山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分研究

目的:研究山木瓜枝中抑制黄嘌呤氧化酶活性的化学成分。方法:通过活性导向分离,筛选山木瓜枝中具有抑制黄嘌呤氧化酶活性的粗提物及组分,采用多种色谱分离技术对活性部位进行系统分离,通过理化常数和光谱分析,结合相关文献确定所得化合物的结构;并对所得化合物进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究。结果:从山木瓜枝的乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,经鉴定分别为桑橙素(1)、4,6,3',4'-tetrahydroxy-2-methoxybenzophenone(2)、2,4,6,3'-tetrahydroxybenzo-phenone(3)、3,6,7-trihydroxy-1-methoxyxanthone(4)、2S,3S-3,5,7,3',5'-pentahydroxyavane(5)、丁香酸(6);实验研究证实化合物1对黄嘌呤氧化酶具有一定的抑制活性(IC50=28.9μM)。结论:从活性部位鉴定的6个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是主要的活性成分。     

麻疯树种子中抗氧化活性成分的研究

目的研究麻疯树Jatropha curcas种子中具有抗氧化活性的有效成分。方法使用DPPH活性测试方法进行抗氧化活性的筛选和追踪,采用活性追踪性分离方法,使用硅胶、ODS和凝胶柱色谱等现代分离手段分离得到麻疯树种子中具有抗氧化活性的有效成分。综合应用多种光谱学方法(UV、IR、ESI-MS、HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR)对所得化合物进行解析并鉴定其结构。最后使用DPPH法测定并评价单体化合物的抗氧化活性。结果麻疯树种子提取物的正丁醇萃取层具有显著的抗氧化活性,通过对该萃取部分的成分研究共分离得到6个化合物,经结构解析,分离得到的6个化合物分别鉴定为麻疯果素A(3,4,4′5′-四羟基-3′-甲氧基-双环氧木脂素,3,4,4′,5′-tetrahydroxyl-3′-methoxylbisepoxylignan,1)、(±)-3,3′-bisdemethylpinoresinol(2)、7-表-芝麻素-二儿茶酚(3)、异巴西油大戟素(isoprincepin,4)、β-谷甾醇(5)与β-胡萝卜苷(6)。结论活性测定结果表明,化合物3、4具有较强活性,化合物1、2具有中等强度活性。化合物1为新化合物,命名为麻疯果素A(jatropha-sin A);化合物2、3、4为首次从麻疯树属中分离得到。     

杜仲雄花中三萜类化学成分研究

该研究采用正相硅胶柱色谱,反相柱色谱(RP-18),凝胶色谱(Sephadex LH-20)以及重结晶等多种分离纯化手段,从杜仲雄花中分离得到9个化合物,通过化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构分别为:3-oxo-12-en-ursane-28-O-α-Larabinofuranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside(1),2α,3β-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid(28→1)-β-D-glucopyranosyl ester(2),熊果酸(3),α-香树脂醇(4),熊果醇(5),3-O-乙酰基熊果酸乙酸酯(6),3-O-乙酰基齐墩果酸(7),白桦脂酸(8),白桦脂醇(9)。其中化合物1为新化合物,化合物2,4~7为首次从该科植物中分离得到。采用MTT法对所分离的9个化合物进行抗肿瘤活性测试,结果表明仅有化合物3对K562和Hep G2细胞显示出一定的抗肿瘤活性,其余化合物对所选的2种细胞均无明显活性。     

070北美黄连中的抗口腔病原菌成分

研究发现，北美黄连(Hydrastis Canadensis)甲醇提取物对口腔病原菌具有抗菌活性，以生物活性指导分离，得到强活性化合物小檗碱(3)、2个新的弱活性化合物C-甲基类黄酮(1、2)以及无活性已知化合物(4～9)。     

黄连内生真菌Aspergillus sp.ZJ-58中1个新的聚酮类化合物北大核心CSCD

针对重庆道地药材黄连,进行内生真菌分离,获得1株曲霉属真菌。通过大米固体发酵,利用硅胶、MCI、HPLC半制备等色谱分离方法进行分离纯化,运用MS、NMR、IR、UV、ECD等方法对其进行结构确证,共分离鉴定了3个化合物,包括2个聚酮类化合物coptaspin A(1)、4-acetyl-3,4-dihydro-6,8-dihydroxy-3-methoxy-5-methylisocoumarin(2),和1个细胞松弛素类化合物cytochalasin Z_(12)(3)。其中,化合物1为新化合物。活性试验表明,化合物1对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞释放一氧化氮具有抑制活性,其IC_(50)为58.7μmol·L^(-1),显示出潜在的抗炎活性。     

