丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2细胞的抑制作用

目的 比较丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对人肝癌HepG2细胞的体外增殖抑制作用.方法 采用改良MTT法测定丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2的增殖抑制作用,倒置显微镜下观察两者对HepG2细胞的形态学影响.结果 3.4～27.2 μmol·L~(-1)丹参酮ⅡA对HepG2细胞有明显的增殖抑制作用,并呈时间和剂量依赖性,而对应各浓度丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2细胞均无增殖抑制作用.结论 丹参酮ⅡA对HepG2细胞具有显著增殖抑制作用,其与丹参酮ⅡA磺酸钠在抗肝癌的药效方面可能存在差异.     

丹参酮ⅡA对心血管系统的药理作用及临床应用

丹参有活血祛瘀、养血安神、止血调经等功效,主要成分为丹参酮,包括丹参酮ⅡA和丹参酮ⅡB。丹参酮ⅡA因其保护心肌、扩张冠状动脉、抗动脉粥样硬化、抗血栓等药理活性,目前被广泛应用于心血管疾病的治疗。笔者现将其对心血管系统的药理作用及临床应用,综述如下:1丹参酮ⅡA对心血管系统的药理作用1.1保护心肌作用丹参酮ⅡA通过多种作用机制改善心肌缺血再灌注损伤(MIRI),有效保护心肌组织。艾丹     

丹参酮ⅡA对心血管系统的药理作用及其新剂型研究进展

目的本文综述近几年来丹参酮ⅡA对心血管系统的药理作用及其开发的新剂型研究进展。方法以近几年来国内外关于丹参酮ⅡA的研究为基础,对丹参酮ⅡA对心血管系统的药理作用及其新剂型研究进行分析和总结。结果丹参酮ⅡA在心血管系统方面具有抗动脉粥样硬化,抗心肌缺血,抗心律失常,修复血管内皮细胞,改善冠状动脉血液循环等作用,但丹参酮ⅡA有口服吸收差,生物利用度低的缺点,为改善丹参酮ⅡA的现状,需要制备丹参酮ⅡA新剂型,主要有注射用微乳,微球,固体分散体,脂质体,纳米粒等。结论丹参酮ⅡA在心血管系统方面发挥重要作用,新剂型的开发使丹参酮ⅡA在治疗心血管疾病发挥更大的药用价值,为进一步研究提供理论指导。     

丹参酮ⅡA抗肿瘤作用研究进展

丹参中含有丹参酚酸类成分,主要包括丹参素、原儿茶醛以及咖啡酸、丹酚酸等,也包括丹参酮类。其中,丹参酮属于丹参根部的乙醚或者乙醇提取物,也是丹参中最为重要的有效成分之一,根据其不同的化学结构可以将其划分成丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA(TanⅡA)以及丹参酮ⅡB等。丹参酮ⅡA能够起到天然的抗氧化功效,临床应用于心血管中能够起到抗动脉粥样硬化的作用,还能够缩小心肌梗死面积,改善心肌耗氧量,对血栓形成和血小板聚集功能也能够发挥出一定的抑制作用。近年来的理论研究和临床实践表明,其具有一定的抗肿瘤活性,临床应用丹参酮ⅡA能够对人体多种肿瘤细胞起到明显的遏制细胞毒性作用,同时还可以一定程度上诱导肿瘤细胞分化以及凋亡,达到抑制肿瘤细胞侵袭及转移的目的,丹参酮ⅡA作用机理可能和抑制DNA合成、调节细胞周期以及影响凋亡、原癌基因的表达水平等密切相关。现结合近年来的研究文献,对丹参酮ⅡA近期在肿瘤领域的研究进展做一综述。     

丹参酮ⅡA的药理作用及疾病治疗的最新进展

丹参酮ⅡA是中药丹参的主要成分,具有抗炎、抗氧化、调节细胞凋亡等药理作用,目前广泛用于临床心脑血管疾病的治疗。近年研究发现,丹参酮ⅡA还有具有抗肿瘤、免疫调节、抗多种脏器纤维化等作用。本文在介绍丹参酮ⅡA治疗心血管疾病和神经保护作用的基础上,对近年来国内外丹参酮ⅡA其他方面的药理学作用及疾病治疗方面的进展进行总结。     

