新型止吐药——5-羟色胺_3受体拮抗剂昂丹司琼的药理与临床

<正> 盐酸昂丹司琼(ondansetron hydrochlo-ride,商品名为Zofran,Zophren,Avessa,Ceramor,Ceramos,Montase,Kazarin.)由葛兰素制药有限公司在我国注册。其化学式为C_(18)H_(19)N_3O·HCl·2H_2O。结构式如下:     

BRL25000制剂

BRL25000系羟氨苄青霉素(AMPC)与克拉维酸钾(CVA-K)2∶1的合剂。羟氨苄青霉素Amoxicillin 化学名:(α-氨基-4羟苄基)青霉素三水化合物((α-Amino-4hydroxybenzyl)Penicilin trihydrate)。分子式:C_(16)H_(19)N_3O_5S·3H_2O,分子量:419.45。化学结构式:     

依普罗醇的多晶型现象

依普罗醇(Epronzinol)的化学名称为1-[(2-甲氧基-2-苯基)乙基]-4-[(3-羟基-3-苯基)丙基]嗪哌二盐酸盐,是一较新的支气管扩张药,常用其片剂、栓剂和糖浆剂。采用不同的结晶条件可获得三种晶型:晶型Ⅰ(熔点283°)、晶型Ⅱ(转变点220°)、晶型Ⅲ(熔点225°)。三种溶剂化物为,SI(·1H_2O)、SⅡ(·2H_2O)、SⅢ(·1/2C_2H_5OH)及一种包合物(含H_2O 约2%)。作     

氨酚待因片

本品为白色压制片.每片含对乙酰氨基酚(C_5H_9NO_2)500毫克,磷酸可待因(C_(18)H_(21)NO_3·H_3PO_4·1(1/2)H_2O)8.4mg.[作用特点]本品为镇痛药,所含的两种主药是通过不同的作用机理而发挥镇痛疗效的.作为麻醉药的可待因与中枢神经系统的特异阿片受体相结合,而作为解热镇痛药的扑热息痛(对乙酰氨基酚)则在外周发挥其镇痛作用.两者合并给药对镇痛具有相加作用.     

新药工艺介绍

3-(4-氨基苯基)-3-乙基-2,6-哌啶二酮 C_(13)H_(16)N_2O_2(232.3)mp149～150°抗肿瘤药 USPXXI 新增     

一种新型抗溃疡药物—埃沙拉唑

<正> 埃沙拉唑——英文名为 Esaprazole 或Hexaprazole;化学名为 N—〔1—哌嗪乙酰基〕一环己胺(N—〔1—piperazinylace—tyl〕—cyclohe—xylamine)。其分子式为 C_(12)H_(23)N_3O;结构式为:     

新青霉素抗生素Aspoxicillin

Aspoxicillin是一种新的青霉素类抗生素.其结构是在羟氨苄青霉素的6位上引入N-甲基-D-天门冬酰胺侧链.化学名为(2S、5R、6R)-6-〔2R-2(2R-2-氨基-3-N-甲基-甲酰胺基-丙酰胺基-2-(4-羟苯基)乙酰胺基-3,3二甲基-7-氧-4-硫-1-氮双环〔3、2、0〕庚-2-羧酸的三水化合物.分子式C_(21)H_(27)N_5-O_7S·3H_2O,分子量547.28,其结构为:     

一种软珊瑚中的细胞毒活性精脒(Spermidine)衍生物

从软珊瑚Sinularia brongersmai分得两种非萜类新细胞毒活性的精脒化合物1和2。以原料的稀醇提取物经溶剂分配处理,使活性成分集中后进行硅胶层析,甲醇-浓氨水(9:1)洗脱部分蒸馏(130°/10~(-2)mm)得到油状物,GC-MS分析表明为m/e381和383两组分的混合物(9:1)。催化氢化后变成单一的化合物2(m/e383),1和2的分子式分别定为C_(23)H_(47)N_3O和C_(23)H_(49)N_3O,结合光谱数据分析和化学降解,作者提出     

新抗生素8510的研究

新抗生素8510是由分离自福建省厦门地区海泥的一株定名为鲁特格斯链霉菌鼓浪屿亚种所产生的.其主要组份8510-1的分子量是618,分子式为C_(25)H_(46)N_8O_(10)·2H_2O,由氨基糖苷和肽两部分构成,含minobiosamine,与已报道的Minosaminomycin相似,但肽部分的组成氨基酸则彼此各不相同.抗生素8510-1具有广的抗菌谱,特别是对绿脓杆菌和某些大肠杆菌有显著的抑制作用,毒性极低.     

