均匀设计法优选盐酸小檗碱脂质体的处方

目的:对盐酸小檗碱脂质体的处方进行优化。方法:采用薄膜蒸发—主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,按均匀设计法,以包封率和载药量为考察指标,对实验结果进行最优子集法的二次回归优选处方配比。结果:采用优化处方制备的脂质体,平均包封率为79.33%,载药量30.21,粒径范围为2.2μm～3.8μm。结论:用均匀设计法优化后的处方制得的盐酸小檗碱脂质体,包封率和载药量都较高。     

正交试验法优选盐酸小檗碱脂质体制备工艺

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺。方法:采用主动加药法制备盐酸小檗碱脂质体,在单因素考察基础上采用正交试验设计,以包封率为评价指标,筛选脂质体制备的最佳工艺条件。结果:最佳制备工艺为A2B1C1D1,即卵磷脂与胆固醇之质量比为3∶1,药脂质量比1∶30,孵化时间为20min,孵化温度60℃。制备3批脂质体,平均包封率为(78.51±2.45)%,粒径范围为2.2μm～3.5μm。结论:所选工艺制备的脂质体包封率较高,粒径分布较均匀。     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。     

盐酸小檗碱聚乙烯醇微粒的制备及其特性

目的制备盐酸小檗碱聚乙烯醇微粒并观察其特性。方法以聚乙烯醇为载体,采用喷雾干燥法制备盐酸小檗碱聚乙烯醇微粒。考察其形态、粒径、跨度、载药量、包封率和体外溶出度。结果当药物和载体比例为1：2时,载体的量足够使药物包封,所制微粒为近球形表面有孔,平均粒径为17.21um,跨度为0.86,载药量为31.73%,包封率为93.94%,体外累积溶出百分率75min时平均可达90%以上。PH1.2人工胃液和PH6.8人工肠液的体外累积溶出百分率基本相同,差异无统计学意义。结论该制剂制备工艺简单,重复性好,所制微粒缓释趋势明显。     

盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究

目的 制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果 制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论 醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。     

盐酸小檗碱眼用固体脂质纳米粒的研究

[目的]制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。[方法]采用乳化蒸发低温固化法制备盐酸小檗碱纳米粒,采用离体角膜透过实验对其体外进行评价。[结果]制备的纳米粒的包封率为51.1%,平均粒径为（19±2）nm,zeta电位为-11.5 mV,表观渗透系数为（1.46±0.45）×10^-6cm/s,与对照组相比增加了16%,差异有统计学意义（P〈0.05）。[结论]所用制备工艺简单,可用于制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。     

盐酸小檗碱眼用固体脂质纳米粒的研究*

[目的]制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。[方法]采用乳化蒸发低温固化法制备盐酸小檗碱纳米粒,采用离体角膜透过实验对其体外进行评价。[结果]制备的纳米粒的包封率为51.1%,平均粒径为(19±2)nm,zeta电位为-11.5 mV,表观渗透系数为(1.46±0.45)×10-6cm/s,与对照组相比增加了16%,差异有统计学意义(P<0.05)。[结论]所用制备工艺简单,可用于制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。     

盐酸罗哌卡因多囊脂质体的制备及体外释放行为

目的： 制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体（RP-MVL）,并且考察其理化性质和体外释放行为。方法： 采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质体的处方工艺进行优化,采用优化处方制备3批多囊脂质体,测定包封率,考察体外释放行为。结果： 盐酸罗哌卡因多囊脂质体粒径均一,有85%的粒径分布在7～30 μm之间,脂质药物质量比为1.328∶1,磷脂与胆固醇质量比为1.5∶1,三油酸甘油酯为6 mmol/L时,多囊脂质体的包封率最佳,包封率达90%以上,37 ℃条件下在PBS介质中释药时间可达48 h,符合一级释药规律。结论： 盐酸罗哌卡因多囊脂质体具有较好的缓释效果。     

