蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片制备工艺优选及体外抗肿瘤作用评价

目的 优选蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的制备工艺,并评价其体外抗肿瘤作用.方法 以蒜氨酸的累积释放率为评价指标,以崩解剂种类和用量、肠溶衣用量及微晶纤维素(MCC)与蒜氨酸的质量比为考察因素,采用单因素试验优选蒜氨酸微丸的制备工艺;以大蒜辣素产率为评价指标,以蒜酶层中MCC的用量、包衣温度为考察因素,采用单因素试验优选蒜...     

蒜氨酸+蒜酶抗肿瘤及其机制的研究

大蒜制剂、大蒜提取物和大蒜提取成分的抗肿瘤作用已有广泛的研究[1 ] 。蒜氨酸 (Alliin ,2 烯丙基半胱氨酸亚砜 )为大蒜活性成分的主要前体物质 ,蒜氨酸在蒜氨酸酶 (Alli inase ,EC 4 .4.1 .4)的催化作用下产生大蒜辣素 (Allicin ,二烯丙基硫代亚磺酸酯 )。本课题组发现蒜氨酸 +蒜氨酸酶生成的大蒜辣素 1 3h内基本稳定。据此 ,本文采用MGC 80 3和HeLa肿瘤细胞株 ,利用蒜氨酸 +蒜氨酸酶生成的大蒜辣素研究其体外的抗肿瘤作用及其作用机制。1　材料和方法1 .1　细胞培养及药物　细胞培养的传代接种见文献[2 ] 。蒜氨酸及蒜氨酸酶由新疆…     

用于蒜氨酸含量和有关物质测定的方法

蒜氨酸是大蒜的功效成分大蒜辣素的前体。大蒜辣素极不稳定，无法直接制成制剂应用于临床，故从鲜蒜中分别提取化学性质相对稳定的蒜氨酸和蒜酶，制成蒜氨酸／蒜酶复合制剂的方法是目前大蒜高效制剂开发的主要思路。为配合蒜氨酸的质量研究，综述了近年来蒜氨酸含量和有关物质的测定方法，包括紫外法、薄层色谱扫描法、气相色谱法、高效毛细管电泳法、生物传感器法、液相色谱法，并讨论了各方法的优点和局限性。     

可使大蒜无气味吗?

大蒜辣素——气味很强的物质大蒜中蒜氨酸(Alliin)稳定,且无气味,实际上也不起作用。但是,它一旦与大蒜中的蒜氨酸酶接触,就极其迅速地转化为气味很强、但极不稳定的大蒜辣素(Allicin)。因为植物中的蒜氨酸酶通常与蒜氨酸分开,只有组织受到破坏时,它才使底物转化。几种蒜氨酸的同系物性质完全相同。尤其在高温时,大蒜辣素及其同系物自动转化为一系列第二产物,通过水蒸汽蒸馏     

HPLC定量测定大蒜的蒜辣素和蒜氨酸

蒜辣素(allicin)及其前体蒜氨酸(alliin)已被认为是大蒜及其制品评价的标志成分。我们根据文献(1)和(3)改进了蒜辣素的合成和纯化方法,并用反相HPLC硅胶吸附物作为内标进行蒜辣素的含量测定。另外我们还建立了两种洗脱系统以缩短分析时间而获得相同的分析数据。蒜辣素的保留时间原为6.7min,而现在的保留时间分别减少到3.5和3.9min。为了建立蒜氨酸的内标,我们改进了氨基酸的合成方法,异构体反复重结晶进行分离,用HPLC进行蒜氨酸定量测定。     

大蒜抗氧化活性成分的测定及薄层生物自显影技术分析

目的测定和分析大蒜抗氧化活性成分。方法利用1,1-二苯基苦基苯肼法(DPPH·)测定大蒜灭酶体系和蒜酶激活体系抗氧化活性成分,利用大蒜氨基酸展开系统(正丁醇-冰乙酸-水)、大蒜辣素展开系统(甲苯-乙酸乙酯)和大蒜多糖展开系统(冰乙酸-氯仿-水)对大蒜抗氧化活性成分进行分析。结果大蒜灭酶体系中氨基酸、大蒜多糖和蒜酶激活体系中的大蒜含硫化合物的半数抑制质量浓度(IC50)分别为0.058,0.170和0.068mg·mL-1。大蒜灭酶体系中的蒜氨酸和蒜酶激活体系中的大蒜辣素有抗氧化活性,其他抗氧化活性成分有待进一步确定。结论大蒜中氨基酸和含硫化合物有一定的抗氧化活性,具有研究价值。     