肟和酰胺在水合介质中用AlCl_3·_6H_2O/KI/H_2O/CH_3CN体系脱水

Al Cl3· 6 H2 O/ KI在乙腈和水中室温搅拌 0 .5 h后 ,加入肟或酰胺 ,反应混合物于 80℃回流 6～ 17h,可得相应的脱水物 (腈或异喹啉等 )。 18例收率 6 0 %～ 96 %。肟和酰胺在水合介质中用AlCl_3·_6H_2O/KI/H_2O/CH_3CN体系脱水@沈蓓苓     

盐酸丁卡因注射液有效期的预测

盐酸丁卡因注射液是盐酸丁卡因的灭菌水溶液,含盐酸丁卡因(C_(15)H_(24)N_2O_2·HCl)0.5%或1%,其含量应为标示量的95～105%。丁卡因含有酯键结构,易水解失效,水解产物为丁氨基苯甲酸和二甲氨基乙醇。通常制剂注解中都说本品不     

复方硼砂溶液测定方法的商榷

复方硼砂溶液(又称杂欠氏溶液),为临床常用的一种含漱液,它具有杀菌、防腐、清洁粘膜的作用,常用于口腔炎、咽喉炎及扁桃体炎的治疗,其疗效可靠,在各医院被广泛配制和使用。它的处方组成为:硼砂15g、碳酸氢钠15g、液化苯酚3ml、甘油3.5ml,蒸馏水加至1000ml。在《中国医院制剂规范》(以下简称《规范》中质量标准为:含碳酸氢钠(NaH-CO_3)1.35％～1.65％,含硼砂(NaB_4O_7·10H_2O)1.35％～1.65％(g/ml)含苯酚(C_6H_6O)0.25％～0.31％(g/ml)。但是我们依据《规范》在执行过程中     

用正交试验法优选白色洗剂的配方及成品的临床考察

白色洗剂(Lofio Albcl下称L·A)在国外处方中多为K_2S_3与Z_1SO_4·7H_2O配制而成,国内因K_2S_3极少应市,而用S与KOH在制剂室先制得K_2S_3后再与Zn-SO_4·7H_2O配制,L·A;《中国医院制剂规范》(下称“规范”)和一些地方医院制剂处方组成常为2.0％的S,3.0％的KOH,4.0％的Z_1SO_4·7H_2O。我院按此处方长     

银盐法测定水中砷吸收液的改进

本文介绍了用银盐法测定水中砷,吸收液C_5 H_(10) NS_2·Ag—C_6 H_(15) O_3 N—CHCl_3,改用CH_2 ClCH_2 Cl(1,2—二氯乙烷)代替CHCl_3,改换后的吸收液具有毒性小、测定准确、灵敏度高和稳定性好等特点。本文对反应试液酸度和测定波长的选择作了简述。     

新抗肿瘤抗生素:MacbecinⅠ和Ⅱ的结构

Macbecin Ⅰ和Ⅱ具有抗细菌、真菌和抗原虫活性,为诺卡氏菌sp.№c-14919产生的新抗肿瘤抗生素。Mncbecin Ⅰ,熔点187～188℃分解;[α]_D+351°(氯仿),M~+m/e 558.2951,C_(30)H_(42)N_2O_8,λ_(max)274nm(ε25510)和397nm(ε2400)。IR的特征峰为1740(酯C=O),1692,1660和1605(醌C=O和C=C)及1645cm~(-1)(酰胺C=O);Macbecin Ⅱ,C_(30)H_(44)N_2O_8,     

新型β—阻滞剂比索心安富马酸盐中间体的制备

<正> 比索心安富马酸盐的英文名称:(±)-1-[a-[(2-Isopropoxyethoxy)-p-tolyl]oxy]-3-isopropylamino-2-propanol Fumarate 结构式: 分子式:C_(18)H_(31)NO_4~(·2/1C_4H_4O_4) 本品通常为白色结晶,呈粉末状,溶于水。熔点98—100℃。本品由西德E·MERCK公司研制开发,八一年,在西德申请到合成专利,八六年四月在西德首次上市。目前,英国正     

中药赤芍中化学成分的研究

自中药赤芍(Paeonia lactiflora Pall.)根的乙醇提取物中,首次分得两个新单萜甙,经元素分析,制备衍生物并根据紫外光谱,红外光谱,质谱,核磁共振的氢谱和碳谱及X-射线单晶分析等数据,确定化合物(Ⅰ)的分子式为C_(21)H_(34)O_(10)·2H_2O,mp 112～116℃,[α]_D~(29)-30.5°(c 0.87,乙醇),命名为(Z)-(1S,5R)-β-蒎烯-10基β-巢菜糖甙[(Z)-     

头孢匹罗的体外抗菌活性

头孢匹罗系1_{[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-顺-O-甲肟基乙酰胺基]-2-羧基-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-3-基]-甲基}-6,7-二氢-5H-1-吡啶(钅翁)氢氧化物内盐,分子式为C_(22)H_(22)N_6O_5S_2·H_2SO)4,分子量为612.7.头孢匹罗是—两性离子(一个分子上带有一个正电荷和一个负电荷).头孢核带有负电荷,四价铵离子带正电荷(图1).     

环戊基哌嗪力复霉素的临床前药理研究

环戊基哌嗪力复霉素是意大利半合成的力复霉素又一新型衍生物〔英文名3-(4-cy-clo-pentyl-1-piperazinyl)imino methy rifamycin SV〕,商品名Rifapentine,代号DL473、ACPP、L11473等.结构式见图1,分子量877,分子式C_(47)H_(64)N_4O_(12).     

药剂学

N.F.用磷酸鈉(Na_2HPO_4·7H_2O)作硫酸麻黃素凝膠的稳定剂。作者根据其研究材料認为西黄蓍膠溶液在pH接近于5时最为稳定,小于4或大于6时会显著的影响其稳定性。硫酸麻黄素凝膠加入磷酸鈉后pH由4.5-5昇高到7左右,以磷酸鈉为“稳定剂”可能对凝膠是有害的。作者在試驗过程中發現磷酸二氫鈉(NaH_2PO_4·H_2O)对保持西黄著膠溶液的粘滯度極佳,