星点设计-效应面法优化补骨脂炮制工艺

目的:首次采用星点设计-效应面法(central composite design,CCD)优化补骨脂炮制工艺.方法:以具有抗骨质疏松活性的成分补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素(补骨脂二氢黄酮)、补骨脂乙素(异补骨脂查耳酮)的总含量为指标.以闷润时间、炒炙时间、炒炙温度为考察因素,采用星点设计-效应面法优选炮制条件,并进行预测分析.结果:最优炮制工艺为闷润10.3h,炒炙12 min,炒炙温度为170℃.结论:以抗OP(Osteoporosis)成分为炮制指标,采用星点设计-效应面法可优选得到最佳补骨脂的盐炙工艺,并且预测性良好.     

Box-Behnken响应面法结合人工神经网络优选蜜炙川芎炮制工艺

目的:优选蜜炙川芎炮制工艺,恢复川芎传统炮制品种。方法:在单因素实验设计基础上,以蜜炙川芎阿魏酸、藁本内酯含量为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计实验考察加蜜量、炮制温度、炮制时间、闷润时间对蜜炙工艺的影响,并通过人工神经网络模型进一步优化炮制工艺参数。结果:优选的最佳蜜炙工艺为加蜜量25%、炮制温度160℃、炮制时间15 min、闷润时间2.5 h。结论:人工神经网络模型与Box-Behnken响应面法联用优选的工艺稳定,模型预测效果较好,具备可行性。     

基于信息熵赋值法的正交联用Box-Behnken设计-响应面法优化黄丝郁金醋炙工艺研究

目的基于信息熵赋权法的正交联用Box-Behnken设计-响应面法(BBD-RSM)优化黄丝郁金醋炙工艺,优化其醋制炮制工艺。方法以HPLC法测定醋郁金中姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素的量,作为评价指标,采用正交试验考察米醋用量、闷润时间、炒制温度、炒制时间对黄丝郁金醋炙工艺的影响;在正交试验的基础上,进一步采用BBD-RSM考察闷润时间、炒制温度和炒制时间对该炮制工艺的影响。结果正交试验确定的黄丝郁金最佳醋炙工艺为加入10%米醋,拌匀闷润10 min,炒制温度130℃,炒制10 min;BBD-RSM确定最佳炮制工艺为闷润时间12 min,炒制温度150℃,炒制时间8 min。验证实验结果表明该工艺条件重复性良好,具有合理性和可行性。结论此实验方法可行,模型、数据可靠,优化了黄丝郁金醋炙工艺。     

盐菟丝子炮制工艺优化

目的 优化盐菟丝子炮制工艺。方法 测定盐菟丝子中绿原酸、金丝桃苷、紫云英苷、山柰酚、总黄酮、水/醇溶性浸出物、脂肪油的含量对其赋以权重系数,多指标综合评分结合响应面法考察盐水用量、炒制温度、炒制时间对盐菟丝子质量的影响,优选菟丝子最佳盐炙工艺。结果 优化盐炙工艺为每100 g菟丝子加盐水40 mL闷润,在120～130℃炒制温度下炒制5 min,且验证结果与预测结果相近。结论 优选的菟丝子盐炙工艺稳定可行,可为盐菟丝子规范化大生产提供依据。     

响应面法优化胆黄连的炮制工艺

目的:优选炒制胆黄连的炮制工艺参数。方法:以总生物碱、浸出物含量的归一值OD为因变量,运用Box-Behnken试验考察炒药温度、炒药时间、闷润时间对胆黄连炮制工艺的影响,运用Design Expert 8.0.6软件对试验数据进行分析,建立OD值与各自变量的多元二次回归方程的数学模型,通过响应面法确定工艺参数。采用紫外分光光度法测定总生物碱的含量。结果:胆黄连的最佳炮制工艺是炒药温度为94℃,炒药时间为19min,闷润时间为1 h。此模型下胆黄连中总生物碱含量为131.494 mg·g-1,浸出物含量为5.243%。回归模型的预测值与实测值的相对误差<3%,该回归方程与实际情况拟合较好。结论:采用响应面法优化的胆黄连炮制工艺可用于胆黄连饮片制备。     

