地佐辛用于术后镇痛的研究进展

阿片受体混合型激动拮抗剂是指某些药物对某型阿片受体起激动作用,而对另一受体起拮抗作用。此类药物的特点是以镇痛作用为主,依赖性较小,呼吸抑制作用较弱,但有拟精神副作用[1]。地佐辛便属于此类阿片受体镇痛药。有研究表明：地佐辛的镇痛作用强于喷他佐辛,在治疗术后疼痛的过程中,地佐辛5 mg相当于吗啡5 mg。目前地佐辛已在中国上市,但研究尚未深入。本文就其药理作用、临床应用及安全性等综述如下。     

胫腓骨骨折术后布托啡诺和曲马多镇痛效果比较

布托啡诺是混合型阿片受体激动剂，主要激动k受体，对k受体没有激动作用，对δ受体的活性很低。其镇痛效应强、镇痛时间久、呼吸抑制和药物依赖发生率较低。     

海洛因依赖者应用美沙酮、丁丙诺非联合递减疗法脱毒的护理体会

在药物戒断疗法中,阿片类替代疗法是临床治疗中最传统、最常用、最有效的方法.美沙酮为阿片受体激动剂,在机体内与中枢神经系统μ-受体结合,通过该受体而替代阿片类药物,从而消除或缓解阿片类药物依赖者的戒断症状.丁丙诺非是蒂巴因的衍生物,为阿片受体部分激动剂,对阿片受体具有激动-拮抗双重作用,脱毒治疗中,一般表现阿片受体的激动活性.丁丙诺非与中枢神经系统μ受体和κ受体亲和力强,解离速度慢,因而具有镇痛活性强、作用时间长等特点.研究表明,丁丙诺非的依赖潜力低,呼吸抑制、便秘及其他副作用轻,是阿片类药物依赖脱毒治疗颇具前景的药物.美沙酮停药后戒断症状会有反复,而丁丙诺非的依赖性潜力比美沙酮弱,减量或撤药比美沙酮稍容易,因此,在美沙酮使用后期改用丁丙诺非治疗,可以减少病人停药后的稽延性症状.我所通过多年临床实践,脱毒方案得到进一步完善,其中,美沙酮、丁丙诺非联合递减疗法得到广泛应用,同时结合临床护理及心理护理,使戒毒疗效进一步加强,现将有关体会报告如下.     

罗哌卡因复合布托啡诺、吗啡对剖宫产术后硬膜外镇痛的比较

<正>布托啡诺是一种新合成的混合型阿片受体激动-拮抗剂,其主要激动κ受体,但对σ受体激动活性低,对μ受体有激动拮抗的双重作用,具有较强的镇痛作用,主要用于术后镇痛[1-2]。罗哌卡因时效长,效能强,毒性低更适合于术后镇痛[3-4]。局部麻醉药与阿片类受体激动剂联合     

纳洛酮在急诊抢救中的应用

盐酸纳洛酮,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性。与阿片受体的亲和力较吗啡和脑啡肽为强,能竞争性阻止并取代阿片样物质与受体结合,对阿片受体的三种亚型均有拮抗作用,小剂量主要作用于与呼吸有关的μ受体,大剂量作用于与神志、体温有关的κ、δ受体。调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸运动等,     

小剂量地佐辛复合丙泊酚应用于无痛人流的临床观察

<正>地佐辛是一种阿片受体混合激动-拮抗剂,对k受体产生激动作用,对μ受体有部分激动作用,但不会产生典型的μ受体依赖。因此具有较强的镇痛效果,且恶心呕吐反应小。我们将小剂量地佐辛复合丙泊酚应用于无痛人流,观察其麻醉效果和不良反应。现报告如下:1临床资料1.1一般资料要求手术终止妊娠的孕周小于14     

“诺扬ICU”有奖征文通知

诺扬（酒石酸布托啡诺注射液）是由江苏恒瑞医药股份有限公司研发、生产,由江苏新晨医药有限公司负责销售的新型阿片类镇痛药物,是全新的阿片受体激动-拮抗剂,不仅可激动κ受体产生镇痛作用,还对μ受体有弱拮抗作用,可有效治疗和缓解各类中、重度疼痛。     

"诺扬ICU"有奖征文通知

诺扬(酒石酸布托啡诺注射液)是由江苏恒瑞医药股份有限公司研发、生产,由江苏新晨医药有限公司负责销售的新型阿片类镇痛药物,是全新的阿片受体激动-拮抗剂,不仅可激动κ受体产生镇痛作用,还对μ受体有弱拮抗作用,可有效治疗和缓解各类中、重度疼痛.     