含蒜酶的大蒜提取物可改善高血压等症的治疗活性

一种新制剂内含有活性的蒜酶和蒜氨酸的干大蒜提取物。据蒜酶量计,干大蒜提取残渣中比大蒜粉含有更多的蒜氨酸,也含至少0.1％的粉状水溶性酸,至少2％的蒜氨酸(千重)。不含蒜酶,仅含蒜氨酸的大蒜提取物     

有关2010年版中国药典大蒜质量标准的几点建议

通过文献综述阐述大蒜的活性成分———蒜氨酸、蒜酶和大蒜辣素及三者之间的关系;介绍国外药典收载大蒜及相关制剂含量测定的指标,简述大蒜素的由来及结构。对2010年版中国药典大蒜质量标准中含量测定的方法提出疑问,并提出修改建议。     

HPLC内标法测定鲜蒜中蒜氨酸

目的:建立准确、方便的 HPLC 法测定鲜蒜中蒜氨酸。方法:采用微波灭酶,以利巴韦林为内标物,HPLC 紫外检测,测定鲜蒜中蒜氨酸含量。与美国药典蒜氨酸衍生化 HPLC 测定进行比较。结果:同一鲜蒜样品测定蒜氨酸含量,以微波法灭酶大蒜的含量最高,为1.291%(RSD=1.4%),回收率为98.80(±2.0)%;美国药典方法测定结果为1.287%(RSD=3.6%),回收率为96.03(±2.6)%。结论:HPLC 内标法与美国药典方法测定结果一致,操作步骤简化。     

关于银杏和大蒜制品的标准化分析

银杏和大蒜的药用在现代植物疗法中是很普及的。直到现在,银杏制品标准化分析尚未建立。蒜氨酸(alliin)被接受为大蒜有效成分蒜辣素(allicin)、蒜烯(ajoene)、二烯丙基二硫化物的前药。用HPLC鉴定(+)-L-蒜氨酸的方法已经报道,这方法主要缺点是蒜氨酸不易得到。它通常不用作参比物而用其相关化合物普通氨基酸S-甲基-L-半胱氨酸。黄酮醇的单、双和三糖甙是极性银杏提取物的主要化合物。已分离到山柰酚、槲皮素和鼠李亭的二十个糖甙。大体上能对全部已知和未知的黄酮类进行定量分析,但这方     

胸腺肽α1结肠释放片的制备及其体外释药研究

目的:制备胸腺肽α1结肠释放片(Tα1片),评价其体外释药性能。方法:将Tα1制成片芯,2次包衣,内层为壳聚糖盐酸盐,外层为尤特奇L100-55。高效液相色谱(HPLC)法进行含量及含量均匀度测定,扫描电镜法评价壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中的降解作用。以荧光剂FD-4为模型化合物,同法制备模拟结肠片,荧光分光光度法检测其在pH 1.2盐酸溶液,pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟大肠液中的体外释放性能。结果:Tα1片的含量及含量均匀度符合《中国药典》相关规定;电镜扫描结果表明,壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中具有显著降解作用;模拟结肠片在pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药量6 h内小于23％,而在模拟大肠液中4 h基本释药完全。结论:本研究所制备的Tα1结肠释放片具有潜在的结肠靶向释药效果。     

陈香露白露薄膜衣片的研制

目的:制备陈香露白露薄膜衣片,提高药物稳定性。方法:选用不同的粘合剂制备片芯,再选用不同的包衣材料进行包衣,比较陈香露白露薄膜衣片与糖衣片的稳定性。结果:采用10%聚乙烯吡咯烷酮乙醇液为粘合剂制备片芯,用隔离材料玉米阮将片芯保护,采用上海卡乐康公司的黄色或红棕色胃溶性包衣粉制备的陈香露白露薄膜衣片在外观质量上优于其它材料制备的成品,尤其是防渗油和防潮性方面优势明显;薄膜衣片稳定性优于糖衣片。结论:陈香露白露薄膜衣片质量稳定,制备工艺简单。     

Optimization of a formulation containing viable lactic acid bacteria

In the present study, gastric juice resistant tablet formulations of lactic acid bacteria (LAB) were developed, using hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS) as well as alginates, apple pectin and Metolose as matrix forming components. To optimize the formulation-using survival rate in acid medium, and disintegration time in intestinal fluid as test parameters-tablets were modified with respect to LAB content, amount of applied excipients per tablet, and compaction forces. A decrease of viable cells of not more than one log unit after 2h of incubation in acid medium was desired, as well as a disintegration time of 1h in phosphate buffer pH 6.8. It was found that the amount of HPMCAS in the tablet correlates with gastric juice resistance. As HPMCAS also leads to a decrease of disintegration time in intestinal fluid, slight amounts of this excipient were preferred. The best protective qualities against artificial gastric juice were observed when tablets were prepared from compaction mixtures of LAB, HPMCAS and sodium alginate.     