基于AHP-CRITIC复合加权法优选厚朴姜炙工艺及姜炙前后化学成分变化研究北大核心CSCD

以外观性状、标准汤剂出膏率及厚朴酚与和厚朴酚总含量为考察指标,通过比较层次分析法(analytic hierarchy process,AHP)、基于指标相关性的权重确定方法(criteria importance though intercrieria correlation,CRITIC)、AHP-CRITIC复合加权法确定各指标的权重系数并计算多指标综合评分,结合Box-Behnken响应面法考察姜汁用量、闷润时间、炒制温度、炒制时间对姜厚朴质量的影响,在此基础上得到厚朴姜炙的最佳工艺参数,再以水代替姜汁,比较分析厚朴、姜厚朴、水厚朴三者差异,初步探讨厚朴姜炙的炮制机制。结果显示采用AHP-CRITIC复合加权法确定外观性状、标准汤剂出膏率及厚朴酚与和厚朴酚总含量的权重系数分别为0.134、0.287、0.579。厚朴姜炙的最佳工艺为姜汁用量8%、闷润时间120 min、炒制温度100℃、炒制时间7 min。厚朴经姜炙后紫丁香酚苷和木兰花碱含量均降低,厚朴、姜厚朴及水厚朴中厚朴酚与和厚朴酚含量由高到低依次为姜厚朴>厚朴>水厚朴,推测厚朴姜炙后临床疗效发生变化与内在成分变化相关。优化所得的厚朴姜炙工艺稳定、可行,可以为其现代化生产加工过程提供参考。     

PB试验结合BBD响应面法优化绿丝郁金醋炙工艺研究

目的:优化绿丝郁金的醋炙工艺。方法:以HPLC法测定醋郁金中吉马酮和莪术呋喃二烯酮的含量作为评价指标,在单因素试验的基础上,采用Plackett-Burman试验法,对影响绿丝郁金醋炙工艺的4个因素进行筛选。根据Plackett-Burman试验结果,选取稀释加水量(A)、闷润时间(B)和炒制时间(D)为考察因素,运用Box-Behnken响应面法对绿丝郁金醋炙工艺进行优化。结果:绿丝郁金最佳醋炙工艺为:每100g绿丝郁金饮片,加入10mL米醋与10mL水的混合液,拌匀闷润16min,140℃炒制11min。验证实验结果表明该工艺条件重复性良好,具有合理性和可行性。结论:采用Plackett-Burman法和Box-Behnken响应面法优选的绿丝郁金醋炙工艺稳定可行,可用于其炮制工艺的优化。     

盐炙沙苑子工业化炮制工艺研究

目的:确定盐炙沙苑子最佳工业化炮制工艺。方法:运用单因素多水平比较试验对沙苑子盐炙生产工艺中用水量、闷润时间进行考察;采用L9(34)正交试验对XCYD-750自控温旋盖电热炒药机炒炙温度、炒炙时间、投料量进行考察,以总黄酮含量、浸出物为考察指标并对两者进行综合加权评分,确定最佳工业化炮制工艺。结果:最佳工艺为用药材量20%的盐水闷润4h,炒炙温度160℃、炒炙时间30min、投料量20kg。结论:该工艺适合工业化生产,生产的沙苑子盐炙品与传统手工炮制品一致且质量均一稳定。     

基于多指标权重分析及正交试验优选知母炮制工艺

目的 采用多指标正交试验优选生知母与盐知母炮制工艺。方法 利用层次分析法(AHP)对新芒果苷、芒果苷及异芒果苷进行分析；在单因素基础上，结合正交试验考察润制时间、烘制温度、烘制时间对生知母质量的影响以及闷润时间、炒炙温度、炒炙时间对盐知母质量的影响，优选生知母和盐知母炮制工艺的技术参数。结果 优选生知母炮制工艺参数为：润制时间20 h,烘制温度70℃,烘制时间8 h;优选盐知母炮制工艺参数为：闷润时间50 min,炒炙温度100～110℃,炒炙时间8 min。结论 优选出的知母炮制工艺稳定可行，为知母规范化生产提供依据。     

