盐酸度洛西汀临床研究近况

盐酸度洛西汀是一种新型的相对平衡有效的选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺(NE)双重再摄取抑制剂.目前发现不仅可以治疗抑郁症,还可用于治疗压力性尿失禁与糖尿病周围神经病性疼痛,对于抑郁症伴发慢性疼痛也有一定的疗效,本文介绍近年来该药的研究进展和临床应用.     

抑郁症治疗进展

本文对抑郁症的治疗进展作了系统综述。选择性5-羟色胺(HT)再摄取抑制剂(SSRI)疗效确定且不良反应少,是目前应用最广泛的抗抑郁药。作用于多种神经递质系统的药物如5-HT／去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂(SNRI)、NE和特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA)等也有确切的疗效。对于难治性抑郁症,一般需加用锂盐、非典型抗精神病药物等。各种抗抑郁药的疗效仍不够理想,大多数起效时间较慢,症状缓解不彻底。药物与心理联合治疗将明显提高疗效。     

综合医院门诊抑郁障碍和焦虑障碍患者处方变化分析

目的 调查某大型三甲综合医院门诊抑郁障碍和焦虑障碍的处方5年前后变化情况,分析临床药物治疗演变规律。方法 以2010年及2015年全年作为2个调查时段,根据相关诊断导出相对应的处方,分析比较其中的精神类药物的使用情况。结果 2015年抑郁障碍和焦虑障碍门诊治疗上使用占比高的药物分别为选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI,27%)、第二代抗精神病药(SGA,19.9%)、苯二氮卓类(BDZ,18.5%)及选择性5-HT/NE再摄取抑制剂(SNRI,15.5%),单药治疗中SSRI(51.7%)及SNRI(40%)占有相当大的比例,联合治疗中占比高的为SSRI(31.8%)、SGA(26%)及SNRI(17.4%);2015年较2010年相比,β受体阻断剂及三环类占比明显下降,联用药物数量较之前明显减少,从3药联合变为以双药联合治疗为主。结论 综合医院抑郁障碍和焦虑障碍门诊治疗药物选择较5年前更加规范和个体化;选择疗效良好、不良反应轻微的药物及联合用药已成为主要趋势。     

盐酸度洛西汀临床应用研究进展

盐酸度洛西汀（duloxetine hydrochloride／Cymbaha,以下简称为度洛西汀）是Eli Lilly公司开发的一个5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。5-羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质,在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。度洛西汀能够抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度,故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5-羟色胺和去甲肾上腺素受体,从而增强尿道括约肌的神经性紧张程度和收缩能力,     

盐酸度洛西汀在糖尿病痛性周围神经病变治疗中的应用

糖尿病周围神经病变是糖尿病最常见的慢性并发症之一,发病机制尚未完全明了。度洛西汀能阻断5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的吸收、转运及结合,强烈抑制5-HT和NE再摄取,使大脑和脊髓中的5-HT和NE浓度升高,使这两种神经递质在调控情感和对疼痛敏感程度方面的作用提高,增加机体对疼痛的耐受力,从而缓解疼痛。     

抗抑郁药

目前，治疗抑郁症的药物主要有3大类：调节脑内5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）平衡的三环类、减缓这些脑内神经递质降解的单胺氧化酶抑制剂和增强5-HT活性但不影响其他神经递质的选择性5-HT再摄取抑制剂。文拉法辛（venlafaxine）是一种三环类化合物，于1994年上市，是第一个5-HT和NE再摄取抑制剂。尤其作为严重抑郁症的一线治疗药具有特殊的功效。     

度洛西汀将填补氟西汀专利期满留下的空白

新的研究数据表明，Lilly公司的5-HT/去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类抗抑郁药度洛西汀(duloxetine)可能有助于填补该公司的重磅炸弹级抗抑郁药氟西汀(fluoxetine,Prozac)失去专利保护后留下的空白。研究结果显示，度洛西汀对治疗抑郁症的情绪和躯体症状都有效，使其能够在拥挤的抗抑郁药市场中获得一席之地。据分析家预测，到2006年，度洛西汀的最高年销售额将达到6亿美元。预期度洛西汀将在2002年或2003年进入美国市场，商品名为Cymbalta。该产品申请的第二个适应证为女性应激性尿失禁(SUI)。度洛西汀将优于现有的抗抑郁药，主要因…     

抗抑郁药Desvenlafaxine

目前,治疗抑郁症的药物主要有3大类:调节脑内5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)平衡的三环类、减缓这些脑内神经递质降解的单胺氧化酶抑制剂和增强5-HT活性但不影响其他神经递质的选择性5-HT再摄取抑制剂.     

新型抗抑郁药临床应用评价

近20多年来,一系列新型抗抑郁药陆续用于临床,由于疗效确切、安全性好、不良反应少,现已成为帮助很多心理(精神)疾病患者解除痛苦的常用药物.在这些抗抑郁药中三类药物使用最多,第一类称为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),产品有:氟西汀(fluoxetine)、帕罗西汀(paroxetine)、舍曲林(sertraline)、氟伏沙明(fluvoxamine)和西酞普兰(citalopram)及艾司西酞普兰(escitalopram);第二类称为5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂(SNRI),产品有:文拉法辛(venlafaxine)和度洛西汀(dLuloxetine);第三类称为去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA),现有产品如米氮平(mirtazapine).     

