白芍总苷对胶原诱导性关节炎大鼠长期给药的组织分布研究

目的 研究白芍总苷的主要成分芍药苷、芍药内酯苷对胶原诱导性关节炎（collagen-induced arthritis,CIA）大鼠长期给药后的组织分布。方法 建立超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）法,测定白芍总苷长期给药后大鼠心、肝、脾、肺、肾、小肠、胸腺、滑膜等组织中芍药苷和芍药内酯苷的分布情况。结果 长期给药后,芍药苷和芍药内酯苷主要分布于小肠和肾,其次为脾、胸腺、滑膜、肝、肺、心。2种成分在CIA大鼠中的组织分布大多低于正常大鼠。结论 揭示了白芍总苷长期给药后的组织分布特征,为探讨白芍总苷治疗类风湿性关节炎的靶器官以及疗效的改进提供了参考。     

高效液相色谱法测定舒肝片中芍药苷的含量

舒肝片由白芍、川楝子、延胡索、片姜黄等中药组成,具有舒肝和胃、理气止痛功效,用于肝郁气滞、胸胁胀满.白芍为方中君药,其主要有效成分为芍药苷（paeoniflorin）,氧化芍药苷（oxypaeoniflorin）,苯甲酰芍药苷（benzoylpaeoniflorin）.笔者采用高效液相色谱（HPLC）法测定其中芍药苷的含量,以控制成品的质量。     

白芍对斑马鱼促血管生成和抗血栓作用的研究

目的采用斑马鱼模型比较白芍不同部位、主要成分及主要代谢产物的促血管和抗血栓生成作用。方法采用Tg(VEGFR2:GFP)系荧光转基因斑马鱼为模型动物,分别将白芍总样、不同萃取部位、芍药苷、白芍苷和芍药苷代谢素-I设置三个药物剂量组,用荧光显微镜观察并计数不同给药组有血流的斑马鱼体节间血管数;以三氯化铁为血栓诱导剂,在荧光显微镜下观察并记录不同给药组对斑马鱼腹部血管血流停止时间的影响。结果白芍总样、石油醚萃取物、水层样品、芍药苷、白芍苷和芍药苷代谢素-I均表现出抑制血栓生成、促进血液流动的活性;正丁醇相、乙酸乙酯相和芍药苷代谢素-I能够明显增加具有血流的节间血管数量。结论芍药苷代谢素-I具有显著的抑制血栓生成、促进血液流动的活性且优于总样和芍药苷。     

大孔吸附树脂分离白芍中芍药苷实验研究

白芍为毛茛科植物芍药的干燥根,具有平肝止痛,养血调经,敛阴止汗作用;用于头痛眩晕,胁痛,腹痛,四肢挛痛,血虚萎黄,月经不调,自汗,盗汗[1].白芍中含有的主要有效成分为芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷等,通称为白芍总苷(TGP).白芍总苷中芍药苷含量较多.目前大孔树脂吸附已成功用于芍药苷的纯化.金曙光[2]利用DA201树脂、硅胶及乙酸乙酯等多种载体及试剂进行分离纯化,得到的提取物白芍总苷含量为70%.本文试验中利用X型树脂一次吸附与解吸附过程,提取物中的芍药苷即可在30%以上,白芍总苷在70%以上,整个工艺流程短,污染少,成本降低.     

当归芍药散配伍对主要成分体内吸收影响的研究

目的:探讨当归芍药散配伍对主要入血成分药动学的影响规律.方法:将当归芍药散分为白芍组(S)、归-芎组(DC)、芍-归-芎组(SDC)和全方组(DSS).大鼠分别灌胃各组提取物,采用HPLC测定血浆中芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸和藁本内酯的含量,计算并比较各组药动学参数.结果:归-芎组与白芍配伍后使芍药苷和芍药内酯苷出现了多重吸收的过程,全方组中.多重吸收现象消失,Tmax和MRT缩短,AUC降低.白芍与归-芎组配伍降低了阿魏酸的Cmax,Tmax,MRT和AUC,全方组较芍-归-芎组除AUC提高外无明显区别.白芍降低了归-芎组藁本内酯Cmax和AUC,与芍-归-芎组相比,全方组的MRT缩短,AUG增加.结论:方中臣药归-芎对君药白芍成分的影响体现在多重吸收的现象,君药对臣药成分的影响为显著降低血药浓度水平和生物利用度.佐使药对芍-归-芎组中君药成分影响较大,使其消除速度加快,生物利用度降低.     

