茴三硫固体分散体的体内外评价

目的采用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体,用于提高其溶出度和口服生物利用度。方法以水溶性聚合物Plasdone S630为载体,用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行表征,并评价其溶出度及犬体内药动学行为。结果药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,溶出速率明显高于参比制剂与物理混合物,在40℃,湿度75%加速6个月,溶出曲线和固体分散体中茴三硫存在状态未发生变化。犬体内药动学研究结果表明,茴三硫固体分散体的Cmax和口服生物利用度是参比制剂的1.66倍和1.57倍。结论采用热熔挤出技术制备的茴三硫固体分散体为热力学稳定体系,能明显提高茴三硫的体外溶出度和口服生物利用度。     

热熔挤出法制备苯氧乙酸吡嗪酯类化合物FC固体分散体的研究

目的 利用热熔挤出法制备难溶性的药物苯氧乙酸吡嗪酯类化合物FC固体分散体,提高FC的溶出度.方法 选用亲水性的PVPK30、PEG6000、Poloxamer188作为载体辅料,采用热熔挤出技术制备FC固体分散体.通过比较药物FC在不同载体挤出物中的差示扫描量热图和累积溶出曲线图,来判断热熔挤出技术对提高难溶性药物FC溶出度方面的作用.结果 利用热熔挤出法制备的固体分散体能够显著的提高FC的溶出度.结论 用热熔挤出法制备的FC固体分散体,在提高难溶性药物的溶出度方面具有显著的作用.     

茴三硫-聚乙二醇类固体分散体的研究

目的 制备茴三硫固体分散体，提高其溶解度和溶出速率.方法 以不同分子量不同比例的聚乙二醇为载体，以熔融法制备固体分散体，并进行体外溶出度研究和DSC扫描.结果 茴三硫与聚乙二醇可形成低共熔物，并使溶出度大大增加，载体比例越大，药物溶出愈快.结论 本试验所制茴三硫固体分散体能加速体外溶出，体外溶出与载体分子量无关，但与固体分散体载体比例有关。     

热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究

目的:研究热熔挤出技术是否提高难溶性药物溶出度.方法:以难溶性水飞蓟素为模型药物,以泊洛沙姆-188为亲水性载体,采用热熔挤出技术和熔融法分别制备挤出物和固体分散体,比较两者的差示扫描量热(DSC)图谱和累积溶出曲线.结果:挤出物是分散程度较高的固体分散体,DSC图谱中药物的吸热峰均消失,载体泊洛沙姆-188的吸热峰向低温方向移动,挤出物中的移行程度大于固体分散体;药物在90 min时从挤出物中溶出90.63%,而在固体分散体中的溶出量为71.06%.结论:热熔挤出技术可提高水飞蓟素的溶出度,且效果优于熔融法.     

热熔挤出法制备联苯双酯固体分散体的工艺

目的应用热熔挤出技术制备难溶性药物联苯双酯(bifendate,DDB)的固体分散体,提高DDB的溶出度。方法以共聚维酮(S630)(PVP,N-乙烯基-2-吡咯烷酮和醋酸乙烯酯以质量比为60∶40的比例合成的水溶性共聚物)、PEG6000、丙烯酸树脂Ⅳ为亲水性载体辅料,采用同向双螺杆热熔挤出技术制备DDB固体分散体。比较不同载体挤出物的差示扫描量热图谱和累积溶出曲线,从而判断热熔挤出法对提高DDB溶出度方面的作用。结果采用热熔挤出技术制备的固体分散体可以显著的提高DDB的溶出度。结论采用HME方法制备DDB固体分散体可以显著提高药物的溶出度。     

利用热熔挤出技术制备和表征白藜芦醇缓释固体分散体（英文）

本文旨在制备、表征和评价固体分散体对低溶解度和高熔点的白藜芦醇(RES)的能力。采用热熔挤出法(HME)制备缓释固体分散体(SRSD),使用疏水-亲水聚合物混合物(EudragitRS和Poloxamer188)控制RES的释放。使用单因素试验系统研究了配方和工艺参数对制备工艺的影响。接着,采用Box-Behnken设计(三因素、三水平)对SRSD的制备工艺进行优化。使用差示扫描量热法和X-射线衍射来确定固体分散体的物理状态,使用扫描电子显微镜观察其表面特性,使用傅里叶红外光谱探寻辅料之间的化学相互作用。通过溶出度试验考察其动力学和释药时间。体外研究表明,制备出的白藜芦醇固体分散体的释放遵循Weibull模型。最终使用热熔挤出技术成功制备了白藜芦醇缓释固体分散物(RESRS P188-SRSD),其中药物与载体的质量比为1:3,释放调节剂为P188,剂量为10%。该制剂稳定性好,溶出度提高了10倍。     

茴三硫-聚乙二醇类固体分散体的研究

目的制备茴三硫固体分散体,提高其溶解度和溶出速率。方法以不同分子量不同比例的聚乙二醇为载体,以熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究和DSC扫描。结果茴三硫与聚乙二醇可形成低共熔物,并使溶出度大大增加,载体比例越大,药物溶出愈快。结论本试验所制茴三硫固体分散体能加速体外溶出,体外溶出与载体分子量无关,但与固体分散体载体比例有关。     

吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的制备吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体,提高吲哚美辛的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体,采用溶剂-熔融法制备固体分散体。用差示热分析(DTA)、扫描电子显微镜(SEM)考察药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度研究。结果吲哚美辛以微晶或无定形分散在载体中,药物的溶出度随载体比例增加而增加。结论制备的固体分散体吲哚美辛的溶出度和溶出速率显著提高。     

阿奇霉素固体分散体制备工艺研究

目的比较不同方法制备难溶性阿奇霉素固体分散体的体外溶出度,优化制备工艺。方法选择不同载体,并采用热熔挤出法和喷雾干燥法制备阿奇霉素固体分散体,并与气流粉碎技术制备的样品比较。采用饱和溶解度和体外累积溶出度判定不同方法所制备成品的差异。结果 2种固体分散体制备技术均能加快药物的溶出度,同时均优于气流粉碎制备的样品。结论相比热熔挤出法,采用喷雾干燥法制备的固体分散体更能显著提高药物的饱和溶解度和溶出度。     

联苯双酯固体分散体处方及体外性质评价

目的应用不同亲水性载体材料制备联苯双酯固体分散体,提高联苯双酯体外溶出。方法应用溶解度参数法初步筛选载体材料,采用热熔挤出法制备联苯双酯固体分散体,采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法和傅立叶变换红外光谱法对所制备的固体分散体进行表征。对固体分散体进行溶出度测定,以体外累积溶出度为主要指标,分别考察不同载体、不同载药量对固体分散体中联苯双酯溶出度的影响。结果应用不同亲水性载体材料制备的固体分散体均可提高联苯双酯溶出度,其中以Soluplus对联苯双酯溶出度的提高最为显著,累积溶出度可达到90%左右。优选Soluplus为固体分散体载体材料,并且当载药量为20%时,溶出度最高。结论应用载体材料Soluplus制备固体分散体可以显著提高联苯双酯溶出度。载体材料的性质及载药量的高低都会影响固体分散体中药物的溶出度。