羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的 测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法 在25 ℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果 随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论 难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1∶1包合物。     

羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1：1包合物。     

2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用

目的 考察不同pH条件下2-羟丙基.-β-环糊精对那他霉素的增溶作用,以及包合物溶液的稳定性.方法 25℃下运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定那他霉素的浓度.通过对曲线进行线性回归,计算不同pH下包合物的表观稳定常数(Kc).并在4℃避光条件下考察了包合物水溶液的稳定性.结果 随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加那他霉素的溶解度显著提高,在偏酸性或偏碱性条件下,那他霉索的溶解度增加.而且那他霉素包合物溶液的稳定性明显比那他霉素溶液高.结论 对于难溶性药物那他霉素2-羟丙基-β-环糊精的增溶作用明显,且包合物溶液的稳定性更高.     

2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用

目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用.方法:在37℃运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪的浓度.结果:随着2-羟丙基β-环糊精浓度增加和pH的减小,桂利嗪的溶解度显著提高.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论:对于难溶性药物桂利嗪,2-羟丙基β-环糊精是较理想的增溶剂.     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的　研究替硝唑 羟丙基 β 环糊精包合物的制备工艺。 方法　采用正交试验法优选羟丙基 β 环糊精对替硝唑的包合工艺。结果　以包合物的溶解度为指标 ,筛选出最佳包合条件 :羟丙基 β 环糊精浓度为 1 5 % ,包合温度为 40℃ ,搅拌时间为 60min。结论　经羟丙基 β 环糊精包合后 ,替硝唑的溶解度由 0 0 8mg/ml增加到 1 77mg/ml,增加了 2 2倍     

2-羟丙基-β-环糊精对尼扎替丁的包合作用

目的考察不同pH下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对尼扎替丁的增溶作用,并测定包合物的稳定常数。方法运用相溶解度法在25℃进行增溶实验,采用UV法测定尼扎替丁的浓度。结果随着HPCD浓度的增加和pH的增大,尼扎替丁的溶解度随之增加。计算了不同pH下包合物的表观稳定常数。结论HPCD对尼扎替丁有较好的增溶作用。     

双硫仑-羟丙基-β-环糊精包合常数测定与包合物形成的热力学性质考察

目的测定双硫仑羟丙基β环糊精(DSFβCDHP)的包合常数;研究包合物形成的热力学性质。方法采用RP HPLC法。测定溶液中双硫仑含量,由测定结果计算各浓度的βCDHP溶液中双硫仑的溶解度,以双硫仑溶解度对βCDHP浓度作图,得到相溶解度图;测定不同色谱条件下双硫仑羟丙基β环糊精的保留时间,根据保留时间计算稳定常数及不同温度下的包合常数K。结果当羟丙基β环糊精浓度较低时,可形成1∶1包合物;30℃时DSFβCDHP的包合常数为1 624.41 L.mol-1;其包合反应的焓变(ΔH)为-25.25 kJ.mol-1,吉布斯自由能(ΔG)和熵变(ΔS)分别为-12.60 kJ.mol-1与-41.74 J.mol-1K-1。结论双硫仑与羟丙基β环糊精的包合作用为一放热过程,是分子间氢键和范德华力作用的结果;采用较低的温度有利于双硫仑完全形成包合物。     

伏立康唑与羟丙基-β-环糊精包合常数的测定

目的测定伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物的包合常数。方法以伏立康唑为模型药物,采用相溶解度法测定伏立康唑与羟丙基-β-环糊精的包合常数。结果伏立康唑的羟丙基-β-环糊精的包合常数为162.5 L/mol,伏立康唑的相溶解度与羟丙基-β-环糊精的摩尔浓度成正比。结论伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物可用于静脉注射。     

间尼索地平与羟丙基-β-环糊精包合物的热力学研究

目的：研究不同摩尔浓度的羟丙基-β-环糊精水溶液对间尼索地平溶解度的影响，采用热力学方法研究温度对包合反应的影响，测定包合反应的表观稳定常数。方法：采用相溶解度法进行研究。结果：间尼索地平溶解度随羟丙基-β-环糊精浓度的增加而呈线性增加。包合物的热力学参数为△H=25．70kJ·mol-1，△S=144．2J·mol-1·K-1且不同温度下的△G均小于零。结论：羟丙基-β-环糊精可以提高间尼索地平的溶解度，相溶解度曲线属AL型，羟丙基-β-环糊精与间尼索地平形成摩尔比为1：1的包合物。包合反应为吸热反应，△G随温度的升高负值增大，说明温度升高，形成包合物的自发倾向增大。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用

目的制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性。方法溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性。     

棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的研制棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,增加棓丙酯的溶解度。方法采用搅拌法制备棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱、晶体衍射、差示扫描量热法及相溶解度法对包合物进行鉴定,采用紫外光谱法进行含量测定。结果包合物主客分子摩尔比为1∶1,棓丙酯的溶解度与包合前相比增大约30倍。表观稳定常数为8372L.mol-1。结论棓丙酯-羟丙基-β-环糊精具有较高的稳定性,棓丙酯溶解度明显增大。     

羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺溶解度的影响

目的 考察不同pH条件下不同浓度的羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺的增溶作用.方法 在室温下运用相溶解法对吲达帕胺的溶解性进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在缓冲液中的浓度,并对其稳定性进行评价;采用红外及差示扫描热量法对包合物的形成进行确证.结果 随羟丙基-β-环糊精浓度的增加和pH的增大,吲达帕胺的溶解度可提高.结论 一定条件下羟丙基-β-环糊精可增加吲达帕胺的溶解度.     

葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质表征

目的 制备葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其性质表征,计算包合过程的热力学常数.方法 采用饱和水溶液-超声法制备包合物,然后使用X射线衍射法、红外光谱法鉴定包合物,并通过表观溶解度法测定包合过程中各热力学常数.结果 成功制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,葛根素与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶1,相溶解度图呈AL型.结论 羟丙基-β-环糊精作为包合材料,能显著增大葛根素的溶解度,为后期的渗透泵片的研究奠定了基础.     

美洛昔康β-环糊精包合物的研制

目的 增加难溶性药物美洛昔康的溶解度,为其进一步制成适宜剂型打下实验基础。方法 采用溶液-搅拌法制备美洛昔康β-环糊精包合物,并采用显微镜法和红外光谱法进行鉴定。结果 美洛昔康β-环糊精包合物包合成功。其包合优化工艺条件为X1=60℃;X2=1．2：1;X3=90min。美洛昔康β-环糊精包合物的溶解度是美洛昔康的15倍。结论 包合物可明显提高美洛昔康的溶解度。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

羟丙基-β-环糊精对环扁桃酯的增溶效应

目的探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对环扁桃酯的增溶作用。方法采用紫外-可见光分光光度仪测定包合物中环扁桃酯的含量;利用相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精-环扁桃酯的包合物的形成常数。结果经HP-β-CD包合后环扁桃酯在水中的溶解度最高可达包合前的280.92倍,包合物的形成常数K=882.2L.mol-1。结论HP-β-CD可显著提高环扁桃酯在水中的溶解度。     

羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用的研究

目的 研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据.方法 采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数.结果 伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本呈1:1关系,包络常数约为311.1 mol·L-1.结论 羟丙基β-环糊精对伏立康唑具有较强的增溶作用,是制备注射用伏立康唑的有效方法之一.