丹参酮ⅡA对EA.hy926细胞TLR4/NF-кB炎症信号通路的影响

目的 观察丹参酮ⅡA对脂多糖(LPS)诱导入脐静脉细胞融合细胞EA.hy926 TLR4/NF-кB炎症信号通路的影响,探讨丹参酮ⅡA抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制.方法 体外培养人脐静脉细胞融合细胞EA.hy926;观察丹参酮ⅡA低、中、高剂量组对LPS刺激EA.hy926细胞的保护作用,RT-PCR和Westem bolt法检测TLR4,NF-кB、TNF-αmRNA和蛋白表达.结果 LPS 刺激组TLR4,NF-кB和 TNF-αmRNA和蛋白表达较正常组明显增加(P<0.05).与LPS刺激组相比,丹参酮ⅡA低剂量组TLR4,NF-кB,TNF-αmRNA及蛋白表达无明显差异,而丹参酮ⅡA中、高剂量组TLR4,NF-кB和TNF-αmRNA及蛋白质表达明显降低(P<0.05).结论 丹参酮ⅡA抗AS的作用机制之一是通过干预TLR4/NF-кB信号通路来实现的.     

反相高效液相色谱法同时测定抗小叶增生合剂丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量

抗小叶增生合剂是一种用于治疗乳腺增生症且疗效独特的医院制剂,临床疗效好[1].其处方中丹参所含有效成分可分为脂溶性的丹参酮类(丹参酮ⅡA和隐丹参酮)及水溶性的丹参酸类(丹酚酸B).按2005年版<中国药典>这2种成分,作为药材丹参的质量控制指标.本研究用反相高效液相色谱法测定该制剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量.     

丹参酮ⅡA对EA.hy926细胞TLR4/NF-κB炎症信号通路的影响

目的观察丹参酮ⅡA对脂多糖(LPS)诱导人脐静脉细胞融合细胞EA.hy926 TLR4/NF-κB炎症信号通路的影响,探讨丹参酮ⅡA抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制。方法体外培养人脐静脉细胞融合细胞EA.hy926;观察丹参酮ⅡA低、中、高剂量组对LPS刺激EA.hy926细胞的保护作用,RT-PCR和Western bolt法检测TLR4、NF-κB、TNF-αmRNA和蛋白表达。结果 LPS刺激组TLR4、NF-κB和TNF-αmRNA和蛋白表达较正常组明显增加(P<0.05)。与LPS刺激组相比,丹参酮ⅡA低剂量组TLR4、NF-κB、TNF-αmRNA及蛋白表达无明显差异,而丹参酮ⅡA中、高剂量组TLR4、NF-κB和TNF-αmRNA及蛋白质表达明显降低(P<0.05)。结论丹参酮ⅡA抗AS的作用机制之一是通过干预TLR4/NF-κB信号通路来实现的。     

丹参酮ⅡA抗结肠癌作用机制研究进展

丹参酮ⅡA(TanⅡA)是从中药丹参及其同科同属植物中分离得到的单体化合物,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、减小心肌梗死面积、改善心肌耗氧量、抑制血栓形成、抑制血小板聚集等广泛的药理活性。在临床上主要用于治疗心血管疾病。丹参酮ⅡA在抑制结肠癌细胞增殖、促进细胞凋亡、促进细胞侵袭转移等方面具有突出的抗癌活性,使其成为医药界研究人员关注的热点。本文就丹参酮ⅡA的抗结肠癌作用研究进行综述。     

丹参酮ⅡA磺酸钠的临床应用研究进展

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液主要成分是丹参酮ⅡA磺酸钠,具有活血化瘀、抑制血小板聚集、降低血液黏滞度、扩张小动脉、改善全身微循环、清除氧自由基、改善组织缺氧、抗炎等作用,目前已广泛应用于心脑血管疾病以及其他系统疾病的治疗.本文对丹参酮ⅡA磺酸钠的作用机制、临床治疗中的应用现状及前景进行综述.现代医学认为,丹参能扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,减轻主动脉、冠状动脉内膜粥样斑块形成、斑块破裂及血栓形成.此外,还能加快微循环的血流速度,增加毛细血管网等作用.丹参酮ⅡA磺酸钠注射液是从丹参中分离出二萜醌类化合物丹参酮ⅡA后经磺化得到的水溶性物质,丹参酮属于黄酮类,有降低全血比黏度、血浆比黏度、血浆纤维蛋白、血细胞比容,增加红细胞表面的负电荷和红细胞间的排斥力,促使红细胞解聚等作用.     

