重楼提取物对乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响

目的:检测重楼提取物对乳腺癌MCF-7细胞增殖情况的影响。方法:使用醇回流提取方法和半仿生方法提取重楼的提取物,然后将提取物作用于乳腺癌细胞MCF-7细胞,使用MTT方法检测乳腺癌MCF-7细胞的增殖情况。结果:本研究中高浓度的重楼提取物对乳腺癌细胞MCF-7的增殖具有明显的抑制作用,浓度最大的重楼提取物对MCF-7细胞的增殖情况影响最为明显,而且,作用时间为48 h时对MCF-7增殖的抑制效果更为明显。两种提取方法相比较,半仿生方法提取的重楼提取物对乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用要优于醇回流提取方法提取的重楼提取物。结论:重楼提取物对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖具有一定的抑制作用,而且半仿生方法提取的重楼提取物对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制效果更为明显。     

夏枯草化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的:研究夏枯草的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法:运用硅胶,十八烷基硅烷键合硅胶填料(ODS),羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)等色谱方法,对夏枯草经甲醇超声提取物进行分离纯化,根据理化性质,1H-NMR和13C-NMR,并参考文献综合解析化合物结构。通过噻唑蓝(MTT)法,分别设置空白组,阳性药物组(不同浓度顺铂),不同浓度试验药物组;对化合物抗乳腺癌细胞MCF-7,MDA-MB-231以及对正常乳腺细胞MCF-10A的活性进行筛选。结果:从夏枯草中分离鉴定了11个化合物,分别为反式-异迷迭香酸葡萄糖苷(1),反式-迷迭香酸葡萄糖苷甲酯(2),迷迭香酸(3),迷迭香酸甲酯(4),咖啡酸-3-葡萄糖苷(5),丹参素(6),丹参素甲酯(7),3,4-二羟基苯甲醛(8),(3R,5S,6S,7E,9R)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetrol 9-O-β-D-glucopy-ranoside(9),(-)-syringaresinol-4-O-13-D-glucopyranoside(10),16-氧-17-去甲基-3β,24-二羟基齐墩果-12-烯-3-O-β-D-葡糖醛酸苷(11);化合物4对各细胞的抑制率达88%以上,化合物2,8同时对MCF-7和MCF-10A的抑制率达60%以上,化合物3仅对MCF-7的抑制活性达60%以上。结论:化合物9,10为首次从夏枯草中分离得到。体外抗肿瘤活性筛选表明,化合物2~4,8对乳腺癌细胞MCF-7有明显抑制作用,化合物4对乳腺癌细胞MDA-MB-231有较强的抑制作用;但化合物2,4,8同时对正常乳腺细胞也有明显抑制作用;而化合物3能选择性的抑制肿瘤细胞。     

纯种发酵淡豆豉异黄酮提取物对人乳腺癌细胞MCF-7的生长影响

目的:研究纯种发酵淡豆豉异黄酮提取物在体外对人乳腺癌细胞MCF-7的生长影响。方法:用不同剂量组对体外培养的MCF-7细胞分别干预12、24、36、48、72h后,用MTT法观察其对MCF-7细胞的生长影响。结果:1纯种发酵淡豆豉异黄酮提取物作用MCF-7细胞12、24、36h,其浓度5、10、20、40mg/L(除24h 10mg/L外)均表现出对MCF-7细胞稳定的抑制作用,与对照组相比差异具有统计学意义(P0.05);2纯种发酵淡豆豉异黄酮对人乳腺癌MCF-7细胞抑制作用,在一定浓度、作用时间有依赖关系,与大豆异黄酮抑制作用相比差异无统计学意义(P0.05)。结论:纯种发酵淡豆豉有明确的抗乳腺癌的作用,其24h IC50为(7.58±1.57)mg/L。     

