粉萆薢脂溶性化学成分研究

目的研究粉萆薢(粉背薯蓣Dioscorea hypoglauca干燥根茎)中的脂溶性化学成分。方法采用色谱法分离纯化化合物,理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从粉萆薢脂溶性部分中分离鉴定了13个化合物,包括3个二芳基庚烷类和一些其他类化合物,分别鉴定为7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羟基苯基)-4,6-庚烷-3-酮(1)、1,7-双-(4-羟基苯基)-1,4,6-庚三烯-3-酮(2)、1,7-双-(4-羟基苯基)-4,6-庚二烯-3-酮(3)、大黄素(4)、7-羟基-2,6-二甲氧基-1,4-菲醌(5)、薯蓣皂苷元(6)、鲁可斯皂苷元(7)、山柰酚(8)、(3S)-6,8-二羟基-3-苯基-3,4-二氢异香豆素(9)、5-羟甲基糠醛(10)、β-谷甾醇(11)、豆甾醇(12)、二十六烷酸(13)。结论化合物4、5、7、8、12、13为首次从粉萆薢中分离得到,化合物1、10为首次从薯蓣属植物中分离得到。     

白桦树皮中1个新的降三萜

目的研究白桦Betula platyphylla树皮的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及HPLC等色谱技术进行分离纯化,通过理化性质与波谱数据分析鉴定结构。结果从白桦树皮的醋酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为(17α,20R)-20,29-二羟基-28-降羽扇豆-3,7,16-三酮(1)、12β,20β-二羟基-达玛烷-24-烯-3-酮(2)、5-甲氧基-1,7-双(4′,4′′-羟基苯基)-庚烷-3-酮(3)、(2S)-4-对羟基苯基-2-丁醇(4)、对羟基苯丙醇(5)、对羟基苯乙醇(6)、反式肉桂酸(7)、儿茶素(8)、3,5-二羟基-1,7-双(4′,4′′-羟基苯基)-庚烷(9)、胡萝卜苷(10)。结论化合物1为未见报道的新化合物,命名为白桦素B,化合物3、5、7、9为首次从该植物中分离得到。     

穿龙薯蓣地上部分的化学成分(Ⅱ)

目的研究穿龙薯蓣Dioscorea nipponica地上部分的化学成分。方法应用提取、萃取及色谱技术进行分离纯化,得到的单体化合物,依据理化性质和光谱数据(1H-NMR、13C-NMR、HMQC和HMBC)分析鉴定其结构。结果得到12个化合物,分别鉴定为1,7-双-(4-羟基苯基)-1,4,6-庚三烯-3-酮(1)、1,7-双-(4-羟基苯基)-4,6-庚二烯-3-酮(2)、4,4′-二羟基-3,3′-二甲氧基-反式-1,2-二苯乙烯(3)、山柰酚(4)、芦丁(5)、4-羟基苯乙醇-4-O-β-D-吡喃葡糖苷(6)、3,4-二羟基苯甲酸(7)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯乙酸(10)、儿茶酚(11)、麦角甾醇过氧化物(12)。结论化合物1、3、5、6、9、12为首次从该属植物中得到;化合物4、7、8为首次从该植物中得到。     

姜黄化学成分研究

目的研究姜黄Curcuma longa根茎的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和HPLC等方法进行分离纯化,并根据理化性质、NMR、MS等波谱数据鉴定化合物的结构。结果从姜黄95%乙醇提取物的正丁醇部位分离得到13个化合物,分别鉴定为5-羟基没药酮(1)、环姜黄素(2)、环去甲氧基姜黄素(3)、异环去甲氧基姜黄素(4)、姜黄素(5)、去氧姜黄素(6)、阿魏酸甲酯(7)、香草醛(8)、对羟基苯甲酸(9)、4-(4-羟基苯基)-2-丁酮(10)、4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丁酮(11)、4-(4-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮(12)、4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-丁烯-2-酮(13)。结论化合物1为未见文献报道的新化合物,命名为5-羟基没药酮;化合物4为首次从该植物中分离得到。     