苦木中3个二聚β-卡巴林生物碱及其生物活性研究

目的研究苦木科植物苦木Picrasma quassioides茎的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱以及反相HPLC等多种色谱分离手段进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学方法鉴定化合物的结构。通过MTT法和MIC法分别评价化合物的细胞毒和抗菌活性。结果从苦木茎95%乙醇提取物中分离得到了3个β-卡巴林生物碱成分,分别鉴定为picrasidine F(1)、picrasidine G(2)和picrasidine S(3)。化合物1对人宫颈癌He La细胞有显著的细胞毒活性,且选择性较强;化合物2和3对人宫颈癌He La细胞、胃癌MKN-28细胞和小鼠黑色素瘤B-16细胞具有显著的细胞毒活性。化合物1~3对2株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和2株甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)有显著的抑菌活性。结论首次对化合物1的核磁数据进行了全归属。3个化合物表现出显著的细胞毒活性和抗菌活性。     

南方灵芝子实体化学成分研究

采用多种柱色谱技术和半制备高效液相色谱等方法对南方灵芝子实体乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分中化合物进行分离纯化,通过波谱数据鉴定其结构,并检测化合物α-糖苷酶抑制活性和DPPH自由基清除活性。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为6-methoxyl-cyclo-(Phe-Ile)(1)、applanoxidic acid A methyl ester(2)、麦角甾-7,22E-二烯-3β-醇(3)、肉桂酸(4)、5α,8α-过氧桥麦角甾-6, 22E-二烯-3β-醇(5)、3,4-二羟基苯乙酮(6)、水杨酸(7)、苯甲酸(8)。其中化合物1为1个新的环二肽化合物,化合物2为1个羊毛甾新天然产物,化合物4,6,7和8首次从南方灵芝中分离得到。活性测定结果表明化合物4和8对α-糖苷酶具有抑制活性,其抑制率分别为36.8%,34.7%,化合物4,7和8具有一定的DPPH自由基清除活性,其IC_(50)分别为0.168, 0.458, 0.170 g·L~(-1),化合物1的DPPH自由基清除率为41.1%。     

老鼠簕叶化学成分及其抗流感病毒活性

目的:研究老鼠簕叶的化学成分。方法:采用硅胶和凝胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用检测流感病毒神经氨酸酶活性测定所分离得到化合物的抗流感病毒活性。结果:从老鼠簕叶中分离得到5个化合物,分别鉴定为:blepharin(1)、麦角甾苷(2)、异类叶升麻苷(3)、胡萝卜苷(4)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)。结论:以上化合物均为首次从该植物叶中分离得到,化合物1~3具有一定的抗流感病毒活性。     

一株海洋青霉中的新二萜糖酯

目的分离鉴定海洋来源真菌Penicillium sp. H1的活性天然产物。方法利用柱色谱等方法对次级代谢产物进行分离、纯化,运用质谱、核磁共振和比旋光等手段鉴定化合物的结构,采用药敏纸片法评价化合物的抗菌活性。结果从海洋真菌Penicillium sp. H1的发酵产物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为炭角菌素E(1)、烟曲霉素C(2)、震颤真菌毒素(3)、penicillide(4)以及啶南平A(5)。化合物1对香蕉枯萎病菌Fusarium oxysporum f. sp. cubense有中等的抑制活性,最小抑制浓度(MIC)值为32.0μg/mL;化合物2对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus有抑制活性,MIC值为64.0μg/mL。结论化合物1为新化合物,化合物1和2具有一定的抗菌活性。     

东亚小金发藓中1个新的二苯甲酮类化合物

目的对东亚小金发藓Pogonatum inflexum全草的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法采用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。并用MTT法测定了化合物1对Hep G2、HL-60、A549和MCF-7 4种人源肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果从东亚小金发藓全草丙酮提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)-1-(哌啶-1-基)乙-1-酮(1)、2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)乙酸叔丁酯(2)。结论化合物1为新化合物,命名为金发藓酮A;化合物2为首次从金发藓科植物中分离得到;化合物1对人肝癌细胞HepG2具有较强的细胞毒活性。