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肺靶向卡铂明胶微球的研究 总被引:11,自引:0,他引:11
目的:为提高卡铂的疗效,降低毒副作用,制备了该药的明胶微球。方法:用乳化法制备卡铂明胶微球,紫外分光光度法测定药物的含量,二阶导数法测定体外释药情况;用静脉注射肿瘤细胞建立了肺肿瘤模型,计算瘤结节数来考察疗效。结果:卡铂明胶微球平均粒径为13-20 μm ,粒径范围5-0~28-6 μm 的微球数占总数的91-8% 。微球平均载药量为23-76%(n=3) 。冰箱、室温和37℃,RH75% 考察3个月,几乎无变化,体外释药符合一级动力学规律,释药T1/2 比原药延长约10倍。药效学实验表明,卡铂明胶微球对小鼠肺部S180肿瘤生长有明显的抑制作用,抑瘤作用较原药卡铂大大提高。结论:卡铂明胶微球在体内有良好的肺靶向性,对提高药物的疗效,降低药物毒副作用等方面有重大意义。 相似文献
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肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备 总被引:8,自引:0,他引:8
目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球.方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成.并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究.结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中.微球的平均粒径为12.269 μm,粒径在5.0~25.0 μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求.载药量为42.6%,包封率为53.8%.最佳工艺条件重现性好.经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变.结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究. 相似文献
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紫杉醇肺靶向微球的制备及体内外评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的用生物可降解材料聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)制备肺靶向紫杉醇缓释微球。方法在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向紫杉醇PLGA微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;用小鼠为实验对象,研究了紫杉醇聚乳酸微球的体内组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5~15μm范围内的占总体积的87.18%,微球平均粒径为9.65μm;包封率为83.8%;载药量为19.7%;体外释药符合Higuchi方程Q=-2.193 7 22.009t0.5,r=0.990 4;体内实验表明紫杉醇微球混悬剂较普通注射剂更趋于聚集在肺组织。结论微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性。 相似文献
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肺靶向地塞米松微球的制备及体外释药 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究水溶性药物地塞米松磷酸钠肺靶向微球制备工艺的优化。方法:以油/水型乳化-溶剂挥发法制备微球,考察微球的性质及肺靶向性。维持其他条件不变,内相中加入甲醇和改变外相中氯化钠的加入量后,考察微球的载药量变化。结果:所制的微球的平均粒径为(8.37±4.0)μm。突释性好,最初0.5h释药量达48.28%。各器官石蜡切片中,肺组织中有较多微球嵌顿。随着内相中加入甲醇和外相中加入氯化钠,微球载药量提高。结论:地塞米松微球有良好的肺靶向性。采用油/水型乳化-溶剂挥发法制备水溶性地塞米松微球时,内相中加入甲醇和外相中加入氯化钠有助于提高微球的载药量。 相似文献
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肺靶向卡铂明胶微球的药物动力学和体内分布研究 总被引:10,自引:1,他引:9
采用原子吸收分光光度法测定静脉给药后小鼠血浆和各脏器组织中卡铂的浓度,并对肺靶向卡铂明胶微球和游离药物卡铂的药物动力学、体内分布行为和肺靶向性进行了比较研究。结果表明卡铂明胶微球药物动力学模型为三室模型,具有明显的肺靶向性。 相似文献
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目的用生物可降解材料明胶制备肺靶向异烟肼明胶微球。方法用乳化法制备异烟肼明胶微球,正交试验优化其制备的因素;用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)确证微球的形成;用正置荧光显微镜观察微球的形态;并对异烟肼明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率和稳定性等进行研究。结果最佳工艺条件,重现性好,微球形态圆整,药物确己存于微球中;粒径在5.0~25.0μm的微球占总数的90%以上,平均粒径为15.63μm,达到肺靶向要求;载药量和包封率分别为14.93%和73.30%。常温放置6个月,其外观形态、大小及含量基本不变。结论制备异烟肼明胶微球的工艺简单稳定,可用于肺靶向注射剂的研究。 相似文献
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目的 用生物可降解材料明胶制备肺靶向异烟肼明胶微球。方法 用乳化法制备异烟肼明胶微球,正交试验优化其制备的因素;用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)确证微球的形成;用正置荧光显微镜观察微球的形态;并对异烟肼明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率和稳定性等进行研究。结果 最佳工艺条件,重现性好,微球形态圆整,药物确己存于微球中;粒径在5.0~25.0 μm的微球占总数的90%以上,平均粒径为15.63 μm,达到肺靶向要求;载药量和包封率分别为14.93%和73.30%。常温放置6个月,其外观形态、大小及含量基本不变。结论 制备异烟肼明胶微球的工艺简单稳定,可用于肺靶向注射剂的研究。 相似文献
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肺靶向卡铂囊泡的研究 总被引:4,自引:1,他引:3
目的制备卡铂非离子型表面活性剂囊泡,以提高卡铂对肺癌的疗效并降低其毒副作用。方法用薄膜分散法制备卡铂囊泡,紫外分光光度法测定药物的含量,二阶导数法测定体外释药。小鼠体内分布试验,用iv.S-180肿瘤细胞建立了肺肿瘤模型,计算瘤结节数。结果卡铂囊泡平均粒径为3.72μm,最小粒径为2.0μm,最大粒径为10.0μm,跨距为0.66。卡铂囊泡包封率为29.2%。体外释药符合双指数方程的规律,释药T1/2比原药延长9.14倍。体内分布研究表明,卡铂囊泡与原药相比,有明显的肺靶向性。卡铂泡囊对小鼠肺脏S-180肿瘤生长较原药的抑瘤作用有明显提高。结论卡铂囊泡在体内有良好的肺靶向性。 相似文献
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《Drug delivery》2013,20(8):545-554