黄独鲜块根化学成分研究

通过石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20、ODS柱色谱等方法,对鲜黄独块茎Dioscorea bulbifera的95%乙醇提取物化学成分进行分离纯化,并运用波谱学技术手段对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。从鲜黄独药材分离鉴定了18个化合物,依次为6-羟基-2,10,10-三甲氧基-9-蒽酮(1)、薯蓣皂苷元(2)、豆甾醇(3)、3,7-二甲氧基-5,3,4-三羟基黄酮(4)、2,7-二羟基-3,4-二甲氧基菲(5)、3,7-二羟基-2,4-二甲氧基菲(6)、2,7-二羟基-4-甲氧基菲(7)、2,7-二羟基-3,4-二甲氧基-9,10-二氢菲(8)、壬二酸(9)、8-表黄独素E(10)、1,7-双-(4-羟基苯基)-4E,6E-庚二烯-3-酮(11)、黄独素B(12)、二十五烷酸-α-单甘油酯(13)、2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(14)、1,7-双-(4-羟基苯基)-1E,4E,6E-庚三烯-3-酮(15)、6-乙氧基-1H-嘧啶-2,4-二酮(16)、3,5,4'-三羟基联苄(17)、黄独素F(18)。其中化合物1为新化合物,化合物7,9,13,16为首次从该属植物中分离得到。     

云南松化学成分研究

目的对云南松Pinus yunnanensis的化学成分进行研究。方法采用甲醇冷浸提取,再依次用石油醚、醋酸乙酯萃取,对石油醚和醋酸乙酯萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS、1H-NMR、13C-NMR)进行结构鉴定。结果从云南松枝条甲醇提取物的石油醚和醋酸乙酯萃取部分分离鉴定了14个化合物,分别为(7R,8R)-7,8-dihydro-3′-hydroxyl-7-(4-hydroxyl-3-methoxyphenyl)-8-hydroxymethyl-1′-benzofuranpropanol-4-O-(3-O-methyl-α-L-rhamnopyranoside)(1)、赤松素(2)、4-豆甾烯-3-酮(3)、山柰酚(4)、异海松醇(5)、槲皮素(6)、5,7-二羟基-双氢槲皮素(7)、双氢槲皮素(8)、3-羟基-5-甲氧基均二苯代乙烯(9)、百里醌-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、淫羊藿次苷E4(11)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-葡萄糖苷(12)、黑五味子苷(13)、β-谷甾醇(14)。结论化合物1、3~7、10~13均为首次从云南松植物中分离得到。     

川东獐牙菜醋酸乙酯部位化学成分研究

目的研究川东獐牙菜Swertia davidii的化学成分。方法采用多种色谱方法进行化学成分的分离纯化,通过NMR光谱数据分析和与已有物质对比分析进行化合物结构鉴定。结果从川东獐牙菜70%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中,分离鉴定了17个已知化合物,包括3个少见的内酯烯胺酮、5个酮、5个环烯醚萜苷和4个其他类化合物,分别鉴定为gentiocrucine(1)、gentiocrucine A(2)、gentiocrucine B(3)、junipediol A(4)、1-羟基-3,4,7,8-四甲氧基酮(5)、1,7,8-三羟基-3-甲氧基酮(6)、1,8-二羟基-3,4,7-三甲氧基酮(7)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(8)、当药醇苷(9)、去乙酰德苦草苦苷(10)、苦龙胆酯苷(11)、羟基当药苦酯苷(12)、獐牙菜苦苷(13)、龙胆苦苷(14)、齐墩果酸(15)、胡萝卜苷(16)、β-谷甾醇(17)。结论化合物1～6、10、12、16和17为首次从该植物中分离得到。     

