：对人参、西洋参和桔梗进行蛋白电泳分析。方法：聚丙烯酰胺凝胶电泳。结果：人参、西洋参和桔梗的电泳谱带有明显差异。结论：用该法能够鉴别三种药材，且方法简便，结果可靠。     

基于UPLC/LTQ-Orbitrap-MS和网络药理学的桔梗治疗非酒精性脂肪肝病的机制研究

  目的  结合UPLC/LTQ-Orbitrap-MS技术和网络药理学方法预测桔梗治疗非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的作用靶点及潜在的作用机制,并进行相关实验验证,为深入揭示桔梗治疗NAFLD的药效物质及作用机制奠定基础。  方法  通过UPLC/LTQ-Orbitrap-MS技术及中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库筛选桔梗的活性成分;使用Swiss Target Prediction数据库对桔梗的活性成分进行靶点预测;同时通过OMIM、Disgenet、TTD等数据库获取NAFLD靶点;将疾病相关靶点映射到化合物潜在靶点中,获取公共靶点,并将信息导入Cytoscape软件和String在线分析平台分别制作网络图和PPI图,同时进行拓扑学分析;基于R软件使用Bioconductor生物信息软件包进行关键靶基因GO与KEGG功能富集分析。构建NAFLD小鼠模型,通过病理染色切片,qPCR实验验证网络药理学富集分析结果。  结果  结合质谱分析与数据库筛选结果,共获得桔梗活性成分13个,药物靶点278个,疾病靶点1 536个,共同靶点83个,涉及PI3K-AKT、胰岛素抵抗、TNF-α、IL-17、JAK-STAT、T细胞受体等信号通路。实验验证显示关键靶基因存在差异性表达。  结论  该研究初步揭示了桔梗治疗NAFLD的活性成分及其作用机制,为后续的深入研究提供了参考价值。      

高效液相色谱法测定桔梗多糖对桔梗皂苷D在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响

目的 考察桔梗多糖（Platycodon grandiflorum polysaccharides,PGP）对桔梗皂苷D（platycodin D,PD）在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响,为桔梗的临床应用提供实验依据。方法 将24只SD大鼠随机分为PD组,PD+PGP低、中、高剂量组（PD-PGP-L、PD-PGP-M、PD-PGP-H组）,灌胃给药后在各时间点眼眦取血,采用高效液相色谱法测定给药后PD的血药浓度变化,由DAS 2.1软件拟合药物代谢动力学参数。结果 与PD组比较,各PD-PGP实验组均显著缩短PD的达峰时间（P<0.05）,并显著提高峰浓度（P<0.05）以及药时曲线下面积（P<0.05）。结论 PGP能够显著改变PD口服后的药物代谢动力学参数。     

两种不同方法测定桔梗总皂甙含量的比较

测定并比较了野生桔梗与不同生长年限的栽培桔梗的总皂甙含量,并比较测量方法的差异对结果的影响。结果表明：野生桔梗总皂甙含量低于栽培桔梗,而栽培桔梗又以一年生总皂甙含量较高。测量方法经过改进后,总皂甙含量的数值更接近真实值。     

桔梗临床剂量初探

桔梗这味中药的药用历史源远流长，使用广泛。在中医临床上，桔梗作用明显，副作用较小，深受欢迎。该文就桔梗的临床作用及剂量作初步的总结与探讨。     

桔梗临床应用探源简

通过对桔梗古文献的梳理,结合桔梗的药性理论,阐发桔梗在临床各科中的应用,从而为临床用药提供理论依据。     

桔梗多糖对H2O2诱导PC12细胞氧化损伤的保护作用及机制研究

目的 研究桔梗多糖（PGP）对H2O2致PC12细胞氧化应激损伤的保护作用机制。方法 建立H2O2诱导PC12细胞氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率;比色法测定细胞内乳酸脱氢酶（LDH）、丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）以及谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性;DCFH-DA检测细胞内ROS;qPCR、Western Blot方法分别检测NOX2、p22和Rac mRNA和蛋白的表达。结果 与模型组相比,PGP预处理24h后,加入终浓度为600 μmol/L H2O2处理2h,LDH、MDA含量和细胞内ROS减少,SOD与GSH-Px活性增强,同时,PGP下调NOX2、p22和Rac mRNA和蛋白的表达水平。结论 PGP对H2O2诱导的PC12细胞的氧化损伤具有保护作用,其作用机制可能与抑制NADPH氧化酶2(NOX2)过表达有关。      

桔梗粗提物及桔梗皂苷D体外杀精子活性机制研究

目的 探讨中草药桔梗粗提物及桔梗皂苷D体外杀精活性机制.方法 2006年2月至2009年12月,38名身体健康且已生育的成年男性入选为供精者.制备桔梗粗提物及纯化桔梗皂苷D.分组为桔梗粗提物组、桔梗皂苷D组、壬苯醇醚-9(N-9)组(标准参照物)及生理盐水组(对照组),每组均38份标本.各组添加剂与精液1∶1混合后分别进行体外杀精子试验(Sander-Cramer法)、精子低渗肿胀试验结合改良的伊红-吉姆萨染色(HOS-EG)试验、精子染色质扩散试验(SCD)及精子复活试验.HOS-EG试验判断精子膜完整性,A型精子为头膜-尾膜均完整[HOS(+)-EG(-)],B型为头膜完整-尾膜损伤[HOS(-)-EG(-)],C型为头膜损伤-尾膜完整[HOS(+)-EG(+)],D型为头膜-尾膜均损伤[HOS(-)-EG(+)].结果 桔梗粗提物浓度在50.0、20.0 g/L时体外20 s内即可完全杀灭精子,桔梗皂苷D浓度在2.0、1.0 g/L时20 s内体外完全杀灭精子.对照组A、B、C和D型精子平均百分比分别为(69.0±8.3)%、(3.4±0.5)%、(10.2±1.7)%和(17.4±2.1)%;桔梗皂苷D组及N-9组精子膜完整性全部被破坏,A型和B型精子为0,桔梗皂苷D组C型精子[(65.3±3.8)%]和D型精子[(34.7±7.1)%]均明显高于对照组(P＜0.01).SCD试验,对照组、桔梗皂苷D组及N-9组精子DNA碎片比例各组间比较差异无统计学意义.精子复活试验显示药物组均无活动精子恢复.结论 桔梗粗提物及桔梗皂苷D在体外通过破坏精子膜(主要破坏精子头膜)使精子快速失活.