The purpose of the study is to design and evaluate curcumin loaded gelatin microspheres (C-GMS) for effective drug delivery to the lung. C-GMS was prepared by the emulsification-linkage technique and the formulation was optimized by orthogonal design. The mean encapsulation efficiency and drug loading of the optimal C-GMS were 75.5?±?3.82 % and 6.15?±?0.44%, respectively. The C-GMS presented a spherical shape and smooth surface with a mean particle diameter of 18.9 μm. The in vitro drug release behavior of C-GMS followed the first-order kinetics. The tissue distribution showed that the drug concentrations at lung tissue for the C-GMS suspension were significantly higher than those for the curcumin solution, and the Ce for lung was 36.19. Histopathological studies proved C-GMS was efficient and safe to be used as a passive targeted drug delivery system to the lung. Hence, C-GMS has a great potential for the targeted delivery of curcumin to the lung. 相似文献
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The purpose of the study is to design and evaluate curcumin loaded gelatin microspheres (C-GMS) for effective drug delivery to the lung. C-GMS was prepared by the emulsification-linkage technique and the formulation was optimized by orthogonal design. The mean encapsulation efficiency and drug loading of the optimal C-GMS were 75.5?±?3.82 % and 6.15?±?0.44%, respectively. The C-GMS presented a spherical shape and smooth surface with a mean particle diameter of 18.9 μm. The in vitro drug release behavior of C-GMS followed the first-order kinetics. The tissue distribution showed that the drug concentrations at lung tissue for the C-GMS suspension were significantly higher than those for the curcumin solution, and the Ce for lung was 36.19. Histopathological studies proved C-GMS was efficient and safe to be used as a passive targeted drug delivery system to the lung. Hence, C-GMS has a great potential for the targeted delivery of curcumin to the lung. 相似文献
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金双歧、肯特令联合治疗婴幼儿秋季腹泻疗效观察 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:观察金双歧、肯特令联合治疗婴幼儿秋季腹泻的疗效。方法:228例患儿随机分为三组,A组采用金双歧治疗;B组有用肯特令治疗;C组采金双歧肯特令联合治疗,结果:联合治疗组的总有效率93.1%,明显高于金双岐组(79.5%)和肯特令组(77.9%),结论:金双歧、肯特令联合治疗婴幼儿秋季腹泻的疗效显著。 相似文献
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目的:了解腰硬联合麻醉后头痛原因,为临床提供参考.方法:对49例腰硬联合麻醉后头痛进行回顾性分析,总结原因及治疗方法.结果:低颅压头痛44例(占89.79%),其中硬膜外针穿破硬膜12例,未发生穿破22例;颈源性头痛4例(占8.16%),偏头痛1例(占2.04%).结论:腰硬联合麻醉后头痛以低颅压头痛为主,但其他类型头痛也可发生,临床医生需对此鉴别. 相似文献
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目的:探讨丁咯地尔对椎基底动脉缺血的治疗作用。方法:将92例椎基底动脉缺血患随机分为丁咯地尔组(46例)和盐酸培他啶组(46例),逐日观察疗效。结果:丁咯地尔组临床效果显,用药治疗72h后总有效率96.6%。结论:丁咯地尔治疗椎基底动脉缺血疗效好,起效快,具有临床应用价值。 相似文献
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目的:观察三化汤对缺血性中风模型大鼠血清脂肪酸谱的影响.方法:采用线栓法建立大鼠大脑中动脉阻塞模型(MCAO模型),随机分为模型组、干预组,每组10只.另设正常组、假手术组,每组各10只.正常组、假手术组、模型组灌胃纯净水,干预组灌胃三化汤水煎液,连续给药10 d.10 d后处死大鼠,取血清样本,采用气相色谱-质谱联用... 相似文献
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黄芪注射液佐治小儿病毒性心肌炎疗效观察 总被引:4,自引:1,他引:4
目的:观察黄芪注射液佐治小儿病毒性心肌炎的临床疗效。方法:80例患儿随机分为对照组和治疗组,治疗组在对照组基础上加用黄芪注射液,观察治疗前后症状、体征、心电图、心肌酶谱和肌钙蛋白I的变化。结果:与对照组比较,治疗组心肌酶谱、肌钙蛋白I降低更明显(P〈0.01),心电图恢复更快(P〈0.05)。结论:黄芪注射液结合传统治疗药物治疗小儿病毒性心肌炎安全有效。 相似文献
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罂粟碱单用与合用酚妥拉明治疗阳痿疗效对比观察 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 :从经济学角度评价罂粟碱单用与合用酚妥拉明治疗阳痿的方法。方法 :随机将100例阳痿患者分为两组 ,一组单用罂粟碱 ,另一组用罂粟碱加酚妥拉明 ,均行阴茎海绵体内注射 ,统计分析两组的治疗效果。结果 :罂粟碱组有效率为94 % ,罂粟碱加酚妥拉明组有效率为96 %。结论 :两组药物均能有效治疗阳痿 ,联合用药组效果稍好。单用罂粟碱治疗 ,药源充足 ,费用较低 相似文献