鲜天麻汁颗粒制备及质量控制

目的：优选鲜天麻汁颗粒的成型工艺,并制定其质量评价标准。方法：以颗粒剂的成型性、流动性、含水量、吸湿性综合评分为评价指标,对稀释剂的种类、用量以及润湿剂的浓度进行优化,采用薄层色谱法与高效液相色谱法制定鲜天麻汁颗粒的质量评价标准。结果：最佳的成型工艺为：鲜天麻汁冻干粉与可溶性淀粉用量比例为1∶1,润湿剂为80%乙醇溶液进行湿法制粒。所得颗粒含水量较低,成型性、流动性、溶解性较好,吸湿率较低。薄层色谱鉴别方法重现性好、专属性强,斑点清晰。高效液相色谱法分析,对羟基苯甲醇在0.51~204 μg·mL^-1浓度范围内具有良好的线性关系,r²=0.999 8,平均回收率为104.67%,RSD=1.05%。结论：依据上述方法制备的鲜天麻汁颗粒成型工艺稳定可行,建立的质量标准评价指标合理可靠。     

定眩饮颗粒剂的制备工艺考察

摘要：目的:优选定眩饮颗粒的最佳制备工艺。方法:以芍药苷提取量和干浸膏得率为评价指标,选取煎煮次数、加水倍数、煎煮时间为考察因素,采用正交试验优化处方药材提取工艺;以颗粒的成形率、休止角为评价指标,采用单因素试验优选定眩饮颗粒成型工艺。结果:优选出最佳提取工艺为加10倍量水,煎煮2次,每次1.5 h,芍药苷平均提取量为135.69 mg,干浸膏平均得率为32.22%;成型工艺中浸膏与辅料最佳比例为1∶2,辅料糊精与蔗糖的最佳比例为1∶1。结论:优选的定眩饮颗粒药材提取工艺稳定、可行,所制颗粒成型性和溶化性较好。     

复方扶正养肝颗粒的制备工艺研究

目的优选扶正养肝颗粒的提取工艺和成型工艺。方法建立毛蕊异黄酮葡萄糖苷的HPLC测定方法,通过正交设计实验确定最佳提取工艺。考察不同辅料及用量,以颗粒一次收率和溶化性等为指标,筛选处方中加入辅料的种类、用量及成型工艺参数。结果扶正养肝颗粒的最佳提取工艺:提取3次,每次加12倍量水,每次2 h;最佳成型工艺:赋形剂为糊精-麦芽糊精(1∶2),稠膏-赋形剂(1∶0.4),润湿剂为体积分数为80%的乙醇,用量为15%。结论扶正养肝颗粒的提取工艺和成型工艺稳定可行,质量可控。     

虎杖解毒无糖颗粒成型工艺的优选研究

目的：优选虎杖解毒无糖颗粒的成型工艺。方法：通过单因素实验,以颗粒的成型率、溶化性、吸湿率和流动性为评价指标,确定辅料种类;采用星点设计-效应面法和总评归一值法,优选虎杖解毒无糖颗粒的辅料总量、混合辅料的比例以及润湿剂乙醇的体积分数,并验证优化结果是否可靠。结果：最佳成型工艺条件为稠膏-辅料用量比（0.41∶1）,糊精-乳糖（2.79∶1）,润湿剂为60.9%乙醇;工艺试验验证结果与二项式拟合方程预测结果的偏差小于5%。结论：优选的成型工艺稳定可靠,实验方法简单直观,制得颗粒成型性、溶化性、抗湿性、流动性俱佳,为生产提供科学依据。     

保肝明目茶的制备工艺研究

目的：拟开发一款保肝明目茶，优选其最佳制备工艺。方法：以总多糖含量为评估指标，选用Design-Expert软件设计实验，优化水提工艺；以吸湿率、成形率、溶化性和含水量作为指标，选用正交设计，优选最佳制粒工艺。结果：最终确定的水提工艺：处方中的四味药材加12倍量水，提取温度80℃、提取时间2 h。最佳制粒工艺：取相对密度为1.25~1.30的浸膏，加入3倍浸膏量的赋形剂（玉米糊精∶可溶性淀粉=1∶4），再加入矫味剂甜菊糖0.25%，柠檬酸0.4%，混合制软材，制粒，干燥，整粒，即得。结论：优选的制备工艺稳定可行，为后期产品研发奠定了基础。     

痛风颗粒剂的成型工艺优选

目的:优选痛风颗粒剂的成型工艺条件。方法:在确定辅料配比的基础上,采用L9(34)正交试验,以颗粒的外观、成型性、水分含量、流动性、溶化性和吸湿性作为综合指标,考察浸膏粉与辅料配比,润湿剂乙醇体积分数和用量的工艺参数。结果:最佳成型工艺条件为浸膏粉与辅料(糊精甘露醇乳糖=0.1:1:0.5)比为1:2,乙醇体积分数为80%,乙醇用量为11%。结论:该复方颗粒的成型率高,抗吸湿性强;优选的成型工艺简单、方便、可行,适合工业化生产。     