丹参酮ⅡA在大鼠体肠的吸收机理

目的研究丹参有效成分丹参酮ⅡA的吸收机理.方法采用大鼠在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA的量,根据Fick方程原理对丹参酮ⅡA含量改变进行拟合,求得丹参酮ⅡA的表观吸收速率常数Ka及吸收半衰期t1/2,探索丹参酮ⅡA在小肠的吸收机理.结果给予不同剂量的丹参酮ⅡA,其吸收速率Ka随浓度的增加而呈微小下降,吸收半衰期t1/2延长,吸收半衰期约为0.6～1.0 h.结论丹参酮ⅡA在大鼠胃肠道的吸收存在饱和现象,提示丹参酮ⅡA在机体内的转运机制类似于主动转运或促进扩散.     

丹参酮类化合物诱导白血病干细胞凋亡的体外研究

目的 探讨丹参酮类化合物对白血病干细胞(LSCs)的促凋亡作用.方法 将二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮与丹参酮ⅡA等4种丹参酮类化合物分别作用于白血病NB4细胞,以CD34+、CD38-、CD123+为标记确定NB4细胞中的LSCs,采用Annexin V/PI双标记法检测LSCs的凋亡率.结果 在20 μmol·L-二氢丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅰ条件下作用24h后,可显著诱导LSCs凋亡,而隐丹参酮和丹参酮ⅡA不能诱导LSCs凋亡.结论 丹参酮类化合物诱导NB4中LSCs的凋亡能力与其结构有关,与课题组前期报道的其对NB4细胞的增殖抑制作用基本一致.     

Proliferation inhibition of tanshinones on NB4 cell line and its structure - activity relationship

目的 比较丹参酮类化合物对人急性早幼粒细胞白血病NB4细胞的体外增殖抑制作用,并探讨其分子结构与细胞毒性之间的关系.方法 采用改良MTT法测定不同浓度的丹参酮类化合物与细胞共培养一定时间后对NB4细胞的增殖抑制作用;采用倒置显微镜观察其细胞形态.结果 供试丹参酮类化合物均能有效抑制NB4细胞的增殖,其抑制作用呈明显的时间和剂量依赖性.与NB4细胞共培养24 h后,二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅰ的IC50值分别为1.86、3.62 μg· mL-1,丹参酮ⅡA和隐丹参酮的IC50值均大于10 μg·ml-1;共培养48 h后二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮的IC50值分别为0.65、1.41、1.83、5.41μg·mL-1;72 h后的IC50值分别为0.28、0.33、0.45、2.59 μg· mL-1.结论4种丹参酮类化合物对NB4细胞均具有增殖抑制作用,作用强度大小依次为二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮,提示丹参酮类化合物的A环为芳环时可增强细胞毒性,C环的呋喃环结构可能影响其细胞毒性.     

丹参酮ⅡA对心室重构作用的研究进展

丹参酮ⅡA（TanⅡA）是中药丹参的脂溶性成分之一,其磺化剂丹参酮ⅡA磺酸钠（STS）现已广泛用于心绞痛、脑卒中、肿瘤、肝纤维化等多种疾病的临床治疗。 TanⅡA通过改善心肌肥大,减少心肌细胞凋亡,抑制心肌纤维化及改善心脏神经重构和电生理异常等机制,发挥抗心室重构作用。 TanⅡA对各种心血管疾病所致心室重构具有较好的临床应用前景。     

丹参酮ⅡA治疗缺血性脑卒中后神经损伤的信号通路研究进展

丹参酮ⅡA是传统中药丹参发挥药理作用的主要活性成分之一，经现代研究证实具有抗缺血性脑卒中后神经损伤作用。本文通过检索文献，梳理近年来丹参酮ⅡA作用于缺血性脑卒中后神经损伤的信号通路及其作用机制，发现丹参酮ⅡA可通过调控PI3K/Akt/mTOR、Nrf2、NF-κB、NLRP3、MAPK等多条信号通路，抑制IL-6、IL-8、TNF-α等关键炎性因子的活性和释放、上调神经元特异性结构蛋白表达、抑制星形胶质细胞活化和增殖，发挥抗神经炎症、氧化应激、神经元凋亡等作用，从而减轻缺血性脑卒中后神经细胞的损伤，显示出多靶点、多途径、多层次和交互性的机制特点。基于此，本文对丹参酮ⅡA干预上述信号通路对缺血性脑卒中后的神经保护机制进行了简要综述，以期为丹参酮ⅡA的临床应用和药物研发提供参考。     