阿片受体激动剂对缺血/再灌注心肌的保护作用

近来,随着溶栓和介入治疗的发展,AMI再灌注成功率显著提高。但是,血管再通时随之可能会发生缺血心肌的再灌注损伤。已证实缺血预处理(IPC)可产生心肌保护作用。而阿片受体激动剂通过激活心肌阿片受体能模拟缺血预处理对心脏的保护作用,心肌阿片受体激活能产生早期时相和后时相的心肌保护作用,信号途径涉及Gi/Go、蛋白激酶C、酪氨酸激酶和ATP敏感钾离子通道等。另外,阿片受体激动药对缺血/再灌注心肌也可产生直接的保护作用。但其作用机制有待于进一步的研究。     

线粒体在δ阿片药物性心肌冬眠保护复苏后心功能作用中的研究

目的:在线粒体水平研究心跳骤停与心肺复苏期间,激动δ阿片受体诱导药物性心肌冬眠保护复苏后心功能的机制.方法:交流电致颤法诱发大鼠心室颤动,8 min的室颤后开始包括胸外按压和机械通气的心肺复苏,6 min后电击除颤.动物随机分为3组:(1)心肺复苏组;(2)δ阿片受体激动剂组;(3)δ阿片受体拮抗剂+δ阿片受体激动剂组.δ阿片受体拮抗剂在室颤前15 min预先给药,δ阿片受体激动剂或者生理盐水在室颤5 min时给药.动态监测血流动力学,在复苏成功后6h处死动物电镜观察心肌线粒体损伤情况.结果:δ阿片受体激动剂组复苏后心功能明显改善,δ阿片受体拮抗剂预处理完全取消其保护作用;和心肺复苏组和δ阿片受体拮抗剂组相比较,δ阿片受体激动剂组动物心肌的线粒体超微结构的完整性明显保存完好.结论:在心跳骤停与心肺复苏期间激动δ阿片受体诱导药物性心肌冬眠通过保护心肌线粒体超微结构的完整性,从而减轻复苏后心功能损伤.     

OPRM1基因甲基化在疼痛及阿片类镇痛药物应用中的研究进展

OPRM1基因是编码μ阿片受体的基因,OPRM1基因甲基化是其重要的表观遗传学调控机制,会影响OPRM1基因的功能及μ阿片受体的表达。近年来,多项临床和基础研究显示,OPRM1基因甲基化在疼痛及机体对阿片类药物的镇痛反应中具有重要作用,并可能参与酒精依赖症与阿片类药物成瘾。本文就OPRM1基因甲基化相关研究进展进行综述,以探讨其在疼痛和阿片类药物反应中的作用及临床价值。     

美沙酮在癌症镇痛中的临床应用

尽管阿片类药物的广泛应用使大部分癌痛患者达到较好的镇痛效果,但仍有接近三分之一的患者使用强阿片类药物后镇痛效果欠佳,或出现无法耐受的不良反应,需要进行阿片类药物转换治疗。此外,部分癌症患者合并有神经病理性疼痛、内脏痛等,需要增加辅助用药以增强镇痛效果。美沙酮作为一种重要的强阿片类镇痛用药,同时具有μ受体激动效应和NMDA受体拮抗作用,具有较好的应用前景。本文旨在对美沙酮在癌症镇痛方面的临床应用综述,以帮助临床医生更好地管理癌症疼痛。     