红树植物拟海桑化学成分研究

目的对海南红树植物拟海桑Sonneratia paracaseolaris地上部分进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱、Sephadex LH-20凝胶柱、薄层色谱、高效液相色谱等方法对拟海桑化学成分进行分离纯化,通过理化性质和多种波谱数据(~1H-NMR、~(13)C-NMR)鉴定化合物的结构。结果从拟海桑地上部分的甲醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为植醇(1)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(2)、豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮(3)、胆甾醇(4)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(5)、香叶木素(6)、小麦黄素(7)、5,3′,5′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(8)、5-羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮(9)、5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基二氢黄酮(10)、香草醛(11)、对羟基苯甲醛(12)、水杨酸(13)、反式对羟基肉桂酸乙酯(14)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(15)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(16)、3,3′,4′-三甲氧基鞣花酸(17)。结论除化合物4、11、15、17外其余化合物均为首次从海桑属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

黄秦艽根化学成分研究

目的研究黄秦艽Veratrilla baillonii根的化学成分。方法经正、反相硅胶柱色谱、高效液相色谱制备分离,并通过波谱学数据鉴定化合物结构。结果从黄秦艽根的95%乙醇水提取物的醋酸乙酯部位分离鉴定了24个化合物,其中10个酮苷:1-羟基-2,3,4-三甲氧基酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、台湾肺形草酮苷(2)、1-羟基-2,7-二甲氧基酮-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、1-羟基-3,4-二甲氧基酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、蛇胆草酮苷B(5)、四数獐牙菜酮苷A(6)、滇黄芩苷B(7)、2,3,4,5-四甲氧基酮-1-O-龙胆二糖苷(8)、2,3,4,7-四甲氧基酮-1-O-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(9)、2,3,5-三甲氧基酮-1-O-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(10);8个酮:1,3-二羟基-4,7-二甲氧基酮(11)、1,7-二羟基-2,3,4-三甲氧基酮(12)、1,7-二羟基-3,4-二甲氧基酮(13)、1,7-二羟基-3-甲氧基酮(14)、1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基酮(15)、1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基酮(16)、1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮(17)、1-羟基-2,3,7-三甲氧基酮(18);6个环烯醚萜苷:獐芽菜苷(19)、龙胆苦苷(20)、獐芽菜苦苷(21)、去乙酰德苦草苦苷(22)、amaronitidin(23)、当药苦酯苷(24)。结论化合物1为新化合物,命名为2-甲氧基金不换苷;化合物2、3、5、6、8、10~12、14、22~24首次从该属植物中分离得到。     

大籽蒿化学成分研究

目的对大籽蒿Artemisia sieversiana全草化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等分离方法,对大籽蒿乙醇浸提液醋酸乙酯萃取物化学成分进行分离纯化,依据理化性质及波谱数据分析鉴定结构。结果从大籽蒿醋酸乙酯萃取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为鹅掌楸树脂醇B二甲醚(1)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(2)、洋艾素(3)、异苦艾素(4)、安洋艾素(5)、badounoid B(6)、gnapholide(7)、洋艾内酯B(8)、11,10′,11′-表洋艾素(9)、龙脑葡萄糖苷(10)、10′,11′-表洋艾素(11)、2-甲基-2,3,4-三羟基-1,4-丁内酯(12)、3(Z)-己烯醇葡萄糖苷(13)、右旋肌醇甲醚(14)、黑麦草素(15)、desacetylmatricarin(16)、洋艾内酯A(17)。结论化合物2、4~8、10、12~17为首次从大籽蒿中分离得到。     

山药化学成分研究

目的研究山药Dioscorea opposita化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱方法对化合物进行分离纯化,运用核磁共振波谱等方法鉴定化合物的结构。结果从山药根茎95%乙醇提取物中分离纯化得到14个化合物,包括8个二苯基庚烷类化合物(1～8)和6个含氮化合物(9～14),分别鉴定为5-ethoxy-1,7-diphenylheptan-3-one(1)、5-hydroxy-1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-heptan-3-one(2)、1,7-diphenyl-4-hepten-3-one(3)、1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-4-hepten-3-one(4)、hannokinol(5)、1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-(4-hydroxyphen-yl)-3,5-heptanediol(6)、1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3,5-heptanediol(7)、1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-1,5-epoxy-3-hydroxyheptane(8)、trans-N-coumaroyltyramine(9)、trans-N-feruloyltyramine(10)、cis-N-coumaroyltyramine(11)、trans-N-cinnamoyltyramine(12)、pyrrolezanthine-6-ethyl ether(13)、divaricataester A(14)。结论化合物1是新的天然产物,命名为山药庚酮A,化合物3、4、10、12～14为首次从薯蓣科植物中分离得到,化合物2、6、8为首次从山药中分离得到。     