狗肝菜多糖颗粒剂成型工艺的优选

目的：优选狗肝菜多糖颗粒剂的最佳成型工艺条件。方法：以颗粒成型率、流动性与溶化性为考察指标,分别用单因素试验和正交试验优选颗粒剂处方中所用辅料（填充剂与黏合剂）的种类及其用量,并对制得的颗粒剂进行质量检查。结果：最佳成型工艺条件为狗肝菜多糖-甘露醇-3%HPMC水溶液=1：2.5：0.035,所制得的颗粒剂粒度、流动性与溶化性等项目检查都符合《中国药典》要求。结论：优选出的狗肝菜多糖颗粒剂成型工艺可行,可为进一步工业化生产提供参考和依据。     

白花香莲解毒颗粒制备工艺研究

目的 优选出白花香莲解毒颗粒的最佳制备工艺。方法 以方中主药白花蛇舌草的特异性成分去乙酰车叶草酸甲酯及出膏率为考察指标，采用正交试验方法，优选出白花香莲解毒颗粒的最佳提取工艺。以成型率、溶化性、流动性等多项指标，对辅料、用量、工艺等条件进行考察，确定处方的成型工艺。结果 白花香莲解毒颗粒的最佳提取工艺为加10倍量水，提取2次，每次1.5 h；成型工艺为按稠膏：糊精=1：2比例加入糊精，以糊精稠膏混合物0.25%的阿司帕坦和0.25%甜菊素作为矫味剂，再加入45%乙醇作为润湿剂，混匀，过14目筛制粒，80℃鼓风干燥，整粒，即得。结论 优选出的提取工艺和成型工艺稳定可行，可为白花香莲解毒颗粒的制备与生产提供参考。     

G1-熵权法优化欣胃颗粒剂成型工艺的研究

目的优选欣胃颗粒剂最佳成型工艺,为欣胃颗粒剂的开发利用提供参考。方法 2020年 9月至 2022年 2月,以 G1熵权法确定各指标权重,选取浸膏相对密度、辅料用量和辅料种类为考察因素,采用三因素三水平正交实验,以休止角、颗粒溶化浊度、颗粒吸湿率和颗粒成型收率为考察综合指标,确定欣胃颗粒剂最优成型工艺。结果评价指标休止角、颗粒溶化浊度、颗粒吸湿率和颗粒成型收率的组合权重分别为 0.367 2、0.172 4、0.191 9、0.268 5。欣胃颗粒剂最佳成型工艺为,辅料采用乳糖与可溶性糊精的混合物,最佳配比浸膏与辅料比为 1∶3,浸膏相对密度为 1.20~1.30(80 ℃测)。结论优选的欣胃颗粒剂成型工艺颗粒流动性较好,颗粒成型率高,物料平衡误差可控,工艺稳定可行,可为欣胃颗粒剂的工业化生产提供实验依据。     

芪丹颗粒剂成型工艺研究

目的确定芪丹颗粒剂的成型工艺条件。方法采用颗粒成型率、吸湿性为指标筛选颗粒的最佳辅料配比。结果以干浸膏粉与辅料(蔗糖∶糊精=3.32∶1.43)按7.25∶4.75比例混匀,以90%乙醇为润湿剂,制得的颗粒成型率高、吸湿率小。结论该成型工艺条件可为芪丹颗粒制剂处方组成的确定提供依据。     

星点设计 效应面法优化足宁颗粒处方

目的应用星点设计 效应面法优化足宁颗粒制剂处方。方法以处方中浸膏粉的含量及润湿剂加入量为考察因素,以吸湿率、成型率和溶解率为评价指标,根据星点设计原理进行实验,并用多元线性回归和二次多项式方程拟合指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳处方。结果采用二次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最终选取浸膏粉含量62.50%,湿润剂加入量6.30%。结论通过星点设计 效应面优化法所建立的模型可以用于足宁颗粒处方的优化。     

不同比例黄连-吴茱萸配方颗粒/单/合煎对比分析

目的： 通过考察不同比例的黄连与吴茱萸药对,其配方颗粒与单煎液、合煎液的关键成分含量差异,探索药对配方颗粒与传统煎法的等效性。方法： 采用高效液相色谱法测定不同制法下6种生物碱含量,并利用SPSS18.0进行统计检验。结果： 与单煎相比,配方颗粒中4种黄连生物碱和吴茱萸次碱含量均与合煎中没有明显差异（小檗碱P=0.881;表小檗碱P=0.810;黄连碱P=0.961;巴马汀P=0.220;吴茱萸次碱P=0.137）,单煎中黄连生物碱含量平均值约为配方颗粒或合煎的2倍（P<0.01）,吴茱萸次碱单煎含量明显降低（配方颗粒/合煎平均值为单煎的3倍以上,P<0.01）,而吴茱萸碱在配方颗粒与单煎中的差异小（P=0.314）,平均值均在合煎液含量的40%以下（P<0.01）。另外,随着吴茱萸占比提高,合煎液中4种黄连生物碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱含量明显降低,但比例对配方颗粒和单煎影响不大。结论： 在黄连和吴茱萸药对中,黄连生物碱配方颗粒与合煎差异不显著,吴茱萸生物碱在配方颗粒中可能发生转变,导致与合煎有差异,而且配方颗粒并不能重现合煎中药对比例对成分含量的影响趋势。     

