冬凌草的化学成分研究

目的:研究香茶菜属植物冬凌草的化学成分。方法:采用硅胶、MCI GEL-CHP 20P、Sephadex LH-20柱和重结晶技术对冬凌草的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果:从冬凌草中分离得到8个化合物,分别鉴定为24ζ-甲基-5α-羊毛甾烷-25-酮(1)、Maoyecrystal F(2)、瘿花香茶菜甲素(3)、β-谷甾醇(4)、胡萝卜苷(5)、二十七酸(6)、冬凌草甲素(7)、冬凌草乙素(8)。结论:化合物1为首次从香茶菜属植物分离得到,化合物3和化合物6为首次从冬凌草中分离得到;本研究为冬凌草质量评价奠定了一定基础。     

冬凌草地上部分的化学成分

目的从冬凌草(Rabdosia rubescensHemsl.)地上部分中提取分离活性成分。方法采用硅胶柱色谱等分离方法对冬凌草地上部分乙醇冷浸提取物进行分离,并通过NMR、ESI-MS和TLC等多种方法对分离得到的化学成分进行结构鉴定。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为:α-香树脂醇(α-amyrin,1)、胡萝卜苷(daucosterol,2)、乌索酸(ursolic acid,3)、β-谷甾醇(β-sitosterol,4)、对映-7α,20-环氧-贝壳杉烷-16-烯-1α,6β,7β,14β,15β-五醇-1-O-葡萄吡喃糖苷(enmenol-glucoside,5)、lasiodonin(6)、葡萄糖(glucose,7)、2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌索酸(2α,3α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid,8)、冬凌草甲素(oridonin,9)、胡麻素(pedalitin,10)、肌醇(inositol,11)、冬凌草乙素(poni-cidin,12)、大叶晶B(dayecrystals B,13)、尿嘧啶(uracil,14)、邻苯二甲酸-二(2-乙基-2己基)酯[1,2-Benzenedicarboxylic acid bis(2-ethylhexyl)ester,15]。结论化合物14为首次从该属植物中分离得到,化合物8、13为首次从该植物中分离得到;邻苯二甲酸二-(2乙基-2己基)酯为实验材料中所引入的化合物。     

冬凌草甲素衍生物的合成及其抗t(8;21)白血病活性研究

目的 设计合成冬凌草甲素衍生物,并检测其在t(8;21)白血病细胞中的活性.方法 以冬凌草甲素为原料设计合成了15个冬凌草甲素衍生物.采用CCK-8(cell counting Kit-8试剂盒)法测定其对t(8;21)白血病细胞系Kasumi-1的抑制活性.结果 与结论得到了3个系列共15种冬凌草甲素衍生物,其中8个...     

冬凌草的化学成分

目的 从冬凌草（Rabdosia rubescens Hemsl.） 中提取分离活性成分。方法 采用硅胶柱色谱等分离方法对冬凌草乙醇冷浸提取物进行分离,并通过NMR﹑ESI-MS和TLC等多种方法对分离得到的化学成分进行结构鉴定。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为：α-香树脂醇（1）、胡萝卜苷（2）、乌索酸（3）、β-谷甾醇（4）、enmenol-glucoside（5）、lasiodonin（6）、葡萄糖（7）、2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌索酸（8）、冬凌草甲素（9）、胡麻素（10）、肌醇（11）、冬凌草乙素（12）、dayecrystals B（13）、尿嘧啶（14）、邻苯二甲酸-二(2-乙基-2己基)酯（15）。结论 化合物14为首次从该属植物中分离得到,化合物8、13为首次从该植物中分离得到;邻苯二甲酸二-(2乙基-2己基)酯为实验材料中所引入的化合物。     

冬凌草甲素诱导HL-60细胞凋亡

目的　研究冬凌草甲素诱导人白血病HL 6 0细胞凋亡的作用。方法　形态学观察 ,DNA凝胶电泳及流式细胞术。结果　冬凌草甲素能显著地诱导HL 6 0细胞发生凋亡 ,其作用呈明显的浓度效应关系和时间依赖性。形态学观察可见凋亡小体的形成 ,琼脂糖凝胶电泳可见明显的DNA梯带 ;流式细胞仪检测到G1亚峰。结论　冬凌草甲素能诱导HL 6 0细胞凋亡 ,并与其细胞杀伤活性相互平行 ,提示冬凌草甲素的抗癌活性与诱导肿瘤细胞凋亡相关     

冬凌草的化学成分研究

目的研究冬凌草的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、中压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对冬凌草甲醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定了化合物的结构,利用噻唑蓝(MTT)法测试化合物抗肿瘤活性。结果从冬凌草中共分离鉴定6个化合物,分别为:rabdosianin A(1)、parvifoline G(2)、rabdoternin C(3)、betulin(4)、betulinic acid(5)、古柯二醇(6)。结论化合物6为首次从香茶菜属中分离得到,化合物1、2、4、5为首次从冬凌草中分离得到。化合物5对人白血病细胞K562有较强的抑制作用,IC_(50)值为1.45μmol·L~(-1)。     

冬凌草素的抗癌分子药理与临床应用策略

冬凌草素是我国首先从民间草药冬凌草(Raddosia rubescens)发现的新结构化合物,是一个具有特效低毒的抗癌新药,尤其对食管癌和贲门癌有效.本文综述了近年来关于冬凌草素药理研究的最新成果,从分子药理学与肿瘤生物学角度探讨了该药物抗癌作用的分子机制、抗癌活性与化合物结构的关系,以及冬凌草素与化疗药物如博来霉素的协同增效作用.     