新鲜烟叶中的1个新二萜类成分

目的研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷二萜类化学成分。方法采用柱色谱技术对烟草的95%乙醇提取物进行分离纯化,采用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果从烟草提取物中分离得到了5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为(1R,3E,7E,10S,11E)-3,7,11-cem-bratriene-10,15-diols(1)、(1S,2E,4S,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(2)、(1S,2E,4R,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(3)、(1S,2E,4S,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(4)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S,12S)-11,12-epoxy-2,7-cembradiene-4,6-diol(5)。结论化合物1为1个新化合物,命名为烟叶二萜B;化合物4首次在植物中发现,为1个新的天然产物。     

Discovery of natural products from Curcuma longa that protect cells from beta-amyloid insult: a drug discovery effort against Alzheimer's disease

From Curcuma longa, two novel compounds, 4' '-(3' "-methoxy-4' "-hydroxyphenyl)-2' '-oxo-3' '-enebutanyl 3-(3'-methoxy-4'hydroxyphenyl)propenoate (calebin-A, 1) and 1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,4,6-heptatrien-3-one (2), and seven known compounds, 1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,6-heptadiene-3,5-dione (curcumin, 3), 1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-(4-hydroxyphenyl)-1,6-heptadiene-3,5-dione (demethoxycurcumin, 4), 1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-1,6-heptadiene-3,5-dione (bisdemethoxycurcumin, 5), 1-hydroxy-1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-heptene-3,5-dione (6), 1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-1-heptene-3,5-dione (7), 1,7-bis(4-hydroxyphenyl)-1,4,6-heptatrien-3-one (8), and 1,5-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,4-pentadien-3-one (9), were isolated following a bioassay-guided fractionation scheme utilizing an assay to detect protection of PC12 cells from beta-amyloid insult. Compounds 1, 3-5, and 7 were found to more effectively protect PC12 cells from betaA insult (ED(50) = 0.5-10 microg/mL) than Congo red (10) (ED(50) = 37-39 microg/mL).     

波罗蜜根酚性化学成分研究

目的研究桑科植物波罗蜜Artocarpus heterophyllus根酚性化学成分。方法运用ODS、MCI CHP-20P、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术从波罗蜜根中分离化合物,并根据理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构。结果从波罗蜜根95%乙醇提取物中分离得到17个酚性化合物,分别鉴定为1-O-阿魏酰甘油(1)、hypargystilbene A(2)、氧化白藜芦醇(3)、2′,3,4′,5,5′-五羟基-顺式-均二苯代乙烯(4)、白藜芦醇(5)、2,4-二羟基苯甲酸乙酯(6)、原儿茶酸乙酯(7)、伞形花内酯(8)、8-(3,3-二甲基烯丙基)-6,7-二羟基香豆素(9)、桑查耳酮A(10)、桂木二氢黄素(11)、styracifolin C(12)、柘树黄酮C(13)、异叶波罗蜜素(14)、环异叶波罗蜜素(15)、artonin A(16)和artonin B(17)。结论化合物9为首次从天然产物中分离得到,化合物1、4和6为首次从桑科植物中分离得到,化合物8为首次从波罗蜜属植物中分离得到,化合物3、5、10、11、14和15为首次从波罗蜜中分离得到。     