综合评分法优化牛膝酒炙工艺

目的:优化牛膝酒炙工艺,为中药饮片的标准化和现代化提供依据.方法:用正交试验设计考察炮制温度范围、闷润时间、黄酒用量3个影响因素,以牛膝中齐墩果酸、多糖、醇溶性浸出物为测定指标,采用综合评分法优化牛膝酒炙工艺.结果:炮制温度对实验结果有极显著影响,温度范围控制在110～140℃最佳.酒炙牛膝最佳工艺为A3B1C2,即在110～140℃范围内,每100 g牛膝加黄酒10 g,闷润4 h后,炒至净干.结论:该研究明确了炮制温度范围和闷润时间,工艺稳定,能较好的保证炮制品的质量.     

郁金饮片分级标准研究

中药饮片作为中药产业的三大支柱之一,是中医临床用药和中成药生产的重要原料。该实验以多基原中药--郁金为研究对象,查阅郁金文献并结合市场调查情况,在传统郁金饮片分级的基础上,引入现代评价方法,对郁金饮片进行综合评价,探索传统分级方法与现代评价指标的关联性,建立其分级标准。将在中医药理论指导下使用的郁金饮片划分为优级、一级、二级和统货共4个等级。该研究为多基原中药饮片分级提供了新思路,有助于实现郁金饮片的优质优价,有助于提高临床疗效。     

缩泉丸挥发油GC-MS标准指纹图谱的建立

目的:建立缩泉丸挥发油GC-MS标准指纹图谱,分析缩泉丸挥发油的化学组成。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,运用GC-MS联用技术进行分析,对质谱数据进行解析,以32号峰为内参,线性插值法获得全局校正图谱,计算均值,生成缩泉丸挥发油标准指纹图谱,不同批次之间以相关系数和夹角余弦进行相似度评价。结果:建立了缩泉丸挥发油标准指纹图谱,相似度结果均大于0.96;从缩泉丸挥发油中共鉴别出35个成分。结论:建立的标准指纹图谱准确可靠,可为GC-MS指纹图谱建立提供一个参考。     

蓬莪术新品种“川蓬2号”的选育研究

目的:采用系统选育的方法,优选蓬莪术新品种。方法:2014年和2015年,分别在四川双流、崇州、温江3个地区开展了蓬莪术新品系的多点试验,对其生物学性状、物候期、农艺性状、产量和药材品质等方面进行综合评价,并选择优良品系进行申报。结果:与对照比较,蓬莪术新品种"川蓬2号"根茎增产21.86%,其浸出物、挥发油含量分别提高16.67%、7.95%,吉马酮含量提高17.72%;块根增产18.52%,其吉马酮含量提高16.82%。2016年8月9日通过审定为抗癌成分吉马酮含量高含型新品种。结论:"川蓬2号"蓬莪术新品种具有良好的丰产性、稳定性和适应性以及内在品质优等特点,适合在四川金马河流域推广种植。     

智复欣防治血管性认知障碍的作用机理研究

目的:评价智复欣对血管性认知障碍大鼠的治疗作用并探讨其相关作用机制。方法:大鼠分2次结扎双侧颈总动脉(2-VO),造模后1个月,将动物随机分为假手术组、模型组、多奈哌齐阳性对照组及智复欣高、中、低剂量组。连续给药8 w,然后采用Morris水迷宫法测定其学习、记忆能力;取脑组织进行组织病理学检查并检测其中乙酰胆碱酯酶(ACh E)、乙酰胆碱(ACh)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平;同时还考察了药物对ACh E的直接作用和对过氧化氢损伤PC12细胞的作用。结果:智复欣能显著缩短脑缺血大鼠在定位航行实验中的潜伏期,增加其在空间探索实验中进入平台的次数,并能显著增加脑缺血大鼠脑组织的神经细胞数量,降低脑组织ACh E、MDA水平,升高ACh、SOD水平。较高浓度的智复欣在体外对电鳗乙酰胆碱酯酶有微弱的抑制作用。智复欣体外对过氧化氢引起的PC12细胞损伤具有良好的保护作用。结论:智复欣能改善血管性认知障碍大鼠的认知功能,其作用机制可能与通过抗氧化等作用减少脑组织在缺血、缺氧条件下神经元的丢失有关。     