冬凌草甲素抗肿瘤作用机制及其结构改造研究进展

天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。     

冬凌草素的抗癌分子药理与临床应用策略

冬凌草素是我国首先从民间草药冬凌草(Raddosia rubescens)发现的新结构化合物,是一个具有特效低毒的抗癌新药,尤其对食管癌和贲门癌有效.本文综述了近年来关于冬凌草素药理研究的最新成果,从分子药理学与肿瘤生物学角度探讨了该药物抗癌作用的分子机制、抗癌活性与化合物结构的关系,以及冬凌草素与化疗药物如博来霉素的协同增效作用.     

冬凌草滴丸大鼠体内药动学研究

目的 建立在大鼠血浆中同时测定冬凌草甲素与冬凌草乙素的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),研究不同给药剂量冬凌草滴丸中冬凌草甲素与冬凌草乙素在大鼠体内的药动学特征.方法 冬凌草滴丸以小(0.3 g·kg-1)、中(0.9g.kg-1)、大(2.7 g·kg-1)剂量以及累积剂量(0.9g·kg-1,连续给药7...     

冬凌草甲素研究进展

冬凌草甲素是从唇形科香茶菜属植物中提取出来的一种对映-贝壳杉烷型二萜类化合物,具有多种药理作用,尤其是抗肿瘤活性。本文对冬凌草甲素的衍生物、药效学及药代动力学等方面进行综述,并对冬凌草甲素的研究开发前景进行展望。     

冬凌草的化学成分研究

目的 研究冬凌草的化学成分.方法 应用色谱层析、萃取、重结晶等方法对河南济源产冬凌草（Rabdosia rubescens（Hemsl.）Hara）的化学成份进行研究,应用波谱解析和理化方法对化合物进行结构鉴定.结果 从冬凌草中分离得到11个化合物,分别鉴定为：牛尾草甲素（Rabdoternin A,1）、牛尾草丙素（Rabdoternin C,2）、lasiokaurin（3）、enmenol（4）、牛尾草乙素（RabdoterninB,5）、木栓酮（Friedelin,6）、乌苏酸（Ursolic acid,7）、5,8,4-三羟基-6,7,3-三甲氧基黄酮（5,8,4-tri-hydroxyl-6,7,3-tri-methoxyl-flavone,8）、苜蓿素（Tricin,9）、线蓟素（Cirsiliol,10）、胡麻素（Pedalitin,11）.     

不同产地冬凌草定性定量质量评价

目的建立冬凌草药材的定性定量研究方法,并评价不同产地冬凌草的质量。方法采用薄层色谱法对冬凌草中齐墩果酸和冬凌草甲素进行定性鉴别,高效液相色谱法测定冬凌草甲素含量。结果齐墩果酸和冬凌草甲素的薄层鉴别图谱斑点清晰,冬凌草甲素在3.100 8～31.008μg与峰面积线性关系良好,r=0.999 9,平均含量为0.35%,回收率为99.7%,RSD为1.3%。结论本法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可以保证冬凌草药材质量可控。     

HPLC测定微波提取冬凌草中的冬凌草甲素

目的从冬凌草中提取冬凌草甲素并测定其含量。方法采用微波萃取技术提取,HPLC法测定。结果测得冬凌草叶中冬凌草甲素含量为0.6152%,平均回收率为97.86%,RSD=2.14%。结论采用微波萃取技术提取冬凌草甲素,具有提取快速、操作简便、节省溶剂和有效成分提取率高等优点。     

正交试验优化冬凌草中冬凌草甲素的提取工艺

目的:进行冬凌草甲素的提取工艺筛选和含量测定,为其临床应用及生产提供实验依据。方法:以正交试验筛选冬凌草甲素的提取工艺,采用HPLC法测定冬凌草甲素的含量。结果:优选冬凌草甲素的提取工艺为75%乙醇回流提取2次(1 h,1 h),以药材质量2%的活性炭脱色10 min。结论:该提取工艺得到的冬凌草甲素含量较高且提取时间较短,经HPLC法检测冬凌草甲素,重现性好,回收率高。     

正交试验法优选地黄管食通颗粒的乙醇提取工艺

目的 优选地黄管食通颗粒乙醇提取的方法及制备工艺条件.方法 (1)建立了冬凌草中冬凌草甲素荧光暗斑的薄层定量新方法;(2)采用正交试验法,以冬凌草中冬凌草甲素的转移率为指标,优选地黄管食通颗粒的乙醇提取工艺条件.结果 最佳条件为10倍量95%乙醇回流提取3次,每次提取4h.结论 该工艺可以有效提高冬凌草的提取率.     

冬凌草不同剂型及加工工艺对活性成分含量的影响研究

目的研究冬凌草不同剂型及加工工艺对活性成分含量的影响。方法加工过程中始终采用常温及低温操作,尽可能减少受热环节,以确保活性成分不受破坏,并采用HPLC测定不同制剂工艺熊果酸及冬凌草甲素的含量。结果新制剂工艺比传统工艺能最大限度地保留活性成分,使熊果酸、冬凌草甲素的转移率分别达到54.62%和42.16%。结论采用新剂型及新工艺加工冬凌草制剂,与传统方法相比,具有方法简便可行,有效成分转移率较高,含量易于控制等优点,可供工业化生产参考。     

冬凌草中萜类成分提取分离工艺的研究

对冬凌草中萜类成分的提取分离工艺进行研究，找出了最佳工艺条件，同时用ＴＬＣ法进行了定性分析。该工艺可供扩大生产参考。