盐酸吗啡普通片及硫酸吗啡控释片在不同溶剂中溶释过程的对照研究

本文采用紫外分光光度法对国产盐酸吗啡普通片及合资厂产硫酸吗啡控释片于蒸馏水、人工胃液、人工肠液中进行体外溶出度和释放度测定。结果表明，两种片剂的溶释均符合中国药典９５版标准，控释片在人工肠液中溶释参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ与在蒸馏水及人工胃液中的溶释参数差异具显著性（Ｐ＜０．０１），在人工肠液中的释放过程明显缓慢。     

Preparation and in vitro evaluation of enteric-coated tablets of rosiglitazone sodium

The aim of this study was to prepare the rosiglitazone sodium enteric-coated tablets and investigate its release rate. The rosiglitazone sodium enteric-coated tablet was prepared by single punch tablet press using substituted hydroxypropyl cellulose and polyvinylpyrrolidone (PVP). The release rate from the enteric-coated tablet of rosiglitazone sodium was evaluated. The release rate study showed that few rosiglitazone sodium was released from enteric coated formulation within 2 h in simulated gastric juice, while it released more than 80% of the labeled amount in 30 min in simulated intestinal juice. The preparing method of rosiglitazone sodium enteric-coated tablets was simple and had a good reproducibility. The release condition and determined methods could be used for the routine determinations of rosiglitazone sodium enteric-coated tablets.     

6种尼莫地平片剂的溶出度比较

目的 :考察6种尼莫地平片剂的内在质量。方法 :按照《中国药典》的有关规定 ,分别测定6种样品在乙醇、人工胃液、人工肠液3种溶出介质中的溶出度。结果 :国产尼莫地平分散片的溶出度虽不及进口产品 ,但明显高于其它国产品牌。结论 :a片由于采用了先进的固体分散技术 ,有效地提高了溶出速率 ,使之在质量上与国内其它受试品相比占优势 ;在价格上与进口产品相比占优势     

盐酸黄连素微囊溶出度的研究

本文报道采用微囊技术掩盖黄连素的苦味，通过对溶出度的研究表明，该品在人工胃液、肠液中的溶出度与片剂无显著差异，对治疗作用亦无影响，解决了儿童服药不便的难题。     

烟酸缓释片在体外释放和体内吸收的相关性研究

目的：研究烟酸缓释片在体内外的相关性。方法：通过烟酸缓释片体外释放试验和体内动力学研究，考察其在体内外的相关性。结果：烟酸缓释片在人工胃液及人工肠液中均能缓慢释药，体内血药浓度维持时间长，体外释放百分率与体内吸收分数呈良好相关性。结论：烟酸缓释片在体外释放和体内吸收之间有明显的相关性。     

川葛分散片体外溶出度方法的研究

目的:建立川葛分散片中葛根素溶出度的测定方法。方法:依据《中国药典》2010版附录中转篮法测定溶出度,于不同时间取样,用紫外可见分光光度法在波长为250nm处测定葛根素的含量,计算川葛分散片的累积释放度。结果:该法加样回收率为97.57%,RSD为1.24%,在1.05-10.50μg·mL-1范围内浓度和峰面积呈良好的线性关系。使用该试验确定的方法,10min时测定川葛分散片的累积溶出百分率达到标示量的100.92%。结论:该方法简便易行、准确可靠,可用于川葛分散片的质量控制。     

Development and in vitro evaluation of expandable gastroretentive dosage forms based on compressed collagen sponges

The objective of this study was to develop and evaluate new collagen gastroretentive dosage forms (GRDFs) which expand in the stomach after contact with gastric fluids. The GRDFs should remain in the stomach for a prolonged period of time due to their size. The dosage forms were prepared from collagen sponges. The sponges were manufactured by freeze-drying a riboflavin-containing collagen solution. A computer controlled material supply was constructed to transport precompressed collagen into a tablet machine. A second type of tablet was manufactured by combining compressed collagen sponges with hydrophilic matrix layers of hydroxypropylmethylcellulose. Matrix layers containing captopril or aciclovir were developed. In vitro experiments were performed with both types of dosage forms. The collagen tablets expand within a few minutes after contact with artificial gastric juice and form a drug delivery system with a size of 8 mm x 18 mm x 60 mm. Riboflavin is released over 16 h. If two layer tablets are used, the release of aciclovir or captopril can be controlled by the composition of the sustained release layer.