麻黄与麻黄碱的共性与区别

麻黄(Herba Ephedrae)是我国应用历史悠久的中药材之一,始载于汉代《神农本草经》,历代本草均收载,直至今日仍为临床常用中药之一。其主要成分为麻黄碱(ephedrine)和伪麻黄碱(pseu-doephedrine),二者作为拟肾上腺素药物,被广泛用于多种制剂中。以麻黄碱为主的制剂在国外还有营养补充剂、减肥剂等。但医学研究者最近指出,数百万美国人正在用于健美和减肥的中草药刺激剂麻黄会导致严重的疾病,包括心脏病、中风等各种并发症,甚至死亡。2003年12月30日美国卫生部长汤普森宣布,含有麻黄的药品全面禁售。但笔者认为麻黄与麻黄碱之间既有相同相似…     

麻黄碱与伪麻黄碱的研究进展

麻黄是我国重要的天然药物,具有很好的药用价值。其主要成分为麻黄碱(ephedrine,E)和伪麻黄碱(pseudo-ephedrine,PE),许多学者对麻黄碱争伪麻黄碱做了大量的研究工作,本文就从麻黄碱和伪麻黄碱的化学结构、提取方法、生理活性和测定方法这四个方面的研究进展进行综述,为今后研究麻黄碱和伪麻黄碱提供依据和参考。     

麻黄及其麻黄碱制剂中有效成分的测定

麻黄是一种常用中药，为麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草根茎。麻黄的主要活性成分是麻黄类生物碱，即：麻黄碱(E)、伪麻黄碱(PE)、去甲基麻黄碱(NE)、去甲基伪麻黄碱(NPE)、甲基麻黄碱(ME)等。麻黄类生物碱具有松弛平滑肌、收缩血管、抗炎及解热发汗、抗菌、抗病毒、镇咳平喘等作用，属剧药类。为评价药品品质，保证用药安全，研究们在麻黄及其麻黄碱制剂中化学成分测定方面做了大量的工作。目前，已报     

麻黄碱与伪麻黄碱平喘效果及机制比较研究

目的 探讨麻黄碱与伪麻黄碱在平喘作用效果与机制方面的差异。方法 取麻黄碱、伪麻黄碱和草麻黄提取物供试样品,分别在分子细胞受体、离体器官及整体动物水平进行实验,比较其作用效果。结果 麻黄碱、伪麻黄碱以及草麻黄提取物均可以激动β₂肾上腺素受体,并且麻黄碱的激动效果 (EC₅₀) 优于伪麻黄碱 (EC₅₀);豚鼠离体气管平滑肌实验中,麻黄碱对乙酰胆碱 (Ach) 引起的豚鼠离体气管平滑肌收缩的解痉作用优于同浓度的伪麻黄碱;麻黄碱可以延长组胺致喘豚鼠的引喘潜伏期,其作用效果优于同浓度伪麻黄碱的作用,且草麻黄提取物亦有此相同作用。结论 草麻黄提取物含有麻黄碱及伪麻黄碱,麻黄碱在平喘效果上优于伪麻黄碱,并且草麻黄中麻黄碱的量高于伪麻黄碱,草麻黄中主要由麻黄碱起到平喘作用,伪麻黄碱具有辅助的作用。     

