大黄酸结肠靶向微丸包衣处方的筛选及其释药性能评价

目的 筛选大黄酸结肠靶向微丸包衣处方,并评价其释药性能.方法 采用挤出-滚圆法制备大黄酸丸芯,以微丸体外释放的结肠靶向性能(结肠段的净体外释放程度)为评价指标,通过流化床包衣技术对包衣处方进行筛选,并对其释药方程进行拟合,通过f2相似因子法进行评价.结果 最优处方为膜控材料Eudragit S100-Eudragit ...     

大黄结肠靶向微丸的制备及处方优化

目的制备pH依赖-酶触型大黄结肠靶向微丸,并优化筛选微丸的制备处方。方法采用滴制法制备丸芯,以载药量、包封率和释放度为指标,通过正交试验对丸芯处方进行优化。以丸芯包衣后的释药性能为评价指标,进行包衣增重的筛选,最终得到能够在结肠释放药物的大黄微丸。结果以2%海藻酸钠-果胶溶液、0.7%壳聚糖溶液、1%CaCl_2溶液、pH6.0的壳聚糖-CaCl_2溶液,投药量4∶1(大黄-辅料)的处方制备丸芯,肠溶包衣增重30%,得包衣微丸。该微丸在人工胃液2h和小肠液3h的累积释放率分别为2.01%和8.72%,在人工结肠液中4h累积释放率为92.58%。结论确定了大黄结肠靶向微丸的制剂处方,初步实现了结肠靶向释放的效果。     

pH依赖型重芪结肠靶向微丸的制备及体外释放性能的评价

目的制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价。方法采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷I、重楼皂苷II为指标,进行体外释放性能评价。结果挤出-滚圆法制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸的最佳工艺参数为挤出速率为60 r/min,滚圆速度为1 200 r/min,滚圆时间为5 min;微丸包衣处方为Eudrugit S100增重15%,单硬脂酸甘油酯用量1.5%,柠檬酸三乙酯用量为5%;体外释放度实验表明,pH值依赖型重芪结肠靶向微丸在人工胃液中2 h几乎不释放,在人工小肠液中4 h累积释放度10%,在人工结肠液中2 h累积释放度90%。结论 pH值依赖型重芪结肠靶向微丸制备工艺合理可行,具有良好的体外结肠释药特征。     

挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸

目的:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸,借鉴粉体学评价指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量.方法:采用国产球形微九造粒机制备麦冬皂苷微丸丸芯,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用Mini Glatt 3型流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的各项粉体学评价指标及体外释药性能.结果:挤出滚圆的最优工艺参数为挤出速度30 Hz,滚圆转速45 Hz,滚圆时间6 min,制得的丸芯粉体学评价指标(圆整度、粒径分布、堆密度、脆碎度、收率)优良;12%包衣增重的微丸体外释药理想,符合现行版药典肠溶制剂要求.结论:采用挤出滚圆-流化床包农法制备麦冬皂苷肠溶微丸,工艺简便,粉体学评价指标测定结果及体外释药性能评价表明成品符合质量要求,为中药缓控释制剂提供一种便捷可行的制备方法及评价手段.     

姜黄素缓释微丸的制备工艺及处方优化

目的研究姜黄素缓释微丸的制备工艺和最优处方,并对体外释药机制进行探讨。方法利用挤出滚圆法制备姜素丸芯,单因素考察和正交设计筛选最优处方,并对最优处方进行包衣。通过体外释药实验探讨释药机制。结果采用挤出滚圆法制备的姜黄素缓释微丸外观圆整。筛选的最优处方姜黄素、卡波姆、乙基纤维素、硬脂酸、微晶纤维素的比例为5∶6∶5∶3∶50。包衣干燥的最佳工艺因素为60℃,24 h。包衣处方为100 g水分散体滑石粉用量为1 g,增塑剂PEG6000为2 g,包衣增重为10%。结论通过挤出滚圆方法制备的姜黄素丸芯外观圆整,收率高。缓释微丸12 h释药量达90.54%,释放曲线符合Weibull方程。     

挤出滚圆法制备腹达康微丸

目的：研究制备腹达康微丸并考察其体外释放度。方法：采用挤出滚圆法,制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件。结果：工艺参数为挤出速度20Hz,滚圆速度20Hz,滚圆时间10min;速释微丸处方为40%主药,55%MCC（KG802）,5%PVPP;缓释微丸处方为主药含量40%,MCC（国产）为赋形剂,20%尤特奇L100溶液包衣增重15%,其释药机制为符合Higuchi平面扩散释放过程。结论：挤出滚圆法制备腹达康速释和缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外释药效果。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化。方法采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数。然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化。结果黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为(281.90±10.56)nm,多分散指数(PI)为(0.195 1±0.043 2),Zeta电位为(-31.7±2.1)m V。最优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8%的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50%的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15%。所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h中的累积释药率小于13%,而在人工结肠液4 h中达93%。结论该制剂具有良好的结肠靶向释药性能。     

pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外释药性能评价

目的:评价pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外结肠靶向性能。方法:采用桨法对微丸的体外释药性能进行评价,采用多层螺旋CT扫描技术,实时监测微丸在人体消化道内的运转情况。结果:该微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h共累积释药26.18%,而在人工结肠液中2 h后,累积释药达99.52%,基本释放完全。微丸口服后1 h,完全自胃部排空,5 h后所有微丸均到达结肠。在胃、小肠各部均未检测到微丸的崩解,进入结肠后开始检测到崩解溶散现象,10 h后检测到明显崩解,24 h后微丸在结肠完全崩解溶散。结论:该微丸在体内外均具有良好的结肠靶向释药性能。     