地佐辛联合局部麻醉药外周神经阻滞的效果

国内外有关研究发现,外周神经存在阿片受体[1],将小量阿片类药物加入局部麻醉药中行神经阻滞麻醉,能延长感觉、运动神经阻滞持续时间,增强术中镇痛效应,延长术后镇痛时间[2]。地佐辛是一种新型阿片受体混合激动-拮抗剂,具有镇痛效应强、呼吸抑制轻和药物依赖性低的特点,近年来多用于临床麻醉     

阿片受体及其药物与乳腺癌的关系的研究进展

阿片类药物是癌症患者常用的麻醉镇痛药,但有许多研究提示阿片受体及其药物与乳腺癌之间存在紧密关联。本文对阿片类药物对乳腺癌和阿片受体对乳腺癌以及μ阿片受体多态性A118G与乳腺癌的关系做一综述。      

地佐辛联合丙泊酚在无痛人工流产术中的应用

<正>人工流产术的麻醉是目前国内开展最广泛的日间麻醉,丙泊酚单独使用或联合其他药物共同使用是这种麻醉的主要方法。地佐辛注射液是一种新型强效阿片受体激动-拮抗剂,对各种疼痛的镇痛作用显著[1]。作者观察丙泊酚复合地佐辛麻醉在人工流产术中的应用效果。     

调节阿片受体MOR胞内信号转导的分子机制研究进展

阿片受体MOR主要负责阿片类药物的镇痛作用,其胞内信号转导机制已能够被系统地阐述。本综述通过系统地整理近几年来的文献,较详细地介绍了阿片受体MOR产生镇痛作用的完整信号转导过程及调节其信号转导的多种蛋白质。本综述总结了已知影响阿片受体MOR功能发挥的MOR基因OPRM1剪接异构体、离子通道、外周性阿片肽和晶体结构的最新知识,以探讨阿片类药物在疼痛治疗中的应用和临床价值。     

外周阿片受体研究进展

利用阿片类药物治疗各种疼痛已被广泛研究,但如何避免其产生的副作用依然是疼痛治疗研究中的难点.而外周阿片系统的研究发现为阿片类药物的外周镇痛机制研究开辟了新的领域.选择性在受伤组织中靶向产生阿片肽,通过基因干预增强阿片肽的合成,或者通过外周阿片类药物来发挥外周镇痛作用.本文总结近期国内外相关文献主要对外周阿片受体的应用以及基于外周阿片受体发挥镇痛作用的新型药物进行综述.     

布托啡诺的临床应用进展

<正>随着科学技术的发展和医疗水平的进步,患者在寻求医疗救治时有更多的舒适化追求,围术期镇痛是非常重要的环节。酒石酸布托啡诺注射液(Butorphanol,国内产品名:诺扬,以下简称布托啡诺)作为新型阿片类受体激动-拮抗剂,被广泛应用于围术期镇痛及复合麻醉,其主要作用机制是激动κ受体起到脊髓镇痛作用,在与μ受体激动药共同使用时,可发挥μ受体拮抗作用减轻或抵消μ受体的呼吸抑制等副作用~([1])。相较于其他阿片受体激动剂如芬太尼能够减少肠麻痹、尿潴留等副作用的发生。     

纳洛酮的临床新用途

纳洛酮是中枢系统μκδ受体竞争性拮抗剂而无激动活性，与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，能竞争性阻滞并取代阿片受体样物质与受体结合。因此，临床上广泛用于麻醉剂与非麻醉剂过量，酒精中毒，休克等。随着现代药理研究的逐步深入，其用途不断拓宽，现综述如下：     

抑郁症与阿片受体及其表观遗传调控

阿片受体是一类重要的G蛋白偶联受体,阿片受体在神经系统中分布广泛,在疼痛和成瘾的神经生物学过程中起着重要作用。研究表明阿片受体及其表观遗传调控在情绪调节中发挥重要作用。μ阿片受体(MOR)激动剂作为抗抑郁药已用于临床,且δ阿片受体(DOR)激动剂和κ阿片受体(KOR)拮抗剂也具有极大的抗抑郁潜能。本文主要阐述阿片受体的表观遗传调控,并阐明其与抑郁症的相关性,为抑郁症个体化预防和治疗策略提供新方向。