麻黄中的主要活性成分对原发性痛经模型小鼠的作用研究

目的研究麻黄中的主要活性成分麻黄碱与伪麻黄碱对原发性痛经模型小鼠的影响,为阐明麻黄在葛根汤治疗原发性痛经中的作用积累实验理论基础。方法采用缩宫素诱导的原发性痛经小鼠模型,以扭体反应次数和扭体潜伏期为主要观测指标,考察麻黄碱(Ephedrine)与伪麻黄碱(Pseudoephedrine)的镇痛作用。通过检测血清环磷酸腺苷(c AMP)和钙离子(Ca2+)的含量以及子宫组织中环氧合酶(COX-2)蛋白的表达,初步探讨麻黄碱与伪麻黄碱抑制小鼠子宫平滑肌收缩的作用机制。结果麻黄碱中剂量组(6 mg/kg),高剂量组(12 mg/kg)和伪麻黄碱中剂量组(6 mg/kg),高剂量组(12 mg/kg)均能显著抑制原发性痛经模型小鼠的扭体反应次数;麻黄碱高剂量组能显著延长扭体反应潜伏期;麻黄碱中、高剂量组和伪麻黄碱高剂量组能显著增加血清c AMP含量,降低Ca2+的含量;麻黄碱和伪麻黄碱中、高剂量组均能显著下调COX-2蛋白的表达。结论麻黄碱与伪麻黄碱剂量依赖性地缓解原发性痛经模型小鼠的疼痛反应,其发挥镇痛作用可能与参与调节Ca2+水平和抗炎作用有关,为进一步阐明麻黄在葛根汤治疗原发性痛经中的作用机制奠定了一定的理论依据。     

HPLC法同时测定肺闭宁颗粒中麻黄碱与伪麻黄碱含量

目的:建立HPLC法同时测定肺闭宁颗粒中盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱含量的方法。方法:色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水-磷酸-三乙胺(3∶97∶0.1∶0.2);流速为1.0 mL/min;检测波长为213 nm。结果:盐酸麻黄碱在0.456～1.596μg、盐酸伪麻黄碱在0.356～1.246μg的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为:盐酸麻黄碱99.49%,RSD为1.73%;盐酸伪麻黄碱98.56%,RSD为1.12%(n=6)。结论:该方法简便,结果准确,重现性好,可作为该制剂的质量控制方法。     

梯度洗脱法测定麻黄及其复方制剂中麻黄类生物碱的含量

目的用反相高效液相色谱梯度洗脱法测定麻黄及其复方制剂中麻黄类生物碱的含量。方法用AgilentDAD二元泵高效液相色谱仪,色谱柱EclipseSBC18(4.6mm×150mm,5μm),检测波长210nm,流速1.0mL/min,流动相为甲醇-磷酸缓冲盐溶液梯度洗脱。结果麻黄碱和伪麻黄碱在进样量分别为1.01～10.1μg、0.97～9.7μg范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系。该方法麻黄碱平均回收率为100.14%(n=9),伪麻黄碱平均回收率为99.16%(n=9)。结论方法简便,专属性好,可以用于麻黄药材及其复方制剂的含量测定。     

HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中麻黄碱、伪麻黄碱浓度及药动学研究

[目的]建立同时检测大鼠血浆中麻黄碱、伪麻黄碱的高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS/MS),并对大鼠口服三拗汤后的麻黄碱、伪麻黄碱进行药代动力学研究。[方法]血浆样品经碱化和乙酸乙酯液-液萃取,以盐酸苯丙醇胺为内标,乙腈-0.1%甲酸水(4∶96)为流动相,经Agilent Zorbax SB-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm)分离,采用电喷雾离子源(ESI),以多反应监测(MRM)模式进行正离子检测,定量分析的离子反应分别为:m/z 166.2→m/z 148.2(麻黄碱),m/z 166.2→m/z 148.2(伪麻黄碱)和m/z 152.1→m/z 134.1(盐酸苯丙醇胺)。[结果]麻黄碱和伪麻黄碱血药浓度在20~10 000μg/L范围内线性关系良好,批内、批间精密度RSD均小于5.3%,高、中、低3种浓度平均方法回收率大于64.7%。[结论]该方法专属、快速、灵敏,可用于麻黄碱、伪麻黄碱的药代动力学研究。     

小儿止咳平喘合剂质量标准研究

目的建立小儿止咳平喘合剂的质量标准。方法采用薄层色谱法对制剂中苦杏仁、黄芩、甘草进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对制剂中麻黄碱、伪麻黄碱含量进行测定。结果薄层色谱中阴性无干扰,专属性强;麻黄碱、伪麻黄碱在1.728μg～8.640μg和1.36μg～6.80μg范围内成良好线性关系,平均回收率分别为：100.43%、100.55%。结论本试验建立的质量控制方法简便、快捷,重复性好,可用于小儿止咳平喘合剂的质量控制。     