某“三甲”医院2006-2011年抗抑郁药应用分析

目的:评价某"三甲"医院抗抑郁药的应用情况。方法:对某"三甲"医院2006-2011年抗抑郁药的销售金额、用药频度(DDDs)等进行回顾性统计、分析。结果:该院抗抑郁药销售金额呈逐年上升趋势,由2006年的110.41万元增加到2011年的431.93万元,增幅达292%。其中,选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)稳居第1位,5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)销售金额增长最快,而三环类抗抑郁药(TCA)的销售金额一直处于较低水平。所应用的15个品种中,年销售金额以舍曲林、帕罗西汀、文拉法辛一直处于较高水平,度洛西汀销售金额增长最快。结论:该院所应用的抗抑郁药以新型抗抑郁药为主流。     

盐酸舍曲林的合成路线图解

盐酸舍曲林(sertraline hydrochloride,1),化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐,系由美国辉瑞公司研发的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),于1990年首次在英国上市,商品名Zoloft.本品可高选择强效抑制5-HT再摄取,提高中枢神经5-HT含量,临床用于治疗和预防抑郁症复发.与其它SSRI相比,本品在治疗剂量内不抑制自身代谢,安全有效,且耐受性好、副作用少.本文对1的合成工艺进行如下总结.     

度洛西汀合成路线图解

度洛西汀(duloxetine,1),化学名为(γS)-N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺,是由美国Eli Lilly公司研发的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂[1].2002年9月美国FDA批准用于治疗重型抑郁症,临床用盐酸盐,商品名Cymblta.     

文拉法辛缓释胶囊与舍曲林治疗抑郁症的临床疗效和安全性对照研究

<正>文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是一种二环类苯乙胺族化合物,是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(serotonin and noradrenaline reuptake inhibitor,SNRI)类抗抑郁药物,能选择性阻断5-羟色胺(5-HT)转运体和去甲肾上腺素(NE)转运体的再摄取作用,具有双重活性,能快速起效,起到抗抑郁作用。本研究比较文拉法辛与舍曲林对抑郁症的治疗效果及安全性,     

度洛西汀临床应用的安全性

度洛西汀是一种新型选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂,用于治疗重症抑郁和糖尿病性周围神经病变。与传统的抗抑郁药物相比,本品起效迅速,不良反应相对较小。本文对应用度洛西汀的禁忌证和不良反应进行了归纳和介绍,为该药的临床安全应用提供参考。     

选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂临床应用与评价

目的：评价选择性5-HT和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂临床合理应用概况。方法：收集国内外相关文献,从选择性5-HT和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂的作用机制、应用状况、不良反应等方面进行分析评价。结果及结论：选择性5-HT和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂目前已普遍应用于临床。     

潜在“重磅炸弹”盐酸度洛西汀究因分析

2004年8-9月。Eli Lilly公司发现和开发的一个5-羟色胺和去甲肾上腺素平衡和强再摄取抑制剂盐酸度洛西汀（duloxetine hydrochloride）先后在美、欧获准上市，用于治疗成人严重抑郁、妇女中至重度应激性尿失禁症和糖尿病性外周神经病性疼痛。由于短短两月不到即在世界两大主要药物市场获得上述三大重要适应证．盐酸度洛西汀已被预测其至2008年时的全球总销售额就能达到25—30亿美元。本文简述盐酸度洛西汀的临床成绩及其特性，而此正是它将成长成为“重磅炸弹”的市场基础。     

抗抑郁药物的研究概况

综述了抗抑郁药物的作用机制（单胺递质理论、神经递质受体理论、受体后神经细胞信号转导理论）、药物分类（三环类、单胺氧化酶抑制剂、可逆性单胺氧化酶抑制剂、选择性5-HT再摄取抑制剂、选择性NA再摄取抑制剂、5-HT和NA双重再摄取抑制剂、NA能和特异性5-HT能抗抑郁药等）及研究现状。     

2009—2011年中山市第三人民医院抗抑郁药应用分析

了解我院抗抑郁药的临床应用情况及发展趋势,为临床用药提供参考。方法：采用世界卫生组织推荐的限定日剂量（ODD）分析法,对2009--2011年我院抗抑郁药的应用品种、销售金额、用药频度（DDDs）、限定El费用（DDC）等进行统计、分析。结果：3年来,我院抗抑郁药的销售金额和DDDs均呈逐年上升趋势;选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）使用较多,居各类抗抑郁药销售金额排序前2位;帕罗西汀、舍曲林一直居各种抗抑郁药DDDs和销售金额排序的前3位;度洛西汀、文拉法辛、艾司西酞普兰居各种抗抑郁药DDC排序的前3位。结论：我院SSRI已成为临床一线抗抑郁药,三环类药（TCA）应用比例减少,SNRI发展迅速。     

选择性5-HT再摄取抑制剂与5-HT、NE再摄取双重抑制剂治疗围绝经期情绪障碍的临床探讨

目的:分析选择性5-HT再摄取抑制剂与5-HT、NE再摄取双重抑制剂治疗围绝经期情绪障碍的临床效果。方法:选取68例围绝经期情绪障碍患者作为研究对象,其中A组34例,行选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)治疗,B组34例,行5-HT、NE再摄取双重抑制剂(SNRIs)治疗,对比两组患者情绪变化。结果:B组用药后1个月、3个月HAMD评分、HAMA评分低于对照组(P0.05)。结论:较选择性5-HT再摄取抑制剂相比,5-HT、NE再摄取双重抑制剂治疗围绝经期情绪障碍效果显著,更具应用价值。     

选择性5—羟色胺再摄取抑制与药物的相互作用

选择性的5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs)属第三代抗抑郁药,疗效确切,安全性高,不良反应少,目前已成为第一线抗抑郁药,并对强迫症、厌食症有良效.