温阳法中药复方对乳腺癌MCF-7细胞周期阻滞及抗侵袭转移的影响

目的:探讨温阳法中药复方对乳腺癌MCF-7细胞的生物学活性、细胞周期及抗侵袭转移的影响。方法:采用MTT法测定温阳法中药复方在不同作用时间下对乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用;应用流式细胞技术检测其对细胞周期的影响;利用Western Blot法测定温阳法中药复方对乳腺癌MCF-7细胞肿瘤迁移和侵袭相关因子MMP-2及TIMP-2蛋白表达的影响。结果:倒置显微镜下观察发现,温阳法中药复方对人乳腺癌细胞MCF-7作用48 h后细胞发生不同程度的形态学改变;3600μg/mL剂量温阳法中药复方具有明显抑制乳腺癌MCF-7细胞的生长;1800、2700μg/mL剂量温阳法中药复方作用于乳腺癌MCF-7细胞48 h后,S期细胞数量显著增加;同时,1800、2700μg/mL剂量温阳法中药复方组MMP-2、TIMP-2的表达与空白对照组相比均有显著差异。结论:温阳法中药复方能够明显抑制乳腺癌MCF-7细胞生长,并且抑制作用具有时间-剂量依赖性,可将乳腺癌MCF-7细胞周期阻滞于S期,同时,通过调控MMP-2/TIMP-2平衡达到抗乳腺癌细胞侵袭转移的作用。     

夏枯草的化学成分及其三萜成分的抗肿瘤活性研究

目的研究夏枯草Prunella vulgaris果穗的化学成分及其抗乳腺癌细胞活性。方法运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据并参考文献鉴定化合物的结构;通过MTT法,对化合物体外抗乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231的活性进行筛选。结果从夏枯草果穗中分离得到14个化合物,分别鉴定为寡肽(1)、5α,8α-过氧麦角-6,22-二烯-3β-醇(2)、β-香树素(3)、白桦脂酸(4)、3-羟基-11-烯-11,12-脱氢-28,13-乌苏酸内酯(5)、大戟醇(6)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(7)、candelabrone 12-methyl ether(8)、cyclopentaneacetic acid(9)、2α-羟基熊果酸(10)、α-菠菜甾醇(11)、齐墩果酸(12)、熊果酸(13)、β-谷甾醇(14)。结论化合物2、5、6、8和9均为首次从该属植物中分离得到;化合物10和13对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231及正常乳腺细胞MCF-10A均具有明显抑制作用;化合物4对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231具有明显抑制作用,而对正常乳腺细胞MCF-10A抑制不明显,能选择性地抑制肿瘤细胞。     

不同三叶青提取物体外抗肿瘤细胞作用研究

目的明确三叶青水、乙醇、乙酸乙酯三种提取物体外对乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用,分析不同提取方式对肿瘤细胞抑制强弱差异。方法 MTT法检测三叶青三种提取物含药血清分别在2、10、50、100、200μg·m L-1时对MCF-7细胞存活率的影响;采用流式细胞仪检测三种提取物含药血清在200μg·m L-1浓度时对MCF-7细胞凋亡的影响。结果三种提取物均具有与浓度相关的MCF-7细胞体外抑制作用(P0.05),作用强弱依次是乙酸乙酯提取物乙醇提取物水提取物;三种提取物均能促进MCF-7细胞凋亡(水、乙醇组P0.05,乙酸乙酯组P0.01);乙酸乙酯提取物比水提物组、乙醇组具有更强的凋亡促进作用(P0.05)。结论三种提取物均具有体外抗乳腺癌MCF-7细胞作用,其中乙酸乙酯提取物作用最强。     

小叶莲中graphislactone A的分离制备及其抗肿瘤作用机制研究

目的确定小叶莲中graphislactone A的制备分离方法;探讨graphislactone A诱导人乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡的作用机制。方法小叶莲药材采用醋酸乙酯超声提取,提取物经过硅胶柱色谱法富集目标成分,再用重结晶法纯化。采用MTT法检测graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR的细胞毒活性。采用流式细胞术、RT-PCR技术和Western blotting法分别检测graphislactone A对乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡、凋亡相关基因及P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达的影响。结果建立了小叶莲中graphislactone A的制备分离方法。Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有细胞毒活性,IC50值分别为2.38、9.35μmol/L,且能够上调乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR中p53、bax、caspase-3基因的表达,下调bcl-2基因和P-gp的蛋白表达。结论 Graphislactone A为首次从高等植物中发现的酚类化合物,该制备分离方法效率高、样品回收率高,得到的目标成分纯度高。与阳性药依托泊苷相比,Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有较强的细胞毒活性,且能够诱导其凋亡,其机制可能与p53的表达水平上调、激活caspase-3通路、调节bax和bcl-2的相对比例,下调P-gp的蛋白表达有关。     