甘肃不同采收期人工种植及野生麻黄中麻黄碱与伪麻黄碱含量分析

目的对甘肃不同采收期人工种植及野生麻黄中麻黄碱与伪麻黄碱含量进行分析,为甘肃麻黄药材的合理开发和利用提供依据。方法采用高效液相色谱法,色谱柱Luna C18(250mm×4．6 mm,5 μm),流动相为V(乙腈):V(0．2％磷酸水溶液)=4:96,流速1．0mL／min,检测波长210 nm。结果甘肃不同产区、不同生长年限、不同采收月份的麻黄中麻黄碱与伪麻黄碱的含量不同、比例不同。草麻黄中麻黄碱与伪麻黄碱的含量比在1．14:1-7．83:1之间,1年生中麻黄中麻黄碱与伪麻黄碱含量比镇远为0．60:1,古浪为0．16:1。麻黄碱与伪麻黄碱总含量均以9月中旬采收品为最高。结论对甘肃麻黄进行了生物碱组分分析,将对甘肃麻黄药材的质量评价及标准化种植提供帮助。     

RP-HPLC法测定咳停糖浆中盐酸麻黄碱和伪麻黄碱的含量

咳停糖浆是由麻黄、黄芩、金银花等十几味中药经提取制成的复方制剂，具有散寒宣肺，清热化痰，止咳平喘的功效。麻黄碱和伪麻黄碱为麻黄所含有效成分，与其功效直接相关。因此本实验建立了分离效果好、专属性强、灵敏度高的RP-HPLC法同时测定其中盐酸麻黄碱和伪麻黄碱的含量的方法，以控制产品的质量。     

麻附甘胶囊质量标准研究

目的:建立麻附甘胶囊的质量标准,为其质量控制提供方法。方法:采用薄层色谱法鉴别麻附甘胶囊中附子、蜜麻黄、炙甘草;采用HPLC法对制剂中麻黄碱与伪麻黄碱进行含量测定。结果:薄层鉴别斑点清晰,专属性强。盐酸麻黄碱在0.0596~1.192μg范围内线性关系良好,平均回收率为97.36%,RSD为1.89%(n=6);盐酸伪麻黄碱在0.0312~0.624μg范围内线性关系良好,平均回收率为97.94%,RSD为1.12%(n=6)。结论:建立的方法准确、简便,可有效的控制麻附甘胶囊的质量。     

内蒙草麻黄中生物碱的动态研究

应用HPLC法研究了内蒙草麻黄主产区5种麻黄生物碱的动态变化。5种麻黄生物碱为:麻黄碱(E)、伪麻黄碱(PE)、去甲基麻黄碱(NE)、去甲基伪麻黄碱(NPE)和甲基麻黄碱(ME)。研究结果表明:内蒙东部的草麻黄生长期中E占优势,而在西部PE和E平行或PE高于E,总生物碱在7月中旬和9～10月达高峰。因此影响含量的主要因素是物侯期、降雨量和湿度。对地理位置、气象情况和退化现象等因素也进行了讨论。     

氮离子注入介导麻黄基因组DNA转化酵母菌

目的以麻黄碱为目标产物,探讨氮离子(N )注入介导麻黄基因组DNA在酵母菌中的转化。方法通过N 注入介导蓝麻黄基因组DNA分别在酿酒酵母Saccharomyces cerevisiae和异常汉逊酵母Hansenula anomala中随机转化,转化后的酵母菌经BTB指示性辅助筛选、斜面传代和液体培养后,用铜铬盐定性检识和RP-HPLC方法,检测重组酵母菌胞外和胞内麻黄碱的量。结果获得了遗传稳定的以葡萄糖为碳源、NaNO3为氮源生物合成麻黄碱和(或)伪麻黄碱的重组酵母菌9株。液体培养72 h,RP-HPLC测试胞外麻黄碱和伪麻黄碱的最高量分别为18.85和2.88 mg/L;胞内麻黄碱和伪麻黄碱最高量分别为4.29和22.16 mg/g干细胞。结论采用离子注入介导麻黄基因组DNA大分子转化技术,通过适当的筛选方法,可获得易于人工培养的产生麻黄碱等次生代谢产物的微生物工程菌株。     