盐酸小檗碱固体脂质纳米粒包封率的聚结离心法测定

目的:建立测定盐酸小檗碱固体脂质纳米粒(SLN)包封率的聚结离心法.方法:0.5 mL盐酸小檗碱SLN中加入0.05 mL饱和氯化钠水溶液,充分振摇聚结后离心,取上清液,高效液相色谱法测定盐酸小檗碱SLN及上清液中盐酸小檗碱的含量,计算包封率.结果:该方法可将制剂中包裹药物的SLN充分沉淀.平均加样回收率为100.2%(n=3),测得的盐酸小檗碱SLN的平均包封率为93.4%(n=3).结论:使用聚结离心法可准确、快速地测定盐酸小檗碱SLN的包封率.     

盐酸左氧氟沙星脂质体滴眼液的研制

目的：研究盐酸左氧氟沙星(LOFLX)脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，探讨脂质体作为LOFLX载体的可行性。方法：采用逆相蒸发法制备脂质体，用葡聚糖凝胶柱层析测定药物包封率，以包封率为指标，通过正交设计筛选最优处方。结果：最佳处方制得的脂质体粒径均匀、形态规整、90％以上的粒径小于1pm，药物的包封率达28．41％。结论：通过逆相蒸发法制得的LOFLX脂质体可作为滴眼剂。     

流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺

目的在流感疫苗脂质体的基础上制备壳聚糖脂质体载药微粒,建立流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺．方法采用薄膜分散法制备流感疫苗脂质体,以不同N/P比（壳聚糖中的氮和卵磷脂中的磷比值）制备壳聚糖载药微粒．观察形态并测定其平均粒径、粒度分布、包封率与结合率．通过对比不同N/P比制备壳聚糖载药微粒的包封率与结合率等指标,确定流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺．结果流感疫苗脂质体形态均呈圆或椭圆形,粒度分布较均匀,壳聚糖包覆后脂质体仍为圆形,平均粒径由2．14μm增加到4．05μm．壳聚糖包覆前后流感疫苗脂质体平均包封率由80．41％变为84．37％．比较6种不同N/P比流感疫苗壳聚糖脂质体的结合率,当N/P为5：1时,为壳聚糖与脂质体孵育的最佳比例,结合率为19．40％．结论壳聚糖包覆后脂质体仍接近圆形,粒径增加,包封率提高,当N/P为5：1时,为壳聚糖与脂质体孵育的最佳比例．     

脂质体的制备及相关性质的研究

目的:制备CL2MDP(Disodium clodronate,氯屈膦酸二钠)脂质体,并研究其包封率和稳定性。方法:采用逆相蒸发法制备CL2MDP脂质体,在透射电镜下观察脂质体颗粒的形态大小,应用离心法测定CL2MDP的包封率,并用反复冻融法考察脂质体的稳定性。结果:制备的脂质体形态较为规则,近似呈圆球形,平均直径(200±8)nm,计算测得包封率达(18.6±2.8)%,经冻融处理后脂质体包封率有一定程度的提高。结论:逆相蒸发法可用于制备包封率较高及稳定性良好的CL2MDP脂质体。     

蛇床子素脂质体的制备及表征

目的：对蛇床子素脂质体的制备方法、制备处方、制剂性质进行研究,并制备冻干脂质体提高制剂的稳定性。方法：以包封率和粒径分布为指标,筛选脂质体的制备方法;采用单因素方差分析和正交实验优化处方,测定优化后处方包封率、粒径、电位,观察电镜下形态;选择甘露醇为冻干保护剂,探究其加入量对冻干脂质体包封率的影响。结果：通过筛选选择乙醇注入法制备脂质体,制备温度为50℃,蛋黄卵磷脂（egg yolk lecithin,EPC）浓度为4 mg·mL-1,胆固醇（cholesterol,CHOL）加入量为5 mg,蛇床子素（osthole,Ost）加入量为2 mg为最优处方。脂质体包封率为（83.09±0.56）%,粒径为（101.9±2.7） nm,电位（-15.3±2.3） mV。当甘露醇加入量为8% 时,冻干脂质体形态较好、复溶后泄漏较少。结论：使用乙醇注入法制备得到的脂质体包封率高,粒径分布均匀,方法稳定,制备为冻干脂质体后,脂质体稳定性得到提高。     