金花茶种子对体外培养不同肿瘤细胞增殖作用的影响

目的 观察金花茶种子95％乙醇提取物及95％乙醇提取物的乙酸乙酯部分、正丁醇部分、水溶部分3个极性部位对体外培养不同肿瘤细胞增殖作用的影响.方法 用RPMI1640培养基,常规传代培养人肺癌A549细胞、乳腺癌MCF-7细胞.采用噻唑蓝比色法(MTT)检测A549细胞和MCF-7细胞活性.结果 金花茶种子醇提取物部分、正丁醇部分和水溶部分对A549细胞和MCF-7细胞增殖均有抑制作用,其IC50分别为95.2,99.06,107.72 μg/ml;215.7,200.35,203.24 μg/ml,且均具有剂量依赖性的抑制作用.结论 金花茶种子95％乙醇提取物的正丁醇部分和水溶部分为其抗癌活性的有效部位,并且对A549细胞增值的活性更强.     

五倍子提取物鞣花酸抗乳腺癌MCF-7细胞

目的 研究五倍子提取物鞣花酸抗乳腺癌MCF-7细胞的生物学活性及机制,探讨乳腺癌防治的新途径.方法 体外培养乳腺癌MCF-7细胞,用五倍子提取物鞣花酸(30,50,70μg/ml)处理细胞48 h后,采用MTT实验分析细胞的增殖;Hoechst33258荧光染料染色法分析细胞的凋亡;流式细胞仪检测细胞周期;Western blotting检测蛋白表达.结果 鞣花酸对MCF-7细胞的增殖有明显抑制作用,随药物浓度增加,抑制率分别为(20.00±4.oo)％、(41.67±2.31)％和( 77.67±0.58)％,与对照组比较有显著意义(P＜0.01),呈剂量依赖性;G1期的细胞百分率分别为(54.60±0.67)％、(60.70±3.61)％和(71.90±1.56)％,与对照组(49.60±2.97)％比较,差异有显著性(P＜0.01);随药物浓度增加,细胞核致密浓染强蓝色的凋亡细胞明显增多;肿瘤增殖和凋亡相关基因COX-2表达下调.结论 五倍子提取物鞣花酸有抗乳腺癌MCF-7细胞的活性,其机制可能与COX-2下调相关.     

乌骨藤中白桦酯酸的提取分离及抗肿瘤活性

目的:对乌骨藤中白桦酯酸进行提取分离,并探讨其抗肿瘤活性.方法:采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法及半制备高效液相色谱法,对白桦酯酸进行提取分离,并采用结晶紫法,以细胞死亡率为检测指标,观察白桦酯酸在不同质量浓度1-500mg·L-1情况下,对细胞密度为1×104/孔的4种肿瘤细胞分别作用12,24.36,48 h的生长抑制作用.结果:白桦酯酸对人宫颈癌细胞HeLa、人胃癌细胞MGC、人乳腺癌细胞MCF-7具有很好的增殖抑制作用,并呈剂量依赖效应,在质量浓度为500 mg·L-1作用48h时,对Hela细胞及MGC细胞的死亡率分别为77.9％,81.7％,质量浓度为100 mg·L-1作用48 h时,对MCF-7的细胞死亡率为74.1％,但对人乳腺导管癌细胞(ZR株)作用不显著.结论:白桦酯酸对HeLa,MGC,MCF-7肿瘤细胞具有抗肿瘤活性,对ZR株肿瘤细胞作用不明显.     

鹿药化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究鹿药Smilacina japonica A.Gray根茎及根的的化学成分及其抗肿瘤活性。方法鹿药乙醇提取物采用大孔吸附树脂、硅胶、凝胶色谱柱和重结晶等方法分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定所得化合物的结构。然后,MTT法考察其对人结肠癌细胞株Caco-2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人胃癌细胞株BGC-823和人肺腺癌细胞株SPC-A1的抑制作用。结果从中分得3个化合物,分别鉴定为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾-5-烯-3β,12,17α,22ξ,26-五醇-12-O-乙酰基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、薯蓣皂苷(2)、(25R)-海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-[β-D-吡喃木糖基(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(3)。其中,化合物1对SPC-A1细胞、化合物3对Caco-2和MCF-7细胞增殖有较强的抑制作用,化合物2对Caco-2细胞有抑制作用。结论首次从鹿药中分离得到3个甾体皂苷均具有一定的抗肿瘤活性。     