HPLC法测定双黄通痹颗粒中麻黄碱、伪麻黄碱的含量

目的建立复方制剂双黄通痹颗粒中麻黄碱、伪麻黄碱的含量测定方法。方法色谱柱为Akasil C18（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相为0.02 mol/L磷酸二氢钾（含0.3%二乙胺,磷酸调pH=3）-乙腈（体积比96∶4）;检测波长为210 nm;流速为1.0mL/min;柱温为40℃;进样体积为10μL。结果麻黄碱在25.2～504μg/mL范围内呈良好线性关系,平均回收率为101.23%;伪麻黄碱在17.6～352μg/mL范围内呈良好线性关系,平均回收率为99.25%。结论本测定方法简便可行、重复性好,可用于双黄通痹颗粒中有效成分麻黄碱、伪麻黄碱的含量测定。     

麻黄碱和伪麻黄碱中枢作用的比较

目的　通过与麻黄碱作对比 ,研究伪麻黄碱的中枢可能作用。方法　采用行为药理学实验法观察麻黄碱及伪麻黄碱对小鼠活动、戊巴比妥钠催眠作用及戊四氮和士的宁惊厥作用的影响。结果　腹腔注射麻黄碱 2 0、4 0、80mg·kg- 1后 ,小鼠外观活动表现兴奋 ,但不能够显著增加小鼠自主活动数 ,而腹腔注射同剂量伪麻黄碱对小鼠的自主活动均表现为抑制作用 ,其抑制率分别为 75 9%、73 4 %和 86 5% ,麻黄碱及伪麻黄碱 80mg·kg- 1对戊巴比妥钠催眠作用则表现出拮抗作用 ,对戊四氮和士的宁惊厥作用均无影响。结论　伪麻黄碱与麻黄碱的中枢作用不完全相同     

感冒疏风片主要成分含量测定方法的研究

目的建立感冒疏风片中芍药苷、盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定芍药苷的含量,采用ODS色谱柱(250mm×2.5mm,5m),以0.1%磷酸溶液-乙腈(86∶14)为流动相,以230nm为检测波长,按芍药苷峰计算理论板数应不低于2500;采用高效液相色谱法测定盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱的含量。采用ODS色谱柱(250mm×2.5mm,5m),以0.1%磷酸溶液-乙腈(96∶4)为流动相;以207 nm为检测波长。按盐酸麻黄碱峰计算理论板数应不低于2500。用外标法测定。结果芍药苷在进样量为0.2358~1.8864μg的范围内有良好的线性关系,回归方程为Y=1210.6X+2.8963,R=0.9999,加样回收率为98.08%(n=6),RSD为1.34%;空白对照无干扰;盐酸麻黄碱在进样量为0.03872~0.30976μg,盐酸伪麻黄碱在进样量为0.05344~0.42752μg范围内均有良好的线性关系,回归方程分别为:盐酸麻黄碱:Y=2454.4X+4.2031γ=0.9999,盐酸伪麻黄碱Y=2392.9X-1.6596,γ=0.9998,盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱合计含量的加样回收率为96.48%,RSD为0.46%。结论所建立的方法简便、快捷、可靠,可用于感冒疏风片的质量控制。     

伪麻黄碱和麻黄碱对离体兔和大鼠主动脉环的影响

目的研究伪麻黄碱和麻黄碱对主动脉的作用.方法兔和大鼠主动脉环离体实验.结果伪麻黄碱(3×10     

HPLC测定九分散中麻黄碱、伪麻黄碱和士的宁的含量

用HPLC法对几分散中麻黄碱、伪麻黄碱和士的宁进行了分离及含量测定。与药典法比较,本法的提取率较高,其中麻黄碱为药典法的1.33倍,伪麻黄碱     

气相色谱-质谱法测定血中的麻黄碱

应用毛细管气相色谱-质量选择检测器(GCMSD),以麻黄碱为内标,测定血浆中伪麻黄碱浓度。选择离子检测方式(STM)可避免生物样品中许多杂