丹酚酸B脂质体的制备及其体外释药的研究

目的 研究丹酚酸B脂质体的制备方法及其体外释放情况。方法 采用逆向蒸发法制备丹酚酸B脂质体,超滤离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、体外释放情况进行考察。结果 制备的丹酚酸B脂质的体平均粒径为109.8 nm,药物的平均包封率为71.0%,体外12 h累积释放率为43.7%。脂质体外观圆整而均匀,分散性好。结论 制备的丹酚酸B脂质体包封率较高,粒径小,有良好的缓释作用,为后期研究其长循环心靶向脂质体奠定了基础。     

乙醇注入法制备异长春花碱脂质体的研究

目的：制备异长春花碱脂质体,并对其性质、质量进行考察。方法：采用乙醇注入法制备异长春花碱脂质体,进行形态和粒径的考察。采用Sephadex G-50分离长春花碱脂质体和游离药物,进行包封率考察。结果：长春花碱脂质体的平均粒径为（380±26）nm,含量为（4.78±0.22）mg/5ml。结论：采用乙醇注入法能够制备出包封率较高、粒径比较均匀的脂质体。     

羧甲基茯苓多糖脂质体的制备及其包封率的测定

目的制备羧甲基茯苓多糖脂质体,并测定羧甲基茯苓多糖脂质体的含量和包封率,初步探讨最佳包封的药量。方法采用薄膜分散法制备羧甲基茯苓多糖脂质体,离心分离法测定羧甲基茯苓多糖脂质体的包封率。结果离心法所得羧甲基茯苓多糖脂质体检测浓度线性范围为1～100 mg/L。羧甲基茯苓多糖脂质体的最佳包封的药量为50 mg/L,包封率为37.99%。结论羧甲基茯苓多糖脂质体的制备需要分别处理,不同浓度的羧甲基茯苓多糖脂质体有不同的包封率,测定过程中需按要求进行,明确最佳包封药量。     

复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究

目的:研究复方鸦胆子油脂质体的处方筛选及制备工艺。方法:采用气相色谱法测定脂质体包封率。以脂质体包封率为主要指标,对制备工艺中可能影响脂质体性质的工艺参数和处方因素进行单因素考察和正交设计,优化制备工艺。用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。测定Zeta电位、粒径大小及分布。结果:采用乙醇注入法制备复方鸦胆子油脂质体;最佳制备工艺为磷脂浓度为1.5%,磷脂胆固醇质量比为5∶1,油水两相体积比为1∶10,甘露醇∶蔗糖∶磷脂质量比为1∶1∶1,水相介质为蒸馏水,温度为50℃,搅拌速度为30 rpm。最佳处方制备的平均包封率为91.9%,Zeta电位为-32.1 mV,平均粒径为170.3 nm。结论:该实验制备的复方鸦胆子油脂质体具有包分率高、稳定性好、表面带负电等特点,为进一步研究复方鸦胆子油脂质体奠定了基础。     

人参皂苷Rg1脂质体的制备及稳定性研究

目的制备人参皂苷Rg1（Ginsenoside Rg1）脂质体,考察其稳定性．方法以薄膜分散-超声法制备脂质体,采用正交设计确定最优处方,考察工艺条件以及处方组成对主要成分包封率的影响以及脂质体储存过程中的稳定性．结果薄膜-超声法制备的脂质体为小单室脂质体,平均粒径在（2．54±0．5）μm,包封率为（51．20±1．5）％,在4℃下稳定性考察各项指标均无明显改变．结论Rg1脂质体包封率高,稳定性良好。