天麻微丸的制备及薄膜包衣防潮的考察

目的解决天麻胶囊制剂吸湿性强、稳定性差等问题。方法采用挤出滚圆法制备天麻微丸,并在此基础上进行薄膜包衣,以吸湿率为考察指标,筛选防潮效果最优的包衣材料,并对包衣处方和工艺进行单因素考察。结果天麻微丸的制备以微晶纤维素和乳糖为辅料,载药量为50%,挤出频率为30Hz,滚圆频率25Hz,滚圆时间为10min。用Opadry 200包衣液包衣的微丸24h内的吸湿率最低,为5.95%。结论用Opadry 200包衣液包衣后,得到的天麻薄膜包衣微丸的防潮性能优越,提高了制剂的稳定性。     

Preparation of Colon‐specific and Synchronous Release Pellet Containing Total Alkaloids of Sophora alopecuroides

Objective To deliver multiple component drugs to colon site and sustain a synchronous release for better therapeutic effect. For achieving this purpose, colon specific pellet containing total alkaloids of Sophora alopecuroides(TASA) was prepared. Methods The pellet was prepared by extrasion-spheronizing and subsequently coated with three layers of two polymers. Results The pellet core consisted of 40% TASA, 1:2 in ratio of Bletilla striata polysaccharide(BSP), an enzyme-degradable material, to microcrystalline cellulose(MCC), filler, and 1% CMC-Na solution as binder by optimization. Concerning of the three coated layers, the outer layer was coated with Eudragit RS30 D for controlling drug release in colon, the intermediate layer and the inner layer were coated with same polymer, Eudragit S100, for preventing drug release in upper gastrointestinal tract, which required 23.2%, 21.7%, and 9.3% weigh gain, respectively. The coated pellets released 1.20% of sophoridine and 1.98% of matrine in media mimicking the stomach condition for 2 h, and 23.88% of sophoridine and 22.91% of matrine in media mimicking the intestine for 3 h and finally 90.25% of sophoridine and 89.94% of matrine in colonic conditions within 24 h. And the similarity factor f2 of sophoridine and matrine of release curve for investigated formulation was internal in(50-100) and 80, demonstrating that sophoridine and matrine in formulation achieved a synchronous release. Conclusion The coated pellets achieve a certain colon-specific release and synchronous release.     

含甘草酸效应组分微丸的制备及其性质考察

目的:应用挤出滚圆法制备含甘草酸效应组分速释微丸,采用Eudragit RS 100与Eudragi RL 1002种包衣材料,制备含甘草酸效应组分缓释微丸。方法:采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为。结果:当Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的质量比为4∶1,聚合物包衣增重为5%,增塑剂用量为15%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Pep-pas和Higuchi方程。结论:通过调整Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使含甘草酸效应组分缓释微丸具备较理想的缓释效果。     

栀子提取物微丸的制备及其性质考察

目的:优选栀子提取物微丸的处方工艺,并考察其粉体学性质和收率.方法:运用国产挤出滚圆机制备栀子提取物微丸;采用单因素试验优选微丸处方和制备工艺;评价微丸的粉体学性质和收率.结果:采用挤出滚圆法制备的栀子提取物微丸外形美观,圆整度好,大小均匀,成品收率高.结论:采用挤出滚圆法可制备性质优良的栀子提取物微丸,且快速稳定、可操作性好、工艺简单、成本低廉、节能环保,尤其适合于工业化大生产.     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.     

含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的 制备及性质考察

目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.     

挤出滚圆法制备大川芎方速释微丸的处方工艺研究

目的:应用挤出滚圆法制备大川芎方微丸,研究中药微丸制备的新工艺。方法:在考察效应组分物理性质的基础上,用新型的挤出滚圆造粒机分别制备川芎、天麻速释微丸,采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果:用挤出滚圆法制备的川芎、天麻微丸在30 min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,粒度分布窄,收率高。结论:用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸,该工艺简便易行,制得的速释微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

含甘草总黄酮效应组分微丸的制备及性质考察

目的应用挤出滚圆法制备含甘草总黄酮效应组分微丸,采用Eudragit RS 100为包衣材料,制备含甘草总黄酮效应组分缓释微丸.方法采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备包衣微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果当聚合物包衣增重6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论制备的含甘草总黄酮效应组分微丸具备较理想的缓释效果.