超声法提取丹参药材中丹参酮ⅡA的工艺优化

目的优选丹参酮ⅡA提取工艺。方法以丹参酮ⅡA含量为检测评价指标,用HPLC法测定其含量,对其提取条件进行正交试验分析。结果丹参酮ⅡA的最佳提取工艺为：采用超声法,以70%乙醇提取4次,30 min.次-1。丹参酮ⅡA在4.02~100.4μg.mL-1与峰面积线性关系良好。结论使用超声法提取丹参中丹参酮ⅡA,效果好,省时省力,可用于批量生产。     

丹参酮ⅡA对缺氧诱导下鼻咽癌CNE-2细胞增殖、VEGF表达及NO分泌水平的影响

目的 研究丹参酮ⅡA对缺氧诱导下鼻咽癌CNE-2细胞增殖、VEGF表达及NO分泌水平的影响.方法 实验设常氧对照组、缺氧组(CoCl2处理进行缺氧诱导)和实验组(CoCl2缺氧诱导加不同浓度丹参酮ⅡA处理).丹参酮ⅡA浓度分别取0.5、1.0、2.0、5.0mg/L,处理时间分别为12h、24h和48h;MTT法检测丹参酮ⅡA对CNE-2细胞增殖的影响;ELISA方法检测VEGF蛋白表达水平:硝酸还原酶法检测NO分泌水平.结果 MTT实验表明,丹参酮ⅡA呈时间、剂量依赖性抑制缺氧诱导下CNE-2细胞的增殖(均P＜0.05),5.0mg/L丹参酮ⅡA处理48h后其抑制率达到52.79%.ELISA实验发现丹参酮ⅡA可呈剂量依赖性降低缺氧诱导下CNE-2细胞VEGF的蛋白表达水平(剂量大于1.0mg/L后均P＜0.05),5.0mg/L丹参酮ⅡA处理24h后VEGF表达水平降低37.21%;丹参酮可呈剂量依赖性降低CNE-2细胞NO分泌水平.结论 丹参酮ⅡA可有效抑制缺氧诱导下CNE-2细胞的增殖,降低其VEGF蛋白的表达及NO分泌水平.     

丹参酮抗动脉粥样硬化分子机制研究

目的 研究丹参酮抗动脉粥样硬化分子机制.方法 建立家兔动脉粥样硬化模型,比较正常组、AS组及丹参酮ⅡA组动脉粥样硬化斑块形成的变化,比较各组血清脂质水平,斑块面积,免疫组化分析Bcl-2、Bax及MCP-1在粥样硬化斑块中的表达.结果 丹参酮ⅡA组血清TG水平和斑块面积比例低于AS组(P<0.01);免疫组化显示AS组...     

不同生长条件下丹参的质量比较研究

目的了解不同生长条件的丹参质量.方法利用性状、显微结构比较和高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA含量.结果市场品种的丹参酮ⅡA百分含量为0.62%,拟野生环境的栽培丹参酮ⅡA百分含量3.23%.结论拟野生条件下栽培品种的丹参酮ⅡA含量高于市场品种.     

丹参酮ⅡA自微乳制剂在大鼠体内血药浓度测定

目的建立大鼠血浆中丹参酮ⅡA浓度的测定方法,考察丹参酮ⅡA自微乳制剂的药动学特征。方法采用乙腈沉淀蛋白进行血浆预处理,以HPLC测定给药后大鼠血浆中丹参酮ⅡA的浓度。色谱柱为Kromasil C18柱（250 mm×4.6 mm,5.0μm）,流动相为乙腈-0.01 mol.L-1枸橼酸水溶液（80∶20）,流速1.0 mL.min^-1,检测波长：270 nm,柱温25℃。比较丹参酮ⅡA自微乳制剂组和混悬液组大鼠血药浓度曲线的差异。结果丹参酮ⅡA在0.102－8.2 mg.L^-1内线性关系良好（r=0.998 6）,绝对回收率为77.5%-85.6%,相对回收率为88.3%-96.8%,日内和日间精密度RSD均小于15%。丹参酮ⅡA自微乳制剂比丹参酮ⅡA混悬液的AUC值高约2.5倍。结论本法可以准确、灵敏地测定大鼠血浆中丹参酮ⅡA的浓度。将丹参酮ⅡA制成自微乳制剂,能提高其生物利用度。