皂角刺醋酸乙酯部位化学成分研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina醋酸乙酯部位的化学成分。方法采用硅胶、Toyopearl HW-40C、Sephadex LH-20、MCI Gel CHP-20和ODS柱色谱法及半制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从皂角刺醋酸乙酯部位分离得到18个化合物,分别鉴定为莨菪亭(1)、(-)-(7R,8S)-赤式-愈创木基丙三醇(2)、5-甲氧基-愈创木基丙三醇(3)、(-)-(7R,8R)-苏式-愈创木基丙三醇(4)、3,4′-dihydroxypropiophenone(5)、二氢阿魏酸(6)、对羟基苯甲酸(7)、indole-3-carbaldehyde(8)、原儿茶酸甲酯(9)、原儿茶醛(10)、丁香酸(11)、2-guaiacylpropane-1,3-diol(12)、(2R*,3R*,4S*)-2,3-二脲基-4-羟基四氢呋喃(13)、3-(2-羰基-丙基)-3-羟基-吲哚啉-2-酮(14)、核桃素D(15)、C-藜芦酰乙二醇(16)、3-(4-hydroxyl-3-methoxyphenyl)-propan-1,2-diol(17)、(-)-丁香脂素(18)。结论 18个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

川产道地药材蓬莪术醋制前后挥发油的大鼠肠吸收差异研究

目的对比研究川产道地药材蓬莪术醋制前后挥发油的大鼠肠吸收差异。方法通过建立大鼠在体循环肠灌流模型,设置蓬莪术醋制前挥发油组、醋制后挥发油组、醋制前挥发油+醋制前总姜黄素组及醋制后挥发油+醋制后总姜黄素组共4个组,分别计算挥发油中主要有效成分吉马酮、呋喃二烯的吸收速率常数(Ka)、吸收半衰期(t1/2)、单位时间吸收率(P)。结果醋制后蓬莪术挥发油药效成分吸收速率和程度均小于醋制前,醋制前后分别加入总姜黄素之后,蓬莪术挥发油药效成分吸收速率和程度又进一步降低。结论蓬莪术醋制后,通过延缓挥发油中成分的吸收,使血药浓度平稳,从而达到缓解蓬莪术峻猛药性,满足临床用药安全有效的目的。     

蛇床子化学成分及其对UMR106细胞增殖作用的影响

目的对蛇床子(蛇床Cnidium monnieri的干燥成熟果实)化学成分进行研究,并探讨所得化合物对类成骨细胞UMR106增殖的影响。方法采用多种色谱柱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构。对所分离得到的化合物进行类成骨细胞UMR106增殖活性的测试。结果从蛇床子75%乙醇提取物中分离得到了9个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-6,8-二甲氧基-2-甲基色原酮(1)、5-羟基-2-羟甲基色原酮(2)、(+)-marmesin(3)、佛手酚(4)、异佛手柑内酯(5)、7-羟基-8-异戊烯二醇基香豆素(6)、murraol(7)、松柏醛(8)、间-羟基苯甲酸(9)。样品溶液浓度为1×10-10 mol/L,化合物1、3、7对类成骨细胞UMR106的增殖促进率分别是31.55%、32.39%和30.87%。结论化合物1~6为首次从蛇床属植物中分离得到。化合物1、3、7能促进UMR106细胞的增殖。     

连翘中的2个多元醇类新化合物

目的对连翘Forsythia suspensa的化学成分进行研究。方法通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从连翘的50%乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为(2R,3S)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙烷-1,2-二醇(1)和2-甲基己烷-1,2,3,6-四醇(2)。结论化合物1为新立体构型化合物,化合物2为新化合物,分别命名为(2R,3S)-forsythiayanoside D和连翘己四醇。     

石崖茶的化学成分研究(Ⅱ)

目的研究石崖茶(亮叶杨桐Adinandra nitida干燥叶)醋酸乙酯萃取部位的化学成分。方法通过硅胶、凝胶Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱方法分离纯化,运用~1H-NMR、~(13)C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果从石崖茶75%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离鉴定出14个化合物,包括9个黄酮类化合物:芹菜素(1)、柚皮素(2)、木犀草素(3)、金圣草素(4)、表儿茶素(5)、槲皮素(6)、槲皮苷(7)、山茶苷A(8)、山茶苷B(9);3个酚酸类化合物:对甲氧基苯酚(10)、原儿茶酸(11)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(12);1个香豆素类化合物东莨菪内酯(13)和棕榈酸(14)。结论化合物3、10~14为首次从石崖茶中分离得到,其中化合物3、10、12和13为首次从山茶科植物中分离鉴定。