冷饭藤挥发油成分GC-MS分析及对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响

目的:分析冷饭藤挥发油的化学成分并探讨对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)联合NIST08和WILEY275谱库检索,同时结合Kováts保留指数(Retention index,RI)对其化学成分进行定性。采用MTT法测定冷饭藤挥发油对人乳腺癌细胞MCF-7生长的抑制作用。结果:从冷饭藤挥发油中共鉴定出50个化合物,占所提取物挥发油总量的98.421%。挥发油对MCF-7细胞生长有抑制作用,且其作用具有浓度依赖性,半数抑制浓度(IC50)为377.61 mg·L-1。结论:冷饭藤挥发油主要成分为莰烯(17.770%)、龙脑(12.080%)、(1,7,7-三甲基降冰片烷-2-YL)乙酸(8.239%)和d-杜松烯(7.315%)。冷饭藤挥发油对人乳腺癌MCF-7细胞增殖起到抑制作用,且呈浓度依赖性。     

透骨草提取物对肿瘤细胞体外增殖的影响

目的:探讨透骨草提取物对人卵巢癌SK-OV-3细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人宫颈癌Hela细胞、人肝癌HepG-2细胞、人肺癌A549细胞体外增殖的影响。方法:用不同浓度的透骨草提取物分别处理肿瘤细胞,采用MTT法和集落形成试验观察透骨草提取物对肿瘤细胞体外增殖的影响。结果:3.125～100μg/mL透骨草提取物处理的肿瘤细胞增殖抑制率与对照组相比显著增加(P<0.05)。3.125～100μg/mL透骨草提取物处理的肿瘤细胞集落形成率与对照组相比显著降低(P<0.05)。结论:透骨草提取物对人卵巢癌SK-OV-3细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人宫颈癌胞Hela细、人肝癌HepG-2细胞、人肺癌A549细胞增殖有显著的抑制作用,且呈一定的剂量依赖性。     

土茯苓内生芒果球座菌的次级代谢产物及其抗肿瘤活性研究

目的研究土茯苓内生芒果球座菌Guignardia mangiferae的次级代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱和制备薄层色谱等色谱技术进行分离纯化,通过现代波谱技术进行结构鉴定;以神经胶质瘤细胞SF-268、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460为供试细胞株,采用SRB法对化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从土茯苓内生芒果球座菌的100 L液体发酵提取物中分离得到12个化合物,经波谱数据分析鉴定其中10个化合物,分别为15-hydroxyl tricycloalternarene 5b(1)、guignardiaene D(2)、guignardiaene C(3)、guignardone A(4)、guignardone B(5)、3-(4-甲苯氧基)-丙酸(6)、2,4-壬二醇(7)、麦角甾酮(8)、酪醇(9)、对羟基苯甲醛(10)。杂合萜类化合物1～5对SF-268细胞具有选择性的抑制作用,化合物6、7对MCF-7细胞具有选择性的抑制作用。结论化合物6～10均为首次从该属真菌中得到,其中化合物6、7为新的天然产物。     

中药虎杖中抗癌活性物质研究

目的:为虎杖药用价值的开发利用提供科学据依。方法:在生物活性测定指导下,从虎杖中分离得到一种较高抗癌活性的物质,并且用液质联用、红外光谱、紫外全扫描等方法鉴定其结构。MTT法测定它对L-02、HepG2、SHZ-888、MCF-7、MCF-7/ADM等细胞的抑制作用并用HE染色法观察其作用MCF-7/ADM细胞48 h、72 h后的肿瘤细胞形态学变化。结果:分离得到的物质为顺、反式-白藜芦醇,它能特异性抑制多种肿瘤细胞的生长,而对正常肝细胞毒性很小。同时,首次发现其对耐阿霉素的MCF-7乳腺癌细胞有直接的细胞毒性。结论:白藜芦醇是虎杖中一种活性强、低毒的抗癌物质。     

松树皮原花青素对乳腺癌细胞增殖和转移作用

目的:研究松树皮提取物原花青素(PMBE)对人乳腺癌MCF-7细胞体外转移及侵袭作用的影响,并初步探讨其作用机制。方法:不同浓度PMBE作用于体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞,采用MTT法检测其对细胞增殖抑制作用的影响;通过划痕实验检测PMBE对细胞转移能力的影响;体外侵袭实验(Transwell小室)检测PMBE对细胞侵袭能力的影响;最后应用免疫印迹(Western-blot)方法检测PMBE对MCF-7细胞基质金属蛋白酶-9表达水平的影响。结果:随着PMBE浓度的增加,MTT法检测结果表明,PMBE在体外对MCF-7细胞有明显的增殖抑制作用,半数致死浓度(IC_(50))值为(71±2.1)μg·m L~(-1);PMBE质量浓度为5、15μg·m L~(-1)时,细胞划痕的闭合能力分别下降25%、36%,细胞侵袭能力下降59%、79%;PMBE能显著抑制MCF-7细胞MMP-9蛋白的表达。结论:PMBE能有效抑制乳腺癌增殖和转移,其作用机制可能与降低乳腺癌细胞运动能力有关,PMBE有潜力开发为治疗乳腺癌的药物。     