补肾健脑颗粒制备工艺研究

目的 确定补肾健脑颗粒的制备工艺。方法 以颗粒得率、吸湿百分率为指标筛选颗粒的辅料，并采用L^9（3^4）正交试验法，以颗粒得率、溶解率为考核指标进行综合评分，考察快速搅拌制粒工艺中的几个影响因素。结果 最佳制剂工艺是乳糖用量为0．2％，制粒机转速比为快／慢，制粒时间为210s。结论 试验结果可为补肾健脑颗粒制备工艺的确定提供依据。     

Box-Behnken效应面法优化胃爽颗粒剂成型工艺

目的优化胃爽颗粒剂的成型工艺。方法以糊精/浸膏比例（X1）、乙醇浓度（X2）、剪切制软材时间（X3）和流化床进口干燥空气温度（X4）为考察对象,以合格颗粒收率（Y1/%）、溶化时间（Y2/min）及吸湿性（Y3/%）作为评价指标,利用4因素3水平Box-Behnken效应面法优化胃爽颗粒剂成型工艺。结果最佳成型工艺：糊精/浸膏比例为3.0,乙醇浓度为77.2%,剪切制软材时间为36.3 min,流化床进口干燥空气温度为98.4℃。结论通过Box-Behnken效应面法可以用于胃爽颗粒剂的成型工艺的优化,制得颗粒剂各项指标符合规定。     

升阳益胃颗粒的制备工艺研究

目的 优选升阳益胃颗粒的提取及成型工艺。方法 以甘草苷和芍药苷含量为指标,优选升阳益胃颗粒水提工艺并进行3次验证;以颗粒成品率和制粒可操作性为指标,优选润湿性和赋型剂,以160倍处方量投料中试生产3批产品。结果 升阳益胃颗粒提取工艺为水提3次,每次加8倍量水,煎煮30分钟;赋型剂为糖粉、糊精和可溶性淀粉,以低浓度乙醇制粒,颗粒剂成品率,甘草苷和芍药苷含量稳定。结论 优选的升阳益胃颗粒工艺稳定,可行。     

羟基喜树碱缓释片的制备工艺及处方优化研究

目的:制备可脑内植入的羟基喜树碱(HCPT)缓释片,并对其制备工艺及处方进行优化。方法:以辅料聚乳酸(PLA)类型(A)、压片压力(B)、HCPT与PLA的比例(C)3个因素作为考察因素,体外累积释放百分率的偏离度为评价指标,采用正交试验进行工艺及处方的筛选,并进行验证。结果:筛选得到最佳工艺及处方:A为PLA(20000),B为250N,C为1:5。验证处方的偏离度为2.963。结论:采用最优工艺及处方制备的HCPT缓释片符合制剂要求。     

Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化5-氨基水杨酸固体脂质纳米粒的制备及表征

目的：制备并优化5-氨基水杨酸固体脂质纳米粒（5-ASA-SLN）的处方组成及工艺参数,以提高5-氨基水杨酸（5-ASA）溶解度,并对其进行表征。方法：采用微乳法制备5-ASA-SLN,以包封率为考察指标,通过Plackett-Burman设计结合Box-Behnken响应面法优化其最佳处方组成和制备工艺参数;通过傅里叶变换红外光谱法（Fourier transform infrared spectrometer,FTIR spectrometer）、差示量热扫描法（differential scanning calorimetry,DSC）、透射电镜、激光粒度分布仪对5-ASA-SLN进行表征并验证其形成。测定5-ASA及5-ASA-SLN的饱和溶解度,并探讨其体外释药机制。结果：确定5-ASA-SLN最佳处方为：乳化剂与助乳化剂比为5.32∶1、混合乳化剂与脂质比为7.38∶1、药脂比为1∶20;优化后最佳处方的5-ASA-SLN平均包封率为90.15%,与预测值偏差为2.15%,平均粒径为（124.7±2.62）nm,分散系数为0.32±0.02,Zeta电位为（-15.0±0.8） mV,呈类球形,外观圆整。将5-ASA制备成5-ASA-SLN后其在纯化水和pH 7.8~8.0含胰酶的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别提高了33.12倍和16.6倍,体外释药模型拟合符合Higuchi方程。结论：经优化后的5-ASA-SLN制备工艺稳定可行,显著提高了5-ASA的溶解度,且具有缓释效果。