SEMAC快速发现白芍吸收成分群的研究

目的:建立基于肠吸收技术以快速发现白芍吸收成分群的方法,为选择白芍质量控制指标提供参考.方法:采用大鼠肠外翻模型,收集3个质量浓度白芍提取物给药后不同时间的肠囊液样品,用HPLC进行检测分析,并计算其有效成分芍药内醋苷、芍药苷的累计吸收量.结果:白芍中5种主要成分均可进人肠囊,在45 min后能全部检测到;不同质量浓度白芍中芍药内酯苷、芍药苷在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收速率;芍药内醋苷和芍药苷在空肠、回肠中的吸收速率常数(Ka)随着白芍提取物浓度增加而增加(P<0.05),符合被动吸收.结论:基于肠吸收的质量评价指标选择方法(SEMAC)可以用于白芍吸收成分群的研究.肠囊对药物成分吸收有选择性,回肠与空肠相比可更多、更快地给出吸收成分信息,选择肠外翻60min的样品检测白芍吸收成分比较适宜.     

RP-HPLC测定白芍提取物的总苷含量

<正>白芍来源于毛茛科植物芍药Paeonia lactifloria Pall.的干燥根。其主要有效成分为芍药苷、芍药内酯苷、氧芍药苷、苯甲酰芍药苷,通称为白芍总苷(total glucosides of paeony,TGP),具有镇静、镇痛、抗炎、保肝等活性。白芍药材及各种制剂均以芍药苷含量为质量控制指标,而白芍总苷的含量测定方法报道较少。中药有效部位的含量测定多采用紫外分光光度法,如独一味总黄酮的含量测定等,但     

白芍总苷对小鼠单核巨噬细胞作用时-效曲线研究

目的利用药动参数结合药效综合指标开展白芍总苷体外抗炎时效相关性评价研究,为探讨其临床合理利用提供前期实验基础。方法取SD大鼠灌服白芍总苷提取液(290mg·kg~(-1))后,以HPLC-TOF-MS法测定不同采血时间点血浆中芍药内酯苷、芍药苷浓度,根据药时曲线计算药动学参数;以TNF-α、IL-6和NO的综合指标为考察对象,开展不同时间点含药血浆体外药效评价研究;将体内药动与体外药效相结合开展时效相关性分析,评价白芍总苷作用规律及特点。结果白芍总苷中芍药苷和芍药内酯苷的T_(max)分别为60、30min,C_(max)为1860.7、895.8μg·ml~(-1);白芍总苷含药血浆浓度(尤其是芍药苷)与小鼠单核巨噬细胞体外炎症模型抑制率之间呈良好的相关性。结论实验明确了白芍总苷体内代谢与药效的变化规律,为其临床合理使用及新药开发提供基础。     

基于指纹图谱及网络药理学的白芍质量标志物(Q-marker)预测分析

目的基于指纹图谱和网络药理学方法,分析预测当归四逆汤中单味药白芍潜在的质量标志物(Q-marker)。方法建立白芍水煎液和当归四逆汤指纹图谱,明确成分传递规律;进一步通过网络药理学方法,构建"成分-靶点-通路"网络,预测白芍的Q-marker。结果建立了15批白芍水煎液和15批当归四逆汤指纹图谱,并各指认其中5个色谱峰,分别为没食子酸、芍药内酯苷、芍药苷、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖和苯甲酰芍药苷;经网络药理学分析,筛选出潜在的2个活性成分、8个核心靶点、13条关键通路,表明白芍主要通过这些成分、靶点、通路发挥作用,初步预测芍药苷、芍药内酯苷为白芍潜在的Q-marker。结论研究分析预测的Q-marker,为白芍质量的全面控制提供参考,同时也为白芍功效关联物质的研究及作用机制的阐释奠定基础。     