山核桃外果皮提取物抗肿瘤活性研究

目的研究山核桃外果皮抗肿瘤活性部位。方法利用系统溶剂分离法,对山核桃外果皮进行部位分离,采用MTT法分别检测水提取物、甲醇提取物、石油醚提取物、醋酸乙酯提取物对小鼠肺癌细胞3LL、人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞QGY-7701、人胃癌细胞BGC-823等4种肿瘤细胞株的生长抑制情况。结果水提取物对上述肿瘤细胞抑制作用均不明显,甲醇和石油醚提取物对4种肿瘤细胞有抑制作用,醋酸乙酯提取物对4种肿瘤细胞有明显的抑制效果,且呈一定的浓度-效应关系。结论山核桃外果皮的甲醇提取物、石油醚提取物及醋酸乙酯提取物具有一定的体外抗肿瘤作用。     

莪术油对人乳腺癌细胞株MCF-7增殖以及细胞周期阻滞的影响

目的:探讨莪术油对体外培养的人乳腺癌细胞株MCF-7的抑制作用以及对其细胞周期的影响。方法:采用cck-8检测不同浓度莪术油对体外培养的人乳腺癌细胞株MCF-7增殖的影响,并采用流式细胞仪检测其对MCF-7细胞周期的影响。结果:莪术油对MCF-7细胞的增殖存在抑制作用,抑制率与药物浓度呈正相关(P0.05),且抑制率随着药物作用时间的延长而升高,加药后24 h、28 h、72h对MCF-7细胞的半数抑制浓度分别为335.42μg/mL、242.71μg/mL和155.93μg/mL。采用流式细胞仪观察分析,莪术油作用于MCF-7细胞可使G1期细胞比率增高,S期和G2期细胞数降低。结论:莪术油可对MCF-7细胞增殖产生抑制作用,并使细胞阻滞于G1期。     

烟管头草全草中3个新的二萜类化合物北大核心CSCD

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对烟管头草Carpesium cernuum全草的化学成分进行研究,通过MS、NMR等现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。从烟管头草乙酸乙酯部位分离鉴定了3个新的二萜类化合物,分别为(5Z)-2-oxo-2,10,14-trimethylhexadeca-5,13-diene-11α,18-diol(1)、(2E,10E)-7-[(acetyloxy)methyl]-3,11,15-trimethylhexadeca-2,10,14-triene-1,12α-diol(2)、(2E,6Z)-3,11,15-trimethylhexadeca-2,6,14-triene-1,12α,19-triol(3)。采用MTT法测定化合物1~3对人前列腺癌细胞DU-145、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549的细胞毒活性,结果显示化合物1和3对人乳腺癌细胞MCF-7具有一定的抑制作用,其抑制率分别为45.06%、29.40%。     

蝙蝠葛根茎的化学成分研究北大核心

目的:研究蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.根茎中的化学成分及其生物活性。方法:运用各种正、反相色谱技术对蝙蝠葛根茎的醇提物进行分离纯化,通过各种波谱学手段鉴定化合物结构,并对其进行细胞毒活性测试和抗炎活性评价。结果:从蝙蝠葛根茎95%乙醇提取物中分离得到10个生物碱,分别鉴定为:6-acetyl-5,6-dihydro-1,2-dimethoxy-4H-dibenzo[de,g]-quinoline(1)、sinotumine G(2)、齐兰西夫林碱(3)、amurolin(4)、木兰花碱(5)、N-demethyl-N-formyldehydronuciferine(6)、thalifoline(7)、O-甲基黄堇碱(8)、pecrassipine B(9)、O-甲基蝙蝠葛碱(10)。活性筛选结果表明,化合物1、4、7有一定活性。结论:化合物1为新天然产物,化合物2、3为首次从该属植物中分离得到。化合物4对MCF-7细胞、SMMC-7721细胞有抑制作用,化合物7对5种人癌细胞有抑制作用。化合物1一定程度上可抑制LPS诱导RAW264.7巨噬细胞释放NO,具有一定的抗炎作用。