藏药假秦艽中的1个新苯并异呋喃酮及其抗菌活性研究

对藏药假秦艽的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel反相树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从假秦艽95%乙醇提取物中分离鉴定到1个新苯并异呋喃酮类化合物,该化合物通过核磁共振谱、质谱、红外光谱和紫外光谱鉴定为5-(3-羟丙基)-2,2-甲基-2H-呋喃[3,4-h]色烯-7(9H)-酮(1)。对该化合物进行了抗菌活性筛选,发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株的MIC90为(58. 4±4. 2) mg·L-1,接近对照左氧氟沙星的MIC90(52. 8±4. 6) mg·L-1。     

藏药喉毛花中1个新萘甲醛类化合物及其抗TMV活性研究

对藏药喉毛花Comastoma pulmonarium全株的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从喉毛花70%丙酮提取物中分离到1个萘甲醛类新化合物,该化合物通过核磁共振、质谱、红外光谱和紫外光谱鉴定为5-甲氧基-2-甲基-7-(2-氧代丙基)-1-萘甲醛(1)。对该化合物进行了抗烟草花叶病毒活性筛选,结果表明化合物对烟草花叶病毒的相对抑制率为32.8%,接近对照宁南霉素的相对抑制率31.6%。     

青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展

青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。     

猴头菌-青蒿生物转化物的化学成分研究

目的:研究猴头菌-青蒿生物转化物的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及重结晶等方法分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据鉴定化学结构。结果:从猴头菌-青蒿生物转化物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:麦角甾-7,22-二烯-3-酮(1)、豆甾-4-烯-6α-醇-3-酮(2)、(24R)-5α-豆甾-3,6-二酮(3)、fortisterol(4)、β-谷甾醇(5)、莨菪亭(6)、异茴芹内酯(7)、比克白芷素(8)、旱前胡乙素(9)、白花前胡丁素(10)。结论:其中,化合物2、4、8～10为在猴头菌丝体和青蒿的化学成分报道中首次发现,为生物转化后产物,此研究为进一步探讨猴头菌-青蒿经生物转化后成分组成的变化提供依据。     

尼泊尔酸模根的化学成分研究

目的:研究尼泊尔酸模根的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、反相柱层析、半制备高效液相色谱法等各种色谱方法对尼泊尔酸模的干燥根进行分离纯化,并利用现代波谱分析方法对化合物进行结构鉴定。结果:从尼泊尔酸模根中分离鉴定得到12个化合物,其中9个蒽醌类化合物和3个酚性化合物,分别鉴定为:大黄素(1)、大黄素甲醚(2)、大黄酚(3)、大黄酸(4)、martianine(5)、rumejaposide E(6)、rumejaposide F(7)、atientoside A(8)、atientoside B(9)、torachrysone-8-O-β-D-glucopyranoside(10)、patientoside A(11)、白藜芦醇(12)。结论:其中,化合物5～12为首次从该植物中分离得到。     

短柱肖菝葜野生抚育技术研究

为了解决短柱肖菝葜掠夺式采收,维护其资源可持续利用,开展了短柱肖菝葜野生抚育技术等方面的研究。结果表明,块茎抚育模式比种子及其他抚育模式出苗率高,生育期短,雌雄比例易控;通过疏灌木、搭架、圈枝、病虫害防治等技术措施,缩短了生育期;抚育区产新后,年均纯收入1 086元/亩(1亩≈666.67 m^2),比抚育前高86. 9%。该研究提高了喀斯特地貌区短柱肖菝葜的产量与品质,对其他中药材的野生抚育具有指导意义。