白芍总苷保肝作用的药动学和药效学研究进展

白芍总苷为白芍的有效部位,主要含芍药苷、芍药内酯苷等活性成分,具有广泛的药理作用,尤其是近年来对白芍总苷的保肝作用开展了大量的药动学和药效学研究,但还未见其相关产品进入市场。笔者综述了近十几年来白芍总苷保肝作用的药动学和药效学研究进展,以期为白芍总苷保肝作用产品的研究开发和临床合理应用提供参考。白芍总苷在体内的吸收、分布、代谢和排泄的药动学特性比较明确,肝损伤疾病能够显著影响其体内代谢过程。白芍总苷具有抗急性肝损伤、非酒精性脂肪肝、慢性肝纤维化和抗肝癌等多种保肝作用。但现有研究还未能完全阐明白芍总苷的保肝作用机制及其体内过程,肝损伤如何影响白芍总苷的体内代谢、其多靶点整合调节的作用机制需要进一步深入研究,同时应开展其保肝作用的药动学和药效学相结合研究。     

白芍与当归或玫瑰花配伍对其芍药苷煎出量影响的比较研究

目的 研究白芍与当归或玫瑰花配伍对其芍药苷煎出量的影响.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定芍药苷的含量.色谱柱:XDB C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:甲醇-水(40∶60),检测波长230 nm,流速1.0/min,柱温25℃.结果 白芍与当归、玫瑰花配伍后芍药苷的煎出量较单味药均显著提高(21%;69%).结论 当归或玫瑰花与白芍配伍,对其芍药苷煎出量均有显著促进作用,尤其是白芍配伍玫瑰花明显.     

白芍HPLC指纹图谱相似度的分析

白芍为毛茛科芍药PaeonialacttifloraPall.的干燥根。药材主产浙江、安徽、四川等地,此外,河南、贵州、山东等地也有栽培[1] 。其味苦、酸,微寒,归肝、脾经。具有平肝止痛,养血调经,敛阴止汗之功能[2 ] 。据报道,白芍根主要含有芍药苷、芍药内酯苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷和苯甲酰羟基芍药苷等苷类成分。目前,多用芍药苷这单一成分作为白芍的质控指标,难于全面的控制白芍的内在质量,不能对其真伪优劣做出判断。本实验通过用R....     

白芍总苷微孔渗透泵片的研制及体外同步释放性研究

目的:研制白芍总苷微孔渗透泵片,考察白芍总苷微孔渗透泵片主要成分体外释药的同步性。方法:以白芍总苷累积释放度为指标,分别采用单因素及正交试验得到白芍总苷微孔渗透泵片的最佳处方。以芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的释放度为指标,考察最佳处方中3个主成分的同步释放性。结果:衣膜增重、衣膜中PEG 400及邻苯二甲酸二乙酯的用量是影响药物释放行为的主要因素。优化后的微孔渗透泵片中白芍总苷累积释放度约为90%,3个主成分呈良好的零级释放特征,同步释放性较好。结论:制备的白芍总苷微孔渗透泵片重复性较好,可以实现其多组分同步释放。     

HPLC法测定抗震止痉灵胶囊中芍药苷的含量

抗震止痉灵胶囊为本院神经内科协定处方制剂，由白芍、葛根、天麻等10味中药组成，主要用于保护脑内多巴胺神经元，对帕金森病的震颤、肌僵直有治疗作用。白芍为主药，而芍药苷是芍药的主要活性成分。芍药苷可增加神经细胞存活数量，降低死亡率，对抗兴奋性氨基酸海藻酸所致的神经损伤；具     

HPLC测定舒胃颗粒中芍药苷的含量

舒胃颗粒由白芍、甘草、茯苓、海螵蛸、黄芪、延胡索、颠茄浸膏8味药组成。君药白芍中芍药苷是白芍的主要有效成分,其含量测定法中高效液相法报道较多[1,2],较为稳定,快捷。为保证药品质量,本实验采用了高效液相色谱法测定舒胃颗粒中芍药苷的含量,结果满意。1仪器与试药HP1100高效液相色谱仪(美国安捷纶公司)。芍药苷对照品(含量测定用,中国药品生物制品检定所)。乙腈为色谱纯,其余为分析纯。舒胃颗粒(杭州银珂达医药科技有限公....     

LC-MS/MS同时检测大鼠血浆中芍药苷和芍药内酯苷的浓度及其药代动力学研究

目的:研究白芍中芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内的药代动力学。方法:应用高效液相色谱-串联质谱联用分析方法,测定大鼠灌胃给予白芍提取物后芍药苷和芍药内酯苷的时间-血药浓度,根据药-时曲线计算药代动力学参数。结果:芍药苷和芍药内酯苷线性范围分别为1.0~1000 ng·m L-1,2.0~2000 ng·m L-1,回收率均大于80%,日间RSD≤10%,日内RSD≤11%,RE在-4.9%~2.4%之间。芍药苷和芍药内酯苷药代动力学参数如下:Tmax为(0.89±0.27)、(0.97±0.37)h;t1/2为(1.97±0.63)、(2.25±0.59)h;Cmax为(301.3±96.8)、(122.9±42.2)μg·L-1。AUC0-t为(1495.1±521.2)、(688.5±222.9)μg·h·L-1;AUC0-∞为(1541.1±548.0)、(720.1±241.0)μg·h·L-1。结论:该法简便、灵敏、特异,适用于血浆中芍药苷和芍药内酯浓度的测定。白芍中芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内药代动力学行为均符合二室模型。     

HPLC法测定降压Ⅰ号胶囊中芍药苷的含量

降压Ⅰ号胶囊由羚羊角、白芍、冰片等十余味中药组成,具有清心化痰、镇静降压之功效,主要用于治疗肝火旺盛、头晕目眩、烦躁不安、痰火壅盛、高血压症.方中主药白芍具有镇静、镇痛、解痉、抗炎等作用[1],其主要活性成分芍药苷具有明显的降压作用[2].因此控制芍药苷的含量可以作为控制该制剂质量的指标.本实验采用HPLC法测定了降压Ⅰ号胶囊中芍药苷的含量.本法稳定、准确、重现性好,灵敏度高.     

Effect of Different Soften Methods to Paeoniflorin in white Paeony Root

目的 探讨不同软化方法对白芍饮片中芍药苷含量的影响,优选白芍的最佳加工方法.方法 采用高效液相法测定白芍原药材及经过蒸、煮、润三种软化方法炮制的白芍饮片中芍药苷含量.结果 蒸、煮、润三种不同加工方法制得的饮片芍药苷含量从高到低依次为润＞蒸＞煮.结论 以芍药苷含量为指标,浸润法为最佳白芍的软化方法.     

白芍中芍药苷的提取工艺研究

白芍(RadixpaeoniaeAlba)系毛茛科植物芍药(PaeonialactifloraPall.)的干燥根。其中,杭白芍为浙江省的著名道地药材“浙八味”之一,是白芍药材中的佳品,具有养血敛阴柔肝止痛、平抑肝阳的功效[1],亳白芍是安徽“四大”名贵道地药材之一,临床广泛用之。目前评价白芍质量的主要化学指标为芍药苷的含量[2],有关白芍中主要有效成分芍药苷的含量测定方法报道很多,芍药苷的含量除与药材的产地、生长年限有关外,提取工艺条件的不同和测定方法的不科学都会影响芍药苷的含量,从而直接影响白芍的质量评价,因此很有必要制定一个芍药苷含量的下限。故…     

枳实白芍提取物配伍主成分的肠吸收变化研究

目的 以枳实和白芍中主要活性成分柚皮苷和芍药苷为指标,考察枳实提取物和白芍提取物配伍后这两种成分在大鼠肠道中的吸收情况.方法 采用大鼠在体肠灌流模型,应用超高效液相色谱(UPLC)测定枳实白芍提取物配伍后柚皮苷和芍药苷在肠道吸收的变化量.结果 枳实提取物中柚皮苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收率分别为6.18%、5.47%、4.64%、5.12%,白芍提取物中芍药苷在上述四个肠段的吸收率分别为8.08%、7.42%、7.13%、6.66%.结论 枳实白芍配伍后柚皮苷和芍药苷与单独提取的提取物相比在大鼠肠道